Salagen
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

Salagen

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ciascuna compressa film-rivestita di Salagen contiene 5 mg di pilocarpina cloridrato.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse film-rivestite.
Le compresse di Salagen per uso orale sono bianche, rotonde e biconvesse, con impresso "SAL" da un lato e "5 mg" sull'altro lato.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

i.
Riduzione della sintomatologia da ipofunzione della ghiandola salivare in pazienti con xerostomia grave dopo irradiazione per neoplasie cervico cefaliche. ii.
Trattamento della sintomatologia da secchezza della bocca e da secchezza della congiuntiva nei pazienti affetti dalla sindrome di Sj�gren.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

i.
Per pazienti affetti da neoplasie cervico cefaliche: La dose orale iniziale raccomandata nell'adulto � di 5 mg tre volte al giorno.
Le compresse devono essere assunte con un bicchiere di acqua durante o subito dopo i pasti e l�ultima di queste deve essere presa sempre in corrispondenza del pasto serale. L�effetto terapeutico massimale si ottiene usualmente dopo 4.8 settimane di terapia.
Per pazienti che non hanno risposto in modo sufficiente dopo 4 settimane di trattamento e che tollerano la dose di 5 mg tre volte al giorno, si possono prendere in considerazione dosi fino ad un massimo di 30 mg al giorno.
Tuttavia, dosi giornaliere maggiori sono probabilmente accompagnate da un aumento degli effetti indesiderati legati al farmaco.
La terapia deve essere interrotta se non viene notato alcun miglioramento nella xerostomia dopo 2.3 mesi di terapia. ii.
Per pazienti affetti dalla sindrome di Sj�gren: Page sid: 1/9 La dose iniziale raccomandata nell'adulto � di 5 mg quattro volte al giorno.
Le compresse devono essere assunte con un bicchiere di acqua con i pasti e l'ultima di queste deve essere presa prima di coricarsi.
Per pazienti che non hanno risposto in modo sufficiente e che tollerano la dose di 5 mg quattro volte al giorno, si possono prendere in considerazione dosi fino ad un massimo di 30 mg al giorno.
La terapia deve essere interrotta se non viene notato alcun miglioramento dopo 2.3 mesi di terapia. Uso negli anziani: Non si hanno evidenze che suggeriscano che il dosaggio debba essere differente negli anziani. Uso nei bambini: La sicurezza e l'efficacia di questo farmaco nei bambini non sono state stabilite. Uso in pazienti con alterata funzione epatica: I pazienti con cirrosi di entit� da moderata a grave devono iniziare il trattamento secondo uno schema a dose ridotta.
A seconda della sicurezza e della tollerabilit�, la dose pu� essere gradualmente aumentata fino allo schema di dosaggio giornaliero normale di 5 mg tre volte al giorno.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Salagen � controindicato nei pazienti con malattia cardiorenale clinicamente significativa, non controllata, asma non controllata ed altre malattie croniche, per le quali la somministrazione di agonisti colinergici comporti un rischio.
Inoltre, Salagen � controindicato nei pazienti con nota ipersensibilit� alla pilocarpina, quando una miosi sia indesiderata, come in caso di iriti acute o quando una diminuzione di profondit� della camera anteriore sia indesiderata, come in caso di glaucoma ad angolo chiuso.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Occhio: E� stato riferito che le formulazioni della pilocarpina per uso oftalmico provocano alterazione della percezione della profondit� e visione offuscata.
Quest�ultima pu� determinare una minore acuit� visiva, specialmente di notte ed in pazienti con alterazioni del cristallino. Malattia polmonare: E� stato riportato che la pilocarpina aumenta la resistenza delle vie aeree in pazienti asmatici.
Se si ritiene che i benefici siano superiori ai rischi nei pazienti con asma controllata, Salagen deve comunque essere somministrato con cautela e sotto stretto controllo clinico. Pazienti con bronchite cronica e/o malattia polmonare ostruttiva cronica presentano iperreattivit� delle vie aeree e possono avere anche delle conseguenze indesiderate per l'aumentato tono della muscolatura liscia bronchiale e per le aumentate secrezioni bronchiali. Quindi Salagen deve essere usato con cautela in pazienti con malattia ostruttiva cronica delle vie aeree clinicamente significativa. Malattie cardiovascolari: Page sid: 2/9 Pazienti con malattie cardiovascolari significative possono non essere in grado di compensare le modifiche transitorie nell'emodinamica o nel ritmo cardiaco indotte dalla pilocarpina.
