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02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
home

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
xxy TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0



     

 

- [Vedi Indice]

SUPREFACT

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice]

Suprefact iniettabile -1 ml di soluzione contiene:

buserelin acetato 1,05 mg corrispondenti ad 1 mg di buserelin.

Suprefact nasale -Il flacone contiene:

buserelin acetato 10,5 mg corrispondenti a 10 mg di buserelin.

La singola spruzzata è dosata a 0,1 mg di buserelin.

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03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Suprefact iniettabile: s oluzione per somministrazione sottocutanea.

Suprefact nasale:soluzione per uso nasale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice]

Carcinoma della prostata in cui risulti indicata la soppressione della produzione di testosterone.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice]

Suprefact iniettabile

Il Suprefact iniettabile va somministrato per via sottocutanea alla dose di 0,5 ml (= 0,5 mg di buserelin) 3 volte al giorno, qualunque sia il peso corporeo, per il periodo di 7 giorni; le singole dosi devono essere intervallate di 8 ore.

Per la somministrazione sottocutanea si stringe delicatamente la cute nel punto d'iniezione (ad esempio coscia) in modo che si formi una plica; si introduce l'ago sotto la cute, accertandosi che non abbia invaso un capillare; così che se compare sangue nella siringa, si prova in altra zona; in caso contrario si inietta lentamente la soluzione. Dopo l'iniezione si rimuove l'ago e si tiene per breve tempo il batuffolo di cotone sul punto d'iniezione.

Il Suprefact iniettabile va somministrato per 7 giorni; dall'8° giorno in poi si prosegue la terapia con la preparazione di Suprefact nasale.

Suprefact nasale

La terapia soppressiva, avviata nei primi 7 giorni con Suprefact iniettabile, prosegue dall'8° giorno in poi con l'impiego di Suprefact nasale alla dose giornaliera di 1,2 mg di buserelin, qualunque sia il peso corporeo.

La spruzzata singola di 0,1 mg deve essere ripetuta nel corso della giornata 6 volte, in ciascuna narice, secondo il seguente schema:

Narice sinistra Narice destra
1ª applicazione prima di colazione 1 spruzzata 1 spruzzata
2ª applicazione dopo colazione 1 spruzzata 1 spruzzata
3ª applicazione prima di pranzo 1 spruzzata 1 spruzzata
4ª applicazione dopo pranzo 1 spruzzata 1 spruzzata
5ª applicazione prima di cena 1 spruzzata 1 spruzzata
6ª applicazione dopo cena 1 spruzzata 1 spruzzata

Il Suprefact nasale può essere somministrato in altri momenti della giornata, purché gli intervalli fra le applicazioni siano mantenuti costanti.

La durata del trattamento è stabilita dal Medico curante.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità individuale accertata verso il buserelin, l'alcool benzilico ed il benzalconio cloruro. Tumori che si è accertato non essere sensibili alla terapia ormonale oppure dopo orchiectomia.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Suprefact iniettabile

Il trattamento iniettabile con Suprefact è destinato alla terapia d'inizio; dall'8° giorno in poi si prosegue con la somministrazione intranasale.

Nel corso della 1ª settimana di trattamento non è necessario determinare la testosteronemia.

Il controllo dell'efficacia clinica del Suprefact va eseguito con i metodi generalmente impiegati in caso di carcinoma della prostata.

Poiché la testosteronemia non si abbassa immediatamente dopo l'inizio del trattamento, a causa dell'iniziale stimolazione, l'efficacia clinica comincia a manifestarsi successivamente; inoltre, l'iniziale stimolazione può accompagnarsi in un numero limitato di pazienti ad accentuazione della sintomatologia algica od urologica che, di solito, scompare spontaneamente con il proseguimento della terapia. Allo stato attuale delle conoscenze, tale evenienza può essere evitata associando al Suprefact terapia antiandrogenica; si consiglia pertanto di somministrare un antiandrogeno a partire da circa 5 giorni prima dell'inizio del trattamento con Suprefact e quindi per le successive 4 settimane (periodo entro il quale in genere la testosteronemia si abbassa nel "range" da castrazione).

