Terbinafina Hexal
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

ND

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Compresse da 125 mg: 1 compressa contiene 125 mg di terbinafina come terbinafina cloridrato. Compresse da 250 mg: 1 compressa contiene 250 mg di terbinafina come terbinafina cloridrato. Per gli eccipienti vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Il trattamento con terbinafina delle infezioni micotiche sensibili quali tinea corporis, tinea cruris e tinea pedis (causate da dermatofiti, cfr.
5.1, Proprietà farmacodinamiche) è considerato appropriato in ragione della localizzazione, della gravità e dell’estensione dell’infezione. Trattamento dell’onicomicosi (infezioni micotiche delle unghie sensibili alla terbinafina) causata da dermatofiti. Dovranno essere prese in considerazione le raccomandazioni sull’uso appropriato e sulla prescrizione emanate a livello nazionale per gli agenti antimicrobici .

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Adulti 250 mg una volta al dì. La durata del trattamento dipende dall’indicazione e dal grado di gravità dell’infezione.
Infezioni cutanee La durata media del trattamento per tinea pedis, tinea corporis e tinea cruris è compresa fra 2 e 4 settimane.
Per la tinea pedis (interdigitale, plantare o “a mocassino”), il periodo di trattamento raccomandato può raggiungere le 6 settimane. Onicomicosi La durata del trattamento (unghie delle dita delle mani e dei piedi), per la maggioranza dei pazienti, oscilla fra le 6 settimane e i 3 mesi.
Nel trattamento di infezioni delle unghie dei piedi, di solito 3 mesi di trattamento sono sufficienti, sebbene alcuni pazienti 1 Terbinafina Hexal 125 mg e 250 mg compresse torna all'INDICE farmaci – DAY 90 Pagina 2 di 9 possano necessitare di un trattamento di 6 mesi o più.
Una scarsa crescita dell’unghia durante le prime settimane di trattamento può permettere l’individuazione di quei pazienti per i quali si renderà necessaria una terapia di maggiore durata. La completa scomparsa dei segni e sintomi di infezione potrebbe non verificarsi prima che siano trascorse diverse settimane dalla eradicazione micologica, ed è osservabile soltanto alcuni mesi dopo aver completato il trattamento, il che costituisce il tempo necessario per la ricrescita di un’unghia sana. Bambini ed adolescenti (< 18 anni) L’esperienza relativa all’uso di terbinafina nei bambini è limitata, pertanto tale farmaco non è raccomandato in questo gruppo d’età. Anziani Non sono necessari aggiustamenti della dose. In questo gruppo d’età (cfr.
4.4, Speciali avvertenze e opportune precauzioni d’impiego), andrà tenuta in considerazione l’eventuale presenza di insufficienza epatica o renale. Insufficienza epatica La somministrazione di terbinafina non è raccomandata in presenza di insufficienza epatica grave (cfr.
4.4., Speciali avvertenze e opportune precauzioni d’impiego). Insufficienza renale Nei pazienti con alterazione della funzionalità renale (clearance della creatinina minore di 50 ml/min o creatinina sierica maggiore di 300 µmol/l) la dose normale somministrata dovrà essere dimezzata. Modo di somministrazione Uso orale.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilità nei confronti della terbinafina o di uno qualsiasi degli eccipienti.
Grave insufficienza epatica. Grave insufficienza renale.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Insufficienza epatica Raramente, sono stati riportati casi di colestasi ed epatite.
Ciò si verifica solitamente entro i primi due mesi di trattamento. I pazienti dovranno essere informati della necessità di riferire immediatamente l’eventuale presenza di tali sintomi. Qualora i pazienti si presentino con segni o sintomi che suggeriscano una insufficienza epatica, quali prurito, nausea persistente e inspiegabile, anoressia o stanchezza, ittero, vomito, affaticamento, dolore addominale, urine scure o feci chiare, dovrà essere verificata l’esistenza di un’eventuale origine epatica di tali alterazioni, la terapia con terbinafina dovrà essere immediatamente interrotta (cfr.
4.8, Effetti indesiderati). Gli studi farmacocinetici sulla somministrazione di dosi singole, condotti in pazienti affetti da epatopatia preesistente, hanno dimostrato che la clearance della terbinafina può risultare ridotta di circa il 50%. L’uso terapeutico di terbinafina nei pazienti affetti da epatopatia cronica o attiva non è stato studiato mediante sperimentazioni cliniche prospettiche, e non è pertanto raccomandato. 2 Terbinafina Hexal 125 mg e 250 mg compresse torna all'INDICE farmaci – DAY 90 Pagina 3 di 9 Insufficienza renale Iniziare il trattamento con il dosaggio più basso, a motivo della modificazione della clearance del prodotto (cfr.
4.2, Posologia e modo di somministrazione). A motivo dell’inibizione del CYP2D6 ad opera della terbinafina, esiste un rischio di interazione con gli antidepressivi triciclici (TCA), i beta-bloccanti, gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) e gli inibitori della monoamino-ossidasi di tipo B (MAO-B), pertanto i pazienti dovranno essere sottoposti a monitoraggio in caso la co-medicazione abbia una finestra terapeutica ristretta (cfr.
4.5, Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione). I pazienti dovranno immediatamente interrompere il trattamento e sottoporsi a visita medica se dovessero presentarsi i seguenti sintomi: febbre elevata o mal di gola, prurito, alterazioni cutanee diffuse od alterazioni cutanee con coinvolgimento della mucosa (cfr.
4.8, Effetti indesiderati). La terbinafina dovrà essere utilizzata con cautela in pazienti con psoriasi, poiché sono stati riportati casi, sia pure rarissimi, di esacerbazione di questa patologia (cfr.
4.8, Effetti indesiderati). La terbinafina somministrata oralmente non ha dimostrato efficacia nei confronti di pitiriasi versicolor e candidosi vaginale.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Gli studi condotti in vitro hanno dimostrato che la terbinafina inibisce il metabolismo CYP2D6.mediato.
I pazienti cui venga somministrato trattamento concomitante con medicinali che vengono metabolizzati principalmente da tale enzima e dispongono di un indice terapeutico limitato, quali il metoprololo nell’insufficienza cardiaca cronica e gli agenti antiaritmici (ad esempio, flecainide e propafenone), dovranno essere monitorati se l’indice terapeutico del farmaco concomitante è ristretto Di contro, gli induttori enzimatici (come la rifampicina) possono incrementare la clearance della terbinafina.
Qualora si renda necessaria la somministrazione concomitante di tali agenti, il dosaggio di terbinafina dovrà essere aggiustato di conseguenza.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza Gli studi di fetotossicità e fertilità condotti sul modello animale non indicano la presenza di effetti indesiderati.
Non si dispone di dati adeguati circa la somministrazione di terbinafina in gravidanza, pertanto tale farmaco non dovrà essere assunto nel corso della gravidanza a meno che ciò non risulti strettamente necessario. Allattamento La terbinafina è escreta nel latte materno; pertanto, il trattamento a base di terbinafina andrà sospeso durante l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

