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02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DEL'AUTORIZZAZIONE
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0



     

 

- [Vedi Indice]

SALUDOPIN

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice]

Un confetto contiene:

Principi attivi: L-a-metildopa.1,5 H2 O mg 281,5 (pari a L-a-metildopa mg 250); butizide mg 1,0

Eccipienti del nucleo: amido di mais; talco; sodiocarbossimetilamido; magnesio stearato; acido citrico monoidrato; acido silicico altamente disperso.

Eccipienti del rivestimento: saccarosio; caolino; talco; glucosio liquido 45° Bè; lacca indigotina; polimetilacrilato cationico; titanio biossido; polivinilpirrolidone 25000; colorante indigotina (E 132); acido benzoico; estere dell'acido montanico con etandiolo; polietilenglicole 35.000

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03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Confetti.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice]

Ipertensione arteriosa moderata o grave. In considerazione del rischio di gravi effetti collaterali (anemia emolitica) a seguito dell'uso prolungato di alfa-metildopa, l'impiego del prodotto andrà limitato, dopo attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio da parte del Medico, ai casi in cui altri farmaci antiipertensivi di abituale e consolidato uso sia-no risultati inefficaci o controindicati.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice]

Terapia iniziale: 1 confetto/die, aumentando gradatamente, se necessario, fino ad un massimo di 4 confetti/die.

Terapia di mantenimento: in media 2 confetti/die; spesso è sufficiente 1 confetto/die.

Per dosi superiori ad 1 confetto/die la somministrazione va frazionata. I confetti possono essere assunti indipendentemente dai pasti.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità nota al prodotto e ai componenti. Epatopatie in forma attiva e gravi malattie renali. Feocromocitoma. Grave ipopotassiemia. Primi 3 mesi di gravidanza.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

a) Alfa-metildopa

Nel corso del trattamento con alfa-metildopa sono stati segnalati rari casi di anemia emolitica. Qualora ne esistessero i sintomi, si renderanno opportuni controlli dell'emoglobina e/o dell'ematocrito. In presenza di anemia vanno effettuati necessari esami di laboratorio, per accertare un'eventuale emolisi che imporrebbe la sospensione del farmaco. In generale l'anemia regredisce prontamente. Rare sono comunque le segnalazioni di casi letali.

In pazienti trattati a lungo termine con alfa metildopa è stato rilevato un test di Coombs diretto positivo, reperto generalmente riscontrabile non oltre i 6-12 mesi di terapia. Si tratta di fenomeno dose-dipendente, con incidenza minima per dosi giornaliere di alfa-metildopa di 1 g o meno. Il test di Coombs positivo torna alla norma dopo qualche settimana o mese dalla sospensione del farmaco. Se in corso di trattamento con alfa-metildopa è necessario effettuare una trasfusione, va effettuato un test di Coombs sia diretto che indiretto. In assenza di anemia emolitica, in genere risulterà positiva solo la prova diretta. Il solo test di Coombs diretto positivo non interferisce con la determinazione del gruppo sanguigno o le prove ematiche crociate. Se è positiva anche la prova indiretta, possono nascere problemi nella prova crociata di compatibilità e può essere richiesta l'assistenza di un ematologo o di un esperto di trasfusioni.

Sono stati riferiti rari casi di agranulocitosi, reversibile con la sospensione della terapia.

Occasionalmente si è registrata febbre nelle prime settimane di trattamento con alfa-metildopa, associata in alcuni casi ad anormalità di una o più prove di funzionalità epatica, come la fosfatasi alcalina del siero, le transaminasi seriche (GOT, GPT), la bilirubina, il tempo di protrombina e la ritenzione di bromosulftaleina. Può verificarsi ittero. Raramente sono stati segnalati casi di necrosi epatica letale, riferibili ad ipersensibilità al farmaco. L'alfa-metildopa va quindi usata con cautela in soggetti con storia di malattie o disfunzioni epatiche. Se compaiono febbre, alterazioni della funzionalità epatica o ittero, la terapia con alfa-metildopa va sospesa ed i sintomi regrediscono.

