TIMOPTOL MONODOSE
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

TIMOPTOL in contenitore monodose

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Un ml di collirio, soluzione allo 0,50% contiene: timololo maleato mg 6,83 (pari a timololo mg 5). Un ml di collirio, soluzione allo 0,25% contiene: timololo maleato mg 3,42 (pari a timololo base mg 2,5). Per gli eccipienti, vedere 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Collirio, soluzione

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

TIMOPTOL in contenitore monodose è indicato in: - pazienti con ipertensione oculare - pazienti con glaucoma cronico ad angolo aperto - pazienti afachici con glaucoma - pazienti con angolo stretto e con episodi precedenti di chiusura d'angolo, spontanea o iatrogena, nell'occhio controlaterale, in cui sia necessario ridurre la pressione endoculare. TIMOPTOL in contenitore monodose è anche indicato come terapia concomitante nel glaucoma pediatrico, che sia inadeguatamente controllato con altre terapie antiglaucoma.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

TIMOPTOL in contenitore monodose è una formulazione senza il conservante benzalconio cloruro, disponibile in confezioni monodose di soluzione sterile allo 0,25% ed allo 0,50%.
TIMOPTOLin contenitore monodose è soprattutto utile per i pazienti che possono essere sensibili al conservante benzalconio cloruro o qualora sia opportuno l’impiego di un farmaco per uso topico privo di conservanti.
TIMOPTOL in contenitore monodose deve essere usato immediatamente dopo l’apertura per la somministrazione in uno od entrambi gli occhi.
Dato che la sterilità di una singola dose non può essere mantenuta dopo l’apertura, il rimanente contenuto deve essere scartato immediatamente dopo la somministrazione. Di solito si inizia la terapia somministrando una goccia di TIMOPTOL 0,25% in contenitore monodose in ogni occhio affetto due volte al giorno.
Se la risposta clinica non è adeguata, la posologia può essere variata somministrando una goccia di TIMOPTOL 0,50% in contenitore monodose in ogni occhio affetto due volte al giorno.
Se la pressione endoculare si mantiene a livelli soddisfacenti, in molti pazienti la terapia può essere proseguita con un'unica somministrazione giornaliera. 0 Uso pediatrico La posologia iniziale consigliata è una goccia di TIMOPTOL 0,25% in contenitore monodose in ogni occhio affetto ogni 12 ore, in aggiunta ad altra terapia antiglaucoma.
Se necessario la posologia può essere aumentata ad una goccia di soluzione allo 0,50% in ogni occhio affetto ogni 12 ore. Uso con altri farmaci antiglaucoma Qualora fosse necessario un più marcato controllo della pressione endoculare, si possono somministrare miotici, adrenalina e, per via sistemica, inibitori dell'anidrasi carbonica.
Quando TIMOPTOL in contenitore monodose va aggiunto ad un'altra terapia antiglaucoma, somministrare una goccia di TIMOPTOL 0,25% in contenitore monodose in ogni occhio due volte al giorno.
Se è richiesta una posologia maggiore di TIMOPTOL in contenitore monodose, sostituire con una goccia di soluzione allo 0,50% in ogni occhio due volte al giorno. Trasferimento da altra terapia Quando un paziente viene trasferito da un altro agente beta-bloccante per uso topico oftalmico, questo deve essere sospeso dopo un intero dosaggio giornaliero ed iniziare il giorno successivo il trattamento con TIMOPTOL in contenitore monodose: una goccia di TIMOPTOL 0,25% in contenitore monodose in ogni occhio affetto due volte al giorno.
Se la risposta clinica è inadeguata, si può aumentare la dose ad una goccia di TIMOPTOL 0,50% in contenitore monodose due volte al giorno.
Quando un paziente viene trasferito da una terapia con un singolo agente antiglaucoma che non sia un beta-bloccante per uso topico oftalmico, il primo giorno si continua il trattamento con il farmaco già in uso, aggiungendo una goccia di TIMOPTOL 0,25% in contenitore monodose in ogni occhio affetto due volte al giorno.
Il giorno seguente si sospende completamente il farmaco usato in precedenza e si continua con TIMOPTOL 0,25% in contenitore monodose.
Se è richiesto un dosaggio più alto di TIMOPTOL in contenitore monodose, sostituire con una goccia di soluzione allo 0,50% in ogni occhio due volte al giorno.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

TIMOPTOL in contenitore monodose è controindicato in pazienti con: asma bronchiale o con pregressi episodi di asma bronchiale o con broncopneumopatia cronica ostruttiva; bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare di II e III grado, scompenso cardiaco manifesto, shock cardiogeno.
Ipersensibilità a qualsiasi componente del prodotto o ad altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
Generalmente controindicato in gravidanza.
Controindicato durante l’allattamento. (Vedere Gravidanza e allattamento.)