La terbinafina non influisce o ha scarsa influenza sulla capacità di guidare veicoli o di manovrare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Gli effetti indesiderati derivanti dalla terbinafina sono generalmente di grado da lieve a moderato e di natura transitoria.3Terbinafina Hexal 125 mg e 250 mg compresseRiassunto delle caratteristiche del prodotto – DAY 90     Pagina 4 di 9  

   COMUNI(>1/100, <1/10)  NON  COMUNI(>1/1000, <1/100)  RARI(>1/10000, <1/1000)  MOLTO RARI(<1/10000, inclusi i casi isolati)
 Alterazioni del sangue  e del sistema linfatico        Neutropenia Trombocitopenia Agranulocitosi(cfr.
4-4, “Speciali avvertenze e opportuneprecauzioni d’impiego”)
 Alterazioni del sistema immunitario        Reazioni anafilattoidi Se si verifica rash progressivo, il trattamento con terbinafina deve essere interrotto.Lupus eritematoso od aggravamento della malattia
 Alterazioni del metabolismo e della nutrizione  Diminuzione dell’appetitoIn casi isolati, è stata riportata considerevoleperdita di peso corporeo.      
 Disturbi di psichiatrici        DepressioneAnsia
 Alterazioni  del sistema nervoso  Cefalea    Parestesia Ipoestesia Capogiri Vertigine  
 Alterazioni dell’ apparato gastrointestinale  DispepsiaNauseaDolore addominale di grado lieveDiarreaFlatulenza  Perdita o alterazioni del gusto riportati nello 0,6% circadei pazienti trattati con terbinafina.
Tale effetto di solito scompare gradualmente all’interruzione del trattamento.
   
