SETRILAN
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� SETRILAN

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una compressa di Setrilan 3 mg contiene:Principio attivo: spirapril cloridrato 3 mg.Una compressa di Setrilan 6 mg contiene:Principio attivo: spirapril cloridrato 6 mg.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Setrilan � indicato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

La dose iniziale raccomandata di Setrilan � 6 mg (1 compressa) una volta al giorno, sia per la terapia di attacco sia per la terapia di mantenimento.Se non viene raggiunta una risposta soddisfacente entro 4-6 settimane di terapia con una dose di 6 mg/die, � consigliabile considerare una terapia antiipertensiva addizionale o alternativa.Uso in pazienti con insufficienza renale In pazienti con insufficienza renale lieve (clearance della creatinina 31-80 ml/min) e moderata (clearance della creatinina 10-30 ml/min) la dose iniziale � di 3 mg.Questi pazienti dovrebbero cominciare la terapia dopo monitoraggio clinico.Come per i pazienti non compromessi nella loro funzionalit� renale, il dosaggio pu� aumentare, in base alle rilevazioni della pressione sanguigna, sino ad un massimo di 6 mg al giorno.I dati relativi a pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina <10 ml/min) e/o in trattamento emodialitico sono ancora limitati, pertanto l'uso di Setrilan in tali pazienti � controindicato (vedi "Controindicazioni").Uso in pazienti con deplezione salina e/o idrica Vedi "Speciali Avvertenze e precauzioni per l'uso".Uso in pazienti portatori di insufficienza epatica Sebbene in questo gruppo di pazienti le concentrazioni plasmatiche di spiraprilat, metabolita farmacologicamente attivo, possono essere ridotte del 30% in confronto alle normali concentrazioni plasmatiche, tuttavia non � necessario alcun aggiustamento della dose.Uso negli anziani In base ai risultati clinici e farmacocinetici negli anziani (>65 anni) non � necessario alcun aggiustamento della dose.�

