Rixil capsule rigide
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

RIXIL 80 mg capsule rigide RIXIL 160 mg capsule rigide

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Principio attivo: valsartan. Una capsula contiene 80 mg o 160 mg di valsartan.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Capsule di gelatina dura, n.
2, di colore grigio chiaro opaco e rosa opaco, con impresse le lettere CG FZF in nero, contenenti ognuna 80 mg. Capsule di gelatina dura, n.
1, di colore grigio scuro opaco e rosa opaco, con impresse le lettere CG GOG in bianco, contenenti ognuna 160 mg.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Il dosaggio consigliato per RIXIL � di 80 mg una volta al giorno.
L�effetto antipertensivo massimo si osserva dopo 4 settimane.
In alcuni pazienti, in cui non viene raggiunto un adeguato controllo dei valori pressori, il dosaggio pu� essere aumentato a 160 mg. RIXIL pu� anche essere somministrato in associazione ad altri farmaci antipertensivi. La somministrazione contemporanea di un diuretico, come l'idroclorotiazide, diminuir� ancor di pi� la pressione arteriosa in questi pazienti. RIXIL pu� essere assunto sia a stomaco pieno che a stomaco vuoto e dovrebbe essere somministrato con un liquido. Le stesse dosi possono essere somministrate ai pazienti anziani e a quelli pi� giovani. Non � richiesto un aggiustamento del dosaggio nei pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina > 10 ml/min). In pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata, senza colestasi, la dose di valsartan non dovrebbe superare gli 80 mg. Non � stata stabilita la sicurezza e l'efficacia di RIXIL nei bambini.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� verso qualsiasi componente di RIXIL. Rixil capsule rig RCP - modifica - OK Last saved 11/10/06 RIXIL: torna all'INDICE farmaci 2.
Gravidanza e allattamento (v.
paragrafo 4.6). Insufficienza epatica grave, cirrosi biliare e colestasi. Insufficienza renale grave (clearance della creatinina <10 ml/min) e pazienti sottoposti a dialisi.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Iperpotassiemia L'uso contemporaneo di integratori di potassio, diuretici risparmiatori di potassio, sostituti del sale contenenti potassio, o di altri farmaci che possono aumentare i livelli di potassio (eparina, ecc.) dovrebbe essere effettuato con cautela, controllando frequentemente i livelli ematici di potassio. Pazienti con grave insufficienza cardiaca cronica Nei pazienti in cui la funzionalit� renale pu� dipendere dall'attivit� del sistema renina- angiotensina-aldosterone (per es.
pazienti con grave insufficienza cardiaca congestizia), il trattamento con gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina � stato associato con oliguria e/o progressiva azotemia e, raramente, con insufficienza renale acuta.
Non � stata stabilita la sicurezza d'impiego di RIXIL in pazienti con grave insufficienza cardiaca cronica.
Pertanto non pu� essere escluso che l'inibizione del sistema renina-angiotensina-aldosterone possa essere associata con un peggioramento della funzionalit� renale. Pazienti sodio e/o volume depleti In pazienti fortemente sodio e/o volume depleti, quali coloro che ricevono elevati dosaggi di diuretici, pu�, in rari casi, verificarsi ipotensione sintomatica dopo l�inizio della terapia con RIXIL.
La deplezione di sodio e/o di volume deve essere corretta prima di iniziare il trattamento con RIXIL - per esempio, riducendo la dose di diuretico. Stenosi dell�arteria renale Non � stata stabilita la sicurezza d'impiego di RIXIL in pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi di rene unico. La somministrazione di RIXIL a breve termine a dodici pazienti affetti da ipertensione reno-vascolare secondaria a stenosi unilaterale dell�arteria renale non ha indotto alcuna alterazione significativa dell'emodinamica renale, della creatinina sierica o dell�azotemia (BUN).
Tuttavia, dato che altri farmaci che influenzano il sistema renina-angiotensina-aldosterone possono aumentare l�azotemia e la creatinina sierica nei pazienti con stenosi unilaterale dell�arteria renale, si consiglia un monitoraggio come misura precauzionale. Trapianto renale A tutt'oggi non esiste sufficiente esperienza sulla sicurezza d'impiego di RIXIL in pazienti sottoposti a trapianto renale recente. Iperaldosteronismo primario I pazienti con aldosteronismo primario non devono essere trattati con RIXIL in quanto il loro sistema renina-angiotensina � gi� alterato dalla malattia di base. RIXIL: torna all'INDICE farmaci 3.
Stenosi della valvola aortica e mitralica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva Come per tutti gli altri vasodilatatori � necessaria particolare cautela nei pazienti affetti da stenosi aortica o mitralica o da cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva. Compromissione della funzionalit� renale Non � richiesto alcun aggiustamento del dosaggio nei pazienti con insufficienza renale con clearance della creatinina > 10 ml/min. Insufficienza epatica Nei pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata, senza colestasi, il valsartan deve essere utilizzato con cautela.
Il dosaggio non deve superare gli 80 mg.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Non sono state riscontrate interazioni farmacologiche aventi rilevanza clinica con i seguenti farmaci, comunemente usati per trattare pazienti ipertesi: cimetidina, warfarin, furosemide, digossina, atenololo, indometacina, idroclorotiazide, amlodipina, glibenclamide. L�uso concomitante di supplementi di potassio, di diuretici risparmiatori di potassio, di sostitutivi del sale da cucina contenenti potassio, o di altri farmaci che possono aumentare i livelli di potassio (eparina, ecc.) dovrebbe essere effettuato con cautela, controllando frequentemente i livelli ematici di potassio. L'effetto antipertensivo pu� essere potenziato da altri farmaci antipertensivi. In caso di contemporaneo impiego di ACE inibitori, sono stati riportati aumenti reversibili delle concentrazioni sieriche e della tossicit� del litio.
Non esistono dati sull'uso contemporaneo di valsartan e litio, per cui si raccomanda di controllare i livelli sierici di litio in caso di somministrazione simultanea.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gli antagonisti dell�angiotensina II possono causare un danno fetale che pu� essere simile a quello provocato dagli ACE inibitori.
E� stato osservato che l�esposizione in utero, che si verifica somministrando inibitori dell�enzima di conversione dell�angiotensina (ACEI) durante il secondo ed il terzo trimestre di gravidanza, determina danno e morte del feto in via di sviluppo.
Come per tutti gli altri farmaci che agiscono direttamente sul sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS), RIXIL non deve essere usato in gravidanza.
Qualora, nel corso della terapia, venga accertato uno stato di gravidanza, la somministrazione di RIXIL deve essere sospesa al pi� presto possibile. Non � noto se il valsartan venga escreto nel latte umano.
Il valsartan � stato escreto nel latte di ratte.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non esistono studi relativi all'effetto di questo farmaco sulla capacit� di guidare.
In caso di guida di veicoli o di utilizzo di macchinari si deve considerare la possibilit� di occasionali capogiri o di stanchezza. RIXIL: torna all'INDICE farmaci 4.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