Se si ritiene che i benefici siano superiori ai rischi in pazienti con malattie cardiovascolari significative, Salagen va comunque essere somministrato con cautela e sotto stretto controllo clinico. Tratto biliare: Salagen deve essere somministrato con cautela a pazienti con nota o sospetta colelitiasi o malattie del tratto biliare.
Le contrazioni della cistifellea o della muscolatura liscia biliare potrebbero causare complicazioni come colecistiti, colangiti ed ostruzione biliare. Tratto gastrointestinale: Tenendo conto dei rischi di aumentata secrezione acida, Salagen deve essere somministrato con cautela a pazienti con ulcera peptica. Sistema nervoso centrale: Gli agonisti colinergici, come la pilocarpina cloridrato, possono avere effetti dose-correlati sul sistema nervoso centrale.
Ci� va tenuto in considerazione quando vengono trattati pazienti con disturbi cognitivi e psichiatrici. Insufficienza renale: Non sono disponibili informazioni sufficienti per stabilire l'importanza dell'escrezione renale della pilocarpina e dei suoi metaboliti in relazione all'inattivazione metabolica, tali da raccomandare una modifica della dose in pazienti con insufficienza renale. La pilocarpina pu� aumentare il tono della muscolatura liscia ureterale e potrebbe in teoria precipitare una colica renale (o "reflusso ureterale"), in particolare in pazienti con nefrolitiasi.
Salagen dovrebbe essere somministrato con cautela a pazienti con insufficienza renale. Generali: Bisogna usare cautela in pazienti che notoriamente abbiano o che si preveda possano avere un�eccessiva sudorazione e che non possono bere quantit� sufficienti di liquidi, perch� potrebbe svilupparsi disidratazione.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Salagen deve essere somministrato con cautela a pazienti che assumono antagonisti beta- adrenergici per la possibilit� di disturbi nella conduzione. La contemporanea somministrazione di Salagen e di farmaci con effetti parasimpaticomimetici pu� prevedibilmente risultare in effetti farmacologici additivi.
La pilocarpina pu� antagonizzare gli effetti anticolinergici di altri farmaci usati contemporaneamente.
Tali effetti devono essere presi in considerazione quando le propriet� anticolinergiche possono contribuire all'effetto terapeutico di farmaci concomitanti (per es.
atropina, ipratropio per via inalatoria). Sebbene non si siano eseguiti studi ufficiali circa le interazioni con altri farmaci, in almeno il 10% dei pazienti inclusi in uni o in entrambi gli studi sull'efficacia nella sindrome di Sj�gren, i seguenti farmaci sono stati somministrati contemporaneamente, senza alcun caso riferito di farmacotossicit� nel corso di entrambi gli studi: acido acetilsalicilico, lacrime artificiali, calcio, estrogeni coniugati, idrossiclorochina solfato, ibuprofene, levotiroxina sodica, Page sid: 3/9 medrossiprogesterone acetato, metotrexate, multivitamine, naproxene, omeprazolo, paracetamolo e prednisone.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza La sicurezza di questo farmaco per l'uso durante la gravidanza non � stata stabilita.
Non si conoscono dati ottenuti nell�uomo relativi agli effetti della pilocarpina sulla sopravvivenza e sullo sviluppo del feto.
Tuttavia studi pre- e post-natali effettuati nei ratti hanno dimostrato una certa tossicit� (vedere la sezione 5.3 per i particolari). Salagen non deve essere somministrato a donne gravide, a meno che i rischi ed i benefici del trattamento non siano stati attentamente valutati da parte del medico. Donne che allattano Non � noto se la pilocarpina od i suoi metaboliti vengano secreti nel latte umano. Salagen non deve essere prescritto a donne che allattano a meno che i rischi per il bambino, connessi alla prosecuzione dell�allattamento al seno, non siano stati attentamente valutati da parte del medico. Fertilit� Non si conoscono gli effetti della pilocarpina sulla fertilit� maschile e femminile.
Studi effettuati nel ratto hanno dimostrato effetti avversi sulla spermatogenesi ed una possibile alterazione della fertilit� femminile (vedere la sezione 5.3 per i particolari).

