SPORANOX soluzione orale
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� - [Vedi Indice] SPORANOX soluzione orale

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Itraconazolo 10 mg/ml.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Soluzione orale.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Sporanox soluzione orale � indicato:per il trattamento della candidosi orale e/o esofagea dei pazienti HIV-positivi o di altri pazienti immunocompromessi;per la profilassi delle infezioni micotiche profonde sensibili all'itraconazolo, quando la terapia standard si ritenga inadeguata, in pazienti con tumori ematici o destinati a trapianto di midollo osseo nei quali � prevedibile la comparsa di neutropenia (i.e.
< 500 cell/ml).Al momento non sono disponibili sufficienti dati di efficacia nella prevenzione dell'aspergillosi.Considerare con attenzione eventuali linee-guida per l'utilizzo dei farmaci antimicotici.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Per un assorbimento ottimale, Sporanox soluzione orale dovrebbe essere assunto lontano dai pasti (i pazienti devono essere avvisati di evitare di mangiare per almeno 1 ora dopo l'assunzione).Per il trattamento della candidosi orale e/o esofagea, la soluzione deve essere trattenuta all'interno della cavit� orale (circa 20 secondi) prima di essere deglutita.
Evitare di risciacquarsi la bocca dopo aver deglutito la soluzione.
Trattamento della candidosi orale e/o esofagea: 200 mg (2 misurini) al giorno preferibilmente in due somministrazioni oppure in dose unica per 1 settimana.
Se dopo una settimana non si manifesta una risposta al trattamento, il trattamento deve essere proseguito per un'altra settimana.
Trattamento della candidosi orale e/o esofagea resistente al fluconazolo: da 100 a 200 mg (1-2 misurini) due volte al giorno per due settimane.
Se dopo 2 settimane non si ha una risposta al trattamento, questo trattamento deve essere proseguito per altre 2 settimane.
La dose giornaliera di 400 mg non deve essere utilizzata per pi� di 14 giorni qualora non vi siano segnali di miglioramento.Profilassi delle infezioni micotiche: 5 mg/kg suddivisi in due somministrazioni giornaliere.
Negli studi clinici il trattamento profilattico � stato iniziato immediatamente prima del trattamento citostatico e di solito una settimana prima del trapianto.
Quasi tutte le infezioni micotiche profonde dimostrate sono comparse a carico di pazienti che presentavano una conta di neutrofili inferiore a 100 cell/ml.
Il trattamento � stato protratto fino al ripristino della conta dei neutrofili (i.e.
> 1000 cell/ml).Gli studi clinici in pazienti neutropenici hanno evidenziato una considerevole variabilit� individuale dei parametri farmacocinetici.
Si consiglia il monitoraggio dei livelli ematici, soprattutto in presenza di danno gastrointestinale, diarrea e durante trattamenti prolungati con Sporanox soluzione orale.
Uso pediatrico Si rimanda al paragrafo "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso".Profilassi delle infezioni micotiche: non sono disponibili dati di efficacia in pazienti pediatrici neutropenici.
Si dispone di una limitata esperienza clinica sulla sicurezza di impiego di 5 mg/kg in due somministrazioni giornaliere.
L'incidenza di eventi avversi quali diarrea, dolore addominale, vomito, febbre, rash e mucositi � stata pi� alta che negli adulti.
Impiego negli anziani e nei pazienti con malattie renali o epatiche Si rimanda al paragrafo "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso".�

