SUPREFACT DEPOT
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� - [Vedi Indice] SUPREFACT Depot 6,6 mg impianto

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Un impianto, composto da 2 barrette cilindriche a cessione regolata, contiene: buserelin acetato 6,6 mg corrispondenti a 6,3 mg di buserelin.Per gli eccipienti, vedere 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Impianto biodegradabile composto da 2 barrette cilindriche a cessione regolata.
L'impianto � contenuto in una siringa sterile, monouso, per iniezione sottocutanea.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Carcinoma della prostata ormono-dipendente in fase avanzata; in ogni caso non dopo orchiectomia bilaterale, non potendo buserelin provocare ulteriore riduzione di testosterone.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Il Suprefact depot va somministrato per via sottocutanea a livello della parete addominale anteriore, alla dose di un impianto (costituito da due barrette cilindriche per complessivi 6,6 mg di buserelin acetato) ogni due mesi.Per l'iniezione sottocutanea dell'impianto, la siringa deve essere mantenuta orizzontale.E' importante osservare la regolare cadenza bimensile nella somministrazione di Suprefact depot.L'intervallo di somministrazione pu� essere accorciato o prolungato di alcuni giorni.A giudizio del medico o a richiesta del paziente, prima dell'iniezione sottocutanea pu� essere utilizzato un anestetico locale.La durata del trattamento � stabilita dal medico.L'efficacia del trattamento pu� essere accertata misurando il livello sierico del testosterone, della fosfatasi acida e dell'antigene prostatico specifico (PSA).
La testosteronemia aumenta all'inizio del trattamento per poi abbassarsi durante le successive due settimane.
Dopo 4 settimane la testosteronemia si abbassa nelrange da castrazione e rimane a questi livelli per tutta la durata del trattamento.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� individuale accertata al principio attivo o a qualcuno degli eccipienti o a sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

A partire da circa 5 giorni prima dell'inizio del trattamento con il Suprefact depot e per le successive 3-4 settimane (periodo entro il quale in genere la testosteronemia si abbassa nel range da castrazione), si consiglia di somministrare un antiandrogeno secondo le modalit� d'impiego indicate dal fabbricante.Nel corso degli studi clinici con Suprefact depot sono stati utilizzati efficacemente il ciproterone acetato (150 mg/die) , la flutamide (750 mg/die) e la nilutamide (300 mg/die).Nei pazienti con metastasi (ad esempio alla colonna vertebrale) questa terapia aggiuntiva di un antiandrogeno � indispensabile per prevenire complicazioni iniziali come la compressione dei nervi spinali e la paralisi, dovuti alla transitoria attivazione del tumore e delle sue metastasi.(vedi anche nel capitolo "Effetti indesiderati").I pazienti con anamnesi di depressione o di umore depresso devono essere tenuti sotto stretto controllo per individuare precocemente eventuali cambiamenti d'umore che vanno trattati di conseguenza.La pressione arteriosa nei pazienti ipertesi e la glicemia nei pazienti diabetici devono essere controllate regolarmente.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Durante la terapia con buserelin l'efficacia degli antidiabetici pu� ridursi (vedi anche il capitolo "Effetti indesiderati").

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Non pertinente.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Alcuni effetti indesiderati (come ad esempio le vertigini) possono diminuire le capacit� di reazione e di concentrazione del paziente e quindi costituire un rischio in tutte le situazioni in cui tali capacit� sono indispensabili (come guidare veicoli e usare macchinari).