Suprefact nasale

Il successo della terapia con Suprefact nasale è strettamente legato al rigoroso rispetto della posologia indicata.

Allorché venga somministrato correttamente, l'assorbimento del principio attivo attraverso la mucosa nasale è garantito e non risulta compromesso nemmeno in caso di raffreddore.

Per valutare l'effetto endocrino del Suprefact nasale è consigliabile determinare la concentrazione plasmatica di testosterone, che dovrebbe rimanere nel "range" ritenuto da castrazione dal laboratorio. La testosteronemia dovrebbe essere determinata dopo 4-6 settimane e successivamente ad intervalli di 3 mesi; infatti il "range" terapeutico (da castrazione) viene raggiunto, al più tardi, dopo 4 settimane.

In caso contrario bisogna verificare il rispetto da parte del paziente dello schema posologico indicato e quindi ripetere, dopo altre 2-4 settimane, la determinazione della testosteronemia. Se i valori di questa non sono ancora nel "range" da castrazione, bisogna prendere in considerazione forme alternative di terapia.

Il controllo dell'efficacia clinica del Suprefact nasale va eseguito con i metodi generalmente impiegati in caso di carcinoma della prostata.

Poiché la testosteronemia non si abbassa immediatamente dopo l'inizio del trattamento, a causa dell'iniziale stimolazione, l'efficacia clinica comincia a manifestarsi successivamente; inoltre, l'iniziale stimolazione può accompagnarsi in un numero limitato di pazienti ad accentuazione della sintomatologia algica od urologica che, di solito, scompare spontaneamente con il proseguimento della terapia. Allo stato attuale delle conoscenze, tale evenienza può essere evitata associando al Suprefact terapia antiandrogenica; si consiglia pertanto di somministrare un antiandrogeno a partire da circa 5 giorni prima dell'inizio del trattamento con Suprefact e quindi per le successive 4 settimane (periodo entro il quale in genere la testosteronemia si abbassa nel "range" da castrazione).

Nel caso i sintomi clinici della malattia persistano, bisogna determinare la testosteronemia a prescindere dallo schema indicato; se i valori non sono nel "range" da castrazione, occorre verificare se il Suprefact nasale è stato somministrato regolarmente e ripetere la prova dopo altre 2-4 settimane. Comunque, se la malattia progredisce nonostante il sufficiente abbassamento della testosteronemia, c'è da presumere che il carcinoma della prostata non sia sensibile agli ormoni. In tal caso non è indicato il proseguimento della terapia con Suprefact nasale.

Il contenuto del flacone spray è calcolato per il trattamento di una settimana alla posologia prescritta; l'eventuale minimo residuo non deve essere più utilizzato.

Interazioni - [Vedi Indice]Finora non sono state accertate incompatibilità con altri farmaci.



04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

Non pertinente.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Non sono state segnalate interferenze sulla capacità di guidare veicoli e usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Vampate di calore nella maggior parte dei pazienti, perdita della libido e della potenza in tutti i casi; tali effetti sono la conseguenza della soppressione della sintesi di testosterone.

Raramente possono osservarsi reazioni orticarioidi.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Non sono note sindromi da sovradosaggio.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Il principio attivo del Suprefact è il buserelin. Esso è l'analogo superagonista dell'LHRH e differisce da quest'ultimo per la sostituzione della glicina in posizione 6 con la D-serina-terz-butile della glicina in posizione 10 con il gruppo etilamidico. Tali modificazioni conferiscono all'analogo potenza biologica significativamente aumentata rispetto all'ormone naturale, grazie alla maggiore affinità recettoriale ed alla ridotta inattivazione enzimatica.

La sua azione farmacologica consiste nell'influenzare la secrezione delle gonadotropine ipofisarie (FSH ed LH) in funzione della dose e del tempo di somministrazione.

I "releasing hormones" ipotalamici sono dotati di indice terapeutico estremamente ampio: ciò vale anche per il buserelin.