 Nelle sperimentazioni controllate verso placebo condotte su 2316 pazienti trattati con RIXIL,   il   farmaco   in   studio   ha   presentato   un'incidenza   complessiva   di   effetti indesiderati sovrapponibile a quella riscontrata con il placebo. La  seguente  tabella  �  basata  su  dieci  studi  controllati  verso  placebo,  effettuati  in pazienti  trattati  con  varie  dosi  di  valsartan  (10  mg  -  320  mg)  per  periodi  fino  a  12 settimane.  Dei  2316  pazienti,  1281  sono  stati  trattati  con  80  mg,  mentre  660  hanno ricevuto 160 mg.
Non � emersa alcuna correlazione tra l�incidenza dei singoli effetti indesiderati e la dose o la durata del trattamento; pertanto, sono stati raggruppati gli effetti  indesiderati  verificatisi  con  tutte  le  dosi  di  valsartan.
 Inoltre,  non  �  stata individuata  alcuna  associazione  dell�incidenza  degli  effetti  indesiderati  con  il  sesso, l�et� o la razza.
Nella tabella sono inclusi tutti gli effetti indesiderati verificatisi con incidenza pari almeno all'1% nel gruppo trattato con RIXIL, indipendentemente dalla loro associazione causale con il farmaco in studio. 

