SUBUTEX
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� - [Vedi Indice] SUBUTEX 0,4 mg compresse sublingualiSUBUTEX 2 mg compresse sublingualiSUBUTEX 8 mg compresse sublinguali.

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una compressa sublinguale da 0,4 mg contiene: buprenorfina cloridrato 0,432 mg equivalente a buprenorfina base 0,4 mg.Una compressa sublinguale da 2 mg contiene: buprenorfina cloridrato 2,16 mg equivalente a buprenorfina base 2 mg.Una compressa sublinguale da 8 mg contiene: buprenorfina cloridrato 8,64 mg equivalente a buprenorfina base 8 mg.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compressa sublinguale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Terapia sostitutiva nella dipendenza da oppiacei, all�interno di un trattamento medico, sociale e psicologico.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

SUBUTEX compresse sublinguali deve essere utilizzato in adulti e ragazzi di et� superiore ai 15 anni, che abbiano espresso il consenso al trattamento della loro situazione di tossicodipendenza.Iniziando il trattamento con SUBUTEX, il medico deve essere informato del profilo di agonista parziale della molecola di buprenorfina.
La buprenorfina si lega ai recettori oppiacei m e k, e pu� precipitare i sintomi da astinenza nei pazienti dipendenti da oppiacei.La somministrazione � sublinguale.
I medici devono avvisare i pazienti che la via sublinguale � la sola via efficace e sicura per la somministrazione di questo farmaco.Fase di induzioneDeve essere graduale, fino al raggiungimento della dose sostitutiva ottimale e i diversi dosaggi disponibili (compresse da 0,4 mg a 8 mg), consentono questa gradualit�.Soggetti che si autosomministrano quotidianamente eroina: la buprenorfina � un agonista/antagonista che si comporta da antagonista se somministrato sotto l'effetto di un agonista puro, per cui deve essere somministrata quando compaiono i primi sintomi vegetativi di astinenza; diversamente la buprenorfina pu� di per s� indurre una sindrome di astinenza proporzionata allo stato di tolleranza del soggetto e quindi, all'ultima dose di eroina assunta.Soggetti in trattamento con metadone: 8 mg di buprenorfina hanno un'efficacia sostitutiva simile a quella di 60 mg di metadone.
Prima di sostituire il metadone con la buprenorfina si consiglia di ridurre il dosaggio di metadone al di sotto dei 60 mg/die.
Anche in questo caso, la prima somministrazione di buprenorfina deve avvenire in presenza dei primi sintomi vegetativi di astinenza da metadone.
Diversamente la buprenorfina pu� di per s� indurre una sindrome di astinenza proporzionata allo stato di tolleranza del soggetto e quindi, all'ultima dose di metadone assunta.Aggiustamento della posologia e mantenimento: la dose di SUBUTEX deve essere incrementata progressivamente in base alla risposta clinica del singolo paziente e non deve eccedere la dose massima singola giornaliera di 32 mg.La dose viene modificata in base alla rivalutazione dello status clinico e psicologico del paziente.Riduzione della dose e termine del trattamento: dopo il raggiungimento di un soddisfacente periodo di stabilizzazione, la dose pu� essere ridotta gradualmente ad una dose di mantenimento inferiore; qualora giudicato appropriato, in alcuni pazienti il trattamento pu� essere interrotto.
La disponibilit� in compresse sublinguali da 0,4, 2 e 8 mg permette un decremento della dose.I pazienti dovrebbero essere monitorati dopo il termine del trattamento con la buprenorfina a causa della possibilit� di ricadute.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� verso i componenti o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico, grave insufficienza respiratoria, grave insufficienza epatica, grave insufficienza renale; alcoolismo acuto o delirium tremens, trattamento contemporaneo con antiMAO, soggetti di et� inferiore ai 15 anni (vedere 4.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso), allattamento, generalmente controindicato in gravidanza (vedere 4.6 Gravidanza e allattamento).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

