TIMOLUX
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� TIMOLUX

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

1 ml di Timolux 0.25% collirio, soluzione contiene: Principio attivo: timololo maleato 3.4 mg (pari a 2.5 mg/ml di timololo)1 ml di Timolux 0.50% collirio, soluzione contiene: Principio attivo: timololo maleato 6.8 mg (pari a 5 mg/ml di timololo)

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Collirio, soluzione.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Timolux � indicato in:pazienti con ipertensione ocularepazienti con glaucoma cronico ad angolo apertopazienti afachici con glaucoma pazienti con glaucoma ad angolo stretto e con episodi precedenti di chiusura d'angolo, spontanea o iatrogena, nell'occhio controlaterale, in cui sia necessario ridurre la pressione oculare� anche indicato come terapia concomitante nel glaucoma pediatrico, che sia inadeguatamente controllato con altre terapie antiglaucoma.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Di solito si inizia la terapia somministrando una goccia di Timolux 0.25% in ogni occhio affetto 2 volte al giorno.
Se la risposta clinica non � adeguata, la posologia pu� essere variata somministrando una goccia allo 0.50% in ogni occhio affetto due volte al giorno.
Se la pressione endoculare si mantiene a livelli soddisfacenti, in molti pazienti la terapia pu� essere proseguita con un'unica somministrazione giornaliera.Uso con altri farmaci antiglaucoma: Nel caso fosse necessario un effetto ipotonizzante oculare pi� marcato si possono somministrare in associazione miotici colinergici, miotici alfa-bloccanti, adrenergici, prostaglandine, inibitori dell'anidrasi carbonica sistemici o topici.
Quando occorre aggiungere il Timolux ad un'altra terapia antiglaucoma, somministrare una goccia di soluzione allo 0.25% nell'occhio affetto ogni 12 ore, oppure di soluzione allo 0.5% in caso di risposta clinica non sufficiente.Uso pediatrico: Nei pazienti pediatrici il Timolux va impiegato solo nei casi di difficile compenso tonometrico, in aggiunta ad altra terapia ipotonizzante oculare e comunque sempre sotto lo stretto controllo dello specialista.
La posologia consigliata � di 1 goccia di soluzione 0.25% nell'occhio affetto ogni 12 ore.
Se necessario la posologia pu� essere aumentata ad 1 goccia di soluzione allo 0.5% ogni 12 ore.Trasferimento da altra terapia Quando un paziente viene trasferito da un altro agente beta-bloccante per uso topico oftalmico, questo deve essere sospeso dopo un intero dosaggio giornaliero e iniziare il giorno successivo il trattamento con Timolux 0.25%: una goccia di Timolux 0.25% in ogni occhio affetto due volte al giorno.
Se la risposta clinica � inadeguata, si pu� aumentare la dose ad una goccia di Timolux 0.50% due volte al giorno.Quando un paziente viene trasferito da una terapia con un singolo agente antiglaucoma che non sia un beta-bloccante per uso topico oftalmico, il primo giorno si continua il trattamento con il farmaco gi� in uso, aggiungendo una goccia di Timolux 0.25% in ogni occhio affetto due volte al giorno.
Il giorno seguente si sospende completamente il farmaco usato in precedenza e si continua con Timolux 0.25%.
Se � richiesto un dosaggio pi� alto di Timolux 0.25%, sostituire con una goccia di Timolux 0.50% in ogni occhio due volte al giorno.�

