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02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
xxy TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0



     

- [Vedi Indice]

TORA-DOL supposte

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice]

Ogni supposta da 30 mg contiene:

Principio attivo: ketorolac trometamina mg 30.

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03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Supposte.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice]

Tora-Dol supposte è indicato nel trattamento sintomatico di episodi dolorosi acuti di intensità moderata-grave: interventi chirurgici; affezioni muscolo- scheletriche; dolore neoplastico; traumi; coliche renali e biliari.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice]

Si consiglia, negli adulti la dose di 60 mg al giorno suddivisa in due somministrazioni per una durata massima di 5 giorni.

Superato l'episodio doloroso acuto si consiglia il passaggio alla terapia orale.

Nel paziente anziano la posologia deve essere attentamente stabilita dal Medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopra indicati.

Nel giorno di passaggio alla terapia orale non deve essere superata la dose massima giornaliera di 90 mg, ivi compresa la dose rettale massima di 60 mg. Nei pazienti anziani la dose totale giornaliera massima non deve comunque superare i 60 mg/die.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità accertata o presunta verso i componenti del farmaco.

A causa della possibilità di sensibilità crociata Tora-Dol è anche controindicato in pazienti nei quali l'acido acetilsalicilico e/o altri FANS inducano manifestazioni allergiche per il rischio di insorgenza di reazioni anche di tipo anafilattico.

Tora-Dol è controindicato in pazienti con ulcera peptica in atto o all'anamnesi, in soggetti con ipovolemia e disidratazione o con insufficienza renale di grado moderato-grave o con cirrosi epatica o epatiti gravi.

Emorragia gastrointestinale o cerebrovascolare in atto o sospetta.

Pazienti con disordini della coagulazione o con sindrome completa o parziale da polipi nasali, angioedema, broncospasmo o asma.

Pazienti con diatesi emorragica o che hanno subito interventi con rischio elevato di emorragia o emostasi incompleta.

Pazienti in trattamento con sali di litio, probenecid o pentossifillina (vedi "Interazioni").

Pazienti in terapia anticoagulante (vedi "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").

Pazienti di età inferiore ai 16 anni.

La somministrazione di Tora-Dol supposte è infine controindicata in pazienti affetti da patologie anali e rettali quali : emorroidi, proctite, fistole, ragadi, rettocolite ulcerosa, neoplasie.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Pazienti con affezioni infiammatorie del tratto gastrointestinale in atto o all'anamnesi, dovrebbero effettuare il trattamento solo sotto stretto controllo Medico.

Poiché in alcuni casi è stato riportato durante il trattamento con Tora-Dol un aumento dell'azotemia e della creatininemia, si dovrebbe usare cautela in pazienti con ridotta funzionalità renale.

In particolare in pazienti con valori di creatinina serica compresi fra 1,9 e 5 mg/dl è opportuno dimezzare la dose, mentre è controindicato l'uso di Tora-Dol in pazienti con valori superiori a 5 mg/dl.

Pazienti con disordini della coagulazione o pazienti in trattamento con farmaci che interferiscono con l'emostasi (es: anticoagulanti quali eparina e derivati del dicumarolo) dovrebbero usare Tora Dol sotto controllo medico, in quanto Tora Dol inibisce la funzionalità piastrinica e potrebbe prolungare il tempo di sanguinamento. In particolare i soggetti in trattamento concomitante a scopo profilattico con eparina 2.500 - 5.000 U.I. b.i.d. devono essere attentamente monitorati mentre è da escludere l'uso di Tora Dol nei pazienti in trattamento con dosaggi di eparina superiori.

Durante il trattamento con Tora-Dol sono state raramente notate lievi modifiche dei test di funzionalità epatica, comunque senza rilevanza clinica. Si consiglia durante il trattamento di monitorare la funzionalità epatica in pazienti nei quali questa era precedentemente compromessa e di sospendere il trattamento con Tora-Dol qualora si manifestassero evidenze di grave compromissione epatica.

Tora-Dol, come altri farmaci antiinfiammatori non steroidei, richiede particolari precauzioni o se ne impone l'esclusione all'uso allorché nel paziente siano presenti le seguenti condizioni: stati di ipoperfusione del rene, malattie renali, cirrosi epatica o epatiti gravi.

Inoltre il farmaco è controindicato in terapia diuretica intensiva.

L'uso del farmaco in prossimità del parto può determinare il ritardo del parto stesso; inoltre il farmaco può provocare, se somministrato in tale periodo, alterazioni della emodinamica del piccolo circolo del nascituro, con gravi conseguenze per la respirazione.

Per la interazione con il metabolismo dell'acido arachidonico, il farmaco può determinare in asmatici e soggetti predisposti, crisi di broncospasmo ed eventualmente shock o altri fenomeni allergici.

