TEMGESIC
torna all'INDICE farmaci


Google  CERCA FARMACI NEL SITO

  www.carloanibaldi.com

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� - [Vedi Indice] TEMGESIC

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

1 compressa sublinguale da 0,2 mg contiene: buprenorfina cloridrato 0,216 mg (pari a 0,2 mg di buprenorfina base)1 fiala contiene: buprenorfina cloridrato 0,324 mg (pari a 0,3 mg di buprenorfina base)1 compressa sublinguale da 0,4 mg contiene: buprenorfina cloridrato 0,432 mg (pari a 0,4 mg di buprenorfina base)

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Astuccio da 10 compresse divisibili da 0,2 mgScatola da 5 fiale da 0,3 mgAstuccio da 10 compresse divisibili da 0,4 mg

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

IniettabileTrattamento del dolore acuto e cronico di elevata intensit� di diversa origine e tipo.Compresse sublingualiTrattamento del dolore acuto e cronico di intensit� medio-elevata di diversa origine e tipo.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Iniettabile1-2 fiale (0,3-0,6 mg di buprenorfina), per via intramuscolare o endovenosa lenta, ogni 6-8 ore o secondo necessit�.
Si sconsiglia il trattamento in pediatria.Compresse sublinguali1-2 compresse (0,2-0,4 mg di buprenorfina), da lasciar sciogliere sotto la lingua, ogni 6-8 ore, o secondo necessit�.
Non masticare, n� inghiottire le compresse.
Si sconsiglia l'uso in pediatria.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� verso i componenti o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico, grave insufficienza respiratoria, grave insufficienza epatica, grave insufficienza renale; alcoolismo acuto o delirium tremens,trattamento contemporaneo con anti-MAO; ipertensione endocranica.
Bambini di et� inferiore ai 12 anni, allattamento.
Generalmente controindicato in gravidanza (vedere 4.6 Gravidanza e allattamento).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Poich� Temgesic pu� causare occasionalmente depressione respiratoria, � opportuno usare cautela quando si trattano pazienti con disturbi respiratori e/o alterata funzionalit� respiratoria.
L�associazione di buprenorfina, soprattutto se a dosaggi elevati, con benzodiazepine, pu� potenziare la depressione di origine centrale con conseguenze anche fataliNel trattamento di pazienti ambulatoriali va tenuto presente che la buprenorfina pu� causare sonnolenza e attenuazione della vigilanza, per cui sono rischiose attivit� che richiedono particolare attenzione, come la guida di autoveicoli, l'uso di macchinari, ecc.In pazienti con disfunzioni epatiche e renali il farmaco va usato con prudenza.
Un ridotto metabolismo epatico della buprenorfina in presenza di danno epatico esteso, sembra infatti condizionare maggiori effetti collaterali.
Inoltre in pazienti che hanno fatto uso di buprenorfina, specie a dosaggi elevati, sono stati segnalati casi di alterazione della funzionalit� epatica e casi di necrosi epatica ed epatite con ittero che si sono risolti in genere in modo favorevole.
Quando si sospetta un evento epatico e la causalit� � sconosciuta, � necessaria una ulteriore valutazione.
Se si sospetta che la buprenorfina possa essere la causa della necrosi epatica o dell�ittero, si deve sospendere la sua somministrazione, con la rapidit� consentita dalle condizioni del paziente.
Se si continua il trattamento farmacologico, si deve monitorare attentamente la funzionalit� epatica.Sebbene a seguito dell'uso del prodotto non siano stati segnalati casi di stipsi, in via prudenziale, nei soggetti con stipsi ostinata il farmaco va usato con cautela.
Come tutti gli analgesici oppioidi, Temgesic va somministrato con cautela ai pazienti che debbono subire interventi chirurgici sulle vie biliari, potendosi verificare spasmo dello sfintere di Oddi.
In soggetti che fanno uso di stupefacenti, data l'azione antagonista della buprenorfina, possono manifestarsi sintomi d'astinenza.
In considerazione della caratteristica di analgesico agonista e antagonista, il rischio di assuefazione � per Temgesic estremamente modesto.
Va comunque posta attenzione nella prescrizione del preparato a pazienti con instabilit� emotiva e in quelli con precedenti di farmacodipendenza.
Tali pazienti vanno attentamente seguiti nelle terapie protratte (malattie croniche), in cui peraltro, specie se il farmaco � autosomministrato, il medico dovrebbe prendere le debite precauzioni per evitare aumenti pericolosi delle dosi e della frequenza delle somministrazioni, causati dalla tendenza del malato ad impiegare l'analgesico per prevenire l'insorgenza del dolore.Come in ogni farmacoterapia, nei trattamenti a lungo termine va data la preferenza alla somministrazione orale (Temgesic compresse sublinguali).Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Pu� risultare potenziata l'azione di analgesici, sedativi centrali e farmaci che deprimono la respirazione, nonch� dell'alcool.
In particolare l�associazione di buprenorfina, soprattutto se a dosaggi elevati, con benzodiazepine, anch�esse usate ad alti dosaggi ed impropriamente, pu� potenziare la depressione respiratoria di origine centrale, con conseguenze anche fatali; perci� le dosi devono essere adattate individualmente ed il paziente deve essere monitorato con attenzione.Gli analgesici narcotici interagiscono anche con gli anti-MAO, che ne inibirebbero il metabolismo in sede epatica.
L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico per evitare inattesi effetti indesiderati da interazione.
Uno studio di interazione tra buprenorfina e ketoconazolo, ha evidenziato un aumento delle concentrazioni di bruprenorfina e norbuprenorfina, I pazienti in trattamento con buprenorfina devono essere attentamente monitorati.
Potrebbe essere infatti necessaria una riduzione della dose se farmaci inibitori del CYP3A4 (ad esempio ketoconazolo, gestodene, TAO, gli inibitori delle proteasi del virus HIV ritonavir, indinavir e saquinavir) sono somministrati in concomitanza.L�interazione di buprenorfina con induttori del CYP3A4 non � stata studiata; tuttavia si raccomanda che i pazienti in terapia con buprenorfina siano attentamente monitorati se trattati in concomitanza con induttori enzimatici quali, ad esempio, fenobarbital, carbamazepina, fenitoina e rifampicina.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza Gli studi sugli animali hanno mostrato tossicit� a livello delle funzione riproduttiva (v.
sezione 5.3).
Il potenziale rischio per l�uomo non � noto.Verso la fine della gravidanza, dosi elevate di buprenorfina possono indurre depressione respiratoria nel neonato anche dopo un periodo di somministrazione breve.
La somministrazione prolungata di buprenorfina durante gli ultimi tre mesi di gravidanza pu� provocare sindrome da astinenza nel neonato.
Buprenorfina � pertanto controindicata durante la gravidanza.Allattamento Come evidenziato negli studi sui ratti, la buprenorfina pu� potenzialmente inibire la secrezione o la produzione di latte.
Inoltre, poich� la buprenorfina viene secreta nel latte materno, l�allattamento al seno � controindicato.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Va tenuto presente che la buprenorfina pu� causare sonnolenza e attenuazione della vigilanza, per cui sono rischiose attivit� che richiedono particolare attenzione, come la guida di autoveicoli, l'uso di macchinari, ecc.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

