Sertralina Ranbaxy 100mg
torna all'INDICE farmaci


Google  CERCA FARMACI NEL SITO

  www.carloanibaldi.com

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

Sertralina Ranbaxy 100 mg Compresse rivestite con film

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una compressa rivestita con film contiene 100 mg di sertralina come sertralina cloridrato Per gli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compressa rivestita con film Compresse bianche rivestite con film a forma ovale, con “100” stampato in rilievo su un lato e linea d’incisione sull’altro.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Episodi depressivi maggiori.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Adulti: Il dosaggio quotidiano comunemente impiegato è di 50 mg di sertralina (equivalente a 1/2 compressa rivestita con film di Sertralina Ranbaxy 100 mg). Se richiesto, è possibile aumentare la dose a 100 mg di sertralina/die (1 compressa rivestita con film di Sertralina Ranbaxy 100 mg). La dose quotidiana massima è di 200 mg di sertralina. Se richiesto un aumento del dosaggio, questo deve essere fatto con incrementi da 50 mg ad intervalli minimi di 1 settimana.
La dose non deve essere modificata più di una volta alla settimana perché l’emivita di eliminazione della sertralina è di 24 ore. - 1 - Nel corso della terapia a lungo termine, l’obiettivo da conseguire è la somministrazione del dosaggio minimo possibile in grado di fornire un’efficacia terapeutica adeguata. Assunzione da parte di bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni: La Sertralina non deve essere utilizzata per il trattamento in bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età. Anziani: Dato che l’emivita di eliminazione può essere prolungata in pazienti anziani, si deve avvertire di tenere un dosaggio il più basso possibile negli anziani. Pazienti con funzionalità epatica compromessa: Sertralina Ranbaxy 100 mg Compresse va usata con cautela nei pazienti con disturbi della funzionalità epatica.
Benché non sia chiaro se le correzioni di dosaggio siano necessarie nel caso di ridotta funzionalità epatica, si raccomanda di ridurre il dosaggio o di prolungare l’intervallo tra una dose e l’altra.
Non si deve usare la sertralina in caso di grave compromissione epatica poiché non è disponibile alcun dato clinico. Pazienti con funzione renale compromessa: Eventuali disturbi della funzionalità renale non richiedono, invece, alcun aggiustamento della dose (vedere anche il paragrafo 4.4 “Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego”). Modo e durata della somministrazione: Sertralina Ranbaxy 100 mg Compresse deve essere assunta con del liquido sufficiente una volta al giorno, di mattino o di sera.
Le compresse possono essere prese ai pasti o assunte indipendentemente dall’ingestione di alimenti. È consigliabile informare i pazienti che l’effetto antidepressivo può comparire entro 7 giorni ma che il massimo effetto viene raggiunto in genere dopo 2 – 4 settimane dal trattamento. La durata del trattamento dipende dalla natura e dalla gravità del disturbo.
Dopo la remissione dei sintomi depressivi, potrebbe essere necessaria una terapia a lungo termine (almeno 6 mesi) per il controllo della remissione. Nella fase conclusiva della terapia, la dose deve essere ridotta gradualmente per evitare reazioni di astinenza (vedere paragrafo 4.8 “Effetti indesiderati”).