  Rixil Placebo
  N =  2316 N = 888
  % %
Cefalea 9,8 13,5
Capogiri 3,6 3,5
Infezione virale 3,1 1,9
Infezione delle vie respiratorie superiori 2,5 2,4
Tosse 2,3 1,5
Diarrea 2,1 1,8
Affaticabilit� 2,1 1,2
Rinite 2,0 2,3
Sinusite 1,9 1,6
Dolore alla schiena 1,6 1,4
Dolore addominale 1,6 1,0
Nausea 1,5 2,0
Faringite 1,2 0,7
Artralgia 1,0 1,0

 Altri effetti indesiderati verificatisi con frequenze inferiori all�1% sono: artrite, astenia,congiuntivite,   epistassi,   depressione,   gastroenterite,   crampi   alle   gambe,   crampi muscolari,  mialgia,  nevralgia,  insonnia,  vertigini.  Non  �  noto  se  tali  effetti  erano  in relazione causale con la terapia con valsartan. I  dati  di  farmacovigilanza  hanno  evidenziato  casi  molto  rari  di  angioedema,  rash, prurito  e  altre  reazioni  allergiche  o  di  ipersensibilit�,  comprese  malattia  da  siero  e vasculite. Risultati degli esami di laboratorio In   casi   rari   il   valsartan   pu�   essere   associato   a   riduzioni   dell�emoglobina   e dell�ematocrito.  Nell�ambito  di  sperimentazioni  cliniche  controllate,  lo  0,8%  dei pazienti         trattati       con     RIXIL         ha      presentato   riduzioni      significative (>20%) dell�ematocrito, mentre riduzioni analoghe dell�emoglobina sono state riscontrate nello0,4% dei pazienti appartenenti al medesimo gruppo.
In confronto, lo 0,1% dei pazienti trattati con         il       placebo        ha      presentato   una     riduzione     sia     dell�ematocrito       che dell�emoglobina. E�  stata  osservata  neutropenia  nell�1,9%  dei  pazienti  trattati  con  valsartan  rispetto all�1,6% dei pazienti trattati con un ACE inibitore, come ad es.
enalapril o lisinopril rispettivamente a dosi di 20 mg e di 10 o 20 mg.RIXIL: RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO 5- Nelle sperimentazioni cliniche controllate sono stati rilevati aumenti significativi dellacreatinina sierica, del potassio e della bilirubina totale, rispettivamente nello 0,8%, nel4,4%  e  nel  6%  dei  pazienti  trattati  con  valsartan  rispetto  all�1,6%,  6,4%  e  12,9%  di quelli trattati con un ACE inibitore. Sono  stati  riportati  occasionali  aumenti  degli  indici  della  funzionalit�  epatica  nei pazienti trattati con valsartan. 

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Finora non esistono esperienze cliniche relative al sovradosaggio di RIXIL.
La principale manifestazione di un sovradosaggio potrebbe essere una marcata ipotensione con capogiri. Le misure terapeutiche dipendono dal momento dell'ingestione e dal tipo e dalla gravit� dei sintomi, dando priorit� alla normalizzazione delle condizioni circolatorie. Qualora l�ingestione sia recente, bisogna indurre il vomito.
Altrimenti, si somministrer� al paziente una quantit� sufficiente di carbone attivo. In caso di ipotensione � bene porre il paziente in posizione supina e somministrare rapidamente soluzioni saline. Il valsartan non pu� essere rimosso mediante emodialisi, a causa del suo forte legame alle proteine sieriche.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

