Ticlopidina Almus
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

ND

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

ND

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

2 COMPOSIZIONE QUALI-QUANTITATIVA Una compressa contiene: Principio attivo: ticlopidina cloridrato 250 mg Per gli eccipienti: vedere sezione 6.1.
3 FORMA FARMACEUTICA Compresse rivestite. 4 INFORMAZIONI CLINICHE

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

La ticlopidina � indicata nella prevenzione secondaria di eventi ischemici occlusivi cerebro e cardiovascolari in pazienti a rischio trombotico (arteriopatia obliterante periferica, pregresso infarto del miocardio, pregressi attacchi ischemici transitori ricorrenti, ictus cerebrale ischemico, angina instabile).
In pazienti con pregresso infarto miocardico e con pregressi attacchi ischemici transitori l�uso della ticlopidina dovrebbe essere riservato a quei pazienti che non tollerano l�acido acetilsalicilico (ASA) o nei quali l�ASA � risultato inefficace.
La ticlopidina � inoltre indicata: nella prevenzione della riocclusione dei by-pass aorto-coronarici, nella circolazione extra-corporea, nell�emodialisi e nella trombosi della vena centrale della retina. Condizioni d�impiego: i Medici sono invitati ad usare il prodotto solo nei casi relativi alla patologia sopra indicata eseguendo i controlli indicati nelle "Speciali avvertenze e precauzioni per l�uso" e rispettando attentamente le controindicazioni.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

La posologia consigliata per la terapia a lungo termine � di 1 o 2 compresse al giorno, da assumersi durante i pasti.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Gravidanza e allattamento.
Il farmaco � controindicato nei soggetti che presentino od abbiano presentato leucopenia, piastrinopenia od agranulocitosi.
Diatesi emorragiche (pregresse o in atto) ed emopatie che comportano un allungamento del tempo di sanguinamento.
Lesioni organiche suscettibili di sanguinamento (ulcere dell�apparato gastrointestinale, varici esofagee, ecc.).
Accidenti vascolari cerebrali emorragici in fase acuta.
Epatopatie gravi.
In qualche caso � stata segnalata durante il trattamento con ticlopidina, la comparsa di leucopenia od agranulocitosi, talvolta anche ad esito irreversibile; pertanto il farmaco deve essere impiegato solo nei casi in cui esso � insostituibile.
Va categoricamente escluso l�impiego della ticlopidina nella prevenzione primaria nei soggetti clinicamente sani.
Deve essere evitata l�associazione con altri farmaci potenzialmente mielotossici.
Gravidanza e allattamento (vedere sez.
4.6)

