SEREPRILE
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

SEREPRILE 100 mg compresse SEREPRILE 100 mg/2 ml soluzione iniettabile

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

SEREPRILE 100 mg compresse Una compressa contiene: Principio attivo tiapride cloridrato 111,10 mg, pari a 100 mg di tiapride base.
SEREPRILE 100 mg/2 ml soluzione iniettabile Una fiala da ml 2 di soluzione iniettabile contiene: Principio attivo tiapride cloridrato 111,10 mg, pari a 100 mg di tiapride base.
Per gli eccipienti, vedere 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse Soluzione iniettabile per uso intramuscolare ed uso endovenoso.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Movimenti involontari, in particolare coreici.
Quadri ipercinetici di tipo funzionale.
Sindromi cefalalgiche ad eziologia diversa.
Disturbi del comportamento con agitazione ed ansia nell�etilismo acuto e cronico e nell'anziano.
Alterazioni della motilit� gastro-intestinale.
Discinesie gastro-intestinali.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

La posologia e la via di somministrazione vanno adattate in base al tipo ed alla gravit� del quadro clinico, sotto il diretto controllo del Medico.
Nell'adulto, nelle forme di etilismo acuto sino a 4.8 fiale al giorno (una fiala ogni 4.6 ore ), nelle manifestazioni dell'etilismo cronico 1.2 compresse al giorno.
Nei disturbi del comportamento dell�anziano: negli stati di agitazione acuta 3.4 fiale al giorno, con riduzione progressiva della posologia a risultato terapeutico acquisito; nelle forme croniche 1.2 compresse al giorno.
Nei movimenti involontari 3 compresse o 3 fiale al giorno a seconda della gravit� della sintomatologia.
Tale posologia pu� essere aumentata fino a 6 compresse o 6 fiale al giorno.
Cefalalgie: 1.3 compresse al giorno, aumentabili sino a 4 compresse nei casi pi� gravi.
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal Medico che dovr� valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
Insufficienza renale.
La dose deve venire ridotta in funzione della clearance della creatinina:  75% della dose normale per una clearance della creatinina compresa tra 30-60 ml/min  50% della dose normale per una clearance della creatinina compresa tra 10.30 ml/min  25% della dose normale per una clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

