TAVOR fiale
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

  TAVOR fiale

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni fiala contiene : lorazepam mg 4,00.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Fiale per uso iniettabile i.m.
o e.v. 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Nella premedicazione anestetica per alleviare l'ansia e per diminuire la rievocazione di eventi associati ad interventi chirurgici e diagnostici.
Non ci sono dati sufficienti a supporto dell'uso di Tavor Fiale durante il travaglio e il parto, incluso il taglio cesareo; pertanto l'uso del Tavor Fiale in queste situazioni non è raccomandato (vedere al paragrafo "Gravidanza e allattamento").
Per il sollievo sintomatologico dell'ansia acuta nevrotica o psicotica (è preferibile la somministrazione per via endovenosa).Per il trattamento degli stati epilettici dovuti a diversi tipi di epilessia parziale e generalizzata.
I tipi di epilessia che hanno dimostrato rispondere a Tavor Fiale sono: epilessia generalizzata (tonico-clonica, "grande male"), epilessia da assenza generalizzata ("piccolo male") o stupor a punta-onda, epilessia parziale elementare ("motoria focale"), epilessia parziale complessa ("psicomotoria"), e associazioni quali epilessie generalizzate con inizio focale.
Il trattamento iniziale con Tavor Fiale porta alla cessazione prolungata dell'attività epilettica (ved.
al paragrafo "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

- Dosaggio Premedicazione anestetica Per un massimo effetto benefico, il dosaggio deve essere stabilito in base al peso corporeo (il dosaggio usuale va dai 2 ai 4 mg) e somministrato come segue:per via endovenosa: 0,044 mg/kg fino ad un totale di 2 mg, somministrati 15-20 minuti prima dell'intervento chirurgico previsto per ottenere un effetto ottimale, misurato come vuoto di memoria. Questa dose per via endovenosa è sufficiente per sedare la maggior parte dei pazienti adulti, e normalmente non deve essere superata in pazienti con oltre 50 anni di età. Nei pazienti nei quali è preferibile ottenere un maggior grado di vuoto di memoria per eventi riguardanti l'intervento chirurgico, può essere somministrato un dosaggio maggiore, cioè 0,05 mg/kg fino ad un totale di 4 mg. Prima della somministrazione endovenosa di Tavor Fiale deve essere immediatamente disponibile l'apparecchiatura necessaria a mantenere aperte le vie respiratorie.per via intramuscolare: 0,05 mg/kg fino ad un massimo di 4 mg, somministrati almeno 2 ore prima dell'intervento chirurgico previsto per ottenere un effetto ottimale, misurato come vuoto di memoria.Come con tutti i farmaci utilizzati nella premedicazione, la dose deve essere adattata in modo individuale.
Nei pazienti anziani o debilitati, o in pazienti con funzione epatica o renale compromesse o in quelli con serie patologie respiratorie o cardiovascolari, si raccomanda una riduzione del dosaggio.Nel caso di anestesia locale e di procedure diagnostiche richiedenti la collaborazione del paziente, può essere appropriato l'uso concomitante di un analgesico.I dosaggi di altri agenti depressivi del sistema nervoso centrale somministrati concomitantemente a Tavor Fiale devono di norma essere ridotti.Si raccomanda che ogni farmaco concomitante sia somministrato in siringhe separate.Psichiatria Nei casi di ansia acuta con o senza agitazione psicomotoria (e a seconda della sua eziologia, gravità, e peso del paziente) la dose raccomandata iniziale è di 2-4 mg e.v.
o i.m., cioè 0,05 mg/kg (la somministrazione endovenosa è preferibile).
Ove indicato, la dose può essere ripetuta dopo 2 ore.
Una volta che la sintomatologia acuta è stata controllata, è necessario che il paziente riceva un appropriato trattamento per la condizione di base; Tavor per uso orale può essere preso in considerazione se è richiesto un ulteriore trattamento benzodiazepinico.Stato epilettico dovuto a vari tipi di epilessia parziale e generalizzata La dose iniziale usualmente raccomandata di Tavor Fiale è di 4 mg somministrati per iniezione endovenosa lenta (2 mg al minuto) per pazienti di 18 anni ed oltre.Se le convulsioni continuano o si verificano nuovamente dopo un periodo di osservazione di 10-15 minuti, può essere somministrata un'ulteriore dose di 4 mg per via endovenosa.
Se la seconda dose non portasse ad un controllo degli attacchi epilettici dopo un altro periodo di osservazione di 10-15 minuti, devono essere impiegate altre misure per controllare lo stato epilettico.
Nel periodo di 12 ore può essere somministrato un massimo di 8 mg di Tavor Fiale.La dose massima non deve essere superata- Somministrazione Non somministrare per via intra-arteriosa .Quando somministrato per via intramuscolare, Tavor Fiale può essere iniettato non diluito in profondità in un'appropriata massa muscolare.
Comunque, poiché Tavor Fiale è un po' vischioso, l'iniezione intramuscolare può essere facilitata diluendo il prodotto con un uguale volume di soluzione compatibile.Immediatamente prima dell'uso endovenoso, Tavor Fiale deve essere diluito con un uguale volume di soluzione compatibile.
Quando opportunamente diluito, il farmaco può essere iniettato direttamente in vena o nel tubo di un'infusione endovenosa già esistente.
La velocità di iniezione non deve eccedere i 2 mg/minuto.
Prima della somministrazione, le fiale di prodotti per uso parenterale devono essere controllate visivamente per quanto riguarda l'eventuale presenza di un precipitato o un'alterazione del colore.
Non usare le fiale in presenza di un'alterazione del colore o di un precipitato.Istruzioni per la diluizione nell'uso endovenoso Aspirare la quantità desiderata di Tavor Fiale nella siringa, quindi aspirare lentamente il volume desiderato di diluente.
Tirare indietro lentamente lo stantuffo per creare un ulteriore spazio per miscelare.
Immediatamente miscelare accuratamente il contenuto capovolgendo delicatamente la siringa e ripetere fino ad ottenere una soluzione omogenea.
Non agitare vigorosamente in quanto questo può portare ad un inglobamento di aria.Tavor Fiale è compatibile con le seguenti soluzioni per diluizione per almeno 1 ora: acqua sterile per iniezione, U.S.P.; soluzione di cloruro di sodio, U.S.P.; soluzione al 5% di destrosio, U.S.P.; soluzione batteriostatica per iniezione, U.S.P., con parabeni; soluzione batteriostatica per iniezione, U.S.P., con alcool benzilico; soluzione batteriostatica di cloruro di sodio, U.S.P., con alcool benzilico 