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

E' necessario fare attenzione durante la guida notturna o in caso di attivit� pericolose in condizioni di illuminazione ridotta.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Molti degli effetti indesiderati osservati durante il trattamento con Salagen sono conseguenza di una stimolazione parasimpaticomimetica eccessiva. Questi effetti indesiderati sono dose-dipendenti e di solito moderati ed auto-limitanti.
Si possono tuttavia manifestare occasionalmente effetti indesiderati gravi, pertanto � consigliato un attento monitoraggio del paziente. Page sid: 4/9 i.
Per pazienti affetti da neoplasie cervico cefaliche: In studi clinici eseguiti su 513 pazienti trattati con Salagen, la sudorazione di media o moderata intensit� � stata l�effetto indesiderato prevalente, riscontrato in circa la met� dei soggetti trattati.
Altri effetti indesiderati osservati sono stati: rinite (12%), cefalea (12%), aumentata frequenza della minzione (11%), nausea (9%), vertigini (9%), vasodilatazione (arrossamento) (9%), brividi (8%), dispepsia (8%), astenia (7%), diarrea (6%), lacrimazione (6%) e dolori addominali (5%).
Effetti indesiderati che si sono verificati con frequenza inferiore al 5% sono stati: vomito, visione offuscata, ipertensione, costipazione e visione anormale. In generale, eccettuata la sudorazione, gli effetti indesiderati si sono verificati con frequenza maggiore nelle donne. ii.
Pazienti affetti dalla sindrome di Sj�gren: In studi clinici eseguiti su 255 pazienti (il 94% dei quali era costituito da donne) trattati con Salagen nell'ambito di due studi clinici placebo-controllati che prevedevano la somministrazione di 5 mg q.i.d., la sudorazione di media o moderata intensit� � stata l'effetto indesiderato prevalente (riscontrato nel 43% dei pazienti). Altri effetti indesiderati, a detta dello sperimentatore possibilmente o probabilmente riconducibili all'assunzione farmacologica, sono stati: nausea (10%), aumentata frequenza della minzione (9%), cefalea (7%), vasodilatazione (arrossamento) (8%), rinite (7%), dispepsia (6%) e brividi (6%).
Effetti indesiderati che si sono verificati con frequenza da 1 a 5% sono stati: aumentata salivazione, diarrea, vertigini, palpitazioni, visione offuscata, astenia, dolori addominali, sindrome influenzale, vomito, costipazione, urgenza nella minzione e flatulenza. Tali effetti indesiderati non sono stati considerati effetti di seria entit�. Per quanto riguarda effetti indesiderati non vi sono indicazioni di differenze fra pazienti giovani e di et� pi� avanzata ai quali � stato somministrato Salagen, fatta eccezione per le vertigini, che hanno avuto incidenza di gran lunga maggiore fra pazienti di oltre 65 anni di et�. Sulla base della farmacovigilanza della pilocarpina altri possibili effetti indesiderati sono: stress respiratorio, spasmo gastrointestinale, blocco atrio-ventricolare, tachicardia, bradicardia, aritmie cardiache, ipotensione, shock, confusione mentale e tremori.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Il sovradosaggio deve essere trattato con somministrazione di atropina (da 0.5 a 1 mg per via sottocutanea o endovenosa) e terapie di supporto per sostenere la respirazione e la circolazione.
L'adrenalina (da 0.3 a 1 mg, sottocute o intramuscolo) pu� anche essere utile in presenza di depressione cardiovascolare grave o broncocostrizione grave. Non � noto se la pilocarpina sia dializzabile.
Non si hanno informazioni sulla sicurezza per dosi maggiori di 10 mg tre volte al giorno. Page sid: 5/9 5 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

