Terbinafina EG
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

TERBINAFINA EG 250 mg compresse

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni compressa contiene 250 mg terbinafina (come cloridrato) Per gli eccipienti, vedere 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compressa Compresse bianche o quasi bianche, rotonde e biconvesse, con una linea di separazione su un lato e la dicitura 250 sull'altro.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

1.
Trattamento delle infezioni micotiche sensibili alla terbinafina quali Tinea corporis, Tinea crucis e Tinea pedis, (causate da Dermatofiti, vedere sezione 5.1) ove si consideri appropriata la terapia orale in ragione della zona, gravità ed estensione dell’infezione. 2.
Trattamento dell'onicomicosi (infezione micotica delle unghie sensibile alla terbinafina) causato da dermatofiti. N.B.
Le compresse di Terbinafina somministrate per via orale sono inefficaci contro la Pityriasis versicolor. Dovranno essere prese in considerazione le linee guida ufficiali emanate a livello nazionale sull’uso appropriato degli agenti antimicotici (antifungini).

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Modo di somministrazione: Per via orale La durata del trattamento varia a seconda dell'indicazione e della severità dell'infezione.
Adulti: 250 mg una volta/die. Pazienti con diminuita funzionalità renale (clearance della creatinina < di 50 ml /min o creatinina sierica > a 300 micromol/L) devono assumere metà della dose. Infezioni cutanee La durata media del trattamento per Tinea pedis, Tinea crucis, Tinea corporis è compresa tra 2 e 4 settimane.
Per Tinea pedis (intradigitale, plantare/”a mocassino”): si raccomandano periodi di trattamento fino a 6 settimane. La completa remissione dei sintomi dell’infezione può non verificarsi prima di alcune settimane dopo l’eradicazione micologica. Onicomicosi: Per gran parte dei pazienti la durata del trattamento va da 6 a 12 settimane. Onicomicosi delle mani: nella maggior parte dei casi un trattamento fino a 6 settimane è sufficiente nelle infezioni delle unghie delle mani. Onicomicosi dell'unghia dell'alluce: normalmente è sufficiente un periodo di 12 settimane per il trattamento delle infezioni a carico dell'unghia nell'alluce, sebbene per alcuni pazienti possa essere necessario un trattamento fino a 6 mesi.
La scarsa crescita dell'unghia nelle prime settimane di trattamento potrebbe consentire di identificare quei pazienti che richiederanno terapia più lunga.
È possibile che la completa risoluzione dei segni e dei sintomi dell’infezione non si verifichi prima di varie settimane dopo l’eradicazione micologica ed è riscontrabile solo alcuni mesi dopo la cessazione del trattamento, che coincide col tempo di crescita dell’unghia sana. Bambini Non vi sono dati sull’uso orale di Terbinafina nei bambini, pertanto l’uso di Terbinafina non è raccomandato. Uso neqli anziani: Non vi sono prove che suggeriscano la necessità di posologie diverse negli anziani.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Grave insufficienza renale. Grave insufficienza epatica.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

In rari casi si sono riferite colestasi ed epatite, che normalmente insorgono entro due mesi dall'inizio della terapia.
Se un paziente presenta segni e sintomi che suggeriscono una disfunzione epatica, come prurito, nausea persistente di ignota eziologia, anoressia, spossatezza, ittero, vomito, fatica, dolore addominale, o urine scure, o feci chiare, l'eziologia epatica deve essere verificata e la terapia con terbinafina deve essere sospesa (vedere 4.8 Effetti indesiderati). Pazienti in cura con terbinafina che hanno sviluppato febbre alta o mal di gola devono essere esaminati per possibili complicazioni ematologiche. Studi farmacocinetici a dose singola su pazienti con preesistente epatopatia dimostrarono che la clearance della terbinafina può ridursi del 50% (vedere sezione 5.2).
L’uso terapeutico della terbinafina in pazienti con epatopatia cronica o attiva non è stato studiato in studi clinici prospettivi, e perciò non è raccomandato. La terbinafina deve essere somministrata con cautela nei pazienti psoriasici, poiché in rari casi è stata riferita esacerbazione della psoriasi. Terbinafina è un potente inibitore dell’isoenzima CYP 2D6, la qual cosa deve essere presa in considerazione qualora terbinafina venga associata a medicinali metabolizzati da questo isoenzima che sono titolati individualmente (vedere sezione 4.5).
Può essere necessario l’adeguamento della dose.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