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

L'uso di Tavor Fiale per via intra-arteriosa è controindicato perché, come con altre benzodiazepine iniettabili, l'iniezione intra-arteriosa può produrre uno spasmo dell'arteria che può portare a gangrena, per la quale può essere richiesta l'amputazione.Tavor Fiale è controindicato nella sindrome da apnea notturna, nella insufficienza respiratoria grave, nella insufficienza epatica grave, nella miastenia gravis e nel glaucoma ad angolo stretto, in gravidanza e nell'allattamento.La sicurezza e l'efficacia di Tavor Fiale nei bambini non sono state stabilite e, pertanto, l'uso del prodotto è generalmente controindicato.Tavor Fiale è inoltre controindicato in pazienti con accertata ipersensibilità alle benzodiazepine, compreso il lorazepam o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico, o agli eccipienti glicole polietilenico, glicole propilenico e alcool benzilico. 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Avvertenze Prima della somministrazione endovenosa Tavor Fiale deve essere diluito con una uguale quantità di solvente compatibile (ved.
"Posologia e modo di somministrazione").
L'iniezione endovenosa deve essere praticata lentamente e con aspirazioni ripetute.
È necessario che l'iniezione non venga effettuata per via intra-arteriosa e che non si verifichi travaso perivascolare.L'ostruzione parziale delle vie aeree può verificarsi in pazienti fortemente sedati.
Tavor Fiale, quando somministrato da solo per via endovenosa in quantità maggiore della dose raccomandata, oppure alla dose raccomandata insieme ad altri farmaci usati durante l'induzione dell'anestesia, può produrre forte sedazione.
Pertanto, l'attrezzatura necessaria per mantenere le vie respiratorie aperte e supportare la respirazione/ventilazione deve essere disponibile e usata in caso di necessità.I pazienti devono essere avvertiti che, poiché la propria tolleranza all'alcool o ad altri farmaci depressori del SNC diminuisce con l'assunzione di Tavor Fiale, è necessario o evitare del tutto queste sostanze o diminuirne le dosi.
Bevande alcooliche non devono essere consumate per almeno 24-48 ore dopo la somministrazione di Tavor Fiale a causa degli effetti di potenziamento sulla depressione del SNC osservati con le benzodiazepine in generale.Si raccomanda di tenere sotto osservazione i pazienti che hanno ricevuto Tavor Fiale per 24 ore dopo l'ultima somministrazione.
Quando Tavor Fiale viene usato per interventi brevi in pazienti ambulatoriali, i pazienti devono essere accompagnati da una persona adulta responsabile quando lasciano l'ambulatorio.
I pazienti devono essere avvertiti di non guidare o intraprendere attività che richiedano una certa attenzione per 24-48 ore dopo la somministrazione.
Alterazioni della performance possono persistere per intervalli più lunghi a causa dell'età, dell'uso concomitante di altri farmaci, dello stress chirurgico o delle condizioni generali del paziente.
Inoltre i pazienti devono essere avvertiti che la deambulazione prematura (entro 8 ore dalla somministrazione del prodotto) può provocare cadute e conseguenti lesioni.Non ci sono dati sufficienti a supporto dell'uso di Tavor Fiale nelle procedure endoscopiche in pazienti ambulatoriali.
Quando queste procedure vengono condotte in pazienti ospedalizzati, è necessario tenere i pazienti sotto stretto controllo e, prima dell'intervento, ridurre al minimo l'attività faringea riflessa somministrando un'adeguata anestesia da contatto o regionale.
Non ci sono prove a supporto dell'uso di Tavor Fiale nel coma o nello shock.L'associazione di scopolamina e Tavor Fiale non è raccomandata, in quanto può causare un'aumentata incidenza di sedazione, allucinazioni e comportamento irrazionale (vedere "Interazioni").Tavor Fiale non è raccomandato per il trattamento di mantenimento dell'epilessia.
Dopo aver ottenuto il controllo degli attacchi associati allo stato epilettico, devono essere somministrati farmaci appropriati per la prevenzione di ulteriori attacchi.
Nel trattamento dello stato epilettico dovuto ad uno squilibrio metabolico acuto reversibile (per es.
ipoglicemia, ipocalcemia, iponatremia, ecc.) devono essere intraprese misure immediate per correggere il difetto specifico.Tavor Fiale non è indicato per il trattamento primario di malattie psicotiche o disturbi depressivi e non deve essere usato da solo per il trattamento di pazienti depressi.
L'uso delle benzodiazepine può avere un effetto disinibente e può facilitare tendenze suicide in pazienti depressi.Non ci sono dati a supporto dell'uso prolungato di Tavor Fiale.La terapia con benzodiazepine deve essere interrotta gradualmente in caso di trattamento prolungato.Abuso e dipendenza Non ci sono dati clinici sull'abuso o la dipendenza con Tavor Fiale.
Comunque, sulla base delle esperienze con le benzodiazepine orali, i medici devono tener presente che dosi ripetute di Tavor Fiale possono determinare dipendenza fisica e psichica.Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, il termine brusco del trattamento sarà accompagnato dai sintomi da astinenza.
I sintomi riportati dopo sospensione di benzodiazepine orali possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione, irritabilità.Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, tinnito, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, movimenti involontari, vomito, allucinazioni, scosse epilettiche o convulsioni.