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Accertata ipersensibilità alla sertralina o ad uno qualsiasi degli eccipienti. - 2 - Non fare uso concomitante di Sertralina Ranbaxy 100 mg Compresse con MAO inibitori, compresi la selegilina e il moclobemide (vedere anche paragrafo 4.5 “Interazioni con altri medicinali ed altre forme d’interazione”). Sertralina Ranbaxy 100 mg Compresse non deve essere usata insieme a pimozide (vedere anche paragrafo 4.5, “Interazioni con altri medicinali ed altre forme d’interazione”).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Assunzione da parte di bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni: La Sertralina non deve essere utilizzata per il trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età.
Comportamenti suicidari (tentativi di suicidio e ideazione suicidaria) e ostilità (essenzialmente aggressività, comportamento di opposizione e collera) sono stati osservati con maggiore frequenza negli studi clinici effettuati su bambini e adolescenti trattati con antidepressivi rispetto a quelli trattati con placebo.
Qualora, in base ad esigenze mediche, dovesse essere presa la decisione di effettuare il trattamento, il paziente deve essere sorvegliato attentamente per quanto concerne la comparsa dei sintomi suicidari.
Per di più, non sono disponibili i dati sulla sicurezza a lungo termine per i bambini e gli adolescenti per quanto concerne la crescita, la maturazione e lo sviluppo cognitivo e comportamentale. Sindrome serotoninergica: Sono stati descritti casi di reazioni grave, a volte fatali in pazienti che assumevano sertralina con un MAO-inibitore.
Perciò la sertralina compresse non deve essere assunta concomitantemente con MAO-inibitori incluso il MAO-inibitore selettivo selegilina e il MAO-inibitore reversibile moclobemide o con altre sostanze serotoninergiche come triptofano, fenfluramina e agonisti della serotonina a causa del rischio di gravi reazioni avverse (vedere paragrafo 4.3 “Controindicazioni” e 4.5 “Interazioni con altri medicinali ed altre forme d’interazione”). L’alternarsi dell’uso di inibitori selettivi del reuptake della serotonina o altri antidepressivi deve essere eseguito cautamente per evitare possibili interazioni farmacodinamiche (vedere paragrafo 4.5 “Interazioni con altri medicinali ed altre forme d’interazione”).
Un monitoraggio clinico attento è di grande importanza quando si inizia ad assumere sertralina dopo la sospensione di un antidepressivo a lunga emivita come fluoxetina.
Non v’è alcuna ben documentata evidenza circa la durata del intervallo richiesto tra i due trattamenti durante l’alternarsi fra un antidepressivo e l’altro. Suicidio: Dato che il rischio di suicidio è inerente alla depressione e può persistere sino ad una significativa remissione dei sintomi, i pazienti devono essere attentamente seguiti dall’inizio del trattamento sino alla comparsa dell’effetto antidepressivo. - 3 - Insorgenza di mania/ipomania: In circa 0,4% dei pazienti trattati con sertralina, sono stati descritti in studi clinici mania e ipomania.
Per cui la sertralina deve essere usata con cautela in pazienti con storia di mania/ipomania.
E’ richiesto un controllo attento da parte del medico.
Si deve sospendere la sertralina in qualunque paziente che cada in una fase maniacale. Disturbi convulsivi: Nel corso degli studi sulla depressione, si sono manifestati attacchi epilettici in circa lo 0,08% dei pazienti sottoposti a trattamento con la sertralina. Dal momento che Sertralina Ranbaxy 100 mg compresse non è stata studiata su pazienti con disturbi convulsivi, l’uso di questo medicinale deve essere evitato in pazienti affetti da epilessia instabile e deve essere somministrato in pazienti con epilessia stabile controllata solo sotto un attento monitoraggio.