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Come altri farmaci oftalmici per uso topico, TIMOPTOL in contenitore monodose può essere assorbito per via sistemica.
Le stesse reazioni indesiderate riscontrate con la somministrazione sistemica di agenti beta-bloccanti possono manifestarsi con la somministrazione topica.
Pazienti che sono già in trattamento con un beta-bloccante per via orale ed ai quali si prescriva TIMOPTOL in contenitore monodose debbono essere osservati per un potenziale effetto additivo sia sulla pressione endoculare che sugli effetti sistemici conosciuti del beta-blocco. Lo scompenso cardiaco deve essere adeguatamente controllato prima di iniziare la terapia con TIMOPTOL in contenitore monodose.
In pazienti con una storia di una grave malattia cardiaca, i segni di scompenso cardiaco debbono essere attentamente monitorizzati e la frequenza del polso deve essere attentamente controllata. In seguito alla somministrazione di TIMOPTOL sono state riportate reazioni respiratorie e reazioni cardiache, incluso il decesso per broncospasmo in pazienti con asma e, raramente, morte in associazione a scompenso cardiaco. I beta-bloccanti devono essere impiegati con cautela in pazienti diabetici trattati con insulina o ipoglicemici per la possibilità che vengano mascherati i segni e i sintomi di ipoglicemia. 1 I beta-bloccanti possono mascherare i sintomi di ipertiroidismo. In pazienti con glaucoma ad angolo chiuso, l'obiettivo immediato del trattamento è la riapertura dell'angolo.
Questo richiede il restringimento della pupilla con un miotico.
TIMOPTOL in contenitore monodose ha uno scarso o nessun effetto sulla pupilla .
Quando TIMOPTOL in contenitore monodose è usato per ridurre la pressione intraoculare elevata nel glaucoma ad angolo chiuso deve essere impiegato con un miotico e non da solo. Come con l'uso di altri farmaci antiglaucoma, è stata riferita in alcuni pazienti una diminuita risposta a TIMOPTOL dopo terapia prolungata.
Tuttavia, in uno studio a lungo termine in cui 164 pazienti sono stati seguiti per almeno 3 anni, non è stata osservata alcuna differenza significativa nella pressione intraoculare media dopo l'iniziale stabilizzazione. Rischio di reazioni anafilattiche Pazienti con anamnesi di atopia o grave reazione anafilattica causate da allergeni di varia natura, possono essere più sensibili in caso di terapia con TIMOPTOL, a tali allergeni in seguito a una nuova esposizione, accidentale, diagnostica o terapeutica.
E' possibile che questi pazienti non rispondano alle dosi usuali di adrenalina usate per il trattamento di reazioni anafilattiche. Uso pediatrico L'uso di TIMOPTOL in contenitore monodose non è raccomandato negli infanti prematuri o nei neonati.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Esiste la possibilità potenziale di effetti additivi ipotensivi o di insorgenza di ipotensione e/o marcata bradicardia quando TIMOPTOL in contenitore monodose è somministrato insieme ad un calcio- antagonista, a farmaci di deplezione catecolaminica o ad agenti beta-bloccanti. Sebbene TIMOPTOL in contenitore monodose impiegato da solo abbia un effetto scarso o nullo sul diametro pupillare, occasionalmente è stata segnalata midriasi in seguito a terapia concomitante con adrenalina.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza TIMOPTOL in contenitore monodose non è stato studiato nelle donne in gravidanza; quindi il suo impiego richiede che vengano valutati i benefici della terapia contro i possibili rischi (vedere Controindicazioni). Allattamento Il timololo è rilevabile nel latte umano.
A causa delle potenziali reazioni indesiderate serie causate dal timololo in bambini in allattamento, si deve decidere se sospendere il farmaco o l'allattamento, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre (vedere Controindicazioni).

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Possibili effetti collaterali come capogiro e disturbi della visione possono in alcuni pazienti interferire con la capacità di guidare e con l'uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

