TRANSMETIL
torna all'INDICE farmaci


Google  CERCA FARMACI NEL SITO

  www.carloanibaldi.com

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� TRANSMETIL

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Transmetil 500 - Un flacone di liofilizzato contiene:Principio attivo: ademetionina (solfo-adenosil-L-metionina) 1,4-butandisolfonato 949 mg, pari a ione 500 mg.Transmetil 500 Compresse-Una compressa gastroresistente contiene:Principio attivo: ademetionina (solfo-adenosil-L-metionina) 1,4-butandisolfonato 949 mg, pari a ione 500 mg.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Flaconi di liofilizzato + fiale di solvente.Compresse gastroresistenti.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento della colestasi intraepatica negli stati precirrotici e cirrotici.Trattamento della colestasi intraepatica gravidica.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

-Terapia d'attacco: 5-12 mg/kg/die da iniettare per via intramuscolare o endovenosa nelle prime due settimane di trattamento (equivalenti a 300-800 mg/die).-Terapia di mantenimento: 10-25 mg/kg/die per via orale (equivalenti a 800-1600 mg/die).�

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� individuale accertata verso il prodotto.�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Nei pazienti con stati precirrotici e cirrotici con iperammoniemia, la somministrazione orale deve essere fatta sotto controllo del medico curante, tenendo presente i valori ammoniemici.Il liofilizzato deve essere sciolto con il relativo solvente al momento dell'uso.L'iniezione per via endovenosa va praticata molto lentamente.Le compresse di Transmetil sono gastroresistenti, liberano cio� l'ademetionina nel duodeno.Le compresse devono essere estratte dal blister immediatamente prima dell'uso; esse non vanno masticate, ma debbono essere deglutite intere.
Per un miglior assorbimento del principio attivo ed un pi� completo effetto terapeutico si raccomanda l'assunzione delle compresse di Transmetil lontano dai pasti.Qualora la massa liofilizzata assumesse una colorazione diversa dal bianco, a seguito di microrottura del flacone o per esposizione a fonti di calore, si consiglia di rendere l'intera confezione al Farmacista per il cambio.Qualora, per la presenza di microfori nell'involucro di alluminio, la compressa assumesse una colorazione diversa dal bianco, si consiglia di rendere l'intera confezione al Farmacista per il cambio.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Non sono fino ad ora segnalate interazioni.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

L'ademetionina pu� essere impiegata anche nelle donne gravide.�

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non interferisce sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Non sono segnalati effetti indesiderati importanti anche in seguito a somministrazione a lungo termine ed a dosaggi elevati.
Non sono stati segnalati casi di assuefazione o di farmaco-dipendenza.
Raramente, e solo in soggetti particolarmente sensibili, Transmetil pu� provocare disturbi del ritmo sonno-veglia: in tali casi pu� essere utile l'impiego serale di un ipnoinducente.Data l'acidit� del pH a cui, per ragioni di stabilit�, � mantenuto il principio attivo nelle compresse, da parte di alcuni pazienti sono stati segnalati, dopo somministrazione del prodotto per via orale, pirosi e senso di peso epigastrico, fenomeni peraltro di scarsa entit� e tali da non pregiudicare la prosecuzione della terapia.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non sono noti fino ad ora casi clinici di sovradosaggio.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