In caso di attacchi epilettici, interrompere il trattamento con la sertralina. Terapia elettroconvulsiva (TEC): Poiché si ha poca esperienza clinica della TEC su pazienti sottoposti a trattamento concomitante con la sertralina, si raccomanda cautela. Diabete: Nei pazienti con diabete, il trattamento con un SSRI può alterare il controllo della glicemia.
Si devono monitorare regolarmente i livelli di glucosio ematico.
Può essere necessario correggere il dosaggio di insulina o ipoglicemizzanti orali. Sospensione degli SSRI: Non v’è evidenza che gli SSRI causino dipendenza.
Comunque una interruzione repentina può causare vertigini, parestesia, insonnia, mal di testa, nausea, ansia, sudorazione e stress che sono lievi e transitori.
La sospensione deve essere graduale e sotto attento controllo medico. Emorragia: Ci sono stati casi di anomalie da sanguinamento cutaneo come ecchimosi e porpora con gli SSRI.
Si consiglia la cautela in pazienti che prendono gli SSRI, particolarmente con l’uso concomitante con anticoagulanti, medicinali che agiscono sulla funzione piastrinica (come gli antipsicotici atipici e le fenotiazine, molti antidepressivi triciclici, acido acetilsalicilico e farmaci antinfiammatori non steroidei – FANS-) così come per i pazienti con una storia di disturbi emorragici (vedere anche paragrafo 4.5 “Interazioni con altri medicinali ed altre forme d’interazione”). Cardiopatie: Non è stata stabilita la sicurezza di sertralina in pazienti che hanno sofferto recentemente di un attacco cardiaco o pazienti con una cardiopatia instabile.
Pazienti diagnosticati con questi disturbi furono esclusi da studi clinici.
Gli elettrocardiogrammi di pazienti che assumevano sertralina in studi clinici a doppio cieco indicano che sertralina non è associata ad anormalità significative dell’ECG. - 4 - Anziani: Il modello ed l’incidenza di effetti indesiderati nell'anziano sono comparabili agli effetti nei pazienti più giovani.
Gli anziani, comunque, possono essere spesso più sensibili agli effetti indesiderati degli antidepressivi. Schizofrenia: I sintomi psicotici possono diventare più gravi in pazienti schizofrenici. Ridotta funzione epatica: La sertralina viene metabolizzata estesamente nel fegato.
Uno studio farmacocinetico di dosi ripetute in pazienti con cirrosi lieve e stabilizzata ha rivelato un’emivita di eliminazione prolungata ed un’area sotto la curva (AUC) di circa tre volte superiore nonché una concentrazione plasmatica massima (Cmax) a confronto con i pazienti con una normale funzionalità epatica.
Non si sono osservate differenze significative nel legame proteico plasmatico tra i due gruppi.
Sertralina Ranbaxy 100 mg compresse non deve essere assunta da pazienti con grave compromissione epatica (per sertralina in pazienti con compromissione epatica vedere paragrafo 4.2 “Posologia e modo di somministrazione”). Ridotta funzionalità renale: Come conseguenza dell’ampio metabolismo epatico, solo una porzione trascurabile della sertralina viene eliminata inalterata attraverso la via renale.
In pazienti con disturbi della funzionalità renale di grado tra lieve e moderato (clearance della creatinina da 30 a 60 ml/min) o tra moderato e grave (clearance della creatinina da 10 a 29 ml/min) i parametri farmacocinetici (AUC0-24 e Cmax), dopo dosi ripetute, non rivelavano differenze significative rispetto a quelli dei pazienti con una funzionalità renale normale.
Le emivite erano simili e non si osservavano differenze nel legame proteico plasmatico tra i gruppi studiati.
Questo studio dimostra che, così come ci si aspetterebbe in considerazione del basso tasso di eliminazione renale, il dosaggio della sertralina non necessita di adattamento in caso di disturbi della funzionalità renale.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Controindicato: MAO inibitori: Sertralina Ranbaxy 100 mg compresse non deve essere impiegata in modo concomitante con i MAO inibitori, compreso il MAO inibitore selettivo selegilina e il MAO inibitore reversibile moclobemide.
Sono registrate segnalazioni di effetti indesiderati gravi, in alcuni casi fatali, nei pazienti che assumono sertralina contemporaneamente a MAO inibitori.