Le convulsioni possono essere più comuni in pazienti con pre-esistenti disturbi di natura epilettica oppure che fanno uso di altri farmaci che abbassano la soglia convulsiva, quali gli antidepressivi.Altri sintomi sono: depressione, insonnia, agitazione, sudorazione.Insonnia e ansia di rimbalzo: all'interruzione del trattamento può presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata.
Può essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno.
Sintomi da sospensione, specialmente i più gravi, sono più comuni in quei pazienti che hanno ricevuto dosi elevate per un lungo periodo di tempo; essi possono però verificarsi anche dopo sospensione di benzodiazepine prese di continuo a dosaggi terapeutici, specie se la sospensione avviene in modo brusco.
Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio.Precauzioni Alcuni pazienti in trattamento con benzodiazepine hanno sviluppato discrasia ematica, e alcuni hanno avuto elevazioni degli enzimi epatici.
Quando una terapia prolungata è clinicamente necessaria si raccomandano periodici controlli ematologici e della funzione epatica.L'ansia può essere il sintomo di diversi altri disturbi.
Deve essere considerata la possibilità che l'ansia possa essere correlata ad un disturbo fisico o psichiatrico latente per il quale esiste un trattamento più specifico.Durante il trattamento con le benzodiazepine può emergere una depressione pre-esistente.Sebbene l'ipotensione si sia verificata solo raramente, le benzodiazepine devono essere somministrate con cautela in pazienti nei quali un abbassamento della pressione ematica può determinare complicazioni cardio- e cerebro-vascolari.
Questo è particolarmente importante in pazienti anziani.Dilatazione esofagea si è verificata in ratti trattati con lorazepam per più di un anno con dosaggi di 6 mg/kg/die.
Il dosaggio massimo privo di effetto è stato di 1,25 mg/kg/die, cioè approssimativamente 6 volte la dose terapeutica massima nell'uomo che è di 10 mg al giorno.
L'effetto è stato reversibile soltanto se il trattamento è stato sospeso entro 2 mesi dalla prima osservazione del fenomeno.
Non si conosce il significato clinico di ciò.
Comunque, l'uso di lorazepam per periodi prolungati e in pazienti geriatrici richiede cautela; inoltre sono necessari frequenti controlli alla ricerca di sintomi di disturbi del tratto gastrointestinale superiore.
L'uso di lorazepam per periodi prolungati non è raccomandato.Amnesia Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda o disturbi della memoria.
Questo effetto può essere vantaggioso quando il Tavor Fiale viene utilizzato nella premedicazione.Reazioni psichiatriche e paradosse Quando si usano benzodiazepine è noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento.
Se ciò dovesse avvenire, l'uso del medicinale deve essere sospeso.
Tali reazioni sono più frequenti nei bambini e negli anziani.Gruppi specifici di pazienti Cautela deve essere usata quando si somministra Tavor Fiale ad un paziente con stato epilettico, specialmente se il paziente ha ricevuto altri farmaci depressori del sistema nervoso centrale o è gravemente malato.
Deve essere considerata la possibilità che possa verificarsi arresto respiratorio o una parziale ostruzione delle vie aeree, e pertanto deve essere disponibile un'appropriata attrezzatura per la rianimazione.Studi clinici hanno mostrato che pazienti oltre i 50 anni possono avere una più profonda e prolungata sedazione con il Tavor Fiale somministrato per via endovenosa.
Normalmente una dose iniziale di 2 mg è adeguata, a meno che non si desideri un grado maggiore di sedazione e/o amnesia.La sicurezza e l'efficacia di Tavor Fiale nei bambini non sono state stabilite e, pertanto, l'uso del prodotto è generalmente controindicato.Come per altri farmaci utilizzati nella premedicazione anestetica, la massima attenzione deve essere usata nel somministrare Tavor Fiale a pazienti anziani o molto malati e a quelli con limitata riserva polmonare o con labilità cardiocircolatoria, a causa della possibilità che possa verificarsi apnea e/o arresto cardiaco ipossico.
Un'attrezzatura di rianimazione per la ventilazione assistita deve essere immediatamente disponibile.I pazienti con compromissione della funzione epatica o renale devono essere controllati frequentemente e il dosaggio deve essere attentamente adattato alla risposta del singolo paziente.
In questi pazienti possono essere sufficienti dosaggi più bassi.
Le stesse precauzioni valgono per pazienti anziani o debilitati Egualmente una dose più bassa è suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria.Le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l'encefalopatia.Tavor Fiale non è raccomandato in pazienti con insufficienza epatica e/o renale conclamata.
Quando Tavor Fiale è usato in pazienti con patologia epatica o renale da lieve a moderata, la dose efficace più bassa deve essere considerata in quanto l'effetto del farmaco può essere prolungato.Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica.
Le benzodiazepine non devono essere usate da sole per trattare la depressione o l'ansia connessa con la depressione (il suicidio può essere precipitato in tali pazienti).
Le benzodiazepine devono essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

