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02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0



     

 

- [Vedi Indice]

SYSCOR

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice]

Ogni compressa rivestita contiene: nisoldipina 10 mg.

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03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Compresse rivestite a rilascio immediato per uso orale da 10 mg.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice]

Angina cronica stabile.

Ipertensione arteriosa.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice]

Il trattamento con Syscor dovrebbe essere adattato alle necessità individuali in funzione della gravità della malattia e della risposta del paziente al trattamento.

Salvo diversa prescrizione medica, la posologia consigliata negli adulti è quella indicata di seguito.

1)Angina cronica stabile: iniziare il trattamento con 1 compressa di Syscor al giorno, da assumere preferibilmente al mattino dopo colazione. Nel caso risultassero necessari dosaggi più elevati è possibile incrementare la dose giornaliera a 2 compresse di Syscor da assumere 1 alla mattina ed 1 alla sera.

La posologia giornaliera può tuttavia essere ulteriormente incrementata gradualmente fino a 4 compresse al giorno (2 al mattino e 2 alla sera).

2)Ipertensione arteriosa: la dose giornaliera consigliata è di 1 compressa di Syscor dopo la colazione del mattino.

Qualora con questa dose non si ottenesse una soddisfacente riduzione dei valori pressori, la posologia giornaliera può venire gradualmente incrementata fino ad un totale di 4 compresse di Syscor al giorno, suddivise tra mattino e sera.

Nisoldipina è generalmente ben tollerata nei pazienti di età superiore ai 65 anni, ma è consigliabile stabilire accuratamente la posologia; il trattamento nei pazienti anziani dovrebbe essere iniziato con il dosaggio più basso possibile.

Le dosi normali possono rivelarsi talora elevate in pazienti affetti da insufficienza epatica; pertanto, in tali soggetti, si raccomanda di iniziare il trattamento con il dosaggio più basso previsto sottoponendo il paziente ad accurato monitoraggio.

Un adeguamento del dosaggio non è necessario in pazienti con insufficienza renale.

Modalità di somministrazione

Di norma le compresse vanno ingerite senza essere masticate, con poco liquido, preferibilmente con la colazione del mattino e con la cena.

Le compresse non vanno assunte con succo di pompelmo.

Durata del trattamento

Non è previsto alcun limite di durata.

Syscor deve essere sospeso gradualmente in particolare quando vengano impiegati dosaggi elevati.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità nota verso il medicamento od ai suoi eccipienti.

Shock.

Gravidanza accertata o presunta.

Allattamento.

Terapia cronica concomitante con rifampicina o fenitoina.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

In caso di ipertensione arteriosa è consigliabile un regolare controllo medico.

In pazienti presentanti grave ipotensione (valori sistolici inferiori ai 90 mmHg) ed in quelli con grave stenosi aortica, la somministrazione va eseguita con cautela.

Come per altre sostanze vasoattive, all'inizio del trattamento con nisoldipina possono manifestarsi, seppure molto raramente, degli attacchi di angina pectoris. In casi isolati è stata descritta anche la comparsa di infarto del miocardio anche se non è stato possibile distinguere questa forma dal decorso naturale della malattia di base.

Nei pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica, l'attività di Syscor può risultare potenziata e prolungata. In tali casi il trattamento dev'essere iniziato ai dosaggi più bassi e sotto stretto controllo medico per tutta la sua durata.

La tollerabilità di Syscor nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca non è stata accertata con sicurezza: cautela, quindi, dovrà essere prestata qualora si impieghi Syscor in corso di insufficienza cardiaca, in particolare se in concomitanza all'uso di un b-bloccante.

I bambini non devono essere trattati con Syscor poiché non sono disponibili dati sull'impiego del farmaco in questa fascia d'età.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice]

L'effetto antipertensivo di Syscor può risultare potenziato dal contemporaneo trattamento con b-bloccanti ed altri farmaci antipertensivi, in casi isolati alcuni segni di insufficienza cardiaca sono stati rilevati durante l'associazione con beta-bloccanti, che, comunque, va sorvegliata con estrema cautela per la possibile comparsa di grave ipotensione.