Mentre la dose singola di buserelin e la somministrazione ripetuta di basse dosi esplicano effetto di stimolo, la somministrazione ripetuta di alte dosi ("soprafisiologiche") determina effetto inibitorio sulla funzionalità ipofisaria e gonadica. L'effetto soppressivo può essere vantaggiosamente utilizzato nella terapia del carcinoma della prostata ormonodipendente.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Per somministrazione sottocutanea il buserelin raggiunge rapidamente il picco ematico; viene quindi metabolizzato ed i metaboliti eliminati con le urine.

L'emivita plasmatica della molecola integra di buserelin è notevolmente diversa dalla durata della liberazione di gonadotropine da esso determinata, la quale è molto più prolungata.

In seguito a somministrazione sottocutanea (s.c.) ed intranasale (i.n.) a lungo termine si ha abbassamento della concentrazione plasmatica di testosterone fino a valori equivalenti a quelli riscontrati in seguito ad orchiectomia. In termini di liberazione delle gonadotropine 200 mg di buserelin i.n. risultano equivalenti a 5 mg di buserelin s.c.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

In termini di tossicità acuta la somministrazione i.v. di 500 mg nel topo e di 1.000 mg nel ratto non determina il decesso di alcun animale, né l'insorgenza di alcun sintomo attribuibile alla sostanza.

Le prove di tollerabilità alla somministrazione prolungata, condotte per periodi di diversa durata con dosi di varia entità e su differenti specie animali, evidenziano le alterazioni biochimiche, istologiche e funzionali direttamente correlabili con la specifica azione ormonale del buserelin. Queste alterazioni risultano essere tempo e dose dipendenti. Non si osservano invece altre variazioni di alcun significato clinico.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Suprefact iniettabile: alcool benzilico, sodio cloruro, sodio fosfato monosodico, sodio idrossido ed acqua per preparazioni iniettabili.

Suprefact nasale:sodio cloruro, sodio citrato, acido citrico monoidrato, benzalconio cloruro ed acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Non sono note incompatibilità chimico-fisiche.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

3 anni a confezionamento integro.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice]

Suprefact iniettabile: conservare a temperatura inferiore a + 25 °C. Conservare al riparo dalla luce.

Suprefact nasale: non sono previste alle ordinarie condizioni di ambiente.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice]

Suprefact iniettabile

Flacone di vetro tipo III colorato con tappo in gomma; flacone da 5,5 ml

Suprefact nasale

Flacone di vetro tipo III colorato, con erogatore e tappo a vite in polietilene ad alta densità; flacone da 10 g con erogatore

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice]

Suprefact iniettabile

Prima di prelevare la soluzione dal flacone si pulisce con alcool al 70% il tappo di gomma.

Una volta aperto, il flacone va conservato adeguatamente; la data del primo prelievo va indicata sull'etichetta ai fini del calcolo esatto del periodo di trattamento.

Suprefact nasale

Svitare il tappo del flacone di vetro.Prelevare l'erogatore e togliere il cappuccio protettivo.Liberare il tubicino dalla sua posizione, evitando di toccarlo; avvitare l'erogatore sul flacone di vetro.Solo in occasione del primo impiego, per il corretto funzionamento, spingere più volte l'erogatore verso il basso fino alla fuoriuscita di una spruzzata uniforme, tenendo il flacone in posizione verticale.Con il flacone sempre in posizione verticale, spruzzare la soluzione nella narice tenendo il capo leggermente piegato in avanti. Se necessario, prima della somministrazione, pulire il naso.Dopo l'uso riapplicare il cappuccio sull'erogatore e conservare la confezione in posizione verticale.

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AVENTIS PHARMA S.p.A.

Via G. Rossini, 1/A - 20020 Lainate (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

Suprefact iniettabile AIC n. 025540016

Suprefact nasale AIC n. 025540028

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

31 maggio 2000

xxy TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

Non pertinente.

12.0 - [Vedi Indice]

Maggio 2000



Ultimo aggiornamento: 23/10/2012.
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