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

All'inizio il trattamento determina un transitorio aumento della testosteronemia e pu� indurre una temporanea attivazione del tumore con reazioni collaterali come:dolore osseo o sua esacerbazione nei pazienti con metastasi ossee;sintomi di disturbi neurologici da compressione del tumore (ad esempio debolezza muscolare degli arti inferiori);minzione difficoltosa, ritenzione urinaria o stasi linfatica;trombosi con embolia polmonare.Tali reazioni possono essere largamente evitate somministrando contemporaneamente un antiandrogeno all'inizio del trattamento con Suprefact depot (vedi anche nel capitolo "Speciali avvertenze e speciali precauzioni per l'uso").Alcuni pazienti possono ci� nonostante presentare lieve, anche se transitorio, aumento del dolore e/o peggioramento dello stato di benessere.A seguito della soppressione della sintesi degli ormoni sessuali nella maggior parte dei pazienti si manifestano, in aggiunta, vampate di calore e perdita della potenza sessuale o della libido.
Occasionalmente ginecomastia non dolorosa cos� come edema delle caviglie e dei polpacci.Un trattamento a lungo termine con LH-RH agonisti pu� provocare, in casi isolati, adenoma ipofisario; ma con buserelin ci� non � stato ancora osservato.Il trattamento con buserelin pu� provocare:modificazione dei capelli e della pelosit� del corpo;crisi pressorie in pazienti ipertesi;reazioni di ipersensibilit� come, ad esempio, eritema, prurito, rash cutaneo (inclusa l'orticaria) e asma allergico con dispnea che in rari casi pu� progredire sino allo shock anafilattico o anafilattoide.
In questi casi pu� essere necessario rimuovere chirurgicamente l'impianto, secondo la normale prassi;riduzione della tolleranza al glucosio con difficile controllo della glicemia nel paziente diabetico;modificazione della lipidemia, aumento degli enzimi epatici sierici (ad esempio le transaminasi), iperbilirubinemia, trombopenia e leucopenia;mal di testa (tipo emicrania), palpitazioni, nervosismo, disturbi del sonno, spossatezza, sonnolenza, disturbi della memoria e della concentrazione, instabilit� emotiva, ansiet�.
In rari casi pu� svilupparsi o peggiorare una sindrome depressiva;vertigini, tinnito, disturbi dell'udito, disturbi della visione (visione sfuocata), sensazione di pressione dietro agli occhi;nausea, vomito, sete, diarrea, stipsi, variazioni dell'appetito e variazioni ponderali;dolori alla schiena e agli arti, disturbi alle giunture.Il 3% dei pazienti cui � stato somministrato l'impianto ha lamentato dolore o reazione locale nel sito dell'iniezione.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Un eventuale sovradosaggio provoca astenia, mal di testa, nervosismo, vampate di calore, vertigini, nausea, dolori addominali edemi agli arti inferiori, mastodinia.In caso di sovradosaggio la terapia � sintomatica.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Il buserelin � un analogo dell'ormone naturale gonadorelina (GnRH), dotato di potenza biologica molto aumentata.Dopo somministrazioni ripetute il buserelin inibisce la funzionalit� ipofisaria, ossia la secrezione delle gonadotropine (FSH e LH) e quella gonadicaIl suo effetto farmacodinamico � attribuibile alla "down regulation" dei recettori LH-RH dell'ipofisi.Nell'uomo la soppressione del rilascio delle gonadotropine si traduce in una riduzione duratura della sintesi e della secrezione di testosterone.Nella donna l'eliminazione del ciclico rilascio delle gonadotropine inibisce la secrezione degli estrogeni.L'effetto soppressivo del buserelin sulla secrezione di testosterone e degli estrogeni dipende dalla dose giornaliera, dalla frequenza di assunzione e dalla durata del trattamento.Anche se le concentrazioni di buserelin risultano inferiori ai limiti analitici, il rilascio delle gonadotropine continua per circa altre 3 ore, tempo durante il quale il buserelin rimane ancora legato ai recettori della ipofisi anteriore.Durante il trattamento a lungo termine con buserelin, mentre viene inibito il rilascio di gonadotropine, non � direttamente influenzata la secrezione degli altri ormoni ipofisari (ormone della crescita, prolattina, ACTH, TSH).
Tuttavia la deficienza di estrogeni pu� determinare una ridotta secrezione dell'ormone della crescita e della prolattina.
La secrezione degli steroidi surrenalici si mantiene invariata.Nel trattamento del carcinoma prostatico il buserelin, relativamente all'inibizione della sintesi di testosterone testicolare, risulta efficace al pari di una orchiectomia.
Rispetto a questa il buserelin offre il vantaggio della reversibilit� e di minore stress psicologico per il paziente.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Il buserelin � solubile in acqua; somministrato per via sottocutanea viene assorbito in maniera adeguata.Per via nasale, se somministrato correttamente, viene assorbito in quantit� sufficiente a garantire elevati livelli plasmatici.
L'attivit� biologica di buserelin, in prove sperimentali, non viene ridotta neppure a seguito di rinite provocata con istamina.L'assorbimento nasale di buserelin applicando la soluzione nasale � pari all'1-3%.
