TAPAZOLE
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

TAPAZOLE 5 mg compresse (metimazolo)

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni compressa contiene: Principio attivo: Metimazolo 5 mg Eccipienti: Lattosio monoidrato, amido, magnesio stearato e talco.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Terapia medica dell'ipertiroidismo. La terapia a lungo termine pu� indurre la remissione della malattia.
Il Tapazole pu� essere impiegato per la preparazione all'intervento di tiroidectomia subtotale ed alla terapia con iodio- radioattivo. Il Tapazole � inoltre indicato quando la tiroidectomia � controindicata o non consigliabile.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Adulti: la dose iniziale giornaliera � di 15 mg per l'ipertiroidismo di grado lieve, 30-40 mg per l'ipertiroidismo di grado moderato e di 60 mg per l'ipertiroidismo grave.
La quantit� giornaliera deve essere suddivisa in tre dosi da somministrare ad intervalli di 8 ore.
La dose di mantenimento varia da 5 a 15 mg al giorno. Bambini: la dose iniziale giornaliera � di 0,4 mg/kg di peso corporeo, suddivisa in tre dosi da somministrare ad intervalli di 8 ore. La dose di mantenimento � circa la met� della dose iniziale.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� ai farmaci antitiroidei.
Allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

L'agranulocitosi � un effetto collaterale potenzialmente grave.
Ai pazienti deve essere raccomandato di riferire al medico qualsiasi sintomo suggestivo di agranulocitosi, come ad esempio febbre o mal di gola.
Possono anche verificarsi leucopenia, trombocitopenia ed anemia aplastica.
Il farmaco deve essere sospeso in presenza di agranulocitosi, anemia aplastica, epatite o dermatite esfoliativa.
La funzione emopoietica del paziente deve essere attentamente monitorata. A causa della tossicit� epatica del metimazolo e del propiltiouracile, occorre prestare attenzione alle gravi reazioni epatiche verificatesi con questi farmaci.
Sono stati segnalati rari casi di epatite fulminante, necrosi epatica, encefalopatia e morte.
La comparsa di una sintomatologia suggestiva di un interessamento epatico (anoressia, prurito, dolore al quadrante addominale destro superiore, ecc.) deve pertanto indurre ad un'attenta valutazione della funzionalit� epatica. La presenza di manifestazioni evidenti di una disfunzione epatica (ivi incluso un aumento delle transaminasi pari a 3 volte o pi� i limiti superiori della norma) rende necessaria una pronta interruzione del trattamento con metimazolo. I pazienti debbono essere strettamente controllati, prestando particolare attenzione ad ogni sintomo o segno di malattia da loro riferito, in particolare mal di gola, febbre, eruzioni cutanee, 2 cefalea o malessere generale.
In questi casi si deve eseguire un esame emocromocitometrico completo con formula leucocitaria al fine di escludere la possibilit� di agranulocitosi.
Queste precauzioni si rendono ancor pi� necessarie se il paziente riceve altri farmaci potenzialmente mielotossici. Poich� il metimazolo pu� causare ipoprotrombinemia ed emorragie, il tempo di protrombina deve essere monitorato, specialmente prima di interventi chirurgici. E' infine necessario monitorare la funzione tiroidea al fine di effettuare opportune riduzioni del dosaggio del metimazolo a seguito di elevati valori di TSH.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Anticoagulanti (orali): l'attivit� degli anticoagulanti pu� essere potenziata da un�azione anti- vitamina K attribuita al metimazolo. Beta-bloccanti: l�ipertiroidismo pu� causare un�aumentata clearance dei beta-bloccanti con alto indice di estrazione.
Quando un paziente ipertiroideo diventa eutiroideo pu� essere necessaria una riduzione del dosaggio dei beta-bloccanti. Glicosidi digitalici: i livelli plasmatici dei farmaci digitalici possono risultare aumentati quando pazienti ipertiroidei in trattamento continuo con glicosidi digitalici divengono eutiroidei; in tali casi pu� essere necessaria una riduzione del dosaggio dei glicosidi digitalici. Teofillina: la clearance della teofillina pu� diminuire quando pazienti ipertiroidei in trattamento continuo con teofillina divengono eutiroidei; in tali casi pu� essere necessaria una riduzione del dosaggio della teofillina.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