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Si possono osservare eventi avversi, qualche volta gravi, di natura ematologia ed emorragica. Talvolta sono state osservate conseguenze fatali (vedere sez.
4.8�).
Tali eventi gravi possono essere associati con: -��� Controllo inadeguato, diagnosi tardiva e misure terapeutiche non appropriate per gli eventi avversi; -��� Somministrazione concomitante di anticoagulanti o di sostanze antiaggreganti piastriniche come l�aspirina e farmaci antinfiammatori non steroidei.
Comunque nel caso di impianto di STENT la ticlopidina deve venire associata all�aspirina (100-325 mg al giorno) per circa un mese dopo l�impianto. 1/6 � indispensabile attenersi scrupolosamente alle indicazioni, precauzioni e controindicazioni della ticlopidina. Controllo ematologico. � necessario eseguire un esame emocromocitometrico completo, comprendente conta differenziale leucocitaria e conta piastrinica, all�inizio del trattamento e quindi ogni 2 settimane per i primi 3 mesi di terapia ed entro 15 giorni dalla eventuale interruzione di ticlopidina, se tale interruzione si verifica entro i primi 3 mesi di terapia. In caso di insorgenza di neutropenia (neutrofili <1.500/mm3) o trombocitopenia (piastrine <100.000/mm3) � necessario interrompere il trattamento e monitorare i parametri emocromocitometrici, compresi conta differenziale leucocitaria e conta piastrinica, fino al ritorno nella norma. Controllo clinico Controllare accuratamente tutti i pazienti per verificare l�insorgenza di eventuali segni clinici e sintomi collegati alle reazioni avverse al farmaco specialmente durante i primi 3 mesi di terapia. Occorre che il paziente sia istruito su segni e sintomi possibilmente correlati alla neutropenia (febbre, mal di gola, ulcerazioni del cavo orale), alla trombocitopenia e/o a disturbi dell�emostasi (emorragia prolungata o inattesa, ecchimosi, porpora, feci scure) e all�epatite (incluso ittero, urine scure, feci di colore chiaro. Occorre consigliare al paziente di sospendere il medicamento e di consultare immediatamente il medico in caso di comparsa di uni dei precedenti segni o sintomi. La decisione di riprendere il trattamento va presa solo tenendo conto dei reperti clinici e di laboratorio.
La diagnosi clinica di porpora trombotica trombocitopenica (PTT) � caratterizzata dalla presenza di trombocitopenia, anemia emolitica, sintomi neurologici, disturbi renali e febbre. L�insorgenza pu� essere improvvisa.
La maggior parte dei casi � stata riportata nelle prime 8 settimane dall�inizio della terapia. In caso sospetto di porpora trombotica trombocitopenica, poich� c�� un elevato rischio di esito fatale, consultare lo specialista. Per migliorare la prognosi si suggerisce il trattamento con plasmaferesi.  Emostasi: impiegare con cautela la ticlopidina nel paziente che ha un aumentato rischio emorragico. Non somministrare il farmaco in associazione con eparine, anticoagulanti orali e farmaci antiaggreganti piastrinici (vedere �Interazioni�); comunque nei casi eccezionali di trattamenti concomitanti, � necessario effettuare uno stretto controllo clinico e di laboratorio (vedere sez.
�Interazioni�) Prima di un intervento chirurgico di elezione si deve, quando possibile sospendere il trattamento almeno 10 giorni prima (tranne nei casi in cui non sia espressamente richiesta un�attivit� antitrombotica) in considerazione del rischio emorragico indotto dal farmaco: dopo la sospensione della terapia � consigliabile valutare l�eventuale persistenza dell�effetto sull�emostasi (tempo di sanguinamento) prima di procedere all�intervento. In caso di intervento chirurgico d�emergenza si possono impiegare 3 metodiche come tali o in associazione per limitare il rischio emorragico e il prolungamento del tempo di emorragia: somministrazione di 0,5�1 mg/kg di metilprednisolone e.v.
eventualmente ripetuta; desmopressina alla posologia di 0,2.0,4 �g/kg; trasfusioni piastriniche. In caso di estrazione dentaria, informare il medico del trattamento in corso.  Poich� la ticlopidina viene ampiamente metabolizzata nel fegato: -���il farmaco va impiegato con cautela nei pazienti con disturbi della funzione epatica, -��� e in caso di insorgenza di epatite o ittero si deve interrompere il trattamento e condurre i test di funzionalit� epatica. Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini. 2/6

