SPORANOX
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� SPORANOX

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una capsula contiene:Principio Attivo: 100 mg di itraconazolo.
Eccipienti: granuli zuccherini di supporto, idrossipropilmetilcellulosa, macrogol.Costituenti della capsula: gelatina, titanio biossido (E171), eritrosina (E127), indigotina (E132).

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Capsule rigide�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Sporanox � indicato per le seguenti infezioni micotiche:Micosi superficiali: candidosi vulvovaginale, pityriasis versicolor, dermatofitosi, candidosi orale e cheratite fungina.
Onicomicosi sostenute da dermatofiti e/o lieviti.Micosi sistemiche: aspergillosi e candidosi, criptococcosi (compresa la meningite criptococcica), istoplasmosi, sporotricosi, paracoccidioidomicosi, blastomicosi e altre rare micosi sistemiche.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Al fine di assicurare un assorbimento ottimale, è essenziale assumere il farmaco immediatamente dopo uno dei pasti principali.La capsula non deve essere aperta e va deglutita intera.Terapia delle infezioni micotiche superficiali

Indicazione Dose Durata
Pityriasis versicolor 200 mg 1 volta al giorno 7 giorni
Dermatomicosi 200 mg 1 volta al giorno 7 giorni
Il trattamento delle aree particolarmente cheratinizzate, come nelle forme plantari di tinea pedis e palmari di tinea manus, richiede una posologia di 200 mg 2 volte al giorno per 7 giorni.
Onicomicosi 1 ciclo = 200 mg
2 volte al giorno
per una settimana
2 cicli per le infezioni ungueali delle mani, 3 cicli per quelle dei piedi.
Ogni ciclo deve essere seguito da 3
settimane di non
trattamento
Candidosi
vulvovaginale
200 mg 1 volta al giorno
oppure
200 mg 2 volte al giorno
3 giorni

1 giorno
Candidosi orale 100 mg 1 volta al giorno 15 giorni
Nei pazienti immunodepressi la biodisponibilità orale del farmaco può risultare diminuita.
In tali casi pertanto la dose può essere raddoppiata.
Cheratite fungina 200 mg 1 volta al giorno 21 giorni

Poiché l'eliminazione del farmaco dalla pelle è più lenta di quella plasmatica, gli effetti clinici e micologici ottimali sono raggiunti 2-4 settimane dopo la fine del ciclo di trattamento.Nelle onicomicosi la risposta clinica si evidenzia con la ricrescita delle unghie, da 6 a 9 mesi dopo il termine dei trattamenti.Terapia delle infezioni micotiche sistemiche Gli schemi di trattamento raccomandati variano a seconda dell'infezione trattata.

Indicazione Dose Durata media Osservazioni
Aspergillosi 200 mg
1 volta al giorno
2-5 mesi 200 mg b.i.d.
nel
caso di infezioni
invasive o
disseminate
Candidosi 100-200 mg
1 volta al giorno
3 settimane -
7 mesi
Criptococcosi
non meningea
200 mg
1 volta al giorno
2 mesi -
1 anno
Terapia di
mantenimento:
200 mg/giorno
Meningite
criptococcica
400 mg
1 volta al giorno
Istoplasmosi da 100 mg
1 volta al giorno
a 200 mg
2 volte al giorno
8 mesi
Sporotricosi 100 mg
1 volta
al giorno
3 mesi
Paracoccidioi-
domicosi
100 mg
1 volta al giorno
6 mesi
Cromomicosi 100-200 mg
1 volta al giorno
6 mesi
Blastomicosi da 200 mg
1 volta al giorno
a 200 mg
2 volte al giorno
6 mesi

 

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Sporanox � controindicato nei casi di ipersensibilit� al principio attivo o ai suoi eccipienti.Il farmaco � controindicato in gravidanza accertata o presunta tranne in quei casi di micosi sistemiche nei quali si ritenga che il beneficio atteso superi il rischio potenziale (vedi paragrafo "Gravidanza e allattamento").
Pertanto, tutte le donne in et� fertile devono mettere in atto adeguate misure contraccettive durante il trattamento con Sporanox e mantenerle fino al mestruo successivo alla fine del periodo di trattamento.Sporanox � controindicato, inoltre, in caso di insufficienza epatica moderata o grave.Sporanox non deve essere somministrato contemporaneamente a terfenadina, astemizolo, cisapride, chinidina, pimozide, lovastatina, simvastatina, midazolam e triazolam per via orale (vedi paragrafo "Interazioni").�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