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Sporanox soluzione orale � controindicato nei pazienti che hanno manifestato ipersensibilit� al principio attivo o ai suoi eccipienti.Terfenadina, astemizolo, cisapride, inibitori della HMG-CoA reduttasi come simvastatina e lovastatina, midazolam e triazolam per via orale, chinidina, pimozide, inibitori della HMG-CoA reduttasi metabolizzati dal citocromo P 450-CYP3A4 come simvastatina, lovastina e atorvastatina sono controindicati in corso di trattamento con Sporanox soluzione orale.Sporanox soluzione orale dovrebbe essere somministrato in gravidanza solo nei casi in cui essendoci pericolo di vita per la madre si ritenga che il beneficio atteso superi il rischio potenziale per il feto.
Pertanto, tutte le donne in et� fertile, prima di iniziare il trattamento, devono mettere in atto adeguate misure contraccettive da protrarre sino al ciclo mestruale successivo al termine della terapia con Sporanox soluzione orale.�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Sporanox pu� originare interazioni clinicamente rilevanti con altri farmaci nei pazienti che ricevono una terapia immunosoppressiva (per esempio ciclosporina, rapamicina, tacrolimo) o in quelli in terapia antiretrovirale con inibitori delle proteasi (per esempio indinavir, ritonavir, saquinavir).
(Si rimanda al paragrafo "Interazioni").Uso pediatrico I dati clinici sull'impiego del farmaco nei pazienti pediatrici sono limitati; pertanto l'uso di Sporanox soluzione orale in et� pediatrica non � consigliato.
Uso nei pazienti anziani I dati clinici sull'impiego del farmaco nei pazienti anziani sono limitati; pertanto l'impiego in tal senso deve essere destinato solo a quei casi in cui il beneficio atteso superi il rischio potenziale.In pazienti in trattamento continuo per un periodo superiore ad un mese si raccomanda il controllo della funzionalit� epatica.
Tale controllo deve essere eseguito immediatamente nei pazienti nei quali compaiano sintomi tipici dell'epatite, quali anoressia, nausea, vomito, affaticamento, dolore addominale o urine scure.
Nel caso in cui la funzionalit� epatica risulti anormale, � necessario interrompere il trattamento.
In pazienti con enzimi epatici elevati ed in soggetti affetti da una malattia epatica in fase attiva o nei quali la somministrazione di altri farmaci ha provocato tossicit� epatica, il trattamento non dovrebbe essere istituito a meno che il beneficio atteso superi il rischio potenziale di un danno epatico.
In questi casi � necessario monitorare gli enzimi epatici.Malattie epatiche Itraconazolo � metabolizzato essenzialmente a livello epatico.
L'emivita terminale dell'itraconazolo nei pazienti cirrotici � parzialmente prolungata.
Nei pazienti cirrotici � stata osservata una riduzione della biodisponibilit� orale di itraconazolo impiegato come Sporanox capsule.
� probabile che ci� si verifichi anche con Sporanox soluzione orale.
Pu� quindi rendersi necessaria una correzione della dose.Malattie renali In alcuni pazienti con insufficienza renale � stata osservata una riduzione della biodisponibilit� orale dell'itraconazolo impiegato come Sporanox capsule.
� probabile quindi che ci� si verifichi anche con Sporanox soluzione orale.
Pu� quindi rendersi necessaria una correzione della dose.Profilassi dei pazienti neutropenici: negli studi clinici l'evento avverso pi� frequentemente riportato � stato la diarrea.
Questo disturbo pu� causare una riduzione dell'assorbimento nel tratto gastrointestinale, nonch� una alterazione della flora batterica che potrebbe favorire le infezioni micotiche.
In questi casi occorre valutare l'opportunit� di interrompere il trattamento.L'eventuale insorgenza di una neuropatia, correlabile con l'assunzione del farmaco, deve indurre la sospensione del trattamento.Non sono disponibili informazioni inerenti l'ipersensibilit� crociata tra itraconazolo ed altri agenti antimicotici con struttura azolica.
Particolare cautela � richiesta in caso di prescrizione di Sporanox soluzione orale a pazienti con ipersensibilit� ad altri azoli.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Farmaci che agiscono sul metabolismo dell'itraconazolo Itraconazolo viene metabolizzato prevalentemente attraverso il citocromo CYP3A4.Sono stati effettuati studi in interazione con rifampicina, rifabutina e fenitoina, che sono potenti induttori enzimatici del CYP3A4.
Poich� la biodisponibilit� dell'itraconazoloe dell'idrossi-itraconazolo in questi studi risulta ridotta al punto che l'efficacia potrebbe risultare compromessa, l'associazione con questi induttori di enzimi � sconsigliata.Non sono disponibili studi di interazione con altri induttori di enzimi come carbamazepina, fenobarbitale e isoniazide, ma ci si possono aspettare effetti simili.Potenti inibitori di questo enzima come ritonavir, indinavir e claritromicina potrebbero far aumentare i livelli plasmatici di itraconazolo.Effetti dell'itraconazolo sul metabolismo di altri farmaci Itraconazolo pu� inibire il metabolismo dei farmaci metabolizzati dalla famiglia enzimatica 3A del citocromo P450.
In tale caso si pu� verificare un aumento e/o un prolungamento dei loro effetti, inclusi quelli indesiderati.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Itraconazolo, somministrato a dosaggi elevati a ratte gravide (40 mg/kg/die e oltre) e a femmine di topo gravide (80 mg/kg/die e oltre), ha determinato una maggiore incidenza di anomalie fetali e ha causato eventi avversi sugli embrioni.
Non sono disponibili studi relativi all'uso di Sporanox soluzione orale in donne gravide.
Pertanto Sporanox soluzione orale dovrebbe essere somministrato soltanto in quei casi dove, essendoci pericolo per la vita della madre, si ritenga che il beneficio atteso superi il rischio per il feto.Solo una piccolissima quantit� di itraconazolo viene escreto nel latte materno.
Nel somministrare Sporanox soluzione orale ad una donna in allattamento � necessario valutare il rischio potenziale in funzione del beneficio atteso.
In caso di dubbio, la paziente non dovrebbe allattare.�

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non sono stati osservati effetti negativi.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Effetti indesiderati osservati in relazione all'impiego di Sporanox soluzione orale Gli effetti pi� frequentemente riportati sono stati di origine gastrointestinale, quali diarrea, nausea, dolore addominale e vomito.
Effetti riportati meno frequentemente includono cefalea, aumenti reversibili degli enzimi epatici, capogiro e reazioni allergiche (quali prurito, rash, orticaria e angioedema).04.8 Effetti indesiderati osservati in relazione all'impiego di Sporanox capsule 100 mg Gli effetti indesiderati pi� frequentemente riportati sono stati di origine gastrointestinale, quali dispepsia, nausea, dolore addominale e costipazione.Meno frequentemente sono stati riportati casi di cefalea, aumenti reversibili degli enzimi epatici, disturbi mestruali, capogiro e reazioni allergiche (come prurito, rash, orticaria e angioedema).
Sono stati inoltre riportati casi isolati di neuropatia periferica e di sindrome di Stevens-Johnson.Soprattutto nei pazienti trattati a lungo termine (un mese circa) sono stati osservati casi di ipokaliemia, edema, epatite e perdita di capelli.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Nel caso di sovradosaggio accidentale devono essere adottate misure di supporto.
Entro la prima ora dall'ingestione si pu� eseguire una lavanda gastrica.
Se ritenuto opportuno si pu� somministrare carbone attivo.
Itraconazolo non viene rimosso dall'emodialisi.
Non si dispone di un antidoto specifico.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Classificazione farmacoterapeutica: J02AC02 (Antimicotici per uso sistemico, derivati triazolici).Studi in vitro hanno dimostrato che itraconazolo, derivato triazolico, inibisce lo sviluppo di un ampio spettro di funghi patogeni per l'uomo, a concentrazioni solitamente comprese tra � 0.025 e 0.8 mg/ml.Fra questi sono compresi: Candida albicans, molte Candida non albicans spp., Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Cryptococcus neoformans, dermatofiti e funghi dematiacei quali Fonsecaea spp., Histoplasma spp., Pseudallescheria boydii e Penicillium marneffei.
Candida glabrata e Candida tropicalis sono risultate le specie di Candida generalmente meno sensibili ed hanno talvolta dimostrato una inequivocabile resistenza in vitro all'itraconazolo.
I principali tipi di fungo che non sono inibiti dall'itraconazolo sono: Zygomycetes (quali Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp.
e Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp.
e Scopulariopsis spp.Studi in vitro hanno dimostrato che l'itraconazolo inibisce la sintesi di ergosterolo nella parete cellulare fungina.
Poich� l'ergosterolo � un componente vitale di queste cellule, l'inibizione della sua sintesi risulta in un effetto antimicotico.Dopo interruzione del trattamento, i livelli plasmatici di itraconazolo diminuiscono gradualmente, a seconda della dose e della durata del trattamento (ved.
Par.'05.2 Propriet� farmacocinetiche').
Questo deve essere considerato nel valutare l'effetto di itraconazolo su farmaci in cosomministrazione.Esempi sono:Farmaci che non dovrebbero essere usati durante il trattamento con itraconazolo: Terfenadina, astemizolo, cisapride, chinidina, pimozide inibitori della HMG-CoA reduttasi metabolizzati dal citocromo P 450-CYP3A4 come simvastatina, lovastatina e atorvastatina, midazolam e triazolam per via orale.Farmaci dei quali si dovrebbero monitorare i livelli plasmatici, gli effetti e gli effetti indesiderati: Il loro dosaggio, dovrebbe essere ridotto, se necessario, se somministrati concomitatamente a itraconazolo.Anticoagulanti orali;inibitori della HIV-proteasi come ritonavir, indinavir, saquinavir;alcuni agenti antineoplastici come alcaloidi della vinca, busulfan, docetaxel, trimetressato;Calcio antagonisti metabolizzati dal citocromo P 450-CYP3A4 come diidropiridine e verapamil;alcuni agenti immunosoppressori: ciclosporina, tacrolimo, rapamicina;altri: digossina, carbamazepina, buspirone, alfentanile, alprazolam, midazolam per via endovenosa, rifabutina.Non � stata osservata alcuna interazione tra itraconazolo e AZT (zidovudina) e fluvastatina.Itraconazolo non ha effetti inducenti sul metabolismo di etinilestradiolo e noretisterone.Effetti sul legame con le proteine Gli studiin vitro hanno dimostrato che non vi sono interazioni per il legame con le proteine plasmatiche tra itraconazolo e imipramina, propranololo, diazepam, climetidina, indometacina, tolbutamide e sulfametazina.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