L'assunzione concomitante con alcool va evitata.
L'effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcool (vedere anche paragrafo "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").
Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.Associazione con i deprimenti del SNC: l'effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con barbiturici, antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi.
Nel caso degli analgesici narcotici può avvenire aumento dell'euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.
Pertanto, è necessario o evitare del tutto queste sostanze o diminuirne le dosi.Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l'attività delle benzodiazepine.
In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.Quando la scopolamina è stata usata concomitantemente al Tavor Fiale, è stato osservato un aumento dell'incidenza di sedazione, allucinazioni e comportamento irrazionale.
Sono stati riportati casi di eccessivo stupor, riduzione significativa della frequenza respiratoria e, in un caso, ipotensione, quando lorazepam è stato somministrato concomitantemente alla loxapina.
Nel caso di assunzione concomitante di lorazepam e clozapina sono stati riportati sedazione marcata, eccessiva salivazione e atassia.Interazione nelle analisi di laboratorio Con l'uso di Tavor Fiale non sono state riportate o identificate interferenze nelle analisi di laboratorio.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Le benzodiazepine non devono essere usate durante la gravidanza, specialmente nel primo e terzo trimestre.Se il prodotto viene prescritto ad una donna in età fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale;L'assunzione di benzodiazepine durante la gravidanza può causare danni al feto.
Un aumentato rischio di malformazioni congenite associato con l'uso di agenti ansiolitici, quali il clordiazepossido, il diazepam ed il meprobamato, è stato suggerito in diversi studi.Nell'uomo i livelli ematici, ottenuti dal cordone ombelicale, indicano che le benzodiazepine e i loro glucuronidi passano attraverso la placenta.
Se, per gravi motivi medici, il prodotto è somministrato durante l'ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato.
Sintomi quali ipoattività, ipotonia, ipotermia, depressione respiratoria, apnea, problemi di nutrizione e risposte metaboliche alterate da diminuita resistenza al freddo sono stati riportati in neonati le cui madri hanno fatto uso di benzodiazepine durante la fase tardiva della gravidanza o durante il parto.
Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per sviluppare i sintomi di astinenza nel periodo postnatale.Sembra che nei neonati la coniugazione del lorazepam avvenga lentamente essendo il suo glucuronide rintracciabile nelle urine per più di 7 giorni.
La glucuronizzazione del lorazepam può inibire competitivamente la coniugazione della bilirubina, portando all'iperbilirubinemia nel neonato.
Ci sono dati insufficienti riguardo la sicurezza di Tavor parenterale in ostetricia, incluso l'uso nel parto cesareo.
Questo uso perciò non è raccomandato.Poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non devono essere somministrate alle madri che allattano al seno. 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