La pilocarpina � un agente colinergico parasimpaticomimetico che esercita un vasto spettro di effetti farmacologici con predominante azione muscarinica.
La pilocarpina, a dosaggio appropriato, pu� aumentare la secrezione da parte delle ghiandole esocrine, come quelle sudoripare, salivari, lacrimali, gastriche, pancreatiche ed intestinali e delle cellule mucose del tratto respiratorio. La stimolazione dose-correlata della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale pu� avere delle conseguenze per l�aumentato tono e l�aumentata motilit� ed indurre spasmi e tenesmo.
Sono possibili un aumento del tono della muscolatura liscia bronchiale, del tono e della motilit� della muscolatura liscia dell�apparato urinario, della cistifellea e del dotto biliare. La pilocarpina pu� esercitare effetti paradossali sul sistema cardiovascolare.
L�effetto tipico di un agonista muscarinico � la vasodepressione, tuttavia la somministrazione di pilocarpina pu� indurre ipertensione a seguito di un breve episodio di ipotensione.
Sono state riferite bradicardia e tachicardia associate all�uso di pilocarpina. In uno studio condotto su volontari sani di sesso maschile ai quali venivano dati 5 e 10 mg di Salagen a dose singola � stato osservato, 20 minuti dopo la somministrazione, un aumento del flusso salivare della durata di 3 - 5 ore con secrezione massima dopo 1 ora. i.
Per pazienti affetti da neoplasie cervico cefaliche: In due studi clinici randomizzati della durata di 12 settimane, in doppio cieco controllato con placebo condotti su pazienti con xerostomia causata da irradiazione della testa e del collo per neoplasia, Salagen ha ridotto la secchezza della bocca; in uno dei due studi tale effetto terapeutico si � verificato soltanto dopo 12 settimane di trattamento.
Salagen ha inoltre aumentato il flusso salivare.
Il miglioramento pi� significativo per quanto concerne la secchezza della bocca � stato osservato nei pazienti in cui non era stato rilevato alcun flusso salivare basale. In entrambi gli studi, viene inoltre riferito un miglioramento delle condizioni generali della xerostomia, la possibilit� di parlare senza dover bere liquidi, un comfort della bocca ed un ridotto uso di terapia concomitante (per es.
saliva artificiale) per la xerostomia. ii.
Per pazienti affetti dalla sindrome di Sj�gren: Si sono eseguiti due studi clinici separati della durata di 12 settimane, randomizzati, controllati con placebo e in doppio cieco, su pazienti diagnosticati come affetti dalla sindrome di Sj�gren primaria o secondaria.
In entrambi gli studi, la maggior parte dei pazienti ha corrisposto pi� da vicino ai criteri europei che definiscono la presenza di sindrome primaria di Sj�gren.
Gli studi hanno valutato l'efficacia di Salagen nello stimolare la secrezione salivare.
Rispetto al placebo, si � osservato un aumento della secrezione salivare a seguito della somministrazione della prima dose.
Tale aumento si � manutenuto per l'intera durata degli studi ed ha seguito nel complesso un andamento dose-correlato. Sempre rispetto al placebo si � riscontrato un miglioramento globale significativo dal punto di vista statistico, sia per la sintomatologia da secchezza della bocca che per Page sid: 6/9 quella da secchezza della congiuntiva. L�efficacia di Salagen non � stata stabilita nei pazienti affetti dalla sindrome di Sj�gren nel trattamento a lungo termine (> 12 settimane).