-Potenzialmente Sporanox pu� dar luogo a interazioni clinicamente importanti con altri farmaci.
(vedere paragrafo "Interazioni")-Acidit� gastrica ridotta: l'assorbimento del farmaco � ridotto se l'acidit� gastrica diminuisce.
I farmaci antiacidi (p.e.
idrossido di alluminio) devono essere somministrati almeno due ore dopo l'assunzione di Sporanox.
Nei pazienti con acloridria, come alcuni pazienti con AIDS o pazienti in trattamento con farmaci antisecretori (p.e.
H2 -antagonisti, inibitori della pompa protonica) � consigliabile somministrare Sporanox con una bevanda contenente cola.Quando il tempo di trattamento � superiore al mese o compaiono sintomi suggestivi di danno epatico quali anoressia, nausea, vomito, affaticamento, dolori addominali e urine scure, si raccomanda il controllo immediato degli enzimi epatici: nel caso in cui questi ultimi risultassero alterati � necessario interrompere il trattamento.-� consigliabile evitare la somministrazione del farmaco in pazienti con enzimi epatici elevati, con epatopatia in corso o che hanno gi� sperimentato tossicit� epatica con altri farmaci, a meno che, a giudizio del medico, il rapporto rischio/beneficio sia favorevole a quest'ultimo.In questo caso � necessario monitorare gli enzimi epatici.
Il farmaco � metabolizzato essenzialmente a livello epatico.
Nei pazienti cirrotici, l'emivita risulta talvolta prolungata.
La biodisponibilit� orale nei pazienti cirrotici risulta talvolta diminuita.
In questi pazienti � consigliabile pertanto monitorare le concentrazioni plasmatiche di itraconazolo e, ove necessario, correggere il dosaggio.-L'eventuale insorgenza di una neuropatia, correlata all'assunzione del farmaco, deve indurre la sospensione del trattamento.-Nel trattamento delle infezioni della cute (ad es.
pityriasis versicolor, dermatofitosi) di lieve entit� e di ridotta estensione � opportuno considerare l'impiego di un prodotto per uso topico prima di iniziare un trattamento orale.-Uso pediatrico I dati sull'uso pediatrico del farmaco sono limitati; pertanto l'impiego in tal senso deve essere destinato solo a quei casi in cui il beneficio atteso superi il rischio potenziale.-Malattie renali La biodisponibilit� orale dell'itraconazolo pu� essere ridotta nei pazienti con insufficienza renale.
In questi pazienti � quindi opportuno monitorare i livelli plasmatici del farmaco e, ove necessario, correggere il dosaggio.-Non esistono dati sulla ipersensibilit� crociata tra itraconazolo ed altri antimicotici azolici.
� necessario valutare l'opportunit� di trattare con Sporanox capsule pazienti che abbiano dimostrato ipersensibilit� nei confronti di altri azoli.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Farmaci che agiscono sul metabolismo dell'itraconazolo Sono stati effettuati studi in interazione con rifampicina, rifabutina e fenitoina.
Poich� la biodisponibilit� dell'itraconazolo e dell'idrossi-itraconazolo in questi studi risulta ridotta al punto che l'efficacia potrebbe risultare compromessa, l'associazione di itraconazolo con questi potenti induttori di enzimi � sconsigliata.Non sono disponibili studi di interazione con altri induttori di enzimi come carbamazepina, fenobarbitale e isoniazide, ma ci si possono aspettare effetti simili.Poich� itraconazolo � metabolizzato prevalentemente dal citocromo P 450 - CYP3A4, potenti inibitori di questo enzima potrebbero far aumentare i livelli plasmatici di itraconazolo.
Alcuni esempi sono: ritonavir, indinavir e claritromicina.Effetti dell'itraconazolo sul metabolismo di altri farmaci Itraconazolo pu� inibire il metabolismo dei farmaci metabolizzati dalla famiglia enzimatica 3A del citocromo P450.
In tale caso si pu� verificare un aumento e/o un prolungamento dei loro effetti, inclusi quelli indesiderati.
Dopo interruzione del trattamento, i livelli plasmatici di itraconazolo diminuiscono gradualmente, a seconda della dose e della durata del trattamento (vedi paragrafo "Propriet� farmacocinetiche").
Questo deve essere considerato nel valutare l'effetto di itraconazolo su farmaci in co-somministrazione.Esempi sono: - Farmaci che non dovrebbero essere usati durante il trattamento con itraconazolo: Terfenadina, astemizolo, cisapride, chinidina, pimozide, inibitori della HMG-CoA riduttasi come la lovastatina, simvastatina, midazolam e triazolam per via orale.
- Farmaci dei quali si dovrebbero monitorare i livelli plasmatici, gli effetti e gli effetti indesiderati.
Il loro dosaggio, dovrebbe essere ridotto, se necessario, se somministrati concomitantemente a itraconazolo: Anticoagulanti oraliInibitori della HIV-proteasi come ritonavir, indinavir, saquinavir;Alcuni agenti antineoplastici come alcaloidi della vinca, busulfan, docetaxel, trimetressato;Calcio antagonisti metabolizzati dal citocromo P 450 - CYP3A4 come diidropiridine e verapamil;Alcuni agenti immunosoppressori: ciclosporina, tacrolimo, rapamicina;Altri: digossina, carbamazepina, buspirone, alfentanile, alprazolam, midazolam per via endovenosa, rifabutina, metilprednisolone.Non � stata osservata alcuna interazione tra itraconazolo e AZT (zidovudina) e fluvastatina.
Itraconazolo non ha effetti inducenti sul metabolismo di etinilestradiolo e noretisterone.Effetti sul legame con le proteine Gli studiin vitro hanno dimostrato che non vi sono interazioni per il legame con le proteine plasmatiche tra Itraconazolo e imipramina, propranololo, diazepam, cimetidina, indometacina, tolbutamide e sulfametazina.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Itraconazolo, somministrato a dosaggi elevati a ratte gravide (40 mg/kg/die e oltre) e a femmine di topo gravide (80 mg/kg/die e oltre), ha determinato una maggiore incidenza di anomalie fetali ed ha causato eventi avversi sugli embrioni.
Non sono disponibili studi relativi all'uso di itraconazolo in donne gravide.
Pertanto, il farmaco dovrebbe essere somministrato soltanto in quei casi di infezioni sistemiche dove, essendo in pericolo di vita la madre, si ritenga che il beneficio atteso superi il rischio per il feto.Solo una piccolissima quantit� di itraconazolo viene escreto nel latte materno.
Nel somministrare Sporanox ad una donna in allattamento � necessario valutare il rischio potenziale in funzione del beneficio atteso.�

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non sono stati osservati effetti negativi.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Gli effetti indesiderati pi� frequentemente riportati sono stati di origine gastrointestinale, quali nausea, dolore addominale, dispepsia e costipazione.Meno frequentemente sono stati riportati casi di cefalea, aumenti reversibili degli enzimi epatici, disturbi mestruali, vertigini e reazioni allergiche (come prurito, rash, orticaria e angio-edema).
Sono stati anche riportati casi isolati di neuropatia periferica e di Sindrome di Stevens-Johnson ma, per questa ultima patologia, non � stato dimostrato un nesso di causalit� con l'uso del farmaco.Soprattutto nei pazienti trattati a lungo termine (un mese circa), molti dei quali presentavano gravi patologie di fondo ed erano sottoposti a diverse terapie concomitanti, sono stati osservati casi di ipopotassiemia, edema, epatite e perdita di capelli.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non vi sono dati disponibili.Nel caso di sovradosaggio accidentale devono essere adottate misure di supporto.
Entro la prima ora dall'ingestione si pu� eseguire un lavanda gastrica.
Se ritenuto opportuno si pu� somministrare carbone attivo.
Itraconazolo non viene rimosso dall'emodialisi.Non si dispone di un antidoto specifico.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Sporanox (itraconazolo) � un farmaco triazolico di sintesi originale Janssen con azione antimicotica ad ampio spettro, che inibisce la sintesi di ergosterolo nella parete cellulare fungina.
Poich� l'ergosterolo � un componente vitale di queste cellule, l'inibizione della sua sintesi risulta in un effetto antifungino.Sporanox � attivo su infezioni da dermatofiti (Trichophyton spp.,Microsporum spp.,Epidermophyton floccosum ), lieviti (Cryptococcus neoformans ,Candida spp., compreso C.
albicans, C.
glabrata e C.
krusei,Pityrosporum spp.),Aspergillus spp.,Histoplasma spp.,Paracoccidioides brasiliensis ,

