TRUSOPT
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

TRUSOPT* 2% collirio, soluzione.

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni ml contiene 20 mg di dorzolamide (equivalenti a 22,3 mg di dorzolamide cloridrato).

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Collirio, soluzione. Soluzione acquosa di dorzolamide cloridrato, isotonica, tamponata, leggermente viscosa.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trusopt è indicato:  come terapia di associazione ai beta-bloccanti,  in monoterapia in pazienti che non rispondono ai beta-bloccanti o nei quali i beta-bloccanti sono controindicati, per il trattamento dell' ipertensione endoculare in pazienti con:  ipertensione oculare,  glaucoma ad angolo aperto,  glaucoma pseudoesfoliativo.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

In monoterapia, il dosaggio è una goccia di dorzolamide nel sacco congiuntivale dell'occhio o degli occhi affetti, tre volte al giorno. In associazione ad un beta-bloccante per uso oftalmico, il dosaggio è una goccia di dorzolamide nel sacco congiuntivale dell'occhio o degli occhi affetti due volte al giorno. Quando la dorzolamide viene utilizzata per sostituire un altro farmaco oftalmico anti-glaucoma, sospendere il primo dopo un dosaggio giornaliero appropriato ed iniziare il giorno successivo il trattamento con la dorzolamide. Se viene usato più di un farmaco per uso topico oftalmico, questi farmaci devono essere somministrati a distanza di almeno dieci minuti l’uno dall’altro. Vedere 6.6 , Istruzioni per l’uso e la manipolazione * Marchio registrato della MERCK & CO., Inc., Whitehouse Station, NJ, USA COPYRIGHT  MERCK & CO., INC., 2001 Tutti i diritti riservati 0 Uso pediatrico La sicurezza e l’efficacia nei bambini non sono state dimostrate.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Dorzolamide è controindicato in pazienti con ipersensibilità a qualsiasi componente del prodotto. La dorzolamide non è stata studiata in pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina <30 ml/min) o con acidosi ipercloremica.
Poichè la dorzolamide ed il suo metabolita vengono eliminati prevalentemente per via renale, il suo uso in tali pazienti è controindicato.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

La dorzolamide non è stata studiata in pazienti con compromissione epatica; in tali pazienti, quindi, il farmaco va usato con cautela. Il trattamento di pazienti affetti da glaucoma acuto ad angolo chiuso richiede interventi terapeutici in aggiunta ad agenti ipotensivi del tono oculare.
La dorzolamide non è stata studiata in tali pazienti. La dorzolamide è una sulfonamide e, sebbene sia applicata topicamente, viene assorbita per via sistemica.
Di conseguenza, con l'uso topico è possibile che si verifichino gli stessi tipi di reazioni avverse attribuibili alle sulfonamidi.
Sospendere l'uso di questo prodotto qualora insorgessero segni di gravi reazioni di ipersensibilità. La terapia con inibitori dell’anidrasi carbonica per via orale è stata associata con urolitiasi come risultato di variazioni nei disordini dell’equilibrio acido-base, soprattutto in pazienti con una precedente anamnesi positiva per calcoli renali.
Sebbene con la dorzolamide non siano stati osservati disordini dell’equilibrio acido-base, l’urolitiasi è stata riferita raramente.
Poichè la dorzolamide è un inibitore topico dell’anidrasi carbonica che è assorbito sistemicamente, pazienti con una precedente anamnesi positiva per calcoli renali possono essere maggiormente a rischio di urolitiasi mentre usano la dorzolamide. Negli studi clinici, con la somministrazione cronica della dorzolamide sono stati riscontrati effetti indesiderati a livello oculare, principalmente congiuntiviti e reazioni a carico delle palpebre.
Alcune di queste reazioni avevano l'aspetto ed il decorso clinico di una reazione di tipo allergico e si sono risolte con la sospensione della terapia farmacologica.
Qualora si osservino tali reazioni, si deve considerare la sospensione del trattamento con la dorzolamide. Vi è un potenziale effetto additivo della dorzolamide sugli effetti sistemici noti dell’inibizione dell'anidrasi carbonica in pazienti in trattamento con un inibitore dell’anidrasi carbonica per uso orale e dorzolamide.
Non è consigliata la somministrazione concomitante di dorzolamide ed inibitori dell'anidrasi carbonica per via orale. Sono stati riportati edema corneale e scompenso corneale irreversibile, durante il trattamento con Trusopt, in pazienti con difetti corneali cronici preesistenti e/o anamnesi positiva per interventi chirurgici intraoculari.
In questi pazienti la dorzolamide per via topica deve essere utilizzata con cautela Sono stati riportati distacco della coroide concomitante ad ipotonia oculare dopo procedimenti di filtrazione con terapie con somministrazione di soppressori dell’umore acqueo. La dorzolamide non è stata studiata in pazienti che usano lenti a contatto.
Comunque, Trusopt contiene il conservante benzalconio cloruro, che può essere assorbito dalle lenti a contatto morbide.
Quindi, la dorzolamide non deve essere somministrata mentre si portano lenti a contatto morbide.
Le lenti a contatto devono essere rimosse prima dell’applicazione delle gocce e possono essere rimesse non prima che siano trascorsi almeno 15 minuti dall’applicazione delle gocce di Trusopt. 1