Questo farmaco non può essere considerato un semplice antidolorifico e richiede di essere impiegato sotto lo stretto controllo del medico.

Non esistono dati sufficienti per ciò che concerne la tollerabilità di Tora-Dol nei pazienti in età pediatrica.

Tora Dol dovrebbe essere usato con cautela negli anziani.

Tora Dol può causare irritazione del tratto gastrointestinale, con ulcera o sanguinamento, con o senza sintomi; in pazienti anziani e debilitati occorre particolare cautela, considerando che l'incidenza di tali effetti aumenta con l'aumentare della dose e della durata del trattamento.

Interazioni - [Vedi Indice]Deve essere evitato l'uso contemporaneo di Tora-Dol e altri farmaci antinfiammatori non steroidei.

In vitro Tora-Dol determina una riduzione del tutto trascurabile del legame di warfarina con le proteine plasmatiche.

Come per altri farmaci che inibiscono la sintesi delle prostaglandine, la somministrazione contemporanea di Tora-Dol con metotressato o con litio, deve essere attuata con cautela, in quanto può indurre una diminuzione della clearance di questi ultimi con conseguente aumento della loro tossicità.

Tora-Dol può interagire con furosemide, diminuendone lievemente l'azione diuretica.

L'uso contemporaneo di pentossifillina può aumentare il rischio di sanguinamento.

La somministrazione contemporanea di probenecid e Tora-Dol porta ad una riduzione della clearance di quest'ultimo e, di conseguenza, a concentrazioni plasmatiche più elevate e prolungate.



04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

L'impiego del Tora-Dol è controindicato nella gravidanza, in prossimità o durante il parto e durante l'allattamento (vedi "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Il Tora-Dol pur non avendo effetto narcotico né ffetti sul sistema nervoso centrale può determinare sonnolenza.

Si consiglia pertanto di usare cautela nella guida di automobili e nell'uso di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

A carico dell'apparato gastrointestinale si sono verificati casi di nausea, dispepsia, dolore gastrointestinale; a carico del Sistema Nervoso Centrale stati di torpore, senso di instabilità, cefalea, disturbi dell'udito, allucinazioni, ipercinesia, anomala attività onirica.

Sono stati anche segnalati: edema, angioedema, edema periorbitale, edema polmonare, porpora, poliuria e aumentato stimolo alla minzione e sudorazione.

Raramente si sono riscontrati: pesantezza del tratto gastrointestinale, gastrite, vomito, stitichezza, alterazioni della funzionalità epatica , mialgia, astenia, parestesia, palpitazioni, vasodilatazione, ipotensione, asma, , dispnea, anoressia, flatulenza, alterazioni del gusto, secchezza delle fauci, sete eccessiva, allucinazioni, vertigini, insonnia, irritabilità, confusione, depressione, euforia, eccitamento, difficoltà nella concentrazione, rash maculopapulare, orticaria, prurito, dermatite esfoliativa, sindrome di Lyell e sindrome di Steven-Johnson, disturbi della visione, mialgia, disuria ed ematuria, insufficienza renale acuta, dolore al fianco.

Possono inoltre manifestarsi rari casi di trombocitopenia, sanguinamento post-operatorio, sanguinamento del tratto gastrointestinale, melena, emorragia rettale, ulcera peptica, perforazione della parete gastrointestinale, stomatite, gravi reazioni anafilattiche.

Con la somministrazione rettale si sono inoltre verificati rari casi di bruciore e/o prurito locale.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Dosaggi di 360 mg/die i.m. sono stati somministrati a volontari sani per 5 giorni. Sono stati riscontrati: gastrite erosiva, ulcera peptica e dolore addominale, scomparsi con la sospensione del trattamento.

Non si hanno esperienze di casi di sovradosaggio né ono noti antidoti; va eventualmente adottata terapia di supporto. In caso di ingestione accidentale a questa vanno aggiunte le normali misure di sicurezza (induzione del vomito, lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo).

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Il principio attivo della specialità medicinale Tora-Dol, è il ketorolac trometamina, composto appartenente alla classe dei farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS), dotato di azione analgesica, non narcotico, la cui azione si esplica principalmente mediante l'inibizione della sintesi delle prostaglandine, in particolare le PGE2 e PGF2 alfa.

Negli studi farmacologici ha mostrato un'attività analgesica 350 volte più potente rispetto all'aspirina nel topo nel test d'inibizione del dolore indotto da fenilchinone e 800 volte più potente dell'aspirina nel ratto nell'inibire la risposta al dolore causato da flessione tarso-tibiale della zampa di ratto con artrite indotta.

Tora-Dol ha inoltre mostrato attività antiinfiammatoria (superiore al fenilbutazone) ed antipiretica (superiore all'aspirina).