La somministrazione contemporanea di Syscor e cimetidina può potenziare l'effetto di Syscor. Nei pazienti in trattamento con cimetidina, la terapia con Syscor deve essere iniziata con il dosaggio più basso possibile ed i pazienti attentamente sorvegliati.

Sulla base di studi effettuati con un altro calcio-antagonista (nifedipina), si può ipotizzare che la contemporanea somministrazione di rifampicina e nisoldipina, acceleri il metabolismo di quest'ultima per induzione enzimatica.

In questo caso l'efficacia di nisoldipina potrebbe essere ridotta ed una terapia aggiuntiva potrebbe rendersi necessaria.

Concentrazioni plasmatiche elevate di Syscor possono risultare dopo assunzione contemporanea di succo di pompelmo, in grado di inibire il metabolismo ossidativo del farmaco e di indurre un aumentato effetto ipotensivo.

La terapia cronica concomitante con fenitoina riduce la biodisponibilità della nisoldipina e quindi quest'ultima non va somministrata contemporaneamente.



04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

Gravidanza

Syscor è controindicato durante la gravidanza. Gli studi condotti sull'animale, infatti, con l'impiego di dosi tossiche per la madre hanno messo in evidenza la comparsa di malformazioni.

Allattamento

Syscor risulta controindicato nel periodo dell'allattamento poiché si è dimostrato che la nisoldipina passa nel latte materno e non esistono dati per valutare i suoi effetti farmacodinamici sul neonato.

Fertilità in vitro

In singoli casi di fertilizzazione in vitro dei calcio-antagonisti simili (nifedipina) sono stati associati ad alterazioni biochimiche reversibili in corrispondenza della parte apicale dello spermatozoo, con possibile alterazione funzionale dello sperma. Nei casi di ripetuto insuccesso della fertilizzazione in vitro, non riconducibili ad altri motivi, la nisoldipina dovrebbe essere considerata come possibile causa.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

In funzione della differente reattività individuale ad un trattamento antipertensivo, in taluni soggetti può essere influenzata la capacità di partecipazione attiva alla guida o all'utilizzo di macchinari.

Ciò vale in misura maggiore all'inizio del trattamento od in concomitanza ad un incremento della dose giornaliera, come pure a seguito di contemporanea assunzione del preparato con alcolici.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

La maggior parte degli effetti indesiderati sono conseguenza dell'effetto vasodilatatorio di Syscor.

Gli effetti indesiderati si verificano prevalentemente all'inizio del trattamento o nel caso si somministrino dosi elevate. Tali effetti sono nella maggior parte dei casi, di lieve entità e risultano transitori.

Le reazioni avverse riportate nel corso delle sperimentazioni cliniche controllate verso placebo e classificate per frequenza ed apparato sono (situazione aggiornata al 10 marzo 1997 su 2379 pazienti di cui 991 in placebo):

Frequenza d'incidenza ³ 1%< 10%
Organismo nel suo complesso: astenia
Apparato cardiovascolare: dolore toracico
palpitazione
Disordini metabolici e nutrizionali: edema periferico
Sistema nervoso: stordimento
cefalea
nervosismo
Apparato respiratorio: dispnea

Frequenza d'incidenza ³ 0,1%< 1%
Apparato cardiovascolare: angina pectoris
ipotensione
tachicardia
Apparato digerente: dolore addominale
costipazione
diarrea
dispepsia
alterazione degli indici di funzionalità epatica
nausea
vomito
Apparato muscolo-scheletrico: mialgia
Sistema nervoso: parestesia
tremore
Cute ed annessi: ginecomastia
prurito
rash (esantema)
Organi di senso: alterazione della vista
Apparato uro-genitale: pollachiuria

Le reazioni avverse più comuni basate sulle sperimentazioni cliniche e classificate per frequenza ed apparato sono (situazione aggiornata al 27 febbraio 1997 su 8.452 pazienti):

Frequenza d'incidenza ³ 10%
Sistema nervoso cefalea
Disordini metabolici e nutrizionali: edema periferico