� AvvertenzeSubutex compresse sublinguali � raccomandato solo per il trattamento della dipendenza da oppiacei.Depressione respiratoria: sono stati segnalati alcuni casi di decesso in seguito a depressione respiratoria quando buprenorfina � stata usata in combinazione con le benzodiazepine (vedere 4.5 Interazioni con altri farmaci ed altre forme di interazione) o quando buprenorfina non � stata utilizzata in accordo con quanto riportato nel foglio illustrativo.Pazienti con disfunzioni epatiche e renali il farmaco va usato con prudenza Epatite, eventi epatici: un ridotto metabolismo epatico della buprenorfina in presenza di danno epatico esteso sembra infatti condizionare maggiori effetti collaterali.
Inoltre in pazienti che hanno fatto uso di buprenorfina, specie a dosaggi elevati, sono stati segnalati casi di alterazione della funzionalit� epatica e casi di necrosi epatica ed epatite con ittero, che si sono risolti in genere in modo favorevole.
Quando si sospetta un evento epatico e la causalit� � sconosciuta, � necessaria una ulteriore valutazione.
Se si sospetta che SUBUTEX possa essere la causa della necrosi epatica o dell�ittero, si deve sospendere la sua somministrazione, con la rapidit� consentita dalle condizioni del paziente.
Se si continua il trattamento farmacologico, si deve monitorare attentamente la funzionalit� epatica.La buprenorfina pu� causare sintomi da astinenza dagli oppiacei se somministrata ad un tossicodipendente quando siano trascorse meno di 4 ore dall�ultima dose di eroina/oppiacei.
(Vedere punto 4.2 Posologia e modo di somministrazione).La buprenorfina pu� causare sonnolenza, che pu� essere esacerbata da altri farmaci attivi centralmente, quali alcool, tranquillanti, sedativi, ipnotici.
(Vedi punto 4.5 Interazione con altri medicinali e altre forme di interazione).La buprenorfina pu� causare ipotensione ortostatica.Studi farmacotossicologici, cos� come l�esperienza clinica, hanno dimostrato che la buprenorfina pu� causare un basso livello di dipendenza.In caso di sospensione brusca di un trattamento sostitutivo di mantenimento, segni di astinenza possono comparire tre giorni dopo la sospensione stessa, raggiungendo un massimo dal terzo al quinto giorno per poi diminuire progressivamente nell�arco di 8-10 giorni.Gli atleti dovrebbero essere messi al corrente che buprenorfina pu� causare una reazione positiva ai test anti-doping.� Uso pediatricoNessun dato � disponibile nei ragazzi al di sotto dei 15 anni d�et�; perci� SUBUTEX non deve essere somministrato a soggetti di et� inferiore ai 15 anni.� Precauzioni per l�usoIl prodotto deve essere usato con cautela nei pazienti con asma o insufficienza respiratoria (con buprenorfina sono stati segnalati casi di insufficienza respiratoria).Insufficienza renale (il 20% della dose somministrata viene eliminata per via renale, cos� l�eliminazione renale pu� essere prolungata).Insufficienza epatica (il metabolismo epatico della buprenorfina pu� venire alterato).

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Pu� risultare potenziata l�azione di analgesici, sedativi centrali e farmaci che deprimono la respirazione , nonch� dell�alcool.
L�alcool, incrementando l�effetto sedativo di buprenorfina, pu� rendere pericoloso l�uso dell�auto o di macchinari.SUBUTEX deve essere usato con cautela insieme a:benzodiazepine: l�associazione di buprenorfina, soprattutto a dosaggi elevati, con benzodiazepine, anch�esse usate ad alti dosaggi ed impropriamente, pu� potenziare la depressione respiratoria di origine centrale, con conseguenze anche fatali; perci� le dosi devono essere adattate individualmente ed il paziente deve essere monitorato con attenzione.
Deve anche essere considerato il rischio di abuso del farmaco (Vedere 4.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l�uso).altri farmaci depressori del sistema nervoso centrale; altri derivati dell�oppio (analgesici e sedativi della tosse); alcuni antidepressivi, sedativi antagonisti dei recettori H1, barbiturici, ansiolitici diversi dalle benzodiazepine, neurolettici, clonidina e sostanze correlate.
Questa combinazione aumenta la depressione del sistema nervoso centrale e pu� rendere pericoloso l�uso dell�auto e di macchinari.Inibitori delle monoaminoossidasi (IMAO): in base a quanto accade con la morfina, � possibile un'accentuazione degli effetti di altri oppiacei.
Evitare la somministrazione contemporanea e nelle due settimane successive all'interruzione del trattamento con IMAO.Al momento non sono state osservate interazioni degne di nota con la cocaina, l�agente pi� frequentemente utilizzato dai soggetti poliabusatori, in associazione con gli oppiacei.Uno studio di interazione tra buprenorfina e etoconazolo, ha evidenziato un aumento delle concentrazioni di buprenorfina e norbuprenorfina.
I pazienti in trattamento con SUBUTEX, devono essere attentamente monitorati.
Potrebbe essere infatti necessaria una riduzione della dose se farmaci inibitori del CYP3A4 (ad esempio ketoconazolo, gestodene, TAO, gli inibitori delle proteasi del virus HIV ritonavir, indinavir e saquinavir)sono somministrati in concomitanza.
L�interazione di buprenorfina con induttori del CYP3A4 non � stata studiata; tuttavia si raccomanda che i pazienti in terapia con SUBUTEX siano attentamente monitorati se trattati in concomitanza con induttori enzimatici quali, ad esempio, fenobarbital, carbamazepina, enitoina e rifampicina.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