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Associazioni con farmaci che aumentano il rischio emorragico FANS Aumento del rischio emorragico (aumento dell�attivit� antiaggregante piastrinica associato all�effetto dei FANS sulla mucosa gastroduodenale).
Se tali farmaci sono necessari, procedere ad un attento monitoraggio clinico. Farmaci antiaggreganti piastrinici Aumento del rischio emorragico (aumento dell�attivit� antiaggregante piastrinica).
Se tali farmaci sono necessari, procedere ad un attento monitoraggio clinico. Derivati salicilici (per estrapolazione dell�acido acetilsalicilico). Aumento del rischio emorragico (aumento dell�attivit� antiaggregante piastrinica associato all�effetto dei salicilati sulla mucosa gastroduodenale).
Se tali farmaci sono necessari, procedere ad un attento monitoraggio clinico. In caso di impianto di STENT vedere �Avvertenze Speciali�.
Anticoagulanti orali Aumento del rischio emorragico (associazione dell�attivit� anticoagulante e dell�attivit� antiaggregante piastrinica).
Se tali farmaci sono necessari, procedere ad un attento monitoraggio clinico e biologico (INR).
Eparine Aumento del rischio emorragico (associazione dell�attivit� anticoagulante e dell�attivit� antiaggregante piastrinica).
Se tali farmaci sono necessari, procedere ad un attento monitoraggio clinico e biologico (APTT). Associazione con farmaci potenzialmente mielotossici Deve essere evitata l�associazione con farmaci potenzialmente mielotossici Associazioni che richiedono particolari precauzioni Teofillina Aumento dei livelli di teofillina nel plasma con rischio di sovradossaggio (diminuzione della clearance totale plasmatica della teofillina).
Effettuare un monitoraggio clinico e se necessario dosare i livelli plasmatici di teofillina.
Aggiustare il dosaggio della teofillina durante e dopo il trattamento con ticlopidina. Digossina La contemporanea somministrazione di ticlopidina e digossina induce una leggera riduzione (circa il 15%) dei livelli plasmatici di digossina: tale riduzione non dovrebbe influire sull�efficacia terapeutica della digossina. Fenobarbital Nei volontari sani, gli effetti inibitori della ticlopidina sull�aggregazione piastrinica non vengono influenzati dalla somministrazione cronica di fenobarbital. Fenitoina Dagli studi in vitro � emerso che la ticlopidina non modifica il legame proteico plasmatico della fenitoina.
Comunque, non esistono studi in vivo sull�interazione della ticlopidina e dei suoi metaboliti sul legame proteico.
Esistono invece rare segnalazioni di aumento dei livelli della fenitoina e della sua tossicit�, quando la ticlopidina � prescritta in associazione.
Particolare attenzione deve essere rivolta alla contemporanea somministrazione di questo farmaco con ticlopidina e pu� essere utile rimonitorare le concentrazioni ematiche di fenitoina. Altre terapie concomitanti In vari studi clinici la ticlopidina � stata somministrata in associazione con betabloccanti, calcio antagonisti e diuretici: non sono state riportate interazioni avverse clinicamente significative. Gli studi in vitro dimostrano che la ticlopidina si lega in modo reversibile alle proteine plasmatiche (98%) ma che non interagisce con il legame proteico del propanololo, farmaco base, anch�esso altamente legato alle proteine. In casi molto rari � stata riportata la riduzione dei livelli ematici di ciclosporina, per cui in caso di contemporanea somministrazione occorre controllare la concentrazione ematica di ciclosporina. 3/6

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Non � stata stabilita la sicurezza della ticlopidina nelle donne in gravidanza o nel periodo dell�allattamento.
Studi condotti nel ratto hanno dimostrato che la ticlopidina viene escreta nel latte.
� sconsigliato l�uso del prodotto in gravidanza e durante l�allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non pertinente