L'impiego di alfa-metildopa in associazione ad altri antiipertensivi può potenziare l'effetto ipotensivo.

In corso di trattamento con alfa-metildopa, può essere necessaria una riduzione delle dosi di anestetici.

Raramente sono stati osservati movimenti coreoatetosici involontari in corso di terapia con alfa-metildopa in pazienti con gravi affezioni cerebrovascolari bilaterali. Se si manifestano tali disturbi, sospendere la somministrazione del farmaco.

Poiché l'esperienza clinica e gli studi eseguiti sull'impiego dell'alfa-metildopa in gravidanza sono ancora limitati, si sconsiglia l'uso dell'ipotensivo in tale condizione.

b) Butizide

L'uso dei saluretici, tiazidici inclusi, impone cautela in presenza di nefropatie ed epatopatie, potendosi determinare accumulo, con conseguente aggravamento dell'iperazotemia o della disfunzione epatica, fino al coma.

I tiazidici possono potenziare l'azione di altri ipotensivi (ganglioplegici o adrenolitici periferici).

In pazienti con storia di allergia o asma bronchiale possono sia pur raramente, verificarsi reazioni di ipersensibilità.

È stata segnalata la possibilità di esacerbazione o attivazione di sindromi lupus eritematoso-simili.

Nei trattamenti prolungati occorre controllare periodicamente il quadro elettrolitico serico e urinario, specie in pazienti sottoposti a fleboclisi, con vomito, digitalizzati, cirrotici gravi o in caso di somministrazione contemporanea di corticosteroidi o ACTH, per evidenziare eventuali segni di squilibrio elettrolitico (iposodiemia, ipopotassiemia o alcalosi ipocloremica), precocemente rivelati da secchezza delle fauci, sete, astenia, sonnolenza, crampi muscolari, ipotensione, oliguria, tachicardia, nausea, vomito.

Nei pazienti diabetici e nei pazienti gottosi i diuretici tiazidici possono indurre un aumento rispettivamente della glicemia e dell'uricemia. Un diabete mellito latente o una gotta latente possono diventare manifesti in corso di terapia tiazidica. Le tiazidi possono aumentare la risposta alla tubocurarina. Il loro effetto ipotensivo può risultare più intenso in soggetti simpatectomizzati; può inoltre diminuire la risposta arteriosa alla noradrenalina. Le tiazidi possono ridurre i tassi serici di iodio proteico precipitabile (PBI), senza segni di disfunzione tiroidea.

Avvertenze

Tenere fuori dalla portata dei bambini, da usare sotto il personale controllo del Medico.

Interazioni - [Vedi Indice]In corso di anestesie regionali o generali si dovrà tener conto che la butizide e derivati e gli spironolattonici deprimono la sensibilità dei vasi alle catecolamine.

I tiazidici possono anche potenziare la risposta alla tubocurarina. I tiazidici possono indurre iperuricemia secondaria ed una diminuita tolleranza al glucosio esaltando transitoriamente le turbe metaboliche nei pazienti diabetici. La contemporanea somministrazione di acido acetil-salicilico e/o derivati riduce l'attività diuretica del prodotto.



04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

Poiché l'esperienza clinica e gli studi eseguiti sull'impiego dell'alfa-metildopa in gravidanza sono ancora limitati, si sconsiglia l'uso dell'ipotensivo in tale condizione.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

La metildopa può provocare un effetto sedativo di solito transitorio e di conseguenza limitare la capacità di guidare o all'uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

a) Alfa metildopa

All'inizio del trattamento, o quando si aumentano le dosi può osservarsi sedazione, in genere transitoria, che può risultare vantaggiosa in pazienti ansiosi ed apprensivi e comunque di norma scompare raggiunta la posologia di mantenimento.

Ugualmente possono osservarsi cefalea, astenia e debolezza come sintomi iniziali e transitori.