 Ipersensibilit� al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
 Concomitanti tumori prolattino-dipendenti e cancro del seno  Feocromocitoma: in pazienti con feocromocitoma sono stati segnalati gravi episodi di ipertensione durante il trattamento con antidopaminergici, includendo alcune benzamidi.
Pertanto la prescrizione del farmaco � controindicata in pazienti con feocromocitoma, accertato o presunto.
 Associazione con levodopa (vedere 4.5 �Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione�).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Usare con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari o con una storia famigliare di prolungamento del QT.
Evitare una terapia concomitante con altri neurolettici.
Come con altri neurolettici pu� insorgere la Sindrome Neurolettica Maligna (S.N.M.) caratterizzata da ipertermia, rigidit� muscolare, acinesia, disturbi vegetativi (irregolarit� del polso e della pressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmia); alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma.
In caso di S.N.M.
o di ipertermia di origine sconosciuta, il trattamento con tiapride deve venire sospeso si deve istituire una terapia sintomatica intensiva (particolare cura deve essere posta nel ridurre l'ipertermia e nel correggere la disidratazione).
Qualora venisse ritenuta indispensabile la ripresa del trattamento, il paziente deve essere attentamente monitorato.
Particolare precauzione dovrebbe essere osservata quando il farmaco � somministrato ad alte dosi, per esempio nel trattamento dell'alcoolismo.
Prolungamento dell�intervallo QT: La Tiapride pu� indurre il prolungamento dell�intervallo QT.
Com�� noto questo effetto potenzia il rischio di aritmia ventricolare grave come la torsione di punta (vedere 4.8 �Effetti indesiderati�).
Prima della somministrazione e, se possibile in accordo con 1/4 il quadro clinico del paziente, � raccomandato monitorare i fattori che possono favorire l�insorgenza di disordini del ritmo come ad esempio: - bradicardia, meno di 55 battiti al minuto (bpm), - squilibrio degli elettroliti in particolare ipokaliemia, - prolungamento congenito dell�intervallo QT, - trattamenti in corso con farmaci che producono bradicardia pronunciata (<55 bpm), squilibrio degli elettroliti, diminuzione della conduzione intracardiaca o prolungamento dell�intervallo QT (vedere 4.5 �Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione�).
Durante la somministrazione parenterale, specie se endovenosa, tenersi pronti a fronteggiare eventuali casi di ipovolemia od ipotensione ortostatica.
 Tiapride non deve venire utilizzata, se non in casi eccezionali, in pazienti con morbo di Parkinson.
 I neurolettici possono abbassare la soglia epilettogena bench� tale effetto non sia stato valutato con tiapride.
Pertanto i pazienti epilettici devono venire attentamente monitorati durante la terapia con tiapride.
 In caso di insufficienza renale la dose di tiapride deve venire ridotta (vedere 4.2 �Posologia e modo di somministrazione�).
Somministrare con cautela in pazienti con affezioni cardiovascolari gravi (alterazioni emodinamiche, particolarmente ipotensione). Nei pazienti anziani, tiapride, come gli altri neurolettici deve venire utilizzata con particolare cautela, per il possibile rischio di sedazione e ipotensione.
In studi clinici randomizzati versus placebo condotti in una popolazione di pazienti con demenza trattati con alcuni antipsicotici atipici � stato osservato un aumento di circa tre volte del rischio di eventi cerebrovascolari.
Il meccanismo di tale aumento del rischio non � noto.
Non pu� essere escluso un aumento del rischio per altri antipsicotici o in altre popolazioni di pazienti.
Sereprile deve essere usato con cautela in pazienti con fattori di rischio per stroke.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Quando i neurolettici sono somministrati in concomitanza con farmaci che prolungano il QT, il rischio di insorgenza di aritmie aumenta.
 Associazioni controindicate Levodopa: per antagonismo reciproco tra levodopa e neurolettici.
Non somministrare levodopa in pazienti con sintomi extrapiramidali da neurolettici.
Qualora fosse necessario impiegare un neurolettico in pazienti parkinsoniani trattati con levodopa, somministrare clopromazina o levopromazina.
Non somministrare in concomitanza con farmaci che determinano alterazioni degli elettroliti.
 Associazioni non raccomandate Alcool: l�alcool potenzia l�effetto sedativo dei neurolettici.
Evitare l�assunzione di bevande alcoliche e di farmaci contenenti alcool.
Associazione con i seguenti farmaci che possono indurre torsione di punta o prolungamento dell�intervallo QT:  Farmaci che inducono bradicardia come beta-bloccanti, bloccanti dei canali del calcio che inducono bradicardia come diltiazem e verapamil, clonidina, guanfacina e digitalici.  Farmaci che provocano uno squilibrio degli elettroliti in particolare ipokaliemia: diuretici, lassativi stimolanti, amfotericina B e.v., glicocorticoidi, tetracosactidi.
L�ipokaliemia deve essere corretta.
 Antiaritmici della classe Ia come chinidina, disopiramide.
 Antiaritmici della classe III come amiodarone, sotalolo.
 Altri farmaci come pimozide, sutopride, aloperidolo, tioridazina, metadone, imipramina, antidepressivi, litio, bepridil, cisapride, eritromicina e.v., vincamicina e.v., alofantrina, pentamidina, sparfloxacina.
 Associazioni che richiedono particolare attenzione Farmaci che deprimono l�attivit� del Sistema Nervoso Centrale: derivati dalla morfina (analgesici e antitosse) la maggior parte degli antiistaminici anti-H1, barbiturici, benzodiazepine, tranquillanti non benzodiazepinici, anestetici, analgesici, clonidina e derivati.
 Pu� potenziare l'azione dei farmaci antiipertensivi, con un aumentato rischio di ipotensione posturale.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza Durante la gravidanza il farmaco deve essere utilizzato soltanto in caso di effettiva necessit� e sotto il diretto controllo del Medico.
Nei nati da madri trattate per lunghi periodi con alte dosi di neurolettici, sono stati descritti rari casi di sindromi extrapiramidali.
Pertanto si deve usare cautela in caso di prescrizione durante la gravidanza.
� consigliabile monitorare la funzionalit� neurologica e gastrointestinale in caso di trattamento associato con farmaci antiparkinson. Tale monitoraggio dovr� essere esteso anche al neonato.
Se possibile al termine della gravidanza � preferibile ridurre il dosaggio giornaliero sia dei neurolettici che dei farmaci antiparkinson a causa degli effetti atropino-simili di questi ultimi.
Allattamento Non essendo disponibili dati relativi al passaggio del farmaco nel latte materno, l�allattamento materno � sconsigliabile in corso di trattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Il farmaco pu� ridurre l'attenzione durante la guida di autoveicoli e nell'uso di macchinari.
2/4