NELLE DONNE IN STATO DI GRAVIDANZA E NELLA PRIMISSIMA INFANZIA IL FARMACO VA SOMMINISTRATO NEI CASI DI EFFETTIVA NECESSITA' E SOTTO IL DIRETTO CONTROLLO MEDICO. Il metimazolo pu� causare danno al feto in quanto attraversa rapidamente la barriera placentare e pu� causare nel feto gozzo (aumento di volume della ghiandola tiroide) e perfino cretinismo.
Inoltre, in neonati le cui madri erano state trattate con metimazolo durante la gravidanza raramente si sono verificati i seguenti difetti congeniti: aplasia cutis (difetto del cuoio capelluto), atresia esofagea (occlusione dell�esofago) con fistola tracheoesofagea (comunicazione anomala tra trachea ed esofago), atresia coanale (occlusione di una o di entrambe le cavit� nasali) con assenza o sviluppo incompleto dei capezzoli. Se il metimazolo viene usato durante la gravidanza, o il concepimento avviene durante il trattamento con questo farmaco, la paziente deve essere messa a conoscenza dei potenziali rischi per il feto. Poich� i suddetti difetti congeniti si sono verificati nella prole di pazienti trattate con metimazolo, nelle donne in gravidanza che richiedono un trattamento per l�ipertiroidismo il medico dovr� attentamente valutare le possibili alternative terapeutiche. Ad oggi non sono descritti difetti del cuoio capelluto e altre specifiche malformazioni congenite nei neonati di pazienti trattate con propiltiouracile; quindi questo farmaco pu� essere preferibile al metimazolo nelle donne gravide che necessitano di terapia antitiroidea, sempre tenendo presente il rischio di gozzo ed ipotiroidismo nel feto. In molte donne il grado di disfunzione tiroidea tende a diminuire con l'avanzare della gravidanza, e ci� pu� consentire di ridurre la dose.
In alcuni casi, la somministrazione di Tapazole pu� essere sospesa 2 o 3 settimane prima del parto. Nelle madri che allattano il Tapazole � controindicato, a causa del passaggio del farmaco nel latte materno.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non � stato riportato alcun effetto del metimazolo sulla capacit� di guidare e sull'uso delle macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Gli effetti indesiderati non gravi comprendono: rashes cutanei, orticaria, nausea, vomito, epigastralgia, artralgie, parestesie, perdita del senso del gusto, perdita dei capelli, mialgie, 3 cefalea, prurito, sonnolenza, neurite, edema, vertigini, pigmentazione cutanea, ittero, sialoadenopatia e linfoadenopatia. Reazioni avverse pi� gravi (che avvengono con frequenza molto minore rispetto a quelle non gravi) comprendono: inibizione della mielopoiesi (agranulocitosi, granulocitopenia e trombocitopenia), anemia aplastica, febbre da farmaco, sindrome lupus-simile, epatite (ittero pu� persistere per molte settimane dopo la sospensione del farmaco), una sindrome autoimmune verso l'insulina (che pu� provocare coma ipoglicemico), periarterite ed ipoprotrombinemia.
Raramente, pu� verificarsi nefrite. E' da notare che circa il 10% dei pazienti con ipertiroidismo non trattati presenta leucopenia con granulocitopenia relativa.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Segni e sintomi: sono stati riportati segni e/o sintomi come nausea, vomito, epigastralgia, cefalea, febbre, prurito, edema e dolore in sede articolare.
Con frequenza minore si possono verificare dermatite esfoliativa, epatite, sindrome nefrosica, neuropatie, stimolazione o depressione del sistema nervoso centrale. Entro alcune ore o giorni possono manifestarsi anemia aplastica e agranulocitosi.
Sebbene non sia ancora noto il meccanismo che scatena l'agranulocitosi, il fenomeno � associato generalmente all'assunzione di dosi di metimazolo superiori o uguali ai 40 mg in pazienti di pi� di 40 anni. Trattamento: nella valutazione del sovradosaggio, � da considerare la possibilit� di sovradosaggi dovuti a pi� farmaci, di interazioni tra farmaci e di una farmacocinetica particolare nel paziente. Il paziente va seguito attentamente, controllando in particolar modo lo stato delle vie aeree assicurando la ventilazione e la perfusione.