GravidanzaGli studi sugli animali hanno mostrato tossicit� a livello delle funzione riproduttiva (v.
sezione 5.3).
Il potenziale rischio per l�uomo non � noto. Verso la fine della gravidanza, dosi elevate di buprenorfina possono indurre depressione respiratoria nel neonato anche dopo un periodo di somministrazione breve.
La somministrazione prolungata di buprenorfina durante gli ultimi tre mesi di gravidanza pu� provocare sindrome da astinenza nel neonato.
Pertanto la somministrazione di buprenorfina e� generalmente controindicata durante la gravidanza.
L�eventuale uso di buprenorfina in gravidanza deve essere limitata ai soli casi in cui il beneficio terapeutico giustifichi i possibili rischi.AllattamentoCome evidenziato negli studi sui ratti, la buprenorfina pu� potenzialmente inibire la secrezione o la produzione di latte.
Inoltre, poich� la buprenorfina viene secreta nel latte materno, l�allattamento � controindicato.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

SUBUTEX pu� causare sonnolenza in particolar modo quando assunto insieme ad alcool o a farmaci che esplicano una azione di tipo depressivo sul sistema nervoso centrale.
Evitare, in tal caso, di guidare o di usare macchinari (Vedere 04.4 Interazione con altri medicinali e altre forme di interazione).

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

La comparsa di effetti indesiderati dipende dalla soglia di tolleranza del paziente, che è più elevata nei tossicodipendenti che nella popolazione generale.Gli effetti indesiderati osservati più frequentemente sono riportati nella seguente tabella:

CLASSE DI SISTEMA/ORGANO
DISTURBI DEL SISTEMA NERVOSO CENTRALE
Sedazione
Sonnolenza
Nausea
Capogiri / Vertigini
Cefalea
Astenia
Ansia
DISTURBI DELL’APPARATO GASTROINTESTINALE
Vomito
Stipsi
DISTURBI DELL’APPARATO RESPIRATORIO
Depressione respiratoria
DISTURBI DELL’APPARATO VISIVO
Miosi
DISTURBI DELL’APPARATO CARDIO CIRCOLATORIO
Ipotensione
DISTURBI DELL’ORGANISMO IN GENERALE
Cefalea
Sudorazione
Le seguenti reazioni avverse sono state segnalate con una frequenza inferiore all’ 1% dei pazienti:confusione, euforia, debolezza / affaticamento, secchezza delle fauci, irritabilità, depressione, discorsi incoerenti, parestesia, ipertensione, tachicardia, bradicardia, costipazione, dispnea, cianosi, prurito, diplopia, anomalie visive, ritenzione urinaria, tinnito, congiuntivite, blocco di Wenckebac, psicosi.Altri effetti osservati raramente includono:allucinazioni, spersonalizzazione, coma, dispepsia, apnea, eruzione cutanea, tremori, pallore, perdita di appetito, disforia/irrequietezza, diarrea, orticaria, convulsioni/mancanza di coordinazione muscolare, svenimento e insonnia.Nei pazienti che presentano una tossicodipendenza marcata, la somministrazione iniziale di buprenorfina può produrre un effetto di astinenza simile a quello associato a naloxone.Altre reazioni indesiderate che sono state riportate sono: depressione respiratoria (vedere 04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso e 04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione).Inoltre in pazienti che hanno fatto uso di buprenorfina, specie a dosaggi elevati, sono stati segnalati rari casi di alterazione della funzionalità epatica, che si sono risolti in genere in modo favorevole.
Sono stati riportati casi di: necrosi epatica ed epatite (vedere 04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso) e depressione respiratoria vedere 04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso e 04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione).