 Alterazioni dell’ sistema epato-biliare     Disfunzioni epatiche, compresi colestasi, ittero, epatite (cfr.
4-4,“Speciali avvertenze e opportune precauzionid’impiego”).
Epatite di lunga durata Epatite severa, causa di trapianto del fegato o di morte

 4Terbinafina Hexal 125 mg e 250 mg compresseRiassunto delle caratteristiche del prodotto – DAY 90     Pagina 5 di 9  

 Alterazioni della cure  e del tessuto sottocutaneo  RashOrticaria    FotosensibilitàEdema angioneuroticoEritema multiformeSe si verifica rash progressivo, il trattamento con terbinafina deve essere interrotto.  AlopeciaPustolosi esantematosa generalizzata acuta Sindrome di Stevens- JohnsonEsacerbazione della psoriasiNecrolisi epidermica tossica(cfr.
4-4, “Speciali avvertenze e opportuneprecauzioni d’impiego”).
 Alterazioni dell’ apparato muscoloscheletrico e del tessuto connettivo e osseo     ArtralgiaMialgiaTali effetti possono manifestarsinell’ambito di unareazione di ipersensibilità in associazione a reazioni allergiche a livello cutaneo.  
 Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazione      Senso di malessereAffaticamento  

 

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Sono stati riportati pochi casi di sovradosaggio (fino a 5 g), che inducevano cefalea, nausea, dolore epigastrico e capogiri.
Il trattamento raccomandato in caso di sovradosaggio consiste nell’eliminazione del farmaco, principalmente mediante somministrazione di carbone vegetale attivato, nonché di terapia sintomatica di supporto, laddove richiesto.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Classe farmacoterapeutica: agenti dermatologici, antimicotici per uso sistemico.
Codice ATC: D01BA02. La terbinafina è un’allilamina con azione antimicotica ad ampio spettro.
A basse concentrazioni, la terbinafina ha efficacia fungicida nei confronti di dermatofiti, muffe e di taluni funghi dimorfici.
L’azione contro i lieviti è specie-dipendente e può essere fungicida o fungistatica. La terbinafina interferisce specificamente nella biosintesi degli steroli fungini allo stadio iniziale.
Ciò comporta deficienza di ergosterolo ed accumulo intracellulare di squalene, con conseguente morte delle cellule fungine.
La terbinafina agisce per inibizione dell’enzima squalene-epossidasi nella membrana cellulare dei funghi. Quando viene somministrata per via orale, la terbinafina si concentra nella cute, nei capelli, nei peli e nelle unghie a livelli associati ad attività fungicida.
E’ ancora presente in questi tessuti da 15 a 20 giorni dopo la sospensione del trattamento. La terbinafina viene impiegata nel trattamento delle infezioni micotiche della pelle e delle unghie sostenute da tricofiti (ad esempio, T.
rubrum, T.
mentagrophytes, T.
verrucosum, T.
violaceum), microsporon (M.
canis) e epidermofiti (E.
floccosum).
La 5 Terbinafina Hexal 125 mg e 250 mg compresse torna all'INDICE farmaci – DAY 90 Pagina 6 di 9 tabella che segue delinea il range di concentrazioni minime inibenti (MIC) nei confronti dei dermatofiti. Microorganismo Range delle MIC (µg/ml) Trichophyton rubrum 0,001 – 0,15 Trichophyton mentagrophytes 0,0001 – 0,05 Trichophyton verrucosum 0,001 – 0,006 Trichophyton violaceum 0,001 – 0,1 Microsporum canis 0,0001 – 0,1 Epidermophyton floccosum 0,001 – 0,05 La terbinafina dimostra scarsa efficacia nei confronti di molti lieviti della specie Candida. Le compresse di terbinafina, contrariamente a quanto accade in presenza di trattamento con terbinafina somministrata localmente, non sono efficaci nel trattamento della pitiriasi (tinea) versicolor. L’enzima squalene-epossidasi non è legato al sistema del citocromo P450.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Una dose singola di 250 mg di terbinafina dà luogo a concentrazioni-picco nel plasma pari a 0,97 µg/ml entro 2 ore dalla somministrazione.
La biodisponibilità della terbinafina può risultare lievemente alterata dall’assunzione di cibo, ma non in modo clinicamente significativo. La terbinafina presenta un forte legame con le proteine plasmatiche (99%).
Si diffonde rapidamente attraverso la cute per poi concentrarsi nello strato corneo lipofilo.
Essendo secreta anche attraverso il sebo, la terbinafina raggiunge elevate concentrazioni nei follicoli piliferi, nei capelli e nelle zone cutanee ricche di ghiandole sebacee.
Vi è inoltre evidenza che la terbinafina si distribuisca all’interno delle lamine ungueali entro poche settimane dall’inizio del trattamento. La terbinafina viene metabolizzata rapidamente ed ampiamente da almeno sette isoenzimi CYP, fra i quali soprattutto gli enzimi CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 e CYP2C19.
Tale biotrasformazione genera metaboliti privi di attività antimicotica, che vengono escreti principalmente attraverso le urine.
L’emivita di eliminazione è pari a 17 ore.
Anche se non sono state osservate modificazioni correlate con l’età nelle concentrazioni plasmatiche di terbinafina allo steady-state, l’eliminazione del farmaco potrebbe risultare rallentata nei pazienti con alterata funzionalità renale o epatica. Gli studi farmacocinetici condotti sulla somministrazione di dosi singole in pazienti con insufficienza epatica pregressa di grado da moderato a severo hanno dimostrato che la clearance della terbinafina può essere ridotta di circa il 50%. 6 Terbinafina Hexal 125 mg e 250 mg compresse torna all'INDICE farmaci – DAY 90 Pagina 7 di 9