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Gli effetti indesiderati di seguito riportati sono quelli osservati nei trials clinici (tra parentesi le relative percentuali) o derivano dalle osservazioni spontanee post-marketing.
Effetti avversi con incidenza  5% e almeno dell1% superiore all�incidenza degli effetti da placebo:  astenia/affaticamento (9.4%)  sonnolenza, sedazione, insonnia (6.6%) Effetti avversi con incidenza  2% e almeno dell�1% superiore all�incidenza degli effetti da placebo:  insonnia (4.4%)  agitazione (3.7%)  indifferenza (2.8%)  capogiro/vertigini (2.6%)  mal di testa (2%) Inoltre, sono stati riportati, provenienti da segnalazioni spontanee o da alcune sperimentazioni cliniche, anche altri effetti avversi:  sintomi extrapiramidali e disordini correlati:  parkinsonismo e sintomi correlati: tremore (2.3%), ipertonia, ipocinesia (1.2%), ipersalivazione (1.2%)  discinesie acute e distonie (torcicollo spasmodico, crisi oculogire, trisma)  acatisia (0.9%) Questi sintomi sono in genere reversibili dopo somministrazione di farmaci antiparkinson.
 Iperprolattinemia e disordini correlati < 0,2%: galattorrea, amenorrea, ginecomastia, aumento del seno e dolore al seno, frigidit� e impotenza.
Casi sporadici dei seguenti eventi avversi provenienti unicamente da segnalazioni spontanee:  aumento del peso  discinesia tardiva (caratterizzata da movimenti ritmici involontari soprattutto della lingua e/o del viso) riportata, come per tutti i neurolettici, dopo somministrazione di tiapride per pi� di tre mesi.
La somministrazione di un farmaco antiparkinson � inefficace e pu� indurre un aggravamento dei sintomi  Sindrome Neurolettica Maligna comune a tutti i neurolettici (vedere 4.4 �Avvertenze speciali e opportune precauzioni d�impiego�).
 Alterazioni cardiache: Frequenza non nota: Prolungamento del QT, aritmia ventricolare come torsione di punta, tachicardia ventricolare, che possono portare a fibrillazione ventricolare o arresto cardiaco e morte improvvisa (vedere �Avvertenze Speciali e opportune precauzioni d�impiego).
Sono stati osservati con Sereprile o altri farmaci della stessa classe casi rari di prolungamento del QT, aritmie ventricolari come torsione di punta, tachicardia ventricolare, fibrillazione ed arresto cardiaco.
Casi molto rari di morte improvvisa.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