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Timolux � controindicato in pazienti con asma bronchiale o con pregressi episodi di asma bronchiale o con broncopneumopatia cronica ostruttiva, brachicardia sinusale, blocco atrioventricolare di II e III grado, scompenso cardiaco manifesto, shock cardiogeno.
Ipersensibilit� ai componenti del prodotto o a sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
Essenzialmente controindicato in gravidanza e allattamento.Timolux non � stato studiato nelle donne in gravidanza quindi il suo impiego richiede che vengano valutati i benefici della terapia contro i possibili rischi (vedere 04.3 Controindicazioni).Uso durante allattamento Il timololo � rilevabile nel latte umano.
A causa delle potenziali reazioni indesiderate serie causate dal timololo in bambini in allattamento, si deve decidere se sospendere il farmaco o l'allattamento, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre (vedere 04.3 Controindicazioni).�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Come accade con altri farmaci oftalmici applicati topicamente, timololo pu� essere assorbito sistemicamente.
Di conseguenza, le stesse reazioni indesiderate rilevabili a seguito di somministrazione sistemica di agenti beta-bloccanti possono manifestarsi con la somministrazione topica.
Pazienti gi� in trattamento con un beta-bloccante per via orale debbono essere osservati per il potenziale effetto additivo, sia sulla pressione endoculare che sugli effetti sistemici conosciuti del beta-blocco.Lo scompenso cardiaco deve essere adeguatamente controllato prima di iniziare la terapia.
In pazienti con una storia di grave malattia cardiaca, i segni di scompenso cardiaco debbono essere attentamente sorvegliati e la frequenza del polso controllata ripetutamente.In seguito alla somministrazione di timololo sono state riportate reazioni respiratorie e reazioni cardiache, incluso il decesso per broncospasmo in pazienti con asma e, raramente, morte in associazione a scompenso cardiaco.Impiegare con cautela in pazienti diabetici trattati con insulina o altri ipoglicemizzanti, per la possibilit� di mascheramento dei sintomi da ipoglicemia.
Parimenti possono risultare mascherati i sintomi di ipertiroidismo.
In pazienti con glaucoma ad angolo chiuso, l'obbiettivo immediato del trattamento � la riapertura dell'angolo, operazione che richiede il restringimento della pupilla con un miotico: timololo ha scarso o nessun effetto sulla pupilla.
Quando il timololo � usato nel glaucoma ad angolo chiuso per ridurre la pressione endoculare elevata esso dovr� essere impiegato in associazione con un miotico e mai da solo.L'impiego del Timolux � in genere ben tollerato anche in pazienti portatori di lenti a contatto corneale di tipo rigido.
Per la presenza di benzalconio cloruro, il Timolux non � indicato nei portatori di lenti a contatto di tipo morbido.L'uso del timololo non � raccomandato nella prima infanzia.
Se l'impiego fosse necessario deve essere somministrato sotto stretto controllo dello specialista.In alcuni pazienti pu� verificarsi una diminuzione della risposta ipotensiva al timololo, dopo trattamenti prolungati.
In tali casi pu� essere necessario ricorrere alla soluzione 0.5% oppure interrompere temporaneamente la terapia con Timolux e sostituirla con altri farmaci antiglaucoma non appartenenti alla categoria dei betabloccanti.Uso pediatrico L'uso del Timolux non � raccomandato negli infanti prematuri e nei neonati.Rischio di reazioni anafilattiche Pazienti con anamnesi di atopia o grave reazione anafilattica causate da allergeni di varia natura, possono essere pi� sensibili a tali allergeni in seguito ad una nuova esposizione accidentale, diagnostica o terapeutica.
� possibile che questi pazienti non rispondano alle dosi usuali di adrenalina usate per il trattamento di reazioni anafilattiche.Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Sono possibili effetti additivi e di insorgenza di ipotensione e/o marcata bradicardia quando il timololo � somministrato in associazione con calcio-antagonisti, betabloccanti e/o farmaci depletanti le catecolamine.
Il timololo non induce significativi effetti sul diametro pupillare; si pu� comunque osservare una midriasi quando viene somministrato in associazione con adrenalina o dipivalilepinefrina.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Uso in gravidanza �

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Possibili effetti collaterali come capogiro e disturbi della visione possono in alcuni pazienti interferire con la capacit� di guidare e con l'uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Timolux � in genere ben tollerato.
I seguenti effetti indesiderati sono stati riscontrati o in studi clinici o con l'entrata in commercio del farmaco, e si pu� prevedere che si verifichino anche con Timolux.Sensi speciali: segni e sintomi di irritazione oculare, inclusi congiuntivite, blefarite, cheratite e diminuita sensibilit� corneale; disturbi visivi, incluse variazioni di rifrazione (dovute in alcuni casi alla sospensione della terapia miotica), diplopia e ptosi.
Cardiovascolari: bradicardia, aritmia, ipotensione, sincope, blocco cardiaco, accidente cerebrovascolare, ischemia cerebrale, scompenso cardiaco congestizio, palpitazione, arresto cardiaco.Respiratori: broncospasmo (soprattutto in pazienti con preesistente malattia broncospastica), insufficienza respiratoria, dispnea.Organismo nella sua interezza: cefalea, astenia, faticabilit�, dolore toracico, mascheramento dei sintomi di ipoglicemia in pazienti diabetici insulino-dipendenti.Apparato tegumentario: reazioni di ipersensibilit�, incluso rash localizzato o generalizzato e grave.
Digestivi: nausea.Correlazione causale sconosciuta: Per i seguenti eventi indesiderati segnalati non � stata dimostrata una correlazione causale con la terapia con Timolux: edema maculare cistoide afachico, secchezza delle fauci, congestione nasale, anoressia, dispnea, effetti sul S.N.C.
(es.
cambiamenti comportamentali, che includono confusione mentale, allucinazioni, ansia, disorientamento, nervosismo, sonnolenza ed altri disturbi psichici), ipertensione e fibrosi retroperitoneale.Effetti collaterali potenziali: Questi altri effetti indesiderati sono stati riportati negli studi clinici con il timololo maleato dopo somministrazione orale e possono essere considerati effetti potenziali del timololo maleato soluzione oftalmica.Organismo in generale: Dolore alle estremit�, diminuita resistenza all'esercizio, perdita di peso.Cardiovascolari: Blocco AV (secondo o terzo grado), blocco senoatriale, edema, edema polmonare, insufficienza cardiaca, peggioramento dell'angina pectoris, vasodilatazione.Digestivo: Vomito, diarrea ed epatomegalia.Endocrini: Iperglicemia e ipoglicemia.Cutanei: Prurito, irritazione cutanea, aumentata pigmentazione, sudorazione e dermatite esfoliativa (un caso).Muscoloscheletrici: Artralgia.Neurologici: Vertigini, parestesia e locale indebolimento.Psichiatrici: Diminuita concentrazione, incubi, aumento dell'attivit� onirica, insonnia e diminuzione della libido.Ematologici: Porpora non trombocitopenica.Respiratori: Rantoli, tosse.Sensi speciali: Tinnito, secchezza oculare.Urogenitali: Impotenza, difficolt� di minzione.Valori di laboratorio: Cambiamenti importanti clinicamente nei parametri standard di laboratorio sono stati raramente associati con la somministrazione orale del timololo maleato.
Si sono verificati lievi aumenti dell'azotemia, del potassio sierico e dell'acido urico, dei trigliceridi e minime diminuzioni dell'emoglobina, dell'ematocrito e del colesterolo HDL; tali variazioni non sono state ingravescenti o associate a manifestazioni cliniche.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non sono disponibili dati riguardanti un iperdosaggio nell'uomo.
I pi� comuni segni e sintomi prevedibili in caso di iperdosaggio con un farmaco beta-bloccante per via sistemica sono bradicardia sintomatica, ipotensione, broncospasmo e insufficienza cardiaca acuta.
Vengono riportate le misure terapeutiche da intraprendere nei casi seguenti.Ingestione: In caso di ingestione si consiglia la lavanda gastrica; gli studi hanno dimostrato che il timololo non viene rapidamente rimosso dal circolo con la dialisi.Bradicardia sintomatica: Somministrare per via endovenosa atropina solfato alla dose di 0.25-2 mg; se la bradicardia persiste, somministrare con cautela isoproterenolo cloridrato per via endovenosa.