L�ormone attivo del RAAS � l�angiotensina II, che viene formata dall�angiotensina I mediante l�ACE.
L�angiotensina II si lega a recettori specifici localizzati nelle membrane cellulari dei vari tessuti.
Essa esplica un'ampia gamma di effetti fisiologici, tra cui si annovera in particolare un coinvolgimento sia diretto che indiretto della regolazione della pressione arteriosa.
In qualit� di potente vasocostrittore, l�angiotensina II determina una risposta pressoria diretta.
Inoltre, promuove la ritenzione di sodio e la stimolazione della secrezione di aldosterone. RIXIL (valsartan) � uno specifico antagonista dei recettori dell�angiotensina II (Ang II), attivo per via orale.
Agisce selettivamente sul sottotipo recettoriale AT1, responsabile per le note azioni dell�angiotensina II.
Il valsartan non esplica nessuna attivit� agonista parziale a livello del recettore AT1 ed ha una affinit� molto maggiore per il recettore AT1 (circa 20.000 volte) rispetto al recettore AT2.
Il valsartan non inibisce l�ACE, noto anche come chininasi II, che converte l�Ang I ad Ang II e degrada la bradichinina.
Non � previsto un potenziamento degli effetti collaterali relativi alla bradichinina.
Nelle sperimentazioni cliniche in cui il valsartan � stato confrontato con un ACE inibitore, l�incidenza di tosse secca � stata significativamente (P<0,05) inferiore nei pazienti trattati con il valsartan rispetto a quelli trattati con un ACE inibitore (rispettivamente 2,6% in confronto a 7,9%).
In uno studio clinico condotto su pazienti con precedenti di tosse secca durante trattamento con un ACE inibitore, il 19,5% dei pazienti trattati con il valsartan ed il 19,0% di quelli trattati con un diuretico tiazidico hanno sofferto di tosse rispetto al 68,5% dei pazienti trattati con un ACE inibitore (P<0,05).
Il valsartan non si lega o non blocca altri recettori ormonali o canali ionici noti per la loro importanza nella regolazione cardiovascolare. RIXIL: torna all'INDICE farmaci 6.
La somministrazione di RIXIL a pazienti affetti da ipertensione arteriosa induce una riduzione della pressione arteriosa senza influenzare la frequenza cardiaca. Nella maggior parte dei pazienti, dopo la somministrazione di una dose singola per via orale, l�inizio dell�attivit� antipertensiva si ha entro 2 ore ed il picco di riduzione pressoria viene raggiunto entro 4.6 ore.
L�effetto antipertensivo persiste per oltre 24 ore dopo la somministrazione.
In caso di somministrazione ripetuta, la massima riduzione della pressione arteriosa, con qualsiasi dose, viene generalmente ottenuta entro 2.4 settimane e si mantiene nel corso di un trattamento a lungo termine.
Una ulteriore significativa riduzione della pressione arteriosa viene ottenuta associando il farmaco all'idroclorotiazide. La brusca sospensione di RIXIL non � stata associata a fenomeni di rimbalzo o ad altri eventi clinici indesiderati.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Dopo somministrazione per via orale, il valsartan viene rapidamente assorbito, sebbene la quantit� assorbita sia notevolmente variabile.
La biodisponibilit� assoluta media di RIXIL � del 23%.
Il valsartan presenta una cinetica a decadimento multiesponenziale (t�  < 1 ora e t�  di circa 9 ore). Nell'ambito delle dosi studiate, la farmacocinetica del valsartan � lineare.
Non si manifesta alcuna alterazione della cinetica del valsartan in seguito a somministrazione ripetuta e l�accumulo � modesto quando il farmaco viene somministrato una volta al giorno.
Le concentrazioni plasmatiche sono simili nei due sessi. Il valsartan � altamente legato alle proteine sieriche (94.97%), principalmente all'albumina sierica.
Il volume di distribuzione allo stato stazionario � circa 17 l.
La clearance plasmatica � relativamente bassa (circa 2 l/h) rispetto al flusso sanguigno epatico (circa 30 l/h).
Il valsartan viene eliminato principalmente come sostanza immodificata nella bile e nell'urina.
In caso di velocit� di filtrazione glomerulare normale (120 ml/min), la clearance renale � circa il 30% della clearance totale plasmatica.
Nel plasma sono state identificate basse concentrazioni di un metabolita idrossilato (meno del 10% dell'AUC per il valsartan).
Questo metabolita � farmacologicamente inattivo.