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Non sono stati eseguiti studi specifici sulle interazioni farmacologiche con la dorzolamide. Negli studi clinici, la dorzolamide è stata impiegata in concomitanza con i seguenti farmaci, senza evidenziare interazioni negative: timololo in soluzione oftalmica, betaxololo in soluzione oftalmica e farmaci per uso sistemico quali ACE-inibitori, calcio-antagonisti, diuretici, antiinfiammatori non steroidei, compresa aspirina, ed ormoni (per es.
estrogeni, insulina, tiroxina). Le associazioni della dorzolamide con farmaci miotici e con agonisti adrenergici non sono state valutate adeguatamente durante il trattamento del glaucoma. La dorzolamide è un inibitore dell'anidrasi carbonica e, sebbene somministrato topicamente, viene assorbito per via sistemica.
Negli studi clinici, la dorzolamide non è stata associata ad alterazioni dell'equilibrio acido- base; tuttavia, questi squilibri sono stati osservati con l'uso di inibitori dell'anidrasi carbonica per via orale che, in alcuni casi, hanno causato interazioni medicamentose (per es., tossicità associata a terapia con alte dosi di salicilato).
Deve, quindi, essere considerata la potenzialità di tali interazioni farmacologiche in pazienti trattati con la dorzolamide.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza Non sono stati condotti studi su donne in gravidanza.
Durante la gravidanza la dorzolamide non deve essere somministrata.
Nel coniglio, sono state osservate malformazioni dei corpi vertebrali nei piccoli di femmine trattate con dosi tossiche associate all'acidosi metabolica. Allattamento Non è noto se nell'uomo il farmaco venga escreto nel latte materno.
La dorzolamide non deve essere usata durante l'allattamento.
In ratti in allattamento è stato osservato un decremento del peso corporeo.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Possibili effetti collaterali, come capogiri e disturbi visivi, possono interferire con la capacità di guidare e di operare con macchinari (vedere anche 4.8 Effetti indesiderati).