Tora-Dol è risultato 37 volte più attivo rispetto all'aspirina nell'inibire l'aggregazione di piastrine umane indotta da collageno.

Tora-Dol non esplica effetti sul sistema nervoso centrale; gli effetti sul sistema cardiovascolare e respiratorio sono minimi.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Tora-Dol è rapidamente e completamente assorbito per via orale con un picco di concentrazione plasmatica di 0,87 mcg/ml entro 35 minuti dalla somministrazione di 10 mg.

Parimenti, dopo somministrazione intramuscolare di 30 mg, Tora-Dol viene rapidamente e completamente assorbito con una concentrazione plasmatica di picco media di 2,2 mcg/ml.

Dopo circa 60 minuti dalla somministrazione rettale di 30 mg di Tora-Dol, la concentrazione plasmatica di picco è pari a 2,24 mcg/ml.

La farmacocinetica di Tora-Dol nell'uomo sia dopo somministrazione singola che dopo somministrazioni ripetute è lineare; lo steady-state plasmatico viene raggiunto dopo un giorno per somministrazioni ogni 6 ore.

L'emivita è risultata di 5,4 ore dopo somministrazione orale, di 5,3 ore dopo somministrazione i.m., e di 5 ore dopo somministrazione rettale.

Nell'anziano questi valori sono leggermente più alti; 6,2 ore dopo somministrazione orale e 7 ore dopo somministrazione i.m.

La principale via di eliminazione di Tora-Dol e dei suoi metaboliti è quella urinaria e il rimanente è eliminato con le feci.

Concentrazioni terapeutiche di digossina, warfarina, ibuprofene, naprossene, piroxicam, acetaminofene, fenitoina e tolbutamide non modificano il legame proteico di Tora-Dol.

Studi clinici

L'effetto analgesico si manifesta entro 1 ora dopo somministrazione orale, dopo 30 minuti dalla somministrazione i.m. e il massimo effetto analgesico compare rispettivamente entro 2-3 ore e 1-2 ore.

Per entrambe le formulazioni la durata media dell'effetto analgesico è di 4-6 ore.

Con la formulazione supposte l'effetto analgesico si manifesta entro 30 minuti dalla somministrazione.

Tora-Dol è privo di effetti morfino-simili, non determina depressione respiratoria e, rispetto alla morfina l'incidenza degli effetti indesiderati a carico del SNC (sonnolenza) è significativamente inferiore.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Tossicità acuta

DL50 per via orale nel topo 529 mg/kg (M e F); nel ratto da 100 a 400 mg/kg (M e F) e nella scimmia superiore a 200 mg/kg (M e F); per via i.p. nel topo 473 mg/kg (M e F); nel ratto da 100 a 400 mg/kg (M e F).

Tossicità per somministrazioni ripetute

Somministrazioni quotidiane ad alti dosaggi per via orale nel topo (30 mg/kg per 6 mesi) e nella scimmia (9 mg/kg per 12 mesi) hanno evidenziato gastroenteropatia (nel topo) e lieve nefrotossicità. Somministrazioni i.m. nel coniglio (15 mg/kg per 1 mese) e nella scimmia (13,5 mg/kg per 3 mesi) hanno evidenziato lieve reazione infiammatoria nel sito di iniezione.

I dati di tossicità dopo somministrazione rettale acuta nella scimmia e di 4 settimane nel coniglio e nella scimmia non hanno dimostrato differenze rispetto a quelli ottenuti con la formulazione orale o intramuscolare; non si è verificata irritazione locale.

Tossicità fetale

Studi di: teratogenesi nel ratto (10 mg/kg) e nel coniglio (3,6 mg/kg), peri-postnatale (9 mg/kg) e fertilità (16 mg/kg femmina, 9 mg/kg maschio) nel ratto, non hanno evidenziato effetti teratogeni né odificazioni della fertilità e capacità riproduttiva.

Prolungamento della gravidanza e/o distocia materna e conseguente mortalità perinatale sono stati notati nel ratto alle dosi più elevate.

Mutagenesi, carcerogenesi, tollerabilità

Il composto è risultato non mutageno, non cancerogeno, non ha indotto sensibilizzazione nella cavia ed è sprovvisto di attività immunogenica.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Gliceridi semisintetici solidi 970 mg.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Nessuna.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

36 mesi.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice]

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice]

Valve di PVC

Astuccio da 3 supposte da 30 mg.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice]

Nessuna.

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RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.p.A.

Via M. Civitali, 1 - 20148 Milano

Su licenza: della Syntex Pharmaceuticals International Limited

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

3 supposte 30 mg AIC n. 027253071

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

Prima Autorizzazione: 16.01.1993

Rinnovo dell'Autorizzazione: 31.5.1995

xxy TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

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12.0 - [Vedi Indice]

Gennaio 2000



Ultimo aggiornamento: 23/10/2012.
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