In alcuni casi, i sintomi osservati erano simili a quelli riscontrati nella cosiddetta sindrome da serotonina.
È necessario far passare un intervallo di almeno 14 giorni tra il termine della terapia a base di MAO inibitori e l’inizio della terapia con Sertralina Ranbaxy 100 mg compresse.
La somministrazione di un MAO inibitore deve essere iniziata non prima di 14 giorni dalla sospensione - 5 - della Sertralina 100 mg compresse (vedere anche paragrafi 4.3 “Controindicazioni” e 4.4 “Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego”). I sintomi caratteristici dell’interazione tra un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina ed un MAO inibitore sono: ipertermia, rigidità, mioclono, disturbi autonomici con possibilità di rapide alterazioni delle funzioni vitali, disturbi psicologici quali stato confusionale, irritabilità ed estrema agitazione con, in casi estremi, delirio e coma. Pimozide: I livelli plasmatici aumentati di pimozide sono stati osservati in un studio clinico dopo somministrazione concomitante di sertralina ed una sola piccola dose di pimozide (2 mg).
Questi livelli aumentati non sono stati associati con alterazioni dell’ECG.
Il meccanismo di questa interazione è ignoto.
La somministrazione concomitante di sertralina e pimozide è controindicata, perché la co-somministrazione dà luogo ad aumentati livelli plasmatici di pimozide, e come una conseguenza può aumentare il rischio di aritmie e prolungamento dell’intervallo QT associato al trattamento di pimozide (vedere anche paragrafo 4.3 “Controindicazioni”). La somministrazione concomitante con sertralina non è raccomandata: Composti serotoninergici: In considerazione della scarsa disponibilità di dati, contemporaneamente a Sertralina Ranbaxy 100 mg compresse, non vanno impiegate sostanze serotoninergiche, quali il triptofano, la fenfluramina e gli agonisti della serotonina (vedere paragrafo 4.4 “Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego”). Iperico: L’uso concomitante del rimedio erboristico Erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) in pazienti che ricevono gli SSRI deve essere evitato in quanto v'è una possibilità di potenziamento serotoninergico. Precauzioni: Altri medicinali: Farmaci legati a proteine del plasma: A causa dell’elevato legame della sertralina con le proteine le interazioni con le altre sostanze legate a proteine plasmatiche sono possibili.
Comunque, in tre studi d’interazione, la sertralina non aveva effetti significativi sul legame delle proteine plasmatiche con diazepam, tolbutamide e warfarina. Altre interazioni osservate in studi: La somministrazione concomitante di sertralina e diazepam o tolbutamide risultava in lievi, ma statisticamente significativi cambiamenti di vari parametri farmacocinetici. - 6 - La cimetidina riduceva la velocità dell'eliminazione della sertralina concomitantemente somministrata.
La rilevanza clinica di questi effetti è poco chiara. La Sertralina non aveva influenza sull'efficacia di atenololo; non v'erano interazioni con glibenclamide o digossina.
Gli effetti di carbamazepina, aloperidolo, fenitoina ed alcol non furono potenziati dopo somministrazione concomitante di sertralina: comunque, è consigliabile non assumere alcol durante la terapia con sertralina. Composti ipoglicemizzanti: Vedere paragrafo 4.4 “Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego”. Anticoagulanti orali, derivati dell’acido salicilico e FANS: La somministrazione concomitante della sertralina e della warfarina induceva un aumento leggero, ma significativo dal punto di vista statistico, del tempo di protrombina; è, dunque, consigliabile monitorare attentamente il tempo di protrombina in fase di avvio o conclusione della terapia con Sertralina Ranbaxy 100 mg compresse (vedere paragrafi ”Farmaci legati a proteine del plasma” e “Interazioni del Citocromo P450/2C9). Vi può essere un aumentato rischio di emorragia quando gli SSRI sono associati ad altri anticoagulanti orali, derivati dell’acido salicilico e FANS (vedere paragrafo 4.4 “Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego”). Medicinali metabolizzati da enzimi tipo Citocromo P450: -   CYP 2D6: Negli studi di interazione, si è osservato solo un minimo aumento delle concentrazioni plasmatiche di steady-state della desipramina (media del 23 – 37%) nel corso dell’impiego a lungo termine della sertralina ad un dosaggio di 50 mg/die.