Nei casi refrattari si deve prendere in considerazione l'uso di un pace-maker cardiaco transvenoso.Ipotensione: Somministrare farmaci pressori simpaticomimetici.
Nei casi refrattari si � dimostrato utile il glucagone cloridrato.
Broncospasmo: Somministrare isoproterenolo cloridrato e, se necessario aminofillina come terapia.Scompenso cardiaco acuto: Una terapia convenzionale a base di digitale, diuretici, ossigeno deve essere istituita immediatamente; nei casi refrattari si consiglia aminofillina per via endovenosa e in seguito, se necessario, si pu� somministrare glucagone cloridrato.Blocco cardiaco (I o II grado): Impiegare isoproterenolo cloridrato o pacemaker cardiaco transvenoso.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Timolux riduce la pressione endoculare elevata e normale sia in presenza che in assenza di glaucoma.
La pressione endoculare � un importante fattore di rischio nella patogenesi della perdita visiva del glaucomatoso.
Pi� alto � il livello della pressione endoculare, maggiore � la probabilit� di perdita del campo visivo e di danno a livello del nervo ottico.Il timololo maleato � un farmaco di blocco dei recettori beta-adrenergici, non selettivo, privo di significativa attivit� simpaticomimetica intrinseca, come pure di effetto deprimente diretto a livello miocardico e di effetto anestetico locale (stabilizzatore di membrana).
La sua azione antiipertensiva a livello oculare implica, probabilmente, una ridotta formazione dell'acqueo, anche se � osservato un leggero aumento nella facilitazione del deflusso.L'inizio dell'effetto si osserva, in genere, circa 20 minuti dopo l'instillazione e la riduzione massima della pressione endoculare si verifica entro 1-2 ore.
Un abbassamento significativo della pressione endoculare pu� persistere per un periodo di 24 ore con Timolux.
Questa lunga durata di azione permette il controllo della pressione oculare durante le ore notturne.
Osservazioni ripetute in un arco di tempo di 3 anni indicano che l'azione di Timolux nel ridurre la pressione endoculare � ben mantenuta.A differenza dei miotici Timolux riduce la pressione endoculare con poco o nessun effetto sulla accomodazione o sul diametro pupillare.
In questo modo modificazioni dell'acuit� visiva dovute ad una aumentata accomodazione non sono comuni e non manifestano visione offuscata o oscurata e cecit� notturna prodotte da miotici.
Inoltre, nei pazienti con cataratta viene evitata l'impossibilit� di vedere l'opacit� intorno al cristallino quando la pupilla � ristretta da miotici.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Per os, nel ratto l'assorbimento del timololo � rapido.
La concentrazione plasmatica � massima dopo 1 ora.
L'emivita plasmatica � di circa 30'.Nel coniglio il timololo somministrato come collirio determina assorbimento molto rapido nella camera anteriore dell'occhio.
Dopo unica dose di 50 microlitri di sol.
allo 0.5% la conc.
massima viene osservata dopo 30'.
La conc.
media nell'umor acqueo � di 2.47 mg/ml e la media plasmatica di 0.19 mg/ml.Anche nel cane il timololo viene rapidamente assorbito: i picchi plasmatici appaiono dopo circa 1 h e l'emivita plasmatica � un po' inferiore a 1 h.In vivo e in vitro sull'occhio del coniglio � stato studiato il passaggio e il tenore in timololo a livello di iride e corpo ciliare e pure il suo legame con la melanina oculare dimostrando che, la somministrazione quotidiana per 30 gg, provoca aumento del tenore di timololo in rapporto ai valori registrati il primo giorno le concentrazioni essendo per� 2 o 3 volte pi� elevate.