L�esperienza in caso di sovradosaggio di tiapride � limitata.
Sono stati osservati sonnolenza e sedazione, coma, ipotensione e sintomi extrapiramidali.
In caso di sovradosaggio si deve considerare la possibilit� di una assunzione multipla di farmaci.
Poich� la tiapride � scarsamente dializzata non si deve far ricorso alla dialisi per la sua eliminazione.
Non esiste un antidoto specifico.
Pertanto si devono istituire appropriate misure di sostegno: si raccomanda uno stretto controllo delle funzioni vitali e il monitoraggio cardiaco fintanto che il paziente non si ristabilisce.
In caso di sintomi extrapiramidali gravi devono venire somministrati agenti anticolinergici.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: Neurolettico, benzamidi Codice ATC: N05AL03 Tiapride, neurolettico atipico, dimostra negli studi in vitro un antagonismo selettivo nei confronti dei sottotipi dei recettori dopaminergici D2 e D3 senza affinit� per i sottotipi dei recettori dei principali neurotrasmettitori centrali (compresi serotonina, noradrenalina, istamina).
Gli studi neurochimici e del comportamento condotti in vivo confermano queste propriet� evidenziando che tiapride ha propriet� antidopaminergiche, in assenza di sedazione, catalessia e disturbi cognitivi.
Inoltre  tiapride � particolarmente attiva nei confronti dei recettori precedentemente sensibilizzati alla dopamina e tale circostanza � responsabile dei suoi effetti antidiscinetici  l�attivit� ansiolitica evidenziata in numerosi modelli di stress nell�animale, inclusi quelli da sospensione di alcool, � stata confermata nel topo e nei primati  tiapride non sembra causare dipendenza fisica o psicologica.
Questo profilo farmacologico atipico pu� spiegare l�efficacia clinica di tiapride in molti disturbi che comportano una funzione dopaminergica aumentata quali discinesia e disturbi psicocomportamentali osservati in pazienti dementi o negli etilisti, efficacia accompagnata da un minor numero di effetti collaterali neurologici, rispetto a quanto osservato con i neurolettici tipici.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

 L�assorbimento di tiapride � rapido.
I valori medi di Tmax sono di 1h (valore mediano) per le compresse e la soluzione orale e di 0,5h per la soluzione iniettabile intramuscolo.
Il tempo di comparsa dell�effetto farmacologico � breve e non correlato con la via di somministrazione.
3/4 Dopo somministrazione orale nel volontario sano di una dose singola di 100 mg, il valore medio del Cmax � pari a 560 ng/ml.
Il Cmax � leggermente superiore dopo somministrazione intramuscolare.
La biodisponibilit� assoluta di tiapride orale e intramuscolare � approssimativamente del 75.78%.
Le concentrazioni plasmatiche aumentano proporzionalmente con le dosi, in particolare se i soggetti trattati sono pazienti.
L�assunzione del cibo aumenta il Cmax del 20% (somministrazione delle compresse).
 Tiapride non si lega alle proteine plasmatiche.
Il volume medio di distribuzione totale � pari a 1.43 L/Kg, compatibile con l�accumulo nei tessuti.
 L�escrezione avviene soprattutto per via urinaria principalmente sotto forma immodificata.
Dopo somministrazione orale di tiapride l�escrezione urinaria nelle 24 ore � pari al 75% della dose somministrata per via orale, il che indica che tiapride � moderatamente biotrasformata.
L�escrezione urinaria avviene attraverso filtrazione glomerulare e secrezione tubulare come evidenziato dalla clearance renale (media 18 L/h).
La metabolizzazione nell�uomo � fino al 15%, essendo presumibilmente i metaboliti farmacologicamente inattivi.
Non si sono ritrovate forme coniugate.
Dopo somministrazione orale e intramuscolare nel volontario sano giovane l�emivita media di eliminazione � di circa 3.5 h.
Nei pazienti con grave insufficienza renale sono stati riportati aumenti delle concentrazioni plasmatiche e della emivita di eliminazione fino a 21,6 h.
Pertanto in caso di insufficienza renale la dose deve essere ridotta (vedere 4.2).

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Tiapride � priva di rischi generali organo-specifici, teratogeni o mutageni.
Gli effetti evidenziati nell�animale sono direttamente correlati all�attivit� farmacologica e soprattutto alla iperprolattinemia.
In relazione alla cancerogenesi, il profilo tumorale prolattina-indotto osservato nei roditori � specie-specifico e dimostra che non esiste rischio specifico legato all�uso terapeutico.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Compresse: mannitolo, cellulosa microcristallina, povidone, silice colloidale anidra, magnesio stearato.
Soluzione iniettabile: sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Compresse e soluzione iniettabile: 5 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Astuccio contenente 20 compresse divisibili in blister PVC/alluminio.
Astuccio contenente 10 fiale da 2 ml di soluzione iniettabile.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ND

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Compresse: AIC n.
023402011 Soluzione iniettabile: AIC n.
023402023

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Rinnovo: 01.06.2005

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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