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

La biodisponibilit� orale di itraconazolo � massima quando le capsule vengono ingerite subito dopo un pasto completo.I livelli plasmatici di picco vengono raggiunti 3-4 ore dopo l'assunzione di una singola dose orale.
L'eliminazione dal plasma � bifasica, con un'emivita terminale di 1-1,5 giorni.Durante la somministrazione cronica, lo steady-state viene raggiunto dopo 1-2 settimane.
Le concentrazioni plasmatiche allo steady-state, 3-4 ore dopo l'assunzione di Sporanox sono: 0,4 mg/ml (100 mg o.d.), 1,1 mg/ml (200 o.d.) e 2,0 mg/ml (200 mg b.i.d.).Il farmaco si lega in larga misura (99,8%) alle proteine plasmatiche.
Le concentrazioni di itraconazolo nel sangue intero sono il 60% di quelle plasmatiche.
La distribuzione nei tessuti cheratinizzati, in particolare nella pelle, � fino a 4 volte pi� elevata di quella plasmatica.
L'eliminazione da questo sito � correlata alla rigenerazione dell'epidermide e perci� la presenza di livelli terapeutici di farmaco nella cute � riscontrabile per 2-4 settimane dalla fine di un trattamento di 4 settimane mentre i livelli plasmatici di farmaco non sono pi� misurabili entro una settimana dalla fine del trattamento.
Livelli di itraconazolo sono rilevabili nella cheratina della lamina ungueale gi� 1 settimana dopo l'inizio dei trattamenti e persistono per almeno 6 mesi dopo il termine di un corso di trattamento di 3 mesi.
Il farmaco � anche presente nel sebo ed in misura inferiore nel sudore.L'itraconazolo si distribuisce estesamente anche ai tessuti suscettibili all'infezione micotica.
Concentrazioni fino a 3 volte pi� elevate delle corrispondenti concentrazioni plasmatiche sono state rilevate nei seguenti organi: polmoni, reni, fegato, ossa, stomaco, milza e muscoli.A livello vaginale, il farmaco persiste per 4 giorni dalla fine della terapia dopo somministrazione di 200 mg per 3 giorni consecutivi.Itraconazolo � largamente metabolizzato a livello epatico in un gran numero di metaboliti: l'idrossi-itraconazolo, in particolare, ha mostrato in vitro un'attivit� antimicotica paragonabile a quella dell'itraconazolo.I livelli di farmaco con attivit� antimicotica, determinati con un metodo biologico, si sono dimostrati tre volte superiori rispetto al livello di itraconazolo determinato mediante HPLC.L'escrezione fecale del farmaco immodificato varia tra il 3 ed il 18% della dose.
L'escrezione renale del farmaco immodificato � minore dello 0,03% della dose.
Circa il 35% della dose � escreto come metaboliti nelle urine entro una settimana.�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Tossicologia per somministrazione acuta TopoM + F per os, DL 50 (mg/kg) > 320TopoM + F i.v., DL50 (mg/kg) = 46,4RattoM + F per os, DL50 (mg/kg) > 320RattoM i.v., DL50 (mg/kg) = 46,4RattoF i.v., DL50 (mg/kg) = 40,0Guinea-pigM + F per os, DL50 (mg/kg) > 160CaneM + F per os, DL50 (mg/kg) > 200Tossicit� per somministrazione ripetuta Ratto (6 mesi): alla dose massima di 160 mg/100 g di cibo si riscontrano lievi alterazioni istologiche a carico di alcuni organi.
Generalmente le femmine sono pi� colpite.Ratto (12 mesi): a 5,20 e 80 mg/100 g di cibo le variazioni a carico dei vari organi e apparati nei gruppi 20 e 80 mg/100 g di cibo sono simili a quelli osservati alle dosi maggiori nello studio a 6 mesi ma di grado inferiore.
Nessuna lesione istologica nei M a 20 mg.
Le femmine sembrano pi� colpite.Cane (12 mesi): nessun effetto a 5 mg/kg/die.
A 20 e 80 mg/kg/die tendenza all'ipertrofia della corteccia delle surrenali.Tossicit� fetale e effetti sulla fertilit� Non si osservano effetti sulla riproduzione nei ratti a 10 e 20 mg/kg.Alle dosi tossiche per la madre di 40, 80, 160 mg/kg si sono osservati effetti anche sulla prole (aumento riassorbimenti embrionali e dei cuccioli malformati).Non si sono osservati effetti teratogeni nei conigli n� effetti collaterali primari nei ratti maschi e femmina negli studi di fertilit� e di sviluppo peri e post-natale.�

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Una capsula contiene: granuli zuccherini di supporto, idrossipropilmetilcellulosa, macrogol.Costituenti della capsula: gelatina, titanio biossido (E171), eritrosina (E127), indigotina (132).�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nessuna conosciuta�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare a temperatura ambiente (15-30 �C).Tenere il medicinale fuori della portata dei bambini.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister in PVC/PE/PVDC/Al da 8 capsule confezionato in scatole di cartone litografato contenenti il foglio illustrativo.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

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07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

JANSSEN-CILAG S.p.A.Via M.
Buonarroti, 23 - 20093 Cologno Monzese (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

AIC n.
027808017�

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Medicinale soggetto a prescrizione medica.�

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

22 Aprile 1998�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Non compete.�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Gennaio 2000

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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