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Setrilan � controindicato in pazienti con ipersensibilit� verso i componenti o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico; in pazienti con una storia di angio-edema correlata ad un trattamento precedente con un ACE-inibitore; in pazienti con edema ereditario o edema angioneurotico idiopatico; in pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina <10 ml/min) o in trattamento emodialitico; in gravidanza e durante l'allattamento (vedi "Gravidanza e Allattamento"); in pediatria (per mancanza di dati).�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Uso in pazienti con deplezione salina e/o idrica Raramente si osserva ipotensione in pazienti portatori di ipertensione non complicata, ma in pazienti con deplezione salina e/o idrica gi� in trattamento con diuretici, o in dieta salina ristretta, o in pazienti con diarrea o vomito, si pu� raramente verificare ipotensione, particolarmente dopo la prima somministrazione di Setrilan.In tali pazienti, il trattamento diuretico dovrebbe essere interrotto per 2-3 giorni prima della terapia con Setrilan.Se si deve somministrare Setrilan insieme ad un diuretico, il trattamento deve essere iniziato sotto stretto controllo medico per le prime 6 ore successive alla somministrazione.
Se si osserva ipotensione il paziente deve essere collocato in posizione supina, e se necessario, ricevere una infusione endovenosa di soluzione fisiologica.Una risposta ipotensiva transitoria non rappresenta una controindicazione ad un uso successivo e le dosi seguenti possono essere usualmente somministrate senza difficolt�, una volta che la pressione arteriosa si � normalizzata.Uso in pazienti con insufficienza cardiaca concomitante I pazienti con insufficienza cardiaca concomitante, specialmente se gravi, hanno un maggior rischio di seria ipotensione e peggioramento acuto della funzionalit� renale.Si consiglia di trattare questi pazienti inizialmente sotto controllo medico, usando un basso dosaggio iniziale.
In questi pazienti va anche monitorata regolarmente la funzionalit� renale.Uso in pazienti con stenosi aortica Si raccomanda attenzione per il rischio potenziale di una ridotta perfusione coronarica e cerebrale.Uso di supplementi di potassio o diuretici risparmiatori di potassioI fattori di rischio per lo sviluppo di iperkaliemia in associazione con ACE inibitori includono insufficienza renale e diabete mellito.
Setrilan, quindi, dovrebbe essere utilizzato con cautela in tali condizioni.L'uso di Setrilan con supplementi di potassio o diuretici risparmiatori di potassio pu� condurre ad un incremento significativo del potassio sierico.Se l'uso concomitante dei farmaci sopracitati � indicato a causa di ipokaliemia, essi dovrebbero essere utilizzati con cautela e con frequenti monitoraggi della potassiemia.
Uso in pazienti con ipertensione reno-vascolare Come conseguenza della inibizione del sistema renina-angiotensina-aldosterone, Setrilan pu� causare modifiche nella funzione renale in pazienti con ipertensione renovascolare.La somministrazione di Setrilan, specialmente in pazienti ipertesi con stenosi dell'arteria renale monolaterale o bilaterale, pu� causare un incremento dell'azoto ureico ematico (BUN) e della creatinina sierica.In tali pazienti la funzionalit� renale dovrebbe essere monitorata attentamente nel corso della terapia.Bisogna tener conto della possibilit� che la funzionalit� renale peggiori rapidamente nei pazienti con insufficienza renale e nei pazienti con ipertensione reno-vascolare, in particolare se esiste una stenosi bilaterale delle arterie renali o se esiste una stenosi unilaterale dell'unico rene funzionalmente attivo, come ad esempio dopo trapianto renale.Nei pazienti con entrambi i reni funzionanti, e con stenosi unilaterale della arteria renale si pu� verificare una perdita della funzionalit� del rene malato, bench� reversibile, senza che concomiti un aggravamento della funzionalit� renale.Alcuni pazienti ipertesi, senza alcuna apparente compromissione reno-vascolare, possono sviluppare incrementi dell'azoto ureico ematico (BUN) e della creatinina sierica.Questi incrementi sono normalmente di piccola entit� e transitori ed � pi� probabile che intervengano in pazienti con insufficienza renale preesistente.Uso in pazienti in trattamento emodialitico Si sono verificate reazioni anafilattiche nei pazienti trattati con inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) durante emodialisi con membrane poliacrilonitriliche (AN 69) ad "alto flusso".
Pertanto si raccomanda di non usare tali membrane in questi pazienti.Angioedema Nei pazienti trattati con ACE-inibitori, specialmente durante la prima settimana di trattamento, sono stati segnalati angioedema delle estremit�, del viso, delle labbra, delle mucose, della lingua, della glottide e/o laringe.Tuttavia in rari casi si pu� sviluppare un grave angioedema dopo un trattamento a lungo termine con un ACE-inibitore.Se si osserva angioedema, si deve sospendere il trattamento con Setrilaned il paziente deve essere osservato attentamente fino a scomparsa del gonfiore.Qualora siano interessate la lingua, la glottide o la laringe, il che pu� provocare l'ostruzione delle vie aeree, deve essere somministrata una terapia appropriata, ad esempio una soluzione di adrenalina 1:1000.Tosse Durante il trattamento con ACE-inibitori si pu� osservare tosse secca e/o non-produttiva che scompare con l'interruzione della terapia.Chirurgia/Anestesia In pazienti che devono essere sottoposti ad interventi di chirurgia generale o durante anestesia con agenti che possono indurre ipotensione, Setrilan pu� bloccare la formazione di angiotensina II, secondaria al rilascio compensatorio di renina.Se dovesse comparire ipotensione ed essa fosse ritenuta effetto di questo meccanismo, la stessa pu� essere corretta mediante espansione della volemia.Proteinuria Si pu� verificare soprattutto nei pazienti con disfunzione renale o in trattamento con dosi relativamente alte di ACE-inibitori.Uso in pediatria Poich� non � disponibile un'esperienza con Setrilan in pediatria, il suo uso � controindicato in pazienti pediatrici.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