La sedazione, l'amnesia, l'alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare e utilizzare macchinari.I pazienti devono essere avvertiti di non guidare o intraprendere attività che richiedono una certa attenzione per 24-48 ore dopo la somministrazione di Tavor Fiale (vedere paragrafo "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Gli effetti collaterali osservati più frequentemente con Tavor Fiale rappresentano un'estensione degli effetti depressivi del farmaco sul sistema nervoso centrale.
Sonnolenza eccessiva e torpore sono gli effetti collaterali principali.
Le incidenze riportate dipendono dal dosaggio, dal modo di somministrazione, dall'uso concomitante di altri agenti depressivi del sistema nervoso centrale e dalle aspettative del clinico circa il grado e la durata della sedazione.La deambulazione prematura può provocare cadute e conseguenti lesioni.Quando Tavor Fiale è somministrato per via endovenosa prima dell'anestesia locale o regionale, specialmente a dosaggi maggiori di 0,05 mg\kg o quando vengono somministrati agonisti oppiacei o agonisti parziali concomitantemente a dosaggi raccomandati di Tavor, può verificarsi sedazione eccessiva e torpore; questi effetti possono interferire con la collaborazione e la comunicazione del paziente.È stato osservato che quando Tavor Fiale è stato dato per via endovenosa a pazienti di oltre 50 anni di età si è avuta un'incidenza più alta di sedazione eccessiva rispetto a pazienti con età inferiore ai 50 anni.
Sono stati riportati irrequietezza, confusione, depressione, pianto, singhiozzi, allucinazioni, senso di instabilità e diplopia.
Ipertensione ed ipotensione sono stati osservati occasionalmente.Si sono verificate depressione respiratoria e ostruzione parziale delle vie aeree che hanno comportato una temporanea ipoventilazione.
Rash cutaneo, nausea e vomito sono stati notati occasionalmente in pazienti che hanno ricevuto Tavor Fiale combinato con altri farmaci durante l'anestesia ed interventi chirurgici.Effetti locali - Dolore nel sito di iniezione, sensazione di bruciore e arrossamento nella stessa area sono stati riportati dopo somministrazione intramuscolare di Tavor Fiale.
Flebite locale, dolore immediatamente dopo l'iniezione e arrossamento nelle successive 24 ore sono stati riportati dopo somministrazione endovenosa di Tavor Fiale.Reazioni paradosse quali irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamento inappropriato, sono state occasionalmente riportate durante l'uso di benzodiazepine.
È più probabile che queste reazioni si verifichino in bambini ed anziani.
Se questo si verificasse, il trattamento deve essere interrotto.L'iniezione intra-arteriosa può provocare uno spasmo dell'arteria che può portare a gangrena, per la quale può essere richiesta amputazione (ved.
"Controindicazioni").Sonnolenza, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, visione doppia.
Questi fenomeni si presentano principalmente all'inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni.
Sono state segnalate occasionalmente altre reazioni avverse che comprendono: disturbi gastrointestinali, cambiamenti nella libido e reazioni a carico della cute.Amnesia Amnesia anterograda può avvenire anche ai dosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi più alti.
Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento (vedere paragrafo "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso")Depressione Durante l'uso di benzodiazepine può essere smascherato uno stato depressivo preesistente.Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento.Tali reazioni possono essere abbastanza gravi.
Sono più probabili nei bambini e negli anziani.Dipendenza L'uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica; la sospensione della terapia può provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (vedere paragrafo "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").
Può verificarsi dipendenza psichica.
È stato segnalato abuso di benzodiazepine.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Nel trattamento dell'iperdosaggio di qualsiasi farmaco, deve essere considerata la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze.Sintomi L'iperdosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del sistema nervoso centrale che varia dall'obnubilamento al coma.
Nei casi lievi i sintomi includono obnubilamento, confusione mentale e letargia.