La desipramina è un indicatore dell’attività dell’isoenzima del citocromo P450 (CYP) 2D6.
-   CYP 3A3/4: Studi di interazione in vivo hanno dimostrato che la somministrazione a lungo termine della sertralina ad una dose di 200 mg al giorno non induce l’inibizione della 6.β-idrossilazione mediata da CYP 3A3/4 del cortisolo endogeno o del metabolismo della carbamazepina e della terfenadina.
Non si osservava alcuna inibizione del metabolismo mediato da CYP 3A3/4 dell’alprazolam durante l’impiego a lungo termine di sertralina 50 mg/die.
I risultati di questi studi indicano che la sertralina non provoca alcuna inibizione rilevante dal punto di vista clinico dell’attività del CYP 3A3/4.
-   CYP 2C9: La mancanza di qualsiasi effetto significativo dal punto di vista clinico della somministrazione a lungo termine di 200 mg di sertralina/die sulle concentrazioni plasmatiche del tolbutamide, fenitoina, e warfarina dimostra che la sertralina non inibisce il CYP 2C9 in misura rilevante dal punto di vista clinico. -   CYP 2C19: L’assenza di qualsiasi effetto clinicamente significativo della somministrazione a lungo termine di 200 mg di sertralina/die sulle concentrazioni - 7 - plasmatiche del diazepam consente di concludere che la sertralina non inibisce il CYP 2C19 in misura rilevante dal punto di vista clinico. -   CYP 1A2: Le sperimentazioni condotte in vitro hanno dimostrato che la sertralina ha un potenziale di inibizione del CYP 1A2 piuttosto scarso, se non completamente assente. Litio: La somministrazione concomitante di litio e sertralina in studi controllati con placebo su soggetti sani, non ha prodotto alterazioni dei parametri farmacocinetici del litio, anche se si è riscontrato un aumento dell’incidenza di tremore a confronto con i pazienti che ricevevano il placebo, il che indica che potrebbe esserci una qualche influenza farmacodinamica.
I pazienti sottoposti a trattamento con litio e sertralina o altre sostanze ad azione serotoninergica devono essere appropriatamente monitorati. Diuretici: Nella somministrazione concomitante di diuretici (specialmente nell’anziano) il rischio di iponatriemia è aumentato, così come il rischio di secrezione inadeguata dell’ormone antidiuretico. Fenitoina: Benché, in uno studio controllato con placebo condotto su soggetti sani, non abbia rivelato alcuna inibizione significativa dal punto di vista clinico del metabolismo della fenitoina è consigliabile monitorare le concentrazioni plasmatiche di fenitoina al momento dell’inizio della terapia con sertralina ed adattare la dose di fenitoina a seconda dei casi.
La somministrazione concomitante di fenitoina può ridurre i livelli plasmatici di sertralina. Sumatriptan: In rari casi, sono stati segnalati debolezza, iperreflessia, mancanza di coordinazione, stato confusionale, ansia e agitazione in relazione all’impiego concomitante di sertralina e sumatriptan.
I pazienti in cui esiste la necessità clinica della somministrazione concomitante di sertralina e sumatriptan devono essere appropriatamente monitorati. Passaggio dall’impiego di inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina o di altri antidepressivi: Vedere paragrafo 4.4 “Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego”. Antipirina: L’emivita dell’antipirina viene ridotta con la somministrazione concomitante della sertralina, il che indica un’induzione degli enzimi epatici non significativa dal punto di vista clinico. - 8 -