L'uso di Setrilan con pasti ricchi di lipidi non ha effetti significativi sulla biodisponibilit� di spirapril ma pu� ritardare il suo assorbimento di circa un'ora.Gli effetti di diclofenac, glibenclamide, idroclorotiazide o cimetidina sulle concentrazioni plasmatiche di spirapril e spiraprilat sono trascurabili, la somministrazione concomitante di Setrilan con rifampicina diminuisce del 20-30% le concentrazioni plasmatiche di spiraprilat; tuttavia queste modifiche minori non necessitano di un aggiustamento della dose quando Setrilan � utilizzato in combinazione con i farmaci sopracitati.La nicardipina pu� provocare un aumento del 44% di spiraprilat nell'AUC.
La biodisponibilit� della nicardipina pu� essere ridotta di circa il 30% quando somministrata in concomitanza a Setrilan.Setrilan non causa modifiche rilevanti nella farmacocinetica di digossina.I pazienti in terapia diuretica possono occasionalmente subire un'eccessiva riduzione della pressione arteriosa dopo l'inizio della terapia con Setrilan (vedi "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").L'uso contemporaneo di spirapril e supplementi di potassio o diuretici risparmiatori di potassio pu� portare ad un aumento significativo della potassiemia.
(vedi "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").Come altri farmaci che provocano l'eliminazione di sodio, l'uso di spirapril pu� portare ad una diminuzione dell'eliminazione del litio.
Pertanto i livelli di litio nel sangue vanno attentamente monitorati durante la terapia combinata con sali di litio.Nei pazienti sotto anestetici che provocano ipotensione, spirapril pu� bloccare la formazione di angiotensina II secondaria al rilascio compensatorio di renina (vedi "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").Nei pazienti in terapia combinata con indometacina e altri farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) � possibile che si verifichi una diminuzione dell'effetto antiipertensivo.Come con altri ACE-inibitori � possibile un incremento dell'effetto ipotensivo di spirapril in terapia combinata con farmaci narcotici, antipsicotici o alcool.L'uso concomitante di simpaticomimetici pu� provocare, come per altri farmaci ACE-inibitori, la riduzione dell'effetto antiipertensivo di spirapril.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Non sono stati condotti studi sufficienti per valutare i possibili rischi associati all'uso di Setrilannelle donne gravide.L'esperienza riportata per altri ACE-inibitori segnala casi di ipoplasia polmonare, ritardo della crescita intra-uterina, persistenza del canale arterioso e ipoplasia cranica.
Inoltre, per la sua attivit� farmacologica � possibile ipotensione fetale, con oliguria fetale/neonatale e oligoidramnios.Prove sugli animali hanno dimostrato che gli ACE-inibitori possono influire negativamente sull'ultima fase della crescita fetale, che porta alla mortalit� fetale e ad anomalie congenite, specialmente della scatola cranica.
Si ritiene che quest'ultima anomalia sia causata dagli effetti farmacologici del farmaco e correlata alla comparsa di oligoidramnios.Effetti negativi si possono verificare soprattutto durante il secondo e terzo trimestre di gravidanza.
Non � conosciuta la possibilit� di effetti negativi dall'esposizione al farmaco durante il primo trimestre di gravidanza.
Pertanto Setrilan come altri ACE-inibitori non dovrebbe essere utilizzato in gravidanza eccetto in quelle pazienti per le quali non � disponibile un trattamento alternativo e il beneficio potenziale sopravanzi ogni rischio potenziale (vedi "Controindicazioni").Le donne in terapia con ACE-inibitori non dovrebbero allattare.�

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Fino a che non � stata stabilita una possibile correlazione con l'uso di spirapril i pazienti alla guida di veicoli o che usano macchinari devono fare particolare attenzione, in quanto sono segnalati episodi di vertigini.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Gli effetti indesiderati pi� frequentemente riscontrati sono cefalea, vertigini, sintomi a carico delle vie respiratorie superiori (compresa la tosse) ed affaticamento.Raramente sono stati osservati fastidi gastrointestinali e rash cutanei.Angioedema In pazienti trattati con ACE-inibitori sono stati segnalati angioedema del viso, delle estremit�, delle labbra, delle mucose, della lingua, della glottide e/o della laringe (vedi "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").Neutropenia/Agranulocitosi Non c'� alcuna evidenza che il trattamento long-term con Setrilan causi alcun effetto sfavorevole sui parametri ematologici.Il monitoraggio periodico della conta dei globuli bianchi in pazienti portatori di malattie autoimmuni dovrebbe essere preso in considerazione, poich� in rare occasioni in questo gruppo di pazienti � stata segnalata discrasia ematica a seguito del trattamento con ACE-inibitori.Raramente si pu� osservare ipotensione in pazienti portatori di ipertensione non complicata, ma si pu� verificare soprattutto dopo la prima dose, quando � presente una deplezione salina e/o idrica (vedi "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non sono ancora stati riportati casi di sovradosaggio, tuttavia l'ingestione di dosi 10 volte superiori la dose raccomandata pu� causare cefalea ed ipotensione.
Si segnala comunque che il sovradosaggio da ACE-inibitori pu� portare a ipotensione acuta, shock, stupore, bradicardia, disturbi elettrolitici e insufficienza renale.Qualora si osservi sovradosaggio, � opportuno considerare l'opportunit� di operare una lavanda gastrica.
Il paziente (ed in particolare il sistema cardiovascolare) deve essere monitorato attentamente e, se necessario, deve essere intrapreso un trattamento sintomatico.Non si conosce se spirapril o i suoi metaboliti possono essere rimossi dal corpo con l'emodialisi.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Spirapril � un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE).In vivo � idrolizzato principalmente al metabolita diacido farmacologicamente attivo, spiraprilat.L'ACE � una peptidil dipeptidasi che catalizza la conversione dell'angiotensina I ad angiotensina II, un potente vasocostrittore.L'angiotensina II stimola anche la produzione di aldosterone, aumentando cos� l'escrezione di potassio e la ritenzione di sodio.Spirapril pu� anche esercitare un effetto sul sistema di callicreina-chinina (interferenza con la degradazione che d� origine ad una aumentata concentrazione di bradichinina, un potente vasodilatatore).Setrilan abbassa la pressione arteriosa, principalmente attraverso il suo effetto sul sistema renina-angiotensina-aldosterone.
Ci� d� origine ad una riduzione delle resistenze arteriose periferiche con nessuna o scarsa modifica della frequenza cardiaca.
L'effetto antiipertensivo di Setrilan perdura per 24 ore, consentendo una singola somministrazione giornaliera.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