Il timololo si lega in modo reversibile alla melanina oculare.Sempre nel coniglio, dopo somministrazione di 3 H timololo, i tenori in timololo erano identici nelle porzioni inferiori o superiori del tessuto congiuntivale.La somministrazione di forti dosi di timololo in collirio pu� determinare un passaggio sistemico del prodotto nell'organismo.�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Tossicologia animale Non si sono osservati effetti indesiderati a livello oculare in conigli e cani trattati topicamente con Timolux nel corso di studi della durata di 1 e 2 anni rispettivamente.
La DL50 orale del timololo � 1190 mg/kg nelle femmine del topo e 900 mg/kg nelle femmine di ratto.In uno studio della durata di 2 anni sulla somministrazione orale di timololo maleato in ratti, si � verificato un aumento statisticamente significativo (p 0.05) dell'incidenza di feocromocitoma nei ratti maschi trattati con 300mg/kg/die (dosi 300 volte superiori alla dose orale massima raccomandata nell'uomo).
La dose orale massima raccomandata di timololo � 60 mg; una goccia di Timolux 0.50%, contenente circa 0.2 mg, rappresenta 1/300 di questa dose.
Tali differenze non sono state osservate in ratti trattati con dosi pari a 25-100 volte la dose orale massima raccomandata nell'uomo.
Si � verificato un aumento statisticamente significativo (p 0.05) dell'incidenza complessiva di neoplasie polmonari benigne e maligne, polipi uterini benigni e adenocarcinoma mammario in topi femmine a dosaggi 500 mg/kg/die (500 volte la dose orale massima raccomandata nell'uomo), ma non a dosi di 5 o 50 mg/kg/die.Il timololo maleato si � mostrato privo di potenziale mutageno quando valutato in vivo ( topo) mediante test del micronucleo e analisi citogenetiche (dosi fino a 800 mg/kg) e in vitro mediante analisi di trasformazione neoplastica della cellula (fino a 100 g/ml).Tossicit� su Sviluppo Riproduzione Studi sulla fertilit� e sulla riproduzione in ratti non hanno mostrato effetti indesiderati sulla fertilit� nel maschio e nella femmina a dosi fino a 150 volte la dose orale massima raccomandata nell'uomo.
Studi di teratogenicit� con timololo in topi e conigli a dosi fino a 50 mg/kg/die (50 volte la dose massima raccomandata nell'uomo) non hanno mostrato segni di malformazioni fetali.
Sebbene a questi dosaggi si fosse osservato un ritardo dell'ossificazione fetale, non si sono osservati effetti indesiderati sullo sviluppo postnatale della prole.
Nel topo dosi di 1000 mg/kg/die (1000 volte la dose orale massima consigliata nell'uomo) sono risultate tossiche per la madre e hanno causato un aumento del numero di aborti fetali.
Un aumento degli aborti fetali � stato anche osservato nei conigli trattati con dosi 100 volte superiori la dose orale massima raccomandata nell'uomo, in questo caso senza apparente tossicit� per la madre.�

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Sodio fosfato monobasico monoidrato; sodio fosfato bibasico eptaidrato; benzalconio cloruro; acqua depurata.�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Per la presenza di benzalconio cloruro il Timolux non � compatibile con l'uso di lenti a contatto corneale morbide.�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

24 mesi a confezione integra.
Il prodotto non deve essere utilizzato oltre 28 giorni dalla prima apertura.�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna.�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Flacone da 5 ml in polietilene completi di contagocce e tappo a vite in polistirene.�

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna in particolare.�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

TUBILUX PHARMA S.p.A.Via Costarica, 20/22 - 00040 Pomezia (Roma)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Timolux 0.25% collirio 5 ml AIC n.
034305019Timolux 0.50% collirio 5 ml AIC n.
034305021�

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.�

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

10.10.2000�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

-----�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Ottobre 2000

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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