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

La buprenorfina sembra possedere un ampio margine di sicurezza, a causa delle sue propriet� di agonista/antagonista oppiaceo parziale.Sintomi In linea di principio, in caso di sovradosaggio della buprenorfina, ci si deve attendere sintomi simili a quelli di altri oppioidi ad azione centrale.
Questi comprendono: depressione respiratoria, sedazione, sonnolenza, nausea, vomito, collasso cardiovascolare, miosi marcata.Il principale sintomo che richiede intervento � la depressione respiratoria che potrebbe evolvere fino all�arresto respiratorio con il rischio di morte.L�altro sintomo che potrebbe essere pericoloso � il vomito, di cui si deve prevenire l�aspirazione.Trattamento Nel caso di un sovradosaggio accidentale il paziente deve essere monitorato attentamente prestando particolare attenzione allo status respiratorio e cardiaco e devono essere usate misure di supporto adeguate.Utilizzarele misure di emergenza generali, compreso il trasferimento del paziente in unit� di rianimazione.In particolare si proceda al trattamento sintomatico della depressione respiratoria, garantendo la perviet� delle vie aeree e un�adeguata ventilazione e al trattamento sintomatico di un eventuale collasso cardiovascolare.E� consigliato l�uso di un antagonista degli oppioidi (naloxone) tenendo presente che l�efficacia potrebbe essere modesta rispetto a quella esercitata nei confronti di altri agonisti degli oppioidi, per la maggiore affinit� recettoriale della buprenorfina.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

ANALGESICO OPPIACEO(N: Sistema nervoso centrale)La buprenorfina � un agonista/antagonista oppiaceo parziale che si lega ai recettori m e k del cervello.
La sua attivit� nella terapia di mantenimento � attribuibile al suo legame reversibile in modo lento con il recettore m che, in un periodo prolungato, minimizza la necessit� della droga per i pazienti tossicodipendenti.Buprenorfina presenta un ampio margine di sicurezza dovuto alla sua parziale attivit� agonista/antagonista, che limita i suoi effetti depressivi, in particolar modo sulle funzioni cardiaca e respiratoria.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

AssorbimentoQuando somministrata per via orale, la buprenorfina � sottoposta ad un processo metabolico di �first-pass� epatico con N-dealchilazione e glicuronoconiugazione nell�intestino tenue.
Perci� l�uso di questo farmaco per via orale � inappropriato.Le concentrazioni plasmatiche al picco sono raggiunte 90 minuti dopo la somministrazione sublinguale e la relazione dose massimale-concentrazione � lineare tra 2 e 16 mg.DistribuzioneL�assorbimento di buprenorfina � seguito da una rapida fase di distribuzione ed una emivita compresa tra 2 e 5 ore.Metabolismo ed eliminazioneBuprenorfina � metabolizzata per 14-N-dealchilazione e glicuronoconiugazione della molecola di partenza e del metabolita dealchilato.
La N-dealchilbuprenorfina � un m agonista con debole attivit� intrinseca.L�eliminazione di buprenorfina � bi- o tri-esponenziale, con una lunga fase di eliminazione terminale di 20-25 ore, dovuta in parte al riassorbimento della buprenorfina dopo idrolisi intestinale del derivato coniugato, ed in parte alla natura altamente lipofilica della molecola.Buprenorfina � essenzialmente eliminata nelle feci per escrezione biliare dei metaboliti glicuronoconiugati (80%), la parte restante viene eliminata con le urine.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

La tossicit� acuta di buprenorfina � stata determinata nel topo e nel ratto a seguito di somministrazione orale e parenterale.La dose media letale (DL50 ) nel topo era pari a 26, 94 e 261 mg/kg per somministrazione endovenosa, intraperitoneale ed orale, rispettivamente.I valori di DL50 nel ratto erano 35, 243 e 600 mg/kg per somministrazione endovenosa, intraperitoneale ed orale, rispettivamente.Quando somministrata in continuo sottocute a cani beagle per un mese, a scimmie rhesus per via orale per un mese ed a ratti e babbuini per via intramuscolare per sei mesi, buprenorfina evidenziava una tossicit� eccezionalmente bassa sia tissutale sia biochimica.Gli studi di teratologia e di riproduzione nei ratti e nei conigli trattati per via intramuscolare evidenziavano come buprenorfina non fosse embriotossica, embrioletale o teratogena e non avesse alcun effetto indesiderato sullo svezzamento.Non c�� alcun effetto indesiderato sulla fertilit� o sulla funzione riproduttiva generale nei ratti.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Lattosio monoidrato, mannitolo, amido di mais, povidone K30, acido citrico, sodio citrato e magnesio stearato.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

36 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare a temperatura ambiente (fino a 30 gradi), in luogo secco.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

7 compresse in blister PVC/PDC/Alluminio.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Reckitt Benckiser Healthcare (UK) Ltd.Dansom LaneHullHU8 7DSRegno UnitoRappresentata in Italia da:Essex Italia S.p.A.Via Serio, 120139 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

7 compresse sublinguali da 0,4 mg A.I.C.
0337910177 compresse sublinguali da 2 mg A.I.C.
0337910297 compresse sublinguali da 8 mg A.I.C.
033791031

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

2 dicembre 1999.

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Luglio 2002

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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