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

I dati disponibili su un numero limitato (n = 147) di donne in gravidanza esposte non mostrano effetti indesiderati della sertralina né sulla gravidanza né sulla salute del feto/neonato.
Gli studi condotti sugli animali non hanno dato alcuna prova di effetti teratogeni della sertralina anche se si è osservata embriotossicità (vedere paragrafo 5.3 “Dati preclinici di sicurezza”).
La sertralina va impiegata in gravidanza solo se i potenziali benefici del trattamento per la madre superano i possibili rischi per lo sviluppo del feto. La sertralina viene escreta nel latte materno (rapporto latte/plasma circa 1,8).
In neonati allattati al seno studiati finora sono state riscontrate concentrazioni plasmatiche di sertralina molto basse o non rilevabili.
Tuttavia la sertralina va somministrata durante l’allattamento solo se il beneficio previsto è superiore ai potenziali rischi per il bambino. Sintomi di astinenza nel neonato dopo l’interruzione della terapia (irrequietezza, agitazione, insonnia, suzione debole) sono stati segnalati con la sertralina se somministrata al termine della gravidanza e/o dell’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Se impiegata come raccomandata, la Sertralina Ranbaxy 100 mg compresse può, in casi isolati, alterare le reazioni in misura tale da compromettere la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari, o di lavorare in situazioni di potenziale pericolo. Questo vale in particolar modo per la fase iniziale della terapia, durante il passaggio da un farmaco all’altro e in caso di ingestione concomitante di alcolici o medicinali che influiscono sulla funzionalità del sistema nervoso centrale. Il paziente deve essere avvertito di non guidare o lavorare in situazione potenzialmente pericolose finché gli effetti individuali della sertralina non siano noti.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Determinazione delle frequenze: - 9 - I seguenti effetti indesiderati sono stati segnalati in studi clinici con somministrazione di dosi ripetute: Alterazione dell’apparato gastrointestinale: Molto comuni: nausea, diarrea/feci liquide Comuni: dispepsia Alterazione del sistema nervoso vegetativo: Molto comuni: secchezza delle fauci Comuni: aumento della sudorazione Alterazione del sistema nervoso centrale: Molto comuni: tremore, vertigini Disturbi psichiatrici: Molto comuni: insonnia, sonnolenza, anoressia Alterazioni renali e delle vie urinarie: Molto comuni: disturbi sessuali (principalmente ritardo dell’eiaculazione negli uomini) Nella fase di post-marketing, sono state ricevute segnalazioni spontanee dei seguenti effetti indesiderati: Disturbi generali: Comuni: astenia, stanchezza, vampate Non comuni: malessere, aumento del peso corporeo, perdita di peso, febbre Rari: reazioni anafilattoidi, reazioni allergiche, allergia Alterazione del sangue e del sistema linfatico: Non comuni: porpora, alterazione della funzione piastrinica, alterazione della diatesi emorragica (con ad es.
epistassi, emorragia gastrointestinale o ematuria) Rari: leucopenia, trombocitopenia Alterazione del sistema endocrino: Rari: ginecomastia, iperprolattinemia, galattorrea, ipotiroidismo, sindrome da inappropriata secrezione di ADH Alterazione della cute e del tessuto sottocutaneo: Comuni: eruzioni cutanee Non comuni: prurito, alopecia, eritema multiforme Rari: fotosensibilità della cute, orticaria, edema di Quincke, grave esfoliazione cutanea come ad es.
sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica. Alterazione del sistema epatobiliare: - 10 - Non comuni: gravi disturbi epatici (includendo epatite, ittero ed insufficienza epatica), aumento asintomatico delle transaminasi nel siero (SGOT e SGPT).
Alterazioni dei livelli di transaminasi si sono manifestate principalmente nelle prime 9 settimane di trattamento per poi scomparire rapidamente dopo l’interruzione della terapia. Alterazioni cardiovascolari: Comuni: dolore toracico, palpitazioni Non comuni: edema periferico, ipertensione, edema periorbitale, sincope, tachicardia Indagini diagnostici: Non comuni: anomalie dei valori di laboratorio Alterazioni dell’apparato gastrointestinale: Comuni: stipsi, dolore addominale, vomito Non comuni: aumento dell’appetito, pancreatite Alterazioni dell’apparato uditivo e vestibolare: Comuni: tinnito Alterazioni del sistema nervoso vegetativo: Non comuni: midriasi Rari: priapismo Alterazioni del sistema nervoso centrale: Comuni: cefalea, disturbi motori (inclusi sintomi extrapiramidali, quali ipercinesia, aumento del tono muscolare, digrignamento dei denti e disturbi dell’andatura), parestesia, ipoestesia Non comuni: emicrania Rari: contrazioni involontarie dei muscoli, coma, convulsioni, segni e sintomi associati a sindrome da serotonina: agitazione, stato confusionale, diaforesi, diarrea, febbre, ipertensione, rigidità e tachicardia.
In alcuni casi, questi sintomi si manifestavano in associazione all’uso concomitante degli agenti serotoninergici. Disturbi psichiatrici: Comuni: sbadigli, agitazione, ansia Non comuni: euforia, sintomi depressivi, allucinazioni, mania, ipomania Rari: perdita della libido (nelle donne e negli uomini), incubi, reazioni aggressive, psicosi Alterazioni dell’apparato respiratorio, del torace e del mediastino: Rari: broncospasmo Alterazioni del metabolismo e della nutrizione: Rari: iponatremia: questa diminuisce con l’interruzione della terapia.
Casi isolati potrebbero essere attribuibili alla sindrome da inappropriata secrezione di ADH.
Tali effetti indesiderati si sono manifestati principalmente nei pazienti anziani e nei - 11 - pazienti che facevano uso di diuretici o di altri medicinali.
Elevati livelli di colesterolo nel siero. Alterazioni dell’apparato muscolo-scheletrico, e del tessuto connettivo: Non comuni: artralgia Alterazioni renali e delle vie urinarie: Comuni: disturbi mestruali Non comuni: incontinenza urinaria Rari: edema facciale, ritenzione urinaria Funzione visiva: Comuni: disturbi della vista A seguito dell’interruzione della terapia con sertralina, sono stati segnalati, in casi isolati, sintomi da astinenza sotto forma di agitazione, ansia, vertigini, cefalea, nausea e parestesia. Più di 700 pazienti anziani (di età >65 anni) hanno preso parte ad uno studio clinico che intendeva dimostrare l’efficacia della sertralina in questo gruppo di pazienti.
Le tipologie e la frequenza degli effetti indesiderati nei pazienti anziani erano simili a quelli dei pazienti più giovani.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