Occasionalmente sono stati rilevati disturbi dovuti alla riduzione della pressione arteriosa (vertigini, confusione mentale e sintomi di insufficienza cerebrovascolare).

Segnalati casi di aggravamento dell'angina pectoris. Sintomi di ipotensione ortostatica sono meno frequenti e meno gravi che con altri antiipertensivi, specie se si ha l'avvertenza di prevenirli riducendo la posologia.

Talora si verificano: bradicardia, senso di occlusione nasale, lieve secchezza delle fauci e disturbi gastrointestinali (meteorismo, stipsi, flatulenza, diarrea). Questi sintomi scompaiono anch'essi riducendo le dosi.

Solo in pochi casi sono stati riportati nausea e vomito.

Eccezionalmente possono verificarsi pancreatite e infiammazione delle ghiandole salivari.

Di rado si osservano aumento di peso ed edema; se quest'ultimo si aggrava e compaiono segni di congestione polmonare, è necessario sospendere il trattamento. Sempre raramente sono stati lamentati iperprolattinemia, impotenza, frigidità, eruzioni cutanee, artralgie lievi, mialgie, parestesie, parkinsonismo, disturbi psichici, tra cui incubi notturni e lievi psicosi o depressioni di carattere reversibile.

Sono stati infine riferiti casi rari di trombocitopenia, pure reversibile, sindrome lupus eritematoso-simile, eruzioni lichenoidi.

b) Butizide

Durante l'impiego di diuretici tiazidici sono stati occasionalmente segnalati disturbi gastrointestinali (anoressia, vomito, diarrea, nausea), raramente ittero colestatico e pancreatite. Inoltre: vertigini, cefalea, parestesie, xantopsia, reazioni di ipersensibilità (eruzioni orticaroidi, fotosensibilità, raramente febbre e manifestazioni anafilattiche), ipotensione ortostatica (aggravata dall'uso di alcolici, barbiturici, stupefacenti), iperglicemia, glicosuria, iperuricemia, crampi muscolari, astenia, agitazione, alterazioni ematologiche (leucopenia, agranulocitosi, anemia aplastica).

In presenza di effetti indesiderabili, sia moderati che gravi, è consigliabile ridurre le dosi o sospendere il trattamento.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

a) Alfa-metildopa

Iperdosaggio acuto. Sintomi: ipotensione acuta, disturbi di origine cerebrale (sedazione, astenia, bradicardia, senso di vuoto alla testa), turbe gastrointestinali (stipsi, gonfiore addominale, flatulenza, diarrea, nausea, vomito).

Trattamento: non esistono antidoti specifici. Lavaggio gastrico o provocazione del vomito se l'ingestione è recente. Se l'ingestione è meno recente, perfusione, al fine di favorire l'escrezione urinaria. Controllare l'eventuale insorgenza di ileo paralitico, sorvegliare l'attività cerebrale. Misure terapeutiche sintomatiche: mantenere il ritmo e il debito cardiaco, la volemia, l'equilibrio elettrolitico, la funzione urinaria. Somministrare al bisogno simpaticomimetici (noradrenalina, adrenalina, metaraminolo bitartrato).

Iperdosaggio cronico.

Sintomi: ipotensione e sincopi, specie in presenza di arteriosclerosi pronunciata.

Trattamento: interrompere la somministrazione del farmaco.

b) Butizide

Sintomi (intossicazione acuta): disordini dell'equilibrio elettrolitico (iponatriemia, ipopotassiemia). Possono osservarsi anche crampi ai polpacci, astenia, stati confusionali, parestesie, turbe digestive, sete, poliuria od oliguria fino all'anuria.