La comparsa di effetti indesiderati dipende dalla soglia di tolleranza del paziente, che è più elevata nei tossicodipendenti che nella popolazione generale.Gli effetti indesiderati osservati più frequentemente sono riassunti nella seguente tabella:

CLASSE DI SISTEMA/ORGANO
DISTURBI DEL SISTEMA NERVOSO CENTRALE
Sedazione
"2002-06-28T11:51">Sonnolenza
"2002-06-28T11:51">Capogiri / Vertigini
Nausea
DISTURBI DELL’APPARATO GASTROINTESTINALE
Vomito
DISTURBI DELL’APPARATO RESPIRATORIO
Depressione respiratoria
DISTURBI DELL’APPARATO VISIVO
Miosi
DISTURBI DELL’APPARATO cardio circolatorio
Ipotensione
DISTURBI DELL’ORGANISMO IN GENERALE
Cefalea
Sudorazione
Le seguenti reazioni avverse sono state segnalate con una frequenza inferiore all’ 1% dei pazienti:confusione, euforia, debolezza / affaticamento, secchezza delle fauci, irritabilità, depressione, discorsi incoerenti, parestesia, ipertensione, tachicardia, bradicardia, costipazione, dispnea, cianosi, prurito, diplopia, anomalie visive, ritenzione urinaria, tinnito, congiuntivite, blocco di Wenckebac, psicosi.Altri effetti osservati raramente includono:allucinazioni, spersonalizzazione, coma, dispepsia, apnea, eruzione cutanea, tremori, pallore, perdita di appetito, disforia/irrequietezza, diarrea, orticaria, convulsioni/mancanza di coordinazione muscolare, svenimento e insonnia.Inoltre in pazienti che hanno fatto uso di buprenorfina, specie a dosaggi elevati, sono stati segnalati rari casi di alterazione della funzionalità epatica, che si sono risolti in genere in modo favorevole.
Sono stati riportati casi di: necrosi epatica ed epatite (vedere 4.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso) e depressione respiratoria (vedere 4.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso e 4.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione) Nei pazienti che presentano una tossicodipendenza marcata, la somministrazione iniziale di buprenorfina può produrre un effetto di astinenza simile a quello associato a naloxone.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