Dopo somministrazione orale, l'83% della dose viene escreta nelle feci ed il 13% nell'urina, principalmente come composto immodificato. Quando RIXIL viene assunto assieme al cibo, l�area sotto la curva di concentrazione plasmatica (AUC) del valsartan si riduce del 48%, sebbene dopo circa 8 ore dalla somministrazione del farmaco le concentrazioni plasmatiche di valsartan siano simili sia nei soggetti a digiuno sia in quelli non a digiuno.
Tuttavia, questa riduzione dell�AUC non � accompagnata da una riduzione clinicamente significativa dell�effetto terapeutico. Gruppi speciali di pazienti Anziani In alcuni soggetti anziani, � stata osservata un'esposizione sistemica al valsartan leggermente superiore rispetto ai soggetti giovani; tuttavia, non � stato dimostrato che ci� abbia un significato clinico. Condizioni di alterata funzionalit� renale Come ci si attenderebbe da un composto per cui la clearance renale rappresenta solo il 30% della clearance plasmatica totale, non � stata osservata alcuna correlazione tra la RIXIL: torna all'INDICE farmaci 7.
funzionalit� renale e l�esposizione sistemica al valsartan.
Non � pertanto richiesto un aggiustamento del dosaggio nei pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina > 10 ml/min).
Non sono disponibili dati in pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina < 10 ml/min) ed in quelli sottoposti a dialisi.
Tuttavia il valsartan � ampiamente legato alle proteine plasmatiche ed � improbabile che possa essere rimosso mediante emodialisi. Condizioni di alterata funzionalit� epatica In uno studio di farmacocinetica condotto in pazienti con insufficienza epatica lieve (n="6") o moderata (n="5") l�esposizione al valsartan era pari circa al doppio di quanto rilevato in volontari sani.
Non sono disponibili dati sull'uso di valsartan nei pazienti con grave disfunzione epatica.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Nel corso di studi preclinici di sicurezza, alte dosi di valsartan (da 200 a 600 mg/kg di peso corporeo) hanno provocato nel ratto una riduzione dei parametri emocromocitometrici (eritrociti, emoglobina, ematocrito) e variazioni nell'emodinamica renale (lieve aumento dell'urea plasmatica ed iperplasia dei tubuli renali e basofilia nei maschi).
Nello uistit� dosi simili hanno provocato variazioni simili, anche se pi� gravi, particolarmente nei reni, dove si � avuta un'evoluzione a nefropatia, comprendente aumenti dell'urea e della creatinina. In entrambe le specie � stata osservata anche ipertrofia delle cellule renali juxtaglomerulari.
Tutte le variazioni sono state attribuite all�attivit� farmacologica del valsartan che provoca un'ipotensione prolungata, specialmente nello uistit�.
L'ipertrofia delle cellule renali juxtaglomerulari non sembra avere alcuna rilevanza per dosi terapeutiche di valsartan nell'uomo. Il valsartan non ha evidenziato effetti mutageni, clastogeni o cancerogeni.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Eccipienti del contenuto della capsula: cellulosa microcristallina, polivinilpirrolidone, sodio laurilsolfato, crospovidone, magnesio stearato. Eccipienti della capsula: gelatina; titanio biossido (E 171), ferro ossido nero (E 172), ferro ossido rosso (E 172). Eccipienti dell�inchiostro per impressioni: lacca, alcol denaturato industriale 74 OP; capsule da 80 mg: ferro ossido nero (E 172); capsule da 160 mg: titanio biossido (E 171).

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni RIXIL: torna all'INDICE farmaci 8.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Proteggere dall�umidit� e dal calore; conservare a temperature inferiori a 30�C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister di PVC/PE/PVDC, saldato su alluminio.
Blister calendario.
RIXIL 80 mg capsule rigide - Astuccio da 28 capsule da 80 mg.
RIXIL 160 mg capsule rigide - Astuccio da 28 capsule da 160 mg.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Commercio LPB Istituto Farmaceutico S.r.l. Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA) Concessionario per la vendita: Bracco S.p.A. Via E.
Folli, 50 20134 Milano

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Commercio RIXIL 80 mg capsule rigide A.I.C.
n� 034776017/M RIXIL 160 mg capsule rigide A.I.C.
n� 034776029/M

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

27.7.2000

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Aprile 2006

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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