La clearance plasmatica della Terbinafina può essere accelerata da farmaci che sono induttori metabolici (come la rifampicina) e può essere inibita da farmaci che inibiscono il citocromo P450 (come la cimetidina).
Pertanto, nei casi in cui è richiesta la somministrazione concomitante di questi agenti potrebbe essere necessario adattare di conseguenza la posologia di terbinafina. Studi in vitro hanno dimostrato che la terbinafina inibisce il metabolismo mediato dalla CYP 2D6.
Per questo motivo, è importante monitorare i pazienti che sono simultaneamente trattati con farmaci metabolizzati principalmente da questo enzima quali antidepressivi triciclici, agenti beta1.bloccanti, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, inibitori delle monoammino-ossidasi di tipo B, se la co-somministrazione ha un indice terapeutico stretto. Altri studi in vitro e clinici suggeriscono che la terbinafina mostra una minima capacità di inibire o indurre la clearance di farmaci che sono metabolizzati da altri enzimi del citocromo P450 (ad esempio ciclosporina, tolbutamina, terfenadina, triazolam, contraccettivi orali).
Si sono riferiti alcuni casi di disturbi mestruali come sanguinamento e ciclo irregolare nelle pazienti che assumevano simultaneamente terbinafina e contraccettivi orali.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gli studi sulla tossicità fetale e sulla fertilità in animali non indicano effetti indesiderati.
Gravidanza: Non si dispone di adeguati dati per l’uso di terbinafina nelle donne in gravidanza, dunque il medicinale non va somministrato durante la gravidanza - a meno che i potenziali vantaggi non compensino i possibili rischi. Allattamento: La terbinafina viene escreta nel latte materno, pertanto le madri non dovranno ricevere terbinafina durante l'allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

La terbinafina ha un effetto minimo o nullo sulla capacità di guidare o di adoperare i macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

 a) Generalmente, gli eventi avversi sono di intensità da lieve a moderata e di natura transitoria. 

Frequenza Classe d’organo Sistema primario(MedDRA 7-1)  Comune >1/100, <1/10 Non comune >1/1,000,<1/100  Raro >1/10,000, <1/1,000  Molto raro <1/10,000
Alterazioni del sangue e del sistema linfatico       Agranulocitosi Neutropenia(diminuzi one dei globuli bianchi)

 

        Trombocitopenia(diminuzione delle piastrine)
Alterazioni del sistema immunitario     Reazioni anafilattiche Reazioni tipo malattia del siero (LLT) Manifestazione o peggioramento del lupus eritematoso sistemico o cutaneo(LLT)
Alterazioni del metabolismo e della nutrizione Perdita dell’appetito(LLT)      
Disturbi psichiatrici       Ansia Depressione
Alterazioni del sistema nervoso Emicrania Assenza o alterazione del gusto Capogiro Alterazioni o diminuzione della sensibilità  
Alterazioni dell’apparatogastrointestinale Distensione addominale Dolore addominale DiarreaDispepsia Nausea      
Alterazioni del sistema epatobiliare     Colestasi* Funzionalità epatica anormale* Epatite* Ittero*  
 Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo   Eruzione cutanea Orticaria     Edema angioneurotico   Fotosensibilità Aggravarsi della psoriasi (LLT)* Sindrome di Stevens- Johnson Necrolisi epidermica tossica Perdita dei capelli(LLT)
Alterazioni dell’apparato Dolori ossei      

 

muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo Dolori muscolari      
Disordini del sistema riproduttivo       Irregolarità mestruali Sanguinamento(LLT)
Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazione Fatica Malessere      
Analisi biochimiche     Aumento degli enzimi epatici*  

 *Vedere 4-4 Speciali avvertenze Sono  stati  riferiti  disturbi  muscolo-scheletrici,  comprese  artralgia  e  mialgia.  Detti  disturbi possono insorgere nel contesto di una reazione di ipersensibilità in associazione a reazioni cutanee allergiche.Reazioni cutanee gravi: sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica,fotosensibilità.Manifestazione o peggioramento del Lupus eritematoso sistemico (LE) o cutaneo.Si  sono  riportati  alcuni  casi  di  disturbi  mestruali  (sanguinamento  e  ciclo  irregolare)  nellepazienti  che  assumevano  simultaneamente  terbinafina  e  contraccettivi  orali  (vedere  4-5Interazioni). 

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Si sono riferiti alcuni casi di sovradosaggio (fino a 5g), con cefalea, nausea, dolore epigastrico e capogiri.
Il trattamento raccomandato per il sovradosaggio consiste nell’ eliminazione del medicinale, principalmente mediante somministrazione di carbone attivo e, se necessario, dando terapia sintomatica di supporto.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

 Gruppo farmacoterapeutico: Dermatologici; antimicotici per uso sistemicoCodice ATC: D01BA02Terbinafina è un allilamina, caratterizzato da attività antifungina a largo spettro.
A basseconcentrazioni  Terbinafina  è  fungicida  contro  dermatofiti,  muffe  e  alcuni  fungi  dimorfi. L’attività nei confronti dei lieviti è fungicida o fungistatica a seconda della specie. La terbinafina interferisce selettivamente con la biosintesi degli steroli  allo stadio iniziale fungini  tramite  inibizione  dell'enzima  squalene-epossidasi.  Ciò  comporta  deficienza  di ergosterolo e, un accumulo intracellulare di squalene nella membrana cellulare micotica.
Sia la deficienza di ergosterolo che l’accumulo di squalene sono responsabili dell’attività fungicida. Se somministrata per via orale, la sostanza si concentra in sede cutanea, ungueale e follicolare, a livelli associati con l'attività fungicida. Concentrazioni misurabili di principio attivo sono ancora evidenti 15-20 giorni dopo la sospensione del trattamento. Terbinafina  è  usata  nel  trattamento  delle  infezioni  fungine  (micosi)  a  carico  di  cute  e unghie,  causate  da  Tricophyton  (es.  T.  rubrum,  T.  mentagrophytes,  T.  verrucosum,  T. violaceum),  Microsporum  canis  e  da  Epidermophyton  floccosum.  La  seguente  tabella riporta gli intervalli di concentrazioni minime inibenti MIC per i dermatofiti. 

Microrganismo MIC(µg/ml)
   
Trichophyton rubrum 0.001 – 0.15
Trichophyton mentagrophytes 0.0001 – 0.05
Trichophyton verrucosum 0.001 – 0.006
Trichophyton violaceum 0.001 – 0.1
   
Microsporum canis 0.0001 – 0.1
   
Epidermorphyton floccosum 0.001 – 0.05
   

   La terbinafina ha una attività scarsa contro molti lieviti della specie Candida. Le compresse di terbinafina, contrariamente al trattamento locale, non hanno alcuna efficacia nel trattamento della Pityriasis (Tinea) versicolor. 

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Una singola dose orale di 250 mg di terbinafina porta a concentrazioni plasmatiche medie di 0,97 mcg/ml entro 2 ore dalla somministrazione.
L'emivita di assorbimento è 0,8 ore, e quella di distribuzione è 4,6 ore.
La terbinafina si lega ampiamente alle proteine plasmatiche (99%). Terbinafina si diffonde rapidamente nella pelle e si concentra nello strato corneo lipofilico.
Terbinafina viene anche secreta nel sebo, raggiungendo così alte concentrazioni nei follicoli piliferi, nei capelli e nelle aree cutanee ricche di ghiandole sebacee.
V’è anche evidenza che Terbinafina si distribuisca nel letto-ungueale entro le prime settimane di terapia. Terbinafina viene rapidamente metabolizzata dagli isoenzimi CYP e principalmente da CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, e CYP2C19.
La biotrasformazione porta alla formazione di metaboliti inattivi, che sono escreti principalmente dall’urina.
L'emivita di eliminazione è di 17 ore circa.
Non vi sono segni di accumulo nel plasma. Non si sono osservate alterazioni età-dipendenti nei parametri farmacocinetici, tuttavia il tasso di eliminazione potrebbe ridursi in pazienti con insufficienza renale od epatica, con un conseguente maggiore livello ematico di terbinafina. In pazienti con insufficienza epatica preesistente di grado da lieve a moderato, è stato dimostrato con studi farmacocinetici a dose singola che la clearance della terbinafina può ridursi del 50%. La biodisponibilità risente solo in maniera minima dell'assunzione di alimenti e quindi non è richiesto l’adeguamento della dose.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Il valore approssimativo della LD50 per la terbinafina è superiore a 4 gr/Kg sia in topi che in ratti. Dagli studi a lungo termine (fino a 1 anno) sui ratti e sui cani, non sono emersi effetti tossici di rilievo, con dosi orali fino a circa 100mg/kg/die.
Con la somministrazione di elevate dosi orali si sono identificati come potenziali organi bersaglio il fegato e possibilmente anche i reni. Nei topi, dosi fino a 130 (maschi) e 156 (femmine) mg/kg/die non sono stati rilevati risultati di tipo neoplastico o altre anomalie attribuibili alla terbinafina, nel contesto di uno studio orale di due anni sulla carcinogenicità.
In uno studio orale di due anni sulla carcinogenicità nei ratti si è osservato un’aumentata incidenza di neoplasie epatiche nei maschi in corrispondenza di dosi pari a 69 mg/kg/die, ai cui livelli l’esposizione sistemica era simile a quella clinica.
Il meccanismo di sviluppo dei tumori non è stato stabilito.
La rilevanza clinica di tale osservazione non è nota.
Le alterazioni osservate che potrebbero essere associate alla proliferazione perossisomica, si sono dimostrate essere specifiche per questa specie, visto che non sono state osservate nello studio sulla carcinogenicità nei topi, nei cani o nelle scimmie. Nel corso di studi con alte dosi sulle scimmie, si sono osservate irregolarità refrattive a carico della retina a dosi alte (livelli non tossici di 50mg/Kg).
Queste irregolarità erano associate alla presenza di metaboliti della terbinafina nei tessuti oculari e sono scomparse dopo sospensione del medicinale.
Non erano associate ad alterazioni istologiche. I test standard in vitro e in vivo sulla genotossicità non hanno riportato prove di potenziale mutageno o clastogenico. Gli studi sui ratti e sui conigli non hanno evidenziato effetti indesiderati sulla fertilità o su altri parametri riproduttivi.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non pertinente

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare il contenitore nell’imballaggio esterno.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister in alluminio/PVC: 8, 14, 28, 30, 42, 56 e 98 compresse.
Non tutte queste confezioni verranno commercializzate;

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

EG SpA Via D.
Scarlatti, 31 20124 Milano

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ND

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

TERBINAFINA EG “250mg Compresse”, 7 compresse AIC n.036799-017/M
TERBINAFINA EG “250mg Compresse”, 8 compresse AIC n. 036799-068/M

TERBINAFINA EG “250mg Compresse”, 14 compresse AIC n.
036799-029/M TERBINAFINA EG “250mg Compresse”, 28 compresse         AIC n.
036799-031/M TERBINAFINA EG “250mg Compresse”, 42 compresse    AIC n.
036799-043/M TERBINAFINA EG “250mg Compresse”, 98 compresse     AIC n.
036799-056/M 9,    DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVODicembre 2005 

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Dicembre 2005

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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