Frequenza d'incidenza ³ 1%< 10%
Organismo nel suo complesso: astenia
Apparato cardiovascolare: palpitazione
tachicardia
vasodilatazione
Apparato digerente: nausea
Sistema nervoso: stordimento

Frequenza d'incidenza ³ 0,1%< 1%
Apparato cardiovascolare: angina pectoris
dolore toracico
ipotensione
Apparato digerente: dolore addominale
costipazione
diarrea
dispepsia
alterazione degli indici di funzionalità epatica
vomito
Apparato muscolo-scheletrico: mialgia
Sistema nervoso: nervosismo
parestesia
tremore
Apparato respiratorio: dispnea
Cute ed annessi: prurito
rash (esantema)
orticaria

Frequenza d'incidenza ³ 0,01%< 0,1%
Cute ed annessi: ginecomastia
Organi di senso: alterazione della vista
Apparato uro-genitale: pollachiuria

Le reazioni avverse più comuni basate sulle segnalazioni spontanee e classificate per frequenza ed apparato, calcolate sulla popolazione esposta al farmaco sono (situazione aggiornata al 28 febbraio 1997 su 236 pazienti):

Frequenza d'incidenza £ 0,01%
Apparato digerente: iperplasia gengivale
Cute ed annessi: reazione anafilattica
angioedema
dermatite fotosensibile

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

In caso di sovradosaggio possono verificarsi caduta pressoria, shock e disturbi del ritmo cardiaco (tachicardia, bradicardia).

Trattamento

Le misure di ordine generale da adottare nei casi di sovradosaggio di nisoldipina comprendono la lavanda gastrica con l'aggiunta di carbone attivo ed il sostegno delle funzioni vitali (somministrazione di ossigeno, eventualmente in ventilazione meccanica; espansione della volemia).

I disturbi del ritmo, ed in particolare la bradicardia, possono essere trattati con dei sintomatici b-simpaticomimetici mentre per le alterazioni di questo tipo pericolose per la vita dev'essere preso in considerazione l'impiego di un "pacemaker" temporaneo.

L'ipotensione, come risultato dello shock cardiogeno e della vasodilatazione arteriosa può essere trattata con il calcio (10-20 ml di soluzione di gluconato di calcio al 10% da somministrarsi lentamente per via endovenosa, eventualmente da ripetersi). Come risultato, la calcemia può raggiungere i valori alti della norma o superarli di poco.

Qualora l'effetto del calcio sulla pressione dovesse rivelarsi insufficiente potrebbero essere somministrati dei vasocostrittori simpaticomimetici, quali la dopamina o la noradrenalina, il cui dosaggio dovrà essere determinato dal risultato clinico ottenuto.

La nisoldipina non è dializzabile (legame proteico > 99%).

La detossificazione extracorporea mediante emoperfusione o plasmaferesi risulta quasi del tutto inefficace dato che il volume di distribuzione in un adulto di 70 kg di peso raggiunge i 300 litri circa.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

La nisoldipina, principio attivo di Syscor, è un calcio-antagonista diidropiridinico.

La nisoldipina ha uno specifico effetto di blocco, voltaggio dipendente, dei canali lenti del calcio.

Gli effetti antianginoso ed antipertensivo di nisoldipina sono determinati dalla sua elevata selettività vascolare, dalla sua azione vasodilatatoria con conseguente riduzione del post-carico ed infine dalle sue proprietà natriuretiche.

Nisoldipina ha un'azione selettiva per la muscolatura liscia vascolare, dilatando sia le arterie coronariche che quelle periferiche.

I dati sperimentali dimostrano che la nisoldipina ha un'azione più potente sui vasi coronarici rispetto a quella sui vasi periferici.

Conseguentemente, quando Syscor è usato nel trattamento della cardiopatia ischemica si ha:

un aumento dell'apporto di ossigeno al miocardio come risultato della vasodilatazione coronarica;una riduzione del consumo di ossigeno, dovuta ad una riduzione del post-carico;nell'ipertensione il principale effetto di nisoldipina è la dilatazione dei vasi arteriosi periferici con conseguente riduzione delle resistenze periferiche;alle dosi terapeutiche nisoldipina non ha significativo effetto inotropo negativo e non modifica la formazione e la conduzione degli impulsi cardiaci;non c'è evidenza di sviluppo di tolleranza al farmaco anche in trattamenti a lungo termine.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

La nisoldipina viene assorbita a seguito di somministrazione orale pressoché completamente dal tratto gastroenterico.