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

In uno studio di farmacocinetica a dose multipla condotto in volontari ai quali venivano dati 5 o 10 mg di pilocarpina cloridrato tre volte al giorno per due giorni, il Tmax dopo la dose finale era circa di 1 ora, il T1/2 di eliminazione era approssimativamente di 1 ora e le Cmax erano di 15 ng/ml e di 41 ng/ml per le dosi di 5 e 10 mg, rispettivamente. Le farmacocinetiche in volontari anziani di sesso maschile � paragonabili a quelle dei soggetti pi� giovani.
In un piccolo gruppo di volontarie anziane sane di sesso femminile la Cmax media e l' AUC erano approssimativamente doppie rispetto ai volontari anziani e giovani di sesso maschile a causa dei piccoli volumi di distribuzione.
Tuttavia, le differenze farmacocinetiche rilevate non trovano ripercussioni nell�incidenza degli effetti indesiderati tra le volontarie di sesso femminile giovani ed anziane. Quando le compresse di Salagen vengono assunte da volontari sani di sesso maschile in coincidenza con un pasto ad alto contenuto di grassi, vi � una diminuzione nella velocit� di assorbimento della pilocarpina.
I Tmax medi erano di 1.47 e di 0.87 ore e le Cmax medie erano di 51.8 e di 59.2 ng/ml per volontari sazi e a digiuno, rispettivamente. Uno studio condotto su ratti albini maschi cui sono state somministrate, mediante iniezioni sottocutanee singole, dosi rientranti nel campo della dose letale media (200 - 1000 mg/kg nel ratto) ha dimostrato che la pilocarpina cloridrato attraversa la barriera ematoencefalica. Vi sono scarse informazioni disponibili riguardo il metabolismo e l'eliminazione della pilocarpina nell'uomo.
Si ritiene che l'inattivazione della pilocarpina avvenga nelle sinapsi neuronali e probabilmente nel plasma. Uno studio di farmacocinetica a dose singola nell�uomo ha dimostrato che una media del 30% della dose somministrata per via orale di 10 mg di pilocarpina poteva essere ritrovata nelle urine dopo 12 ore, di cui il 14% veniva recuperato come acido pilocarpico.
Nessun altro metabolita � stato identificato nelle urine.
Si prevede che il rimanente 70% sia escreto per altre vie e/o metabolizzato in metaboliti sconosciuti. Uno studio in-vitro ha dimostrato che la pilocarpina non si lega alle proteine plasmatiche.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Genotossicit� e carcinogenesi I dati preclinici basati su studi convenzionali di genotossicit� e potenziale carcinogenesi non hanno rivelato particolari rischi per l�uomo. Tossicit� riproduttiva: Sono stati effettuati due studi nel ratto i cui maschi e femmine erano esposti alla pilocarpina prima e dopo l�accoppiamento e la somministrazione nelle femmine continuava fino a 21 giorni dopo il parto.
Si sono avute evidenze per cui le dosi di 18 mg/kg/die e pi� per 28 giorni a ratti maschi influenzavano negativamente la fertilit�, riducevano la motilit� degli spermatozoi ed aumentavano l�incidenza di spermatozoi anormali.
Nelle femmine a queste Page sid: 7/9 dosi vi erano le prove di un minore indice di fertilit� e di un prolungamento dell�estro.
La sopravvivenza dei figli era diminuita. Per queste modificazioni delle performance riproduttive, 3 mg/kg/die erano una �No-Effect Dose� (= Dose senza effetto). Lo sviluppo post-natale della generazione F1 sopravvissuta non era influenzata da una dose fino a 72 mg/kg/die nelle madri e la generazione F2 era normale. Non vi erano evidenze di un effetto teratogeno a qualsiasi dose in questi studi. 6 PARTICOLARI FARMACEUTICI

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Legante/diluente: cellulosa microcristallina Acidificante/lubrificante: acido stearico1) Rivestimento di pellicola: Opadry White, YS-1.7003 contenente HPMC (Idrossipropilmetil- cellulosa), Macrogol 400, Polisorbato 80 e diossido di titanio (E 171) Lucidante: cera carnauba Inchiostro del marchio: Opacode Black, S-1.8085 contenente gommalacca, polietilen glicole, ed ossido ferroso sintetico (E 172) 1) : Soddisfa le specifiche della BP, se esaminato

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Sconosciute.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

La validit� delle compresse a confezione integra � di 36 mesi.
Non usare oltre la data di scadenza impressa sulla confezione.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare fino a 25�C nella confezione originale.
Tenere al riparo dalla luce e dall�umidit�.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Salagen � distribuito per la vendita in Al/PVC/PVDC blister perforati.
Ciascun blister contiene 14 compresse o 21 compresse. Una confezione contiene: �5 mg compresse� 21 (4X21) compresse in blister AI/PVC/PVDC �5 mg compresse� 14 (1X14) compresse in blister AI/PVC/PVDC �5 mg compresse� 28 (2X14) compresse in blister AI/PVC/PVDC �5 mg compresse� 84 (6X14) compresse in blister AI/PVC/PVDC ed un foglio illustrativo per il paziente.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

ND

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ND

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ND

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

ND

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Nome o luogo ed indirizzo permanente o sede legale del titolare dell�autorizzazione all�immissione in commercio N

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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