Dopo iniezione sottocutanea di 200 mcg, il buserelin � biodisponibile per il 70%; al contrario, per via orale il buserelin non � efficace.Il buserelin si accumula preferibilmente nel fegato e nei reni cos� come nel lobo anteriore dell'ipofisi, suo organo bersaglio biologico.La sua emivita di eliminazione � all'incirca di 50-80 minuti per via endovenosa, di 80-120 minuti per via sottocutanea e di circa 1-2 ore per via intranasale.Il buserelin si trova nel siero prevalentemente in forma attiva.
Per il 15% circa si trova legato alle proteine plasmatiche.
Insieme ai suoi metaboliti inattivi esso viene eliminato per via renale e biliare.
I profili temporali della concentrazione nel siero e della eliminazione urinaria sono praticamente uguali.
Nell'uomo il buserelin eliminato con le urine � per il 50% immodificato.Il buserelin viene metabolizzato dalle peptidasi (la piroglutamil peptidasi e le endopeptidasi chimotripsina-simili) presenti nel fegato, nei reni e anche nell'intestino dove, per questo motivo, esso viene inattivato.
Nell'ipofisi, il buserelin legato ai recettori viene inattivato dagli enzimi presenti nella membrana dei recettori stessi.Il buserelin viene escreto in piccole quantit� nel latte materno, che, stando alle attuali conoscenze, non provocano effetti ormonali nel bambino allattato.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Negli studi a lungo termine di farmacologia e di tossicologia condotti sul ratto, sul cane e sulla scimmia, non sono stati rilevati segni o sintomi tossici, n� modificazioni istopatologiche; gli effetti endocrini osservati erano limitati alle gonadi.Nel ratto trattato a lungo termine si sono evidenziati adenomi all'ipofisi; ci� non si � verificato nel cane e nella scimmia.Tossicit� riproduttivaIl buserelin non ha provocato effetti n� embriotossici n� teratogeni.
In nessuno degli studi nell'animale sono stati osservati segni di tossicit� materna e fetale, rilevanti per l'uomo.ImmunotossicologiaNell'animale e nell'uomo non � stata osservata formazione di anticorpi specifici per il buserelin, anche a seguito di trattamenti a lungo termine.Potere mutagenoIl buserelin non ha manifestato attivit� mutagena in nessuno degli studi eseguiti.Potere cancerogenoIl buserelin non ha manifestato attivit� cancerogena in nessuno degli studi eseguiti.Tollerabilit� localeLa tollerabilit� locale di buserelin in soluzione acquosa � eccellente sia dopo iniezione che dopo applicazione sulla mucosa nasale.
La tollerabilit� dell'impianto sottocute � buona; le reazioni tessutali nel luogo di iniezione sono minime.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Acidi poliglicolico e polilattico nel rapporto 25:75.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono note incompatibilit� chimico-fisiche.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni a confezionamento integro.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non sono previste alle ordinarie condizioni di ambiente.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Siringa formata da corpo e cappucci protettivi di propionato di cellulosa, ago da iniezione di 1,7 mm di acciaio inox, pulsante di polietilene bianco, pistone di acciaio inox; sterilizzata con raggi gamma.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Attenzione.
Per evitare la fuoriuscita dell'impianto dall'ago, mantenere la siringa in posizione verticale fino ad un momento prima della puntura, con l'ago puntato verso l'alto.Estrarre la siringa dall'imballaggio e assicurarsi che le due barrette che formano l'impianto siano visibili nel loro alloggiamento alla base dell'ago.
Se necessario dare un colpetto leggero sul cappuccio protettore dell'ago per ricollocare le barrette nel loro alloggiamento.Disinfettare il punto di iniezione che sar� scelto nella parete addominale laterale.
Quindi togliere la protezione del pistone e poi quella dell'ago.Procedere quindi all'iniezione tenendo la siringa in posizione orizzontale o con la punta dell'ago leggermente verso l'alto; introdurre l'ago in una plica cutanea spingendolo fino a circa 3 centimetri in profondit� nel tessuto sottocutaneo.
Prima di iniettare, far retrarre la siringa di circa 1 o 2 centimetri.Spingere il pistone fino in fondo per iniettare i bastoncini nel tessuto sottocutaneo.
Premere sul punto di iniezione mentre si estrae l'ago per permettere all'impianto di rimanere nel tessuto.Per assicurarsi che entrambi i bastoncini siano stati iniettati, verificare che la punta del pistone sia visibile sulla punta dell'ago.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

AVENTIS PHARMA S.p.A.P.le S.
T�rr, 5 - 20149 MILANO

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Depot 6,6 mg impianto 1 siringa preriempita : A.I.C.
025540030

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

28.4.1993 / 31.5.2000

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Luglio 2002

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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