Trattamento: eliminare rapidamente il prodotto ingerito, provvedere al riequilibrio elettrolitico fino alla normalizzazione.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]

L'alfa metildopa è un inibitore della decarbossilazione della DOPA in dopamina e riduce nel SNC ed in molti tessuti periferici, il contenuto di 5-idrossitriptamina, dopamina e noradrenalina. Il farmaco, dopo somministrazione orale e parenterale, supera velocemente la barriera emato-encefalica e viene trasformato nei neuroni adrenergici del SNC in alfa-metilnoradrenalina. Il falso neurotrasmettitore così formatosi stimola gli alfa-recettori pre-sinaptici centrali ad effetto inibitorio sul tono simpatico periferico: l'attività antiipertensiva che ne consegue è quindi dovuta soprattutto alla riduzione delle resistenze vascolari periferiche ed in parte alla diminuzione dell'attività reninica plasmatica. Il flusso renale ed il filtrato glomerulare rimangono invariati, mentre la frequenza e la gittata cardiaca si riducono leggermente. L'alfa-metildopa produce una modesta depressione dell'attività barocettiva per cui raramente e solo ad alte dosi è stata osservata ipotensione ortostatica.

La butizide è un diuretico tiazidico, con attività diuretica superiore a quella dell'idroclorotiazide; l'escrezione di Na è circa doppia, mentre il quoziente Na/K calcolato nel cane è di 5,23 rispetto a 2,66 dell'idroclorotiazide. Il suo meccanismo d'azione è comune a quello dei diuretici della stessa classe: inibizione del riassorbimento tubulare del sodio, con minor influenzamento del potassio. Inoltre la butizide opera una dilatazione delle arteriole per azione diretta.

Saludopin sfrutta il sinergismo antiipertensivo dei due principi attivi; riduzione delle resistenze vasali periferiche, senza contemporanea diminuzione del volume minuto cardiaco e quindi senza compromissione dell'irrorazione di organi di importanza vitale, come cuore, cervello, reni. L'alfa metildopa riduce l'attività del simpatico, la butizide oltre che favorire la diuresi e l'escrezione del sodio, diminuisce anche il tono vasale.

Tossicità acuta -DL50 topo os >10.000 mg/kg di L-alfa metildopa + 40 mg/kg di butizide, ratto SD os >10.000 mg/kg di L-alfa metildopa + 40 mg/kg di butizide.

Tossicità per trattamento prolungato - Ratto albino (per os 180 gg): fino a 100 mg/kg/die di alfa-metildopa + 0,4 mg/kg/die di butizide: nessuna alterazione degna di nota; cane (per os 180 gg): fino a 250 mg/kg/die di alfa-metildopa + 1 mg/kg/die di butizide: nessuna alterazione degna di nota.

Tossicità fetale assente - Ratta albina, fino a 100 mg/kg di L-alfa-metildopa + 0,4 mg/kg di butizide, coniglia NZW fino a 200 mg/kg di L-alfa-metildopa + 0,8 mg/kg di butizide.

Attività cancerogena: da ritenersi assente non essendosi riscontrate nelle prove di tossicità per somministrazione prolungata (ratto e cane) manifestazioni istologiche o attività biochimiche sospette.

Farmacocinetica

Durata d'azione di circa 8 ore. Eliminazione prevalentemente renale, rapida dopo somministrazione orale in pazienti con funzionalità renale integra. Della metildopa eliminata con le urine circa il 25% è in forma immodificata, la rimanenza come metaboliti, specie mono-O-solfato di metildopa.

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]

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05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]

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05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

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06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

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06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Nessuna.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

5 anni a confezionamento integro.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice]

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice]

I confetti vengono confezionati in blister opaco PVC/Al. I blister vengono inseriti in astuccio di cartone litografato unitamente al foglio illustrativo - 50 confetti

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice]

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- [Vedi Indice]

LABORATORIO FARMACEUTICO S.I.T.

Specialità Igienico Terapeutiche S.r.L.

Via Cavour, 70 - Mede (PV)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

50 confetti AIC n. 023170020

Data di commercializzazione: Giugno 1980

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DEL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
- [Vedi Indice]

Il prodotto non appartiene ad alcuna tabella della legge 22/12/1975 n° 685.

12.0 - [Vedi Indice]

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Ultimo aggiornamento: 23/10/2012.
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