La buprenorfina sembra possedere un ampio margine di sicurezza, a causa delle sue propriet� di agonista/antagonista oppiaceo parziale.
Sintomi In linea di principio, in caso di sovradosaggio della buprenorfina, ci si deve attendere sintomi simili a quelli di altri oppioidi ad azione centrale.
Questi comprendono: depressione respiratoria, sedazione, sonnolenza, nausea, vomito, collasso cardiovascolare, miosi marcata.Il principale sintomo che richiede intervento � la depressione respiratoria che potrebbe evolvere fino all�arresto respiratorio con il rischio di morte.L�altro sintomo che potrebbe essere pericoloso � il vomito, di cui si deve prevenire l�aspirazione.Trattamento Nel caso di un sovradosaggio accidentale il paziente deve essere monitorato attentamente prestando particolare attenzione allo status respiratorio e cardiaco e devono essere usate misure di supporto adeguate.Utilizzare le misure di emergenza generali, compreso il trasferimento del paziente in unit� di rianimazione.
In particolare si proceda al trattamento sintomatico della depressione respiratoria, garantendo la perviet� delle vie aeree e un�adeguata ventilazione e al trattamento sintomatico di un eventuale collasso cardiovascolare.E� consigliato l�uso di un antagonista degli oppioidi (naloxone) tenendo presente che l�efficacia potrebbe essere modesta rispetto a quella esercitata nei confronti di altri agonisti degli oppioidi, per la maggiore affinit� recettoriale della buprenorfina.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Principio attivo di Temgesic � la buprenorfina cloridrato, analgesico centrale di recente sintesi, con caratteristiche di agonista-antagonista parziale.
Temgesic rappresenta un farmaco originale, dotato di elevato potere analgesico, durata d'azione prolungata e basso rischio di creare dipendenza.
Il farmaco si presenta pertanto come valida alternativa alla morfina e ad altri analgesici oppioidi nel trattamento dei dolori acuti e cronici di diverso tipo ed eziologia e di intensit� medio-elevata.La comparsa dell'effetto analgesico si evidenzia 10-15 min dalla somministrazione per via endovenosa, mentre per via intramuscolare o sublinguale l'azione compare dopo circa 20 min.
L'effetto si protrae per circa 6-8 ore.La via sublinguale � di elezione nella terapia di dolori cronici.I risultati ottenuti in numerosi studi clinici testimoniano la buona tollerabilit� di Temgesic alle dosi consigliate ed il suo ampio margine terapeutico.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

La buprenorfina viene rapidamente assorbita sia dopo somministrazione orale che parenterale.Il picco plasmatico viene raggiunto dopo circa 6 min per somministrazione intramuscolare e circa 2 ore dopo somministrazione orale (sublinguale).Il periodo di emivita t� varia da 1 a 3 ore dopo somministrazione intramuscolare o endovenosa.L'eliminazione avviene prevalentemente per via fecale come buprenorfina immodificata sia dopo somministrazione orale che parenterale.Studi in vitro con proteine plasmatiche umane hanno evidenziato un elevato legame proteico (circa il 96%), specie a frazioni alfa e beta-globuliniche.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Tossicit� acuta (DL50)topo (M) e.v.
24 mg/kg; (F) 29 mg/kg; topo (M) i.p.
135 mg/kg; (F) 110 mg/kg; topo i.m > 600 mg/kg; topo s.c.
> 600 mg/kg; topo (M) os 260 mg/kg; ratto (M) e.v.
38 mg/kg; ratto (M) i.p.
197 mg/kg; (F) 207 mg/kg; ratto (M) os > 600 mg/kg; ratto (F) s.c.
> 600 mg/kg.DLM: coniglio e.v.
75 mg/kg.Tossicit� per somministrazione prolungataratto W i.m., 6 mesi; babbuino oliva, 6 mesi - 5 mg/kg/dienessun effetto tossico segnalato correlabile al farmacoTeratogenesiratto SD i.m.
e s.c.; coniglio DB i.m.
e s.c.nessun effetto teratogeno o fetotossico riscontrato fino alla dose di 5 mg/kg/dieAttivit� mutagena: assente sia in vitro che in vivo.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Compresselattosio, amido di mais, mannitolo, polivinilpirrolidone, acido citrico anidro, sodio citrato anidro, magnesio stearato.Iniettabileglucosio anidro, acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nessuna nota.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Le fiale in vetro chiaro vengono confezionate in cassonetto di PVC e inserite unitamente al foglietto illustrativo in astuccio di cartone litografato.Le compresse vengono confezionate in blister opaco di PVC/PVDC/Al, che viene inserito unitamente al foglietto illustrativo in astuccio di cartone litografato.10 compresse sublinguali da 0,2 mg5 fiale 10 compresse sublinguali da 0,4 mg

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

-----

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

- [Vedi Indice] Reckitt Benckiser Healthcare (UK) Ltd.Dansom LaneHU8 7DS HULL (Regno Unito)Rappresentante per l�Italia:Schering-Plough S.p.A Via Ripamonti, 8920141 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Compresse sublinguali da 0,2 mg AIC: 025215029Iniettabile da 0,3 mg AIC: 025215017Compresse sublinguali da 0,4 mg AIC: 025215031

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Medicinale soggetto a prescrizione medica da rinnovare volta per volta.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Maggio 1984.

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Soggetto al DPR 309/90compresse sublinguali da 0,2 e 0,4 mg: Tabella IViniettabile: Tabella I.

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Luglio 2002

 

home

 


Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
carloanibaldi.com - Copyright � 2000-2012 - Anibaldi.it@Network - Tutti i diritti riservati.
[http://www.carloanibaldi.com/terapia/schede/summary.htm]