I sintomi da sovradosaggio da sertralina si manifestano come effetti indesiderati mediati dalla serotonina quali sonnolenza, disturbi gastrointestinali (ad es.
nausea e vomito), tachicardia, tremori, agitazione e vertigini.
Solo in casi rari è stato riportato coma. I dati disponibili dimostrano che la sertralina ha un ampio indice di sicurezza per il sovradosaggio.
Sono stati segnalati casi di ingestione fino a 13,5 g di sertralina da sola.
Sono stati osservati casi di morte principalmente dopo l’intossicazione da sertralina quando altri farmaci e/o alcool erano assunti contemporaneamente.
È, quindi, consigliabile intraprendere un approccio aggressivo nel trattamento del sovradosaggio. Non si conosce alcun antidoto specifico per la sertralina.
Si raccomandano le seguenti misure: assicurarsi che le vie aeree siano pervie e che venga garantita un’adeguata ventilazione e terapia con O2.
La somministrazione di carbone attivato, in combinazione con soluzione di sorbitolo o di altro purgante, se necessario, ha un’efficacia pari alla lavanda gastrica.
L’induzione del vomito è sconsigliata.
Si consiglia il monitoraggio generale della funzione cardiovascolare e la fornitura di misure di assistenza generale. A causa del grosso volume di distribuzione della sertralina, una diuresi forzata, la dialisi, l’emoperfusione e l’exsanguinotrasfusione risultano di dubbia efficacia. - 12 -