A seguito di somministrazione orale di Setrilan, l'assorbimento � del 45%.
Le concentrazioni plasmatiche di spirapril sono raggiunte dopo 45-90 minuti.Spirapril � quasi completamente idrolizzato al metabolita attivo spiraprilat che raggiunge il picco di concentrazione plasmatica entro 2-3 ore.Spirapril e spiraprilat sono entrambi legati per l'89% alle proteine plasmatiche in modo non specifico.Il volume di distribuzione apparente di spirapril � in media di 28 l e la sua emivita di eliminazione � di circa 20-30 minuti.L'eliminazione di spiraprilat � bifasica, con una fase alfa di 2 ore ed una fase beta di 40 ore.Spirapril e spiraprilat sono escreti circa in uguale misura nelle urine e nelle feci.
In condizioni di steady state, in volontari sani, circa il 44% della dose orale viene estratto dalle urine ed il 51% dalle feci.
Esiste una relazione lineare tra clearance plasmatica di spiraprilat e la clearance della creatinina.Per le interazioni farmacocinetiche, vedi "Interazioni".�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Dopo somministrazione di spirapril cloridrato per 2 anni a ratti e topi fino a dosi di 150 mg/kg/die (156 -1250 volte la dose massima giornaliera per l'uomo), non c'� stata evidenza di un effetto oncogeno.
Spirapril cloridrato non � risultato mutageno nel test di Ames con o senza attivazione metabolica.Spirapril cloridrato non ha mostrato effetti tossici nei seguenti test di genotossicit�: mutazione genica in Escherichia Coli, linfoma murino, test cromosomico su ovaie di Hamster cinese, test del micronucleo in vivo sul topo e test della sintesi di riparazione del DNA in epatociti primari di ratto.Non si sono verificati eventi avversi rilevanti sulla capacit� riproduttiva maschile o femminile.
In uno studio di embriotossicit� nei topi, si � osservata palatoschisi alle dosi pi� alte saggiate (450 mg/kg/die), che sono risultate tossiche anche per le madri.Questo risultato non venne confermato in uno studio successivo.
Inoltre, nessun potenziale teratogeno � stato evidenziato nei ratti fino a 450 mg/kg/die o nei conigli fino a 10mg/kg/die.
Negli studi peri-/post-natali eseguiti sui ratti, � stato osservato un incremento di neonati con idronefrosi solo al dosaggio di 300 mg/kg/die.�

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Setrilan 3 mg - Setrilan 6 mgLattosio, amido di mais, polivinilpirrolidone, glicina cloridrato, ferro ossido rosso, acido alginico, silice colloidale, magnesio stearato.�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nessuna�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

36 mesi.�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare a temperature inferiori a 25 �C ed al riparo dall'umidit�.�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister opaco di PVC/Al.Setrilan 6 mg Confezione da 14 compresse da 6 mg Setrilan 6 mg - Confezione da 28 compresse da 6 mg Setrilan 3 mg - Confezione da 28 compresse da 3 mgConfezione non commercializzata.�

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna.�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ESSEX Italia S.p.A.Via Serio, 1 - 20139 MilanoOfficina Farmaceutica Schering-Plough S.p.A.
- Comazzo (Lodi)Concessionaria di vendita: Farmaceutici Caber S.p.A.Via Cavour, 11 - Comacchio (FE)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

14 compresse da 6 mg AIC n.
02858301928 compresse da 6 mg AIC n.
02858303328 compresse da 3 mg AIC n.
028583021�

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

-----�

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

14 compresse da 6 mg - 31 agosto 199528 compresse da 3 mg - 25 giugno 199928 compresse da 6 mg - 15 novembre 1999�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

-----�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

15 Novembre 1999

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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