Monitorare e mantenere entro limiti accettabili i parametri vitali del paziente, l'emogasanalisi, gli elettroliti sierici e la funzione emopoietica.
L'assorbimento intestinale del farmaco pu� essere ridotto somministrando carbone attivo che, in molti casi, � pi� efficace dell'emesi o della lavanda gastrica.
Valutare l'impiego del carbone attivo come trattamento alternativo o in aggiunta alla lavanda gastrica.
La somministrazione ripetuta di carbone attivo pu� facilitare l'eliminazione di altri farmaci che potrebbero essere stati assunti.
Controllare attentamente le vie aeree del paziente durante la lavanda gastrica e nell'uso del carbone attivo. Non � noto se la diuresi forzata, la dialisi peritoneale, l'emodialisi e l'emoperfusione con carbone attivo possono essere efficaci per il trattamento del sovradosaggio di metimazolo.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Il Tapazole esercita la sua azione mediante un blocco della sintesi dell'ormone tiroideo a livello dell'ossidazione dello iodio inorganico (I-) a forma organica (I+) ed a livello della sua incorporazione nei residui tirosinici della molecola tireoglobulinica.
Determina inoltre una inibizione della produzione degli anticorpi antirecettore TSH ed antimicrosomali.Il farmaco si concentra elettivamente nella tiroide, dove agirebbe sui linfociti tiroidei, fonte principale della sintesi anticorpale. Il farmaco non inattiva la tiroxina e la triiodotironina gi� sintetizzate e presenti nella colloide o circolanti nel sangue, n� interferisce con l'attivit� degli ormoni tiroidei somministrati per via orale o parenterale.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Il metimazolo viene prontamente assorbito dal tratto gastrointestinale, metabolizzato rapidamente ed escreto per via urinaria; sono pertanto necessarie somministrazioni frequenti.
Concentrazioni efficaci vengono raggiunte in 30 minuti.
Per bloccare la sintesi dell'ormone tiroideo sono necessari solo 0,5 mg di metimazolo; dosaggi di 10.25 mg inibiscono la sintesi per 24 ore. L'emivita del metimazolo varia da 6 a 13 ore. Il metimazolo si concentra elettivamente nella tiroide ed attraversa la barriera feto-placentare. 4

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Ratti trattati per 2 anni con metimazolo hanno presentato iperplasia della tiroide, adenoma e carcinoma tiroideo.
Tali effetti sono stati osservati con la soppressione continua della funzione tiroidea da parte di dosi sufficienti di vari agenti antitiroidei.
Sono stati osservati anche adenomi della ghiandola pituitaria. I regimi terapeutici che sono stati studiati a tale riguardo includono i farmaci antitiroidei come il matimazolo, ma anche condizioni come la carenza di iodio nella dieta, la tiroidectomia subtotale, l'impianto di tumori pituitari autonomi secernenti ormone tireotropo e la somministrazione di sostanze gozzigene.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Ogni compressa contiene metimazolo con i seguenti eccipienti: lattosio monoidrato (diluente), amido (disgregante), magnesio stearato e talco (lubrificanti).

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Il periodo di validit� � di 24 mesi.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare in confezionamento integro, a temperatura ambiente.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Astuccio contenente 100 compresse confezionate in blister.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Deglutire senza masticare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

TEOFARMA S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8 27010 Valle Salimbene (PV)

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Tapazole 5 mg compresse � blister in PVC/Al da 100 compresse: N� AIC: 005472028

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

27.07.1966 / Giugno 2005

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Ottobre 2005

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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