La biodisponibilit� orale di Sporanox soluzione orale � massima quando viene assunto senza cibo.
Durante il trattamento cronico, lo steady-state viene raggiunto dopo 1-2 settimane.
I livelli plasmatici di picco vengono osservati da 2 ore (a stomaco vuoto da almeno 2 ore) a 5 ore (con cibo) dopo l'assunzione di una dose orale.
Per somministrazioni ripetute di 200 mg/die in unica somministrazione a stomaco vuoto, le concentrazioni plasmatiche allo steady-state di itraconazolo oscillano tra 1 e 2 mg/ml (minimo a massimo).
Quando la soluzione orale viene assunta insieme con il cibo, le concentrazioni plasmatiche di itraconazolo allo steady-state sono inferiori del 25% circa.Il farmaco si lega in larga misura (99,8%) alle proteine plasmatiche.
L'itraconazolo si distribuisce estesamente anche ai tessuti suscettibili all'infezione micotica.
Concentrazioni da 2 a 3 volte pi� elevate delle corrispondenti concentrazioni plasmatiche sono state rilevate nei seguenti organi: polmoni, reni, fegato, ossa, stomaco, milza e muscoli.Itraconazolo � largamente metabolizzato a livello epatico in un gran numero di metaboliti: l'idrossi-itraconazolo, in particolare, ha mostrato in vitro una attivit� antimicotica paragonabile a quella dell'itraconazolo.
I livelli plasmatici di idrossi-itraconazolo sono circa il doppio di quelli dell'itraconazolo.Dopo ripetuta somministrazione orale, l'eliminazione del farmaco dal plasma � bifasica con una emivita terminale pari a 1,5 giorni.L'escrezione fecale del farmaco immodificato varia tra il 3 e il 18% della dose.
L'escrezione renale del farmaco immodificato � minore dello 0.03% della dose.
Circa il 35% della dose � escreto come metaboliti nelle urine entro una settimana.�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Idrossipropil-b-ciclodestrina (HP-b-CD) Studi di tossicit� per somministrazione unica e ripetuta nei topi, ratti e cani indicano un ampio margine di sicurezza dopo somministrazione orale ed endovenosa di HP-b-CD.
La maggior parte degli effetti osservati � il risultato della capacit� di adattamento e mostra una buona reversibilit� (modifiche istologiche del tratto urinario, ammorbidimento delle feci a seguito della ritenzione osmotica di acqua nell'intestino crasso, attivazione del sistema fagocitario mononucleare).
Lievi modifiche epatiche si sono manifestate con dosi di 30 volte superiori alla dose proposta per l'uomo di HP-b-CD.
HP-b-CD non ha effetti sulla fertilit�, non ha un effetto diretto embriotossico e teratogeno e non � mutageno.Negli studi di carcinogenicit� nel ratto, � stata osservata una aumentata incidenza di neoplasie a carico dell'intestino crasso (con dosi di 5000 mg/kg/die) e del pancreas esocrino (da 500 mg/kg/die).Lo sviluppo di tumori pancreatici � da collegare all'azione mitogena della colecistochinina nei ratti.
Tale effetto, infatti, non � stato osservato negli studi di carcinogenicit� nei topi, n� negli studi di tossicit� a 12 mesi nel cane o in quelli di tossicit� della durata di 2 anni nella scimmia cynomolgus femmina.
Non vi sono evidenze sperimentali a supporto di una azione mitogena nell'uomo della colecistochinina.
Sulla base di un confronto delle superfici corporee, l'esposizione dell'uomo alla HP-b-CD contenuta nella dose clinica raccomandata di Sporanox soluzione orale, � approssimativamente equivalente a 1.7 volte l'esposizione alla dose pi� bassa negli studi effettuati sui ratti.�

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Idrossipropil-b-ciclodestrina, sorbitolo, glicol propilenico, acido cloridrico, aroma di ciliegia 1, aroma di ciliegia 2, caramello, saccarina sodica, idrossido di sodio, acqua purificata.�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nessuna conosciuta.�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

24 mesi come confezione per la vendita1 mese dopo la prima apertura del flacone.�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non conservare a temperatura superiore a 25 0 C.Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini �

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Flacone di vetro ambrato da 150 ml con tappo a vite a prova di bambino in polipropilene e con anello di chiusura in LDPE.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Sporanox soluzione orale viene fornita in flaconi con tappo a vite a prova di bambino da aprire premendo verso il basso il tappo a vite e ruotandolo contemporaneamente in senso antiorario.�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

JANSSEN - CILAG S.p.A.Via M.
Buonarroti, 23 - Cologno Monzese (Milano)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

AIC n.
027808029.�

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Medicinale soggetto a prescrizione medica.�

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Febbraio 1998.�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Non compete.�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Maggio 2000.

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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