Nei casi più gravi, e specialmente quando sono stati ingeriti altri farmaci depressivi del sistema nervoso centrale o alcool, i sintomi possono comprendere atassia, ipotensione, ipotonia, depressione respiratoria, coma di 1°-3° grado e, molto raramente, morte.Trattamento Il trattamento del sovradosaggio è principalmente di supporto fino a quando il farmaco è stato eliminato dall'organismo.
Attenzione speciale deve essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d'urgenza.
I segni vitali e il bilancio idrico devono essere accuratamente tenuti sotto controllo.
Un'adeguata funzionalità delle vie respiratorie deve essere mantenuta e usata la respirazione artificiale se necessario.
L'ipotensione, sebbene poco probabile, può essere controllata con la noradrenalina.
Il lorazepam è scarsamente dializzabile.Il flumazenil, antagonista benzodiazepinico, può essere utile, come antidoto, nei pazienti per il trattamento dell'iperdosaggio con benzodiazepine.
Prima di usarlo è necessario consultare le informazioni sul prodotto.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Lorazepam (Tavor), agente antiansia, è una 1,4 benzodiazepina avente il seguente nome chimico: 7-cloro-5-(o-clorofenil)-1,3-diidro-3-idrossi-2H-1,4-benzodiazepin-2-one.Lorazepam è una polvere quasi bianca, pressoché insolubile in acqua e poco solubile in alcool e cloroformio, avente punto di fusione compreso tra 166°C e 168°C.
Il suo peso molecolare è 321,2.Ampi studi farmacologici e clinici hanno dimostrato che Tavor Fiale possiede una azione ansiolitica, sedativa e anticonvulsivante.
Tavor Fiale, utilizzato a dosi appropriate prima di un intervento chirurgico, procedure diagnostiche, o chemioterapia tumorale, riduce l'ansia, induce sedazione e riduce il ricordo di eventi associati.
La mancanza di rievocazione e di riconoscimento oggettivo sono in genere ottimali entro 2 ore dalla somministrazione intramuscolare e entro 15-20 minuti dalla somministrazione endovenosa.
L'esatto meccanismo di azione delle benzodiazepine non è stato ancora chiarito; comunque, sembra che le benzodiazepine agiscano attraverso vari meccanismi.
Presumibilmente le benzodiazepine esercitano i loro effetti attraverso un legame con specifici recettori a diversi siti entro il sistema nervoso centrale, o potenziando gli effetti di inibizione sinaptica o presinaptica mediata dall'acido gamma-aminobutirrico, oppure influenzando direttamente i meccanismi che generano il potenziale d'azione.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Tavor Fiale viene rapidamente assorbito quando somministrato per via intramuscolare.
Le concentrazioni massime nel plasma vengono raggiunte entro 60-90 minuti circa dopo somministrazione intramuscolare.
L'emivita di eliminazione di lorazepam non coniugato nel plasma umano è di circa 12-16 ore quando somministrato per via intramuscolare o endovenosa.
Alle concentrazioni clinicamente significative, Tavor si lega per il 90% circa alle proteine plasmatiche.La coniugazione con acido glucuronico per formare il glucuronide inattivo rappresenta la via metabolica principale del Tavor Fiale.
Non ci sono metaboliti attivi.
Il 70-75% della dose viene escreto come glucuronide nelle urine.
Lorazepam non risulta idrossilato in modo significativo, né rappresenta un substrato per gli enzimi N-dealchilanti del sistema citocromico P450.L'età non ha alcun effetto clinicamente significativo sulla cinetica del lorazepam.
In uno studio è stata riportata, in soggetti anziani, una diminuzione statisticamente significativa nella clearance totale, ma l'emivita di eliminazione non è stata significativamente alterata.Nessuna alterazione nella clearance del lorazepam è stata riportata in pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata (cioè epatite e cirrosi alcolica).Studi di farmacocinetica con dosi singole condotti in pazienti con insufficienza renale variante da lieve a grave non hanno riportato alcuna alterazione significativa nell'assorbimento, clearance o escrezione del lorazepam.
L'eliminazione del glucuronide inattivo è risultata significativamente ridotta.
Una ridotta eliminazione del lorazepam, associata ad un prolungamento dell'emivita, è stata riportata dopo somministrazione subcronica in uno studio su 2 pazienti con insufficienza renale cronica.
L'emodialisi non ha avuto alcun effetto significativo sulla farmacocinetica del lorazepam come tale ma ha provocato una rimozione sostanziale del glucuronide inattivo dal plasma. 