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Si presume che le sindromi depressive dipendano da un’alterazione del metabolismo dell’idrossitriptamina (serotonina) nel cervello.
È stato dimostrato in vitro che la sertralina è un potente inibitore selettivo della ricaptazione neuronale della serotonina: questo portava al potenziamento degli effetti fisiologici della sostanza nei modelli animali.
La sertralina ha effetti solo molto deboli sulla captazione neuronale della norepinefrina e la dopamina.
A dosi efficaci dal punto di vista clinico, la sertralina inibisce la captazione della serotonina da parte delle piastrine del sangue umano. In studi condotti su animali, la sertralina ha dimostrato assenza di effetti stimolanti, sedativi o anticolinergici/cardiotossici.
In studi sperimentali condotti su soggetti sani, la sertralina non ha dato prova di potenzialità sedativa né di influenza sulla funzione psicomotoria. In virtù dell’inibizione selettiva della ricaptazione della serotonina, la sertralina non influisce sull’attività delle catecolamine.
Inoltre, la sertralina non ha alcuna affinità per i recettori muscarinici, serotoninergici, dopaminergici, istaminergici, delle benzodiazepine, GABA o adrenergici.
Come nel caso di altri antidepressivi efficaci dal punto di vista clinico, si osservava una down-regulation della risposta dei recettori cerebrali della norepinefrina con un impiego a lungo termine della sertralina. Studi condotti sull’uomo e sugli animali non hanno evidenziato alcuna potenzialità di uso improprio o di abuso di sertralina.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento: Il profilo farmacocinetico della sertralina è proporzionale al dosaggio, tra 50 e 200 mg. Dopo una singola somministrazione orale quotidiana di 50 – 200 mg di sertralina per 14 giorni, sono state raggiunte concentrazioni plasmatiche massime dopo 4,5 – 8,4 ore. Sulla base dei valori riscontrati nell’urina e nelle feci, si può calcolare che l’assorbimento dopo la somministrazione orale sia di almeno il 70%.
La biodisponibilità viene ridotta dall’effetto di primo passaggio. - 13 - Il consumo concomitante di alimenti non influisce in modo significativo sulla biodisponibilità delle compresse di sertralina. Distribuzione: Il legame proteico plasmatico della sertralina si aggira intorno al 98%.
I dati degli studi condotti sugli animali indicano che la sertralina ha un ampio volume di distribuzione. Le concentrazioni di steady-state vengono quindi raggiunte dopo circa 1 settimana e le concentrazioni di sertralina sono raddoppiate se paragonate ai livelli plasmatici dopo una dose iniziale con una somministrazione una volta al giorno. Metabolismo: La sertralina.
e il principale metabolita, la N-desametilsertralina entrambi subiscono un ampio metabolismo epatico.
In vitro la N-desametilsertralina mostra un’attività notevolmente inferiore (con un fattore di circa 20) rispetto alla sostanza madre.
Il metabolita non aveva effetti nei modelli depressivi in vivo. Sperimentazioni in vitro hanno dimostrato che il metabolismo della sertralina viene mediato principalmente dall’enzima CYP 3A4, con un coinvolgimento solo limitato del CYP 2D6.
Al dosaggio standard di 50 mg, la sertralina manifestava effetti solo limitati sul metabolismo di altre sostanze mediato dal CYP 2D6 e dal CYP 3A4.
Escrezione: L’emivita media di eliminazione terminale della sertralina è di circa 26 ore.
L’emivita della N-desametilsertralina è di 62 – 104 ore e quindi le concentrazioni plasmatiche del metabolita raggiungono lo stesso livello della sostanza madre. I metaboliti della sertralina e della N-desametilsertralina vengono eliminati in egual misura nelle feci e nelle urine.
Solo una piccola percentuale (inferiore allo 0,2%) di sertralina inalterata viene recuperata nell’urina. Anziani: Il profilo farmacocinetico della sertralina nei pazienti anziani è simile a quello riscontrato nei pazienti più giovani. Insufficienza epatica: Per la farmacocinetica di sertralina in pazienti con cirrosi vedere paragrafo 4.2 “Posologia e modo di somministrazione” e 4.4 “Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego”.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Studi convenzionali sulla sertralina non hanno dato prova di mutagenicità né di carcinogenicità.
Non sono stati osservati effetti teratogeni in studi sulla tossicità sulla riproduzione nei ratti e nei conigli.
Tuttavia, a dosi che superavano di 2,5 – fino a 10 volte la dose terapeutica massima dell’uomo, si è verificato un ritardo dell’ossificazione nel feto dei ratti e dei conigli.
La somministrazione della sertralina - 14 - nei topi nel corso dell’ultimo terzo della gestazione fino al termine dell’allattamento, ad un dosaggio che superava la dose terapeutica massima dell’uomo di 5 volte provocava un aumento del numero di nati morti come anche una riduzione del tasso di sopravvivenza e del peso corporeo della prole.
Si è potuto dimostrare che l’inferiore tasso di sopravvivenza della prole è dovuto all’esposizione intrauterina.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Nucleo: Cellulosa microcristallina, calcio fosfato dibasico diidrato amido di sodio glicolato (tipo A) idrossipropilcellulosa magnesio stearato. Rivestimento: ipromellosa titanio diossido (E 171) macrogol talco.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non conservare a temperatura superiore ai 25°C.
Conservare nella confezione originale.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Pacco blister composto da un film di PVC bianco opaco rivestito internamente da PVdC con foglio d’alluminio sul retro e rivestito con lacca sigillato a caldo.
Confezione da 20, 28, 30, 50, 98 o 100 compresse rivestite con film Confezione per ospedale: 10 confezioni contenenti 30 compresse rivestite con film. - 15 - È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Ranbaxy Italia S.p.A.
Piazza Filippo Meda, 3 20121 Milano - Italia

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Sertralina Ranbaxy 100 mg compresse riv con film - 20 cpr AIC: 036600070/M Sertralina Ranbaxy 100 mg compresse riv con film - 28 cpr AIC: 036600082/M Sertralina Ranbaxy 100 mg compresse riv con film - 30 cpr AIC: 036600094/M Sertralina Ranbaxy 100 mg compresse riv con film - 50 cpr AIC: 036600106/M Sertralina Ranbaxy 100 mg compresse riv con film - 98 cpr AIC: 036600118/M Sertralina Ranbaxy 100 mg compresse riv con film - 100 cpr AIC: 036600120/M Sertralina Ranbaxy 100 mg compresse riv con film-30 cpr confezione per ospedale AIC: 036600144/M

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

ND

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

- 16 -

 

home

 


Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
carloanibaldi.com - Copyright © 2000-2012 - Anibaldi.it@Network - Tutti i diritti riservati.
[http://www.carloanibaldi.com/terapia/schede/summary.htm]