La nisoldipina è soggetta ad un effetto di primo passaggio metabolico a livello epatico e gastrointestinale e dopo somministrazione orale la biodisponibilità assoluta è pari al 4-8%. Già dopo 15-30 minuti dopo assunzione orale può essere rinvenuta nel plasma la sostanza immodificata.

Le massime concentrazioni plasmatiche vengono raggiunte entro 0,5-2 ore, con valori medi di 1,9 ng/ml (1,3-2,6 ng/ml) a seguito di somministrazione orale della compressa da 10 mg.

La nisoldipina viene eliminata, previa metabolizzazione, prevalentemente (70-80%) per via renale. La cinetica di eliminazione è lineare, con emivita di circa 2 ore (beta-fase) e 10-12 ore (gamma-fase). La nisoldipina si lega per oltre il 99% alle proteine plasmatiche.

Pazienti particolari.

La cinetica di nisoldipina è correlata all'età dei pazienti e nei soggetti anziani (in media 69 anni) si verifica un aumento di circa il doppio di Cmax e AUC rispetto a soggetti giovani (età media 24 anni).

Non ci sono differenze di Cmax o AUC tra soggetti sani e soggetti con insufficienza renale inclusi pazienti anurici sottoposti a emodialisi; in questi casi pertanto non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio. Inoltre l'insufficienza renale non ha alcuna influenza sul legame di nisoldipina con le proteine plasmatiche.

La biodisponibilità del farmaco aumenta di 4 volte in pazienti con cirrosi epatica ed in tali soggetti è pertanto necessaria una riduzione del dosaggio.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

La somministrazione acuta orale di nisoldipina si è dimostrata solo leggermente tossica.

In studi di tossicità subacuta e subcronica nel ratto la nisoldipina è stata ben tollerata senza danni fino a dosi di 100 mg/kg p.o.

La somministrazione cronica nel topo (21 mesi) e nel ratto (2 anni) non ha evidenziato alcun effetto carcinogenetico.

La somministrazione orale di nisoldipina fino 3 mg/kg/die nel cane per 1 anno non ha evidenziato alcun danno a carico di organi e/o apparati.

In studi di fertilità, embriotossicità e sviluppo peri e post natale nel ratto non si sono rilevati effetti dannosi con dosi di 10 mg/kg/p.o.

Dosi fino a 10 mg/kg/p.o. nel coniglio non hanno prodotto alcun effetto sulla embriotossicità generale o specifici effetti teratogeni.

In uno studio di embriotossicità nella scimmia, solo dosi materne chiaramente tossiche (100 mg/kg/p.o.) hanno indotto difetti alle falangi.

Nei test in vivo ed in vitro nisoldipina non ha mostrato alcun effetto mutageno.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Amido di mais, cellulosa microcristallina, lattosio, polivinilpirrolidone, sodio laurilsolfato, magnesio stearato, metilidrossipropilcellulosa, polietilenglicole 4000, titanio biossido (E-171), ferro ossido rosso (E-172).

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Non note.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

48 mesi.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice]

Le compresse vanno conservate al riparo dalla luce.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice]

Natura del contenitore

Blister di PP/AL - Blister di PVC/PVDC/AL

Confezione

24 compresse rivestite da 10 mg

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice]

La sostanza attiva nisoldipina è sostanzialmente protetta dalla luce all'interno della confezione; pertanto è consigliabile togliere la compressa dal blister solo al momento dell'assunzione.

Syscor non deve essere usato dopo la data di scadenza.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

home

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BAYER S.p.A.

Viale Certosa, 130 - 20156 Milano (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

AIC n. 026667028

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

Prima autorizzazione: 9 marzo 1991

Rinnovo autorizzazione: giugno 2000

(in commercio dal maggio 1993).

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

Non soggetta.

12.0 - [Vedi Indice]

Novembre 1997



Ultimo aggiornamento: 23/10/2012.
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