L'ademetionina � una molecola fisiologica presente in modo ubiquitario nei tessuti e nei liquidi dell'organismo.
Essa interviene in importanti processi biologici sia come donatore di gruppi metilici (reazioni di transmetilazione) sia come precursore di composti tiolici fisiologici (cisteina, taurina, glutatione, CoA, ecc.) (reazioni di transulfurazione).
Nel fegato l'ademetionina regola, attraverso la metilazione dei fosfolipidi di membrana, la fluidit� delle membrane epatocitarie, mentre, attraverso la via metabolica della transulfurazione, favorisce la sintesi dei prodotti solforati coinvolti nei processi di detossificazione.
Tali fenomeni contribuiscono a mantenere operativi i meccanismi che prevengono la colestasi, purch� la biodisponibilit� di ademetionina intraepatica sia nella norma.Nella cirrosi epatica � stata dimostrata una importante riduzione della sintesi nel fegato di ademetionina, a causa di un drammatico calo di attivit� (-50%) dell'enzima Ademetionina-sintetasi, che presiede alla conversione della metionina (aminoacido solforato essenziale) ad ademetionina.
Questo blocco metabolico, producendo una ridotta conversione della metionina ad ademetionina, rende insufficienti i processi fisiologici atti a prevenire la colestasi ed � causa sia della diminuzione della clearance plasmatica della metionina alimentare nei pazienti cirrotici, che della ridotta disponibilit� dei prodotti del suo metabolismo, in particolare cisteina, glutatione e taurina.
Inoltre questo blocco metabolico produce ipermetioninemia con conseguente rischio di encefalopatia.
� infatti dimostrato che l'accumulo di metionina nell'organismo causa un aumento dei livelli plasmatici dei suoi prodotti di degradazione (mercaptani e metantiolo), che svolgono un ruolo determinante nella patogenesi dell'encefalopatia epatica.
La somministrazione di ademetionina, superando il blocco dell'enzima Ademetionina-sintetasi, � in grado di aumentare la sintesi dei composti tiolici senza causare alcun aumento dei livelli di metionina circolante.
La supplementazione di ademetionina ai pazienti cirrotici costituisce pertanto un raro esempio di ripristino dei livelli endogeni di un composto essenziale la cui biodisponibilit� � stata compromessa dalla malattia di fegato.Colestasi intraepatica La colestasi intraepatica � una possibile complicanza delle epatopatie acute e croniche e pu� verificarsi indipendentemente dalla loro eziologia.
Questa condizione morbosa consiste nella diminuita secrezione biliare da parte dell'epatocita, cui consegue l'accumulo nel sangue delle sostanze normalmente eliminate con la bile, soprattutto bilirubina, sali biliari, enzimi.Clinicamente la colestasi intraepatica si manifesta con sintomi quali ittero e/o prurito, mentre il suo quadro biochimico � caratterizzato dall'incremento nel sangue di componenti biliari (principalmente bilirubina totale e coniugata, sali biliari totali) ed enzimi canalicolari (fosfatasi alcalina e g-glutamiltranspeptidasi).La somministrazione di ademetionina, superando il blocco metabolico dovuto alla ridotta attivit� dell'enzima Ademetionina-sintetasi, consente di ripristinare i meccanismi fisiologici che prevengono l'insorgenza della colestasi.
Infatti in diversi modelli sperimentali � stato dimostrato che l'attivit� anticolestatica dell'ademetionina � da attribuirsi:1) al ripristino della microfluidit� delle membrane citoplasmatiche mediante la sintesi ademetionina-dipendente dei fosfolipidi di membrana (diminuzione del rapporto colesterolo/fosfolipidi), 2) al superamento del blocco metabolico della transulfurazione con conseguente sintesi dei gruppi tiolici coinvolti nei processi endogeni di detossificazione.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Nell'uomo, dopo somministrazione endovenosa, il profilo farmacocinetico di Transmetil � di tipo bi-esponenziale ed � composto da una fase rapida di distribuzione nei tessuti e da una fase di depurazione caratterizzata da un'emivita di circa 1,5 ore.Circa met� della quota di farmaco somministrato viene escreta immodificata nelle urine.Per via intramuscolare l'assorbimento del farmaco � praticamente completo (96%); i valori plasmatici massimi di ademetionina si raggiungono dopo circa 45 minuti dalla somministrazione.Transmetil si lega solo in modo trascurabile alle proteine plasmatiche.Somministrato per via orale viene assorbito dal tratto intestinale e induce incrementi significativi delle concentrazioni plasmatiche di ademetionina.Studi condotti nell'animale con metodi isotopici hanno mostrato che la somministrazione orale di farmaco promuove la formazione di prodotti metilati a livello epatico.� stato inoltre confermato che l'ademetionina somministrata viene utilizzata dall'organismo attraverso le vie metaboliche caratteristiche del prodotto endogeno (transmetilazione, transulfurazione, decarbossilazione, ecc.).�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

I valori di DL50 nel ratto sono risultati pari a 1071 mg/kg dopo somministrazione per via endovenosa.Le prove di tossicit� cronica non hanno messo in evidenza modificazioni significative a carico dei vari organi ed apparati.
Il farmaco inoltre ha dimostrato di non essere mutageno, di non influenzare la fertilit� degli animali e, somministrato per tutta la durata della gravidanza, di non interferire n� con l'embriogenesi n� con il normale sviluppo del feto.�

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Transmetil 500 Una fiala di solvente contiene: acqua per preparazioni iniettabili, L-lisina, sodio idrossido.Transmetil 500 Compresse Cellulosa microcristallina, magnesio stearato, polietilenglicole 6000, polimetacrilati, polisorbati, silice colloidale, silicone emulsionato, sodio-amido glicolato, talco.�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Transmetil 500 flaconi non va miscelato con soluzioni alcaline o contenenti ioni di calcio.Per Transmetil 500 compresse non sono note invece incompatibilit� di sorta.�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Transmetil 500: 36 mesiIl prodotto ricostituito rimane stabile per 6 ore.Transmetil 500 Compresse: 36 mesi�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Tenere al riparo da fonti di calore.�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Astuccio contenente 5 flaconi di vetro a chiusura ermetica (tappo di gomma e ghiera in alluminio con coperchio in polipropilene) di 500 mg + 5 fiale di vetro contenenti 5 ml di solvente Astuccio contenente 1 blister (alluminio/alluminio) da 10 compresse di 500 mg �

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

-----�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

KNOLL FARMACEUTICI S.p.A.Via Europa, 35 - 20053 Muggi� (MI)Concessionario esclusivo per la vendita in Italia: GiEnne Pharma SpA - Via Lorenteggio, 270/A - 20152 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

5 flaconi di liofilizzato di 500 mg + 5 fiale di solventeAIC n.
02789806710 compresse gastroresistenti di 500 mg AIC n.
027898081�

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Ricetta ripetibile.�

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Rinnovo: 01.07.1998.�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Nessuna.�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Marzo 1999.

 

home

 


Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
carloanibaldi.com - Copyright � 2000-2012 - Anibaldi.it@Network - Tutti i diritti riservati.
[http://www.carloanibaldi.com/terapia/schede/summary.htm]