TIMOPTOL in contenitore monodose è in genere ben tollerato.
I seguenti effetti indesiderati sono stati riportati con TIMOPTOL (timololo maleato, MSD), o in studi clinici o con l’entrata in commercio del farmaco, e si può prevedere che si verifichino anche con TIMOPTOL in contenitore monodose. 2 Sensi speciali: segni e sintomi di irritazione oculare, inclusi congiuntivite, blefarite, cheratite e diminuita sensibilità corneale; disturbi visivi, incluse variazioni di rifrazione (dovute in alcuni casi alla sospensione della terapia miotica), diplopia e ptosi. Cardiovascolari: bradicardia, aritmia, ipotensione, sincope, blocco cardiaco, accidente cerebrovascolare, ischemia cerebrale, scompenso cardiaco congestizio, palpitazione, arresto cardiaco.
Respiratori: broncospasmo (soprattutto in pazienti con preesistente malattia broncospastica), insufficienza respiratoria, dispnea. Organismo nella sua interezza: cefalea, astenia, faticabilità, dolore toracico, mascheramento dei sintomi d'ipoglicemia in pazienti diabetici insulino-dipendenti. Apparato tegumentario: reazioni di ipersensibilità, inclusi rash localizzato o generalizzato e orticaria; alopecia. Neurologici/psichiatrici: capogiri, depressione, peggioramento dei segni e sintomi di miastenia grave. Digestivi: nausea. Correlazione causale sconosciuta Per i seguenti eventi indesiderati segnalati non è stata dimostrata una correlazione causale con la terapia con TIMOPTOL: edema maculare cistoide afachico, secchezza delle fauci, congestione nasale, anoressia, dispepsia, effetti sul S.N.C.
(es.
cambiamenti comportamentali, che includono confusione mentale, allucinazioni, ansia, disorientamento, nervosismo, sonnolenza ed altri disturbi psichici), ipertensione e fibrosi retroperitoneale. Effetti collaterali potenziali Questi altri effetti indesiderati sono stati riportati negli studi clinici con il timololo maleato dopo somministrazione orale e possono essere considerati effetti potenziali del timololo maleato soluzione oftalmica. Organismo in generale: dolore alle estremità, diminuita resistenza all'esercizio, perdita di peso.
Cardiovascolari: blocco AV (secondo o terzo grado), blocco senoatriale, edema, edema polmonare, insufficienza cardiaca, fenomeno di Raynaud, sensazione di freddo alle estremità, claudicatio, peggioramento dell'insufficienza arteriosa, peggioramento dell'angina pectoris, vasodilatazione.
Digestivo: vomito, diarrea ed epatomegalia. Endocrini: iperglicemia e ipoglicemia. Cutanei: prurito, irritazione cutanea, aumentata pigmentazione, sudorazione e dermatite esfoliativa (un caso). Muscoloscheletrici: artralgia. Neurologici: vertigini, parestesia e locale indebolimento. Psichiatrici: diminuita concentrazione, incubi, aumento dell'attività onirica, insonnia e diminuzione della libido. Ematologici: porpora non trombocitopenica. Respiratori: rantoli, tosse. Sensi speciali: tinnito, secchezza oculare. Urogenitali: impotenza, difficoltà nella minzione. Valori clinici di laboratorio: Cambiamenti importanti clinicamente nei parametri standard di laboratorio sono stati raramente associati con la somministrazione orale del timololo maleato.
Si sono verificati lievi aumenti dell'azotemia, del potassio sierico, dell'acido urico, dei trigliceridi e minime diminuzioni dell'emoglobina, dell'ematocrito e del colesterolo HDL; tali variazioni non sono state ingravescenti o associate a manifestazioni cliniche.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non sono disponibili dati riguardanti un iperdosaggio nell'uomo. I più comuni segni e sintomi prevedibili in caso di iperdosaggio con un farmaco beta-bloccante per via sistemica sono bradicardia sintomatica, ipotensione, broncospasmo e insufficienza cardiaca acuta.
Vengono riportate le misure terapeutiche da intraprendere nei casi seguenti. 3 Ingestione: in caso di ingestione si consiglia la lavanda gastrica; gli studi hanno mostrato che il timololo non viene rapidamente rimosso dal circolo con la dialisi. Bradicardia sintomatica: somministrare per via endovenosa atropina solfato alla dose di 0,25 - 2 mg; se la bradicardia persiste, somministrare con cautela isoproterenolo cloridrato per via endovenosa.
Nei casi refrattari si deve prendere in considerazione l'uso di un pacemaker cardiaco transvenoso.
Ipotensione: somministrare farmaci pressori simpaticomimetici.
Nei casi refrattari si è dimostrato utile il glucagone cloridrato. Broncospasmo: somministrare isoproterenolo cloridrato e, se necessario, aminofillina come terapia.
Scompenso cardiaco acuto: una terapia convenzionale a base di digitale, diuretici, ossigeno deve essere istituita immediatamente; nei casi refrattari si consiglia aminofillina per via endovenosa ed in seguito, se necessario, si può somministrare glucagone cloridrato. Blocco cardiaco (II o III grado): impiegare isoproterenolo cloridrato o pacemaker cardiaco transvenoso.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