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Le seguenti reazioni avverse sono state riportate sia in corso di studi clinici sia con l’immissione in commercio del farmaco: Disturbi oculari: bruciore e dolore puntorio, offuscamento della visione, prurito all'occhio, lacrimazione, congiuntivite, infiammazione palpebrale, irritazione palpebrale, incrostazione palpebrale, irritazione che comprende arrossamento, dolore, cheratite puntata superficiale, edema corneale, iridociclite, miopia transitoria (che si è risolta con l’interruzione della terapia), ipotonia oculare e distacco della coroide dopo chirurgia filtrante (vedere anche 4.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego); Disordini generali: Ipersensibilità: segni e sintomi di reazioni locali (reazioni palpebrali) e di reazioni allergiche sistemiche, che includono edema angioneurotico, orticaria e prurito, rash, dispnea, raramente broncospasmo; Apparato gastrointestinale: sensazione di gusto amaro, nausea, secchezza delle fauci, irritazione faringea; Disturbi respiratori: epistassi; Disturbi cutanei: dermatite da contatto; 2 Disturbi del Sistema nervoso: cefalea, astenia/faticabilità, capogiro, parestesia; Sistema urinario: urolitiasi; Dati di Laboratorio: l'uso della dorzolamide non è stato associato a squilibri elettrolitici di rilevanza clinica.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Sono disponibili solo informazioni limitate per quanto riguarda il sovradosaggio nell’uomo in seguito a ingestione accidentale o intenzionale della dorzolamide cloridrato.
Quanto segue è stato riportato con l’ingestione: sonnolenza; applicazione topica: nausea, capogiro, cefalea, faticabilità, anomalie dell’attività onirica e disfagia. Il trattamento deve essere sintomatico e di sostegno.
È possibile che si verifichino uno squilibrio elettrolitico, acidosi ed eventuali effetti sul sistema nervoso centrale.
Devono essere monitorati i valori degli elettroliti sierici (in particolare del potassio) e del pH.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Codice ATC: S01EC03 Agente antiglaucoma per uso topico Inibitore dell’anidrasi carbonica. Meccanismo d'Azione L'anidrasi carbonica (AC) è un enzima che si ritrova in molti tessuti corporei, compresi gli occhi.
Nell'uomo, l'anidrasi carbonica è presente in diversi isoenzimi, il più attivo dei quali è l'anidrasi carbonica II (AC-II) rilevato principalmente nei globuli rossi ma anche in altri tessuti.
L'inibizione dell'anidrasi carbonica nei processi ciliari dell'occhio riduce la secrezione di umore acqueo.
Ne consegue una riduzione della pressione endoculare (PIO). Trusopt contiene la dorzolamide cloridrato, un potente inibitore dell'anidrasi carbonica II umana.
In seguito a somministrazione topica oculare, la dorzolamide riduce la pressione endoculare elevata, sia in presenza che in assenza di glaucoma.
La pressione endoculare elevata è un importante fattore di rischio nella patogenesi del danno del nervo ottico e della perdita del campo visivo. La dorzolamide non determina costrizione pupillare e riduce la pressione endoculare senza provocare effetti collaterali come la cecità notturna e lo spasmo da accomodazione.
La dorzolamide ha effetto scarso o nullo sulla frequenza del polso o sulla pressione arteriosa. Anche i beta-bloccanti per uso topico abbassano la PIO attraverso la riduzione della secrezione di umore acqueo, ma agiscono con un differente meccanismo di azione.
Gli studi hanno mostrato che quando la dorzolamide viene somministrata in aggiunta ad un beta-bloccante per uso topico, si osserva un'ulteriore riduzione della PIO; questo risultato concorda con gli effetti additivi riportati con beta-bloccanti e con gli inibitori dell'anidrasi carbonica per uso orale. Effetti farmacodinamici Effetti clinici In studi clinici su larga scala, della durata massima di un anno su pazienti con glaucoma o ipertensione oculare, è stata dimostrata l'efficacia della dorzolamide somministrata tre volte al giorno in monoterapia (PIO al basale >23 mmHg) o somministrata due volte al giorno come terapia addizionale al trattamento con beta- bloccanti per uso oftalmico (PIO basale >22 mmHg).
L'effetto ipotensivo della dorzolamide sulla PIO, in 3 monoterapia o in associazione terapeutica, è stato osservato per tutto il giorno e si è mantenuto durante la terapia a lungo termine.
L'efficacia della monoterapia a lungo termine è risultata simile a quella del betaxololo e leggermente inferiore a quella del timololo.
Somministrata come terapia aggiuntiva ai beta-bloccanti per uso oftalmico, la dorzolamide ha mostrato un effetto ipotensivo aggiuntivo sulla PIO, simile a quello della pilocarpina al 2% somministrata quattro volte al giorno.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Diversamente dagli inibitori dell'anidrasi carbonica per uso orale, la somministrazione topica di dorzolamide cloridrato consente un'azione diretta sull'occhio con dosi sostanzialmente inferiori e, quindi, con una minore esposizione sistemica al farmaco.
Negli studi clinici, questo ha comportato una riduzione della PIO senza squilibri acido-base o elettrolitici caratteristici degli inibitori dell'anidrasi carbonica per uso orale. Quando applicata topicamente, la dorzolamide raggiunge il circolo sistemico.
Per valutare la potenzialità di un'inibizione dell'anidrasi carbonica a livello sistemico dopo somministrazione topica, sono state misurate le concentrazioni di farmaco e del suo metabolita negli eritrociti e nel plasma, nonchè il grado di inibizione dell'anidrasi carbonica negli eritrociti.
Con la terapia cronica, la dorzolamide si accumula negli eritrociti a causa di un legame selettivo con l'AC-II, mentre le concentrazioni plasmatiche del farmaco in forma libera rimangono estremamente basse.
Dal farmaco si forma un singolo N-desetil metabolita, che inibisce la AC-II meno potentemente del farmaco da cui deriva ma che inibisce anche un isoenzima meno attivo (AC-I).
Anche il metabolita si accumula nei globuli rossi dove si lega principalmente alla AC-I.
La dorzolamide si lega per il 33% circa alle proteine plasmatiche.
La dorzolamide viene escreta principalmente nelle urine in forma immodificata; anche il metabolita è escreto nelle urine.
A fine trattamento, la dorzolamide viene eliminata dai globuli rossi secondo una cinetica non lineare, il che determina un rapido declino delle concentrazioni iniziali del farmaco, cui fa seguito una fase di eliminazione meno veloce con un'emivita del farmaco di circa 4 mesi. Quando la dorzolamide è stata somministrata per via orale per simulare la massima esposizione sistemica dopo somministrazione topica oculare a lungo termine, lo stato stazionario è stato raggiunto in 13 settimane.
Allo stato stazionario, virtualmente non erano presenti nel plasma in forma libera né il farmaco né il suo metabolita; inoltre, l'inibizione dell'AC a livello degli eritrociti è risultata inferiore a quella ritenuta necessaria per osservare un effetto farmacologico sulla funzione renale o respiratoria.
Simili risultati farmacocinetici sono stati osservati dopo somministrazione topica cronica della dorzolamide. Tuttavia, in alcuni pazienti anziani con compromissione renale (clearance della creatinina stimata 30-60 ml/min) sono state rilevate maggiori concentrazioni di metabolita negli eritrociti, ma ciò non è stato associato direttamente a differenze significative nell'inibizione dell'anidrasi carbonica o ad effetti collaterali sistemici clinicamente significativi.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