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Manifestazioni ematologiche Turbe della crasi ematica: leucopenia, piastrinopenia, agranulocitosi, aplasia midollare (particolarmente gravi nei soggetti anziani) I casi di grave neutropenia o agranulocitosi (<300 neutrofili/mm3) si sono osservati per lo pi� nei primi tre mesi di trattamento con ticlopidina, e non si accompagnavano tipicamente a segni di infezione o altri sintomi clinici (necessit� di controllo della crasi ematica).
In questi casi il midollo osseo mostrava tipicamente una diminuzione dei precursori mieloidi. Sono stati riportati, raramente, casi di aplasia midollare o pancitopenia. In seguito al trattamento con ticlopidina sono stati altres� riferiti rari casi di isolata trombocitopenia (<80.000/mm3).
Sono stati inoltre segnalati rari casi di porpora trombotica trombocitopenica (vedere sez. �Avvertenze speciali/ controllo clinico�).
Manifestazioni emorragiche In seguito al trattamento si possono osservare frequenti complicanze emorragiche, soprattutto lividi o ecchimosi ed epistassi.
Sono state segnalate emorragie peri e postoperatorie (vedere sez.
�Precauzioni per l�uso�). Manifestazioni gastrointestinali Il trattamento con ticlopidina pu� essere causa di disturbi gastrointestinali (nausea, gastralgia e diarrea).
La diarrea � stato il sintomo pi� frequente seguito dalla nausea. La diarrea � generalmente lieve e transitoria e si osserva principalmente nei primi tre mesi di trattamento.
Questi disturbi di solito si risolvono entro 1.2 settimane senza interrompere il trattamento.
Sono stati riferiti molto raramente casi di grave diarrea con colite (compresa la colite linfocitica).
Se l�effetto � grave e persistente la terapia va interrotta.
Manifestazioni cutanee Sono stati riportati frequenti rash cutanei, per lo pi� maculopapulosi o orticarioidi, spesso accompagnati da prurito.
In generale i rash cutanei si osservano nei primi tre mesi di trattamento, con un tempo medio di insorgenza di 11 giorni.
Se il trattamento viene interrotto i sintomi scompaiono entro pochi giorni.
Questi rash cutanei possono essere generalizzati.
Sono molto rare le segnalazioni di eritema multiforme, di sindrome di Stevens-Johsons e di Sindrome di Lyell. Manifestazioni epatiche Sono stati riportati raramente casi di epatite (citolitica e colestatica) durante i primi mesi di trattamento alla sospensione del quale il decorso � stato generalmente favorevole. Tuttavia sono stati riportati rarissimi casi ad esito fatale. Disturbi generali Sono stati riportati molto raramente casi di reazioni immunologiche con diversa manifestazione, per esempio reazioni allergiche, anafilassi, edema di Quincke, artralgia, vasculite, sindrome lipoide, nefropatia da ipersensibilit�, pneumopatia allergica. Eruzioni cutanee su base allergica, reversibili con l�interruzione del trattamento.
Sono stati riportati rarissimi casi di febbre isolata. Vertigini. 4/6 Anomalie dei reperti di laboratorio Ematologici Il trattamento con ticlopidina � stato associato con neutropenia e raramente con pancitopenia nonch� trombocitopenia isolata o associata eccezionalmente ad anemia emolitica. Epatici Il trattamento con ticlopidina � stato associato con un aumento degli enzimi epatici.
Aumento delle transaminasi e, raramente, ittero colestatico (� pertanto consigliabile eseguire durante il trattamento periodici controlli della funzionalit� epatica). Un frequente aumento (isolato o meno) della fosfatasi alcalina delle transaminasi (aumento di pi� di due volte oltre i limiti superiori di normalit�) � stato osservato in entrambi gruppi (ticlopidina e placebo).
Il trattamento con ticlopidina si � accompagnato anche da un minor aumento della bilirubina. Colesterolo La terapia cronica con ticlopidina � stata associata con un aumento della colesterolemia e trigliceridemia. I livelli sierici di HDL-C, LDL-C, VLDL-C e trigliceridi possono aumentare dall�8 al 10% dopo 1.4 mesi di trattamento.
Continuando la terapia non si osserva nessun altro aumento.
I rapporti delle subfrazioni lipoproteiche (specialmente il rapporto HDL/LDL) rimangono immodificati.
I dati degli studi clinici hanno dimostrato che l�effetto non dipende dall�et�, sesso, consumo di alcool o diabete, e non ha nessuna influenza sul rischio cardiovascolare.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Sulla base degli studi condotti sugli animali il sovradosaggio pu� determinare grave intolleranza gastrointestinale.
In caso di tale evenienza, si consiglia l�induzione del vomito, la lavanda gastrica ed altre misure generali di supporto 5 PROPRIET� FARMACOLOGICHE

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria Farmacoterapeutica: Antitrombotico , Antiaggregante piastrinico.
Codice ATC: B01AC05. La ticlopidina � un inibitore dell�aggregazione piastrinica, inibisce l�aggregazione piastrinica in modo dose dipendente, nonch� il rilascio dei fattori piastrinici e induce un�allungamento del tempo di emorragia.
Il farmaco non � dotato di nessuna significativa attivit� in vitro ma solo in vivo, e non c�� alcuna evidenza dell�esistenza di un metabolita attivo circolante. La ticlopidina interferisce con l�aggregazione piastrinica inibendo il legame, ADP-dipendente, del fibrinogeno sulla membrana piastrinica; inoltre, diversamente dall�aspirina non determina l�inibizione della ciclossigenasi.
L�APM ciclico piastrinico non sembra avere un ruolo nel meccanismo d�azione.
Il tempo di emorragia calcolato con un pressione del bracciale di 40 mmHg misurato con il metodo di Yvi , risulta allungato di pi� di 2 volte ripewtto al valore basale.
L�allungamento del tempo di emorragia, misurato senza bracciale, risulta meno accentuato.
Alla sospensione del trattamento, nella maggior parte deipazienti , il tempo di emorragia e gli altri testi di funzionalit� piastrinica ritornano nella norma entro una settimana.
L�inibizione dell�aggregazione piastrinica s evidenzia nell�arco di 2 giorni dalla somministrazione di Ticlopidina 250 mg 2 volte al giorno.
Il massimo effetto antipiastrinico si ottiene dopo 