ND

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

ND

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

L'inizio dell'effetto del TIMOPTOL si osserva, in genere, circa 20 minuti dopo l'instillazione e la riduzione massima della pressione endoculare si verifica entro 1.2 ore.
Un abbassamento significativo della pressione endoculare può persistere per un periodo di 24 ore con TIMOPTOL 0,25% o TIMOPTOL 0,50%.
Questa lunga durata di azione permette il controllo della pressione oculare durante le ore notturne.
Osservazioni ripetute in un arco di tempo di 3 anni indicano che l'azione del TIMOPTOL nel ridurre la pressione endoculare è ben mantenuta. Gli studi clinici hanno mostrato che le riduzioni percentuali medie della pressione endooculare osservate con TIMOPTOL in contenitore monodose e TIMOPTOL (timololo maleato, MSD) sono simili.
TIMOPTOL in contenitore monodose è stato in genere ben tollerato. A differenza dei miotici, TIMOPTOL riduce la pressione endoculare con poco o nessun effetto sulla accomodazione o sul diametro pupillare.
In questo modo modificazioni dell'acuità visiva dovute ad una aumentata accomodazione non sono comuni e non si manifestano visione offuscata o oscurata e cecità notturna prodotte da miotici.
Inoltre, nei pazienti con cataratta viene evitata l'impossibilità di vedere l'opacità intorno al cristallino quando la pupilla è ristretta da miotici. Tossicologia animale Non si sono osservati effetti indesiderati a livello oculare in conigli e cani trattati topicamente con TIMOPTOL (timololo maleato, MSD) nel corso di studi della durata di 1 e 2 anni rispettivamente.
La DL50 orale del timololo è 1190 mg/kg nelle femmine di topo e 900 mg/kg nelle femmine di ratto. In uno studio della durata di 2 anni sulla somministrazione orale di timololo maleato in ratti, si è verificato un aumento statisticamente significativo (p <0.05) dell'incidenza di feocromocitoma nei ratti maschi trattati con 300 mg/kg/die (dosi 300 volte superiori alla dose orale massima raccomandata nell'uomo).
La dose orale massima raccomandata di timololo è 60 mg; una goccia di TIMOPTOL 0,5% in contenitore monodose, contenente circa 0,2 mg, rappresenta circa 1/300 di questa dose.
Tali 4 differenze non sono state osservate in ratti trattati con dosi pari a 25.100 volte la dose orale massima raccomandata nell'uomo. Si è verificato un aumento statisticamente significativo (p <0.05) dell'incidenza complessiva di neoplasie polmonari benigni e maligni, polipi uterini benigni e adenocarcinoma mammario in topi femmine a dosaggi 500 mg/kg/die (500 volte la dose orale massima raccomandata nell'uomo), ma non a dosi di 5 o 50 mg/kg/die. Il timololo maleato si è mostrato privo di potenziale mutageno quando valutato in vivo (topo) mediante test del micronucleo e analisi citogenetiche (dosi fino a 800 mg/kg) e in vitro mediante analisi di trasformazione neoplastica della cellula (fino a 100 g/ml). Tossicità su Sviluppo e Riproduzione Studi sulla fertilità e sulla riproduzione in ratti non hanno mostrato effetti indesiderati sulla fertilità nel maschio e nella femmina a dosi fino a 150 volte la dose orale massima raccomandata nell'uomo.
Studi di teratogenicità con timololo in topi e conigli a dosi fino a 50 mg/kg/die (50 volte la dose orale massima raccomandata nell'uomo) non hanno mostrato segni di malformazioni fetali.
Sebbene a questi dosaggi si fosse osservato un ritardo dell'ossificazione fetale, non si sono osservati effetti indesiderati sullo sviluppo postnatale della prole.
Nel topo dosi di 1.000 mg/kg/die (1.000 volte la dose orale massima raccomandata nell'uomo) sono risultate tossiche per la madre ed hanno causato un aumento del numero di aborti fetali.
Un aumento degli aborti fetali è stato anche osservato nei conigli trattati con dosi 100 volte superiori la dose orale massima raccomandata nell'uomo, in questo caso senza apparente tossicità per la madre.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Sodio fosfato monobasico diidrato, sodio fosfato dibasico dodecaidrato, acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non note.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

Validità a contenitore monodose integro: 3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Tenere a riparo da fonti luminose.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Il collirio, soluzione è contenuto in contenitore monouso in polietilene a bassa densità. TIMOPTOL in contenitore monodose: collirio, soluzione allo 0,25% - 30 monodosi 0,20 ml TIMOPTOL in contenitore monodose: collirio, soluzione allo 0,50% - 30 monodosi 0,20 ml

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

5 Nessuna istruzione particolare

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

MERCK SHARP & DOHME (ITALIA) S.p.A.
Via G.
Fabbroni, 6 - 00191 ROMA Consociata della Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, N.J., U.S.A.

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

collirio, soluzione allo 0,25% - 30 monodosi 0,20 ml n.di cod.
024278158 TIMOPTOL in contenitore monodose: collirio, soluzione allo 0,50% - 30 monodosi 0,20 ml n.di cod.
024278160

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Giugno 2000

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Gennaio 2002 6

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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