I principali dati di studi su animali con la dorzolamide cloridrato somministrata per via orale, sono stati correlati agli effetti farmacologici dell'inibizione sistemica dell'anidrasi carbonica.
Alcuni di questi dati erano specifici per la specie esaminata e/o causati dall'acidosi metabolica. Negli studi clinici, nei pazienti non si sono manifestati segni di acidosi metabolica o variazioni degli elettroliti serici, indicativi di inibizione sistemica della AC.
Pertanto, non si prevede che gli effetti rilevati dagli studi su animali si osservino nei pazienti trattati con dorzolamide al dosaggio terapeutico.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

4 Idrossietilcellulosa, mannitolo, sodio citrato, sodio idrossido (per aggiustare q.b.
il pH = 5,65), benzalconio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non note.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

La durata di stabilità è di 2 anni. TRUSOPT non deve essere usato oltre 28 giorni dopo la prima apertura del contenitore.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare il flacone nella confezione esterna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Il dosatore oftalmico Ocumeter Plus è costituito da un contenitore translucido in polietilene ad alta densità con un contagocce sigillato, una superficie comprimibile per l’erogazione delle gocce ed un tappo costituito da due parti assemblate.
All’atto della prima apertura, il tappo perfora il dosatore contagocce sigillato e, automaticamente, le due parti che lo compongono si incastrano, trasformandolo in un unico elemento.
Il sigillo di protezione è costituito da una fascetta di sicurezza sull’etichetta del flacone. Il dosatore oftalmico Ocumeter Plus contiene 5 ml di soluzione. TRUSOPT è disponibile nelle seguenti confezioni: 1 x 5 ml (flaconi singoli da 5 ml) 3 x 5 ml (tre flaconi da 5 ml) 6 x 5 ml (sei flaconi da 5 ml)

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Informare il paziente di evitare che la punta del contagocce venga a contatto con l'occhio o con le zone circostanti. Bisogna informare il paziente che, le soluzioni oftalmiche, se manipolate impropriamente, possono essere contaminate da batteri comuni che notoriamente causano infezioni oculari. L'uso di soluzioni infette può causare gravi danni all'occhio e conseguente perdita della visione. I pazienti devono essere informati sul corretto uso dei flaconi Ocumeter Plus. Istruzioni per l’uso: 1.
Prima di usare il farmaco per la prima volta assicurarsi che la fascetta di sicurezza situata sulla parte anteriore del flacone sia intatta.
Uno spazio fra flacone e tappo è normale per un flacone che non è ancora stato aperto. 2.
Strappare la fascetta di sicurezza per rompere il sigillo. 3.
Per aprire il flacone, svitare il tappo ruotandolo nel senso indicato dalle frecce. 5 4.
Inclinare il capo all'indietro e tirare leggermente verso il basso la palpebra inferiore, in modo da formare una tasca fra la palpebra e l'occhio. 5.
Capovolgere il flacone e premere leggermente con il pollice o l’indice a livello dell’area comprimibile fino a che non sia stata introdotta una singola goccia nell’occhio, come prescritto dal proprio medico.
NON METTERE A CONTATTO LA PUNTA DEL CONTAGOCCE CON L'OCCHIO O CON LA PALPEBRA. 6.
Ripetere i punti 4 e 5 per l'altro occhio, qualora il medico abbia prescritto il trattamento per entrambi gli occhi.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

un eccesso di Trusopt per assicurare la disponibilità della dose completa di Trusopt prescritta dal medico.
Non rimuovere l’eccesso di farmaco dal flacone. 7.
TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO MERCK SHARP & DOHME (ITALIA) S.p.A.
Via G.
Fabbroni, 6 - 00191 Roma 8.
NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL’ IMMISSIONE IN COMMERCIO 1 x 5 ml (1 flacone da 5 ml) n.
cod.
031848017/M 9.
DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE / DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE Novembre 1999

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Giugno 2002 6

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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