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Carcinogenesi, mutagenesi e studi sulla fertilitàNessuna prova di potenziale carcinogenico è emersa in ratti o topi durante uno studio di 18 mesi con lorazepam somministrato per via orale.
Un'indagine sull'attività mutagenica del lorazepam nella Drosophila melanogaster ha indicato che questo farmaco è inattivo dal punto di vista mutagenico.Uno studio sui ratti nel periodo precedente l'impianto dell'ovulo, effettuato con lorazepam per via orale alla dose di 20 mg/kg, non ha evidenziato alcuna riduzione della fertilità. 

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Eccipienti: glicole polietilenico 400 mg 202,50; alcool benzilico mg 20,80; glicole propilenico q.b.
a ml 1,0. 

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Ved.
"Interazioni" e "Posologia e modo di somministrazione". 

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

2 anni. 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Proteggere dalla luce.
Conservare in frigorifero (0-4°C); non congelare. 

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

5 fiale di vetro da 1 ml, contenenti ciascuna 4 mg di lorazepam

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Vedere "Posologia e modo di somministrazione". 

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

WYETH MEDICA IRELAND - Newbridge (Irlanda)Rappresentante per l'Italia: Wyeth Lederle S.p.A.
- Via Nettunense, 90 - Aprilia (LT)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

AIC n.
022531139 

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Uso riservato ad ospedali e case di cura.
Vietata la vendita al pubblico. 

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

9 Marzo 1995 

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Tabella V 

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Ottobre 1999

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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