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Negli studi a lungo termine (fino ad 1 anno) condotti nel ratto e nel cane, non erano osservabili effetti tossici di rilievo per nessuna delle due specie in presenza di dosi orali che raggiungevano circa i 100 mg/kg giornalieri.
A dosi orali elevate, quali potenziali organi bersaglio sono stati individuati il fegato e, probabilmente, anche i reni. In uno studio di cancerogenicità orale della durata di due anni, condotto sui topi, non sono state riportate neoplasie o altre anomalie imputabili alla terapia, in presenza di dosi fino a 130 (maschi) e 156 (femmine) mg/kg giornalieri.
In uno studio di cancerogenicità orale della durata di due anni condotto sui ratti, nei maschi esposti al livello più elevato di dose orale, pari a 69 mg/kg giornalieri – livello al quale, peraltro, l’esposizione sistemica era simile all’esposizione clinica – è stato osservato un incremento nell’incidenza di tumori epatici.
Il meccanismo sotteso all’insorgenza del tumore non è stato individuato.
La rilevanza clinica di tale dato non è nota.
E’ stato dimostrato che tali modificazioni, che potrebbero essere associate alla proliferazione dei perossisomi, sono specie-specifiche, dal momento che non sono state osservate negli studi di cancerogenicità condotti sui topi, i cani o le scimmie. Nel corso di studi sulla somministrazione di dosi elevate condotti nella scimmia, sono state osservate irregolarità della rifrazione nella retina alle dosi più alte (livello di dose non tossico, 50 mg/kg).
Tali irregolarità sono state associate alla presenza di un metabolita della terbinafina nel tessuto oculare e sono scomparse una volta interrotta l’assunzione del farmaco.
Inoltre, esse non erano associate a modificazioni istologiche. Test standard di genotossicità condotti sia in vitro, sia in vivo, non hanno mostrato alcuna evidenza di potenziale mutageno o clastogenico. Negli studi condotti su ratti o conigli, non è stato osservato alcun effetto avverso sulla fertilità o sugli altri parametri riproduttivi. 6 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Carbossimetilamido sodico (tipo A); ipromellosa; silice colloidale anidra; amido di patata; magnesio stearato.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Contenitore per compresse: conservare nella confezione originale per tenerlo al riparo dalla luce. Blister: lasciare i blister all’interno della scatola in modo da proteggerli dalla luce.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Le compresse sono confezionate in blister Al/PVC o in contenitori per compresse in polietilene (HDPE) e chiusure antimanomissione. Confezioni: 125 mg: 10, 14, 16, 20, 28, 30, 42, 98 e 100 compresse. 250 mg: 8, 10, 14, 20, 28, 30, 42, 56, 98 e 100 compresse. 7 Terbinafina Hexal 125 mg e 250 mg compresse torna all'INDICE farmaci – DAY 90 Pagina 8 di 9 E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

ND

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ND

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ND

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

ND

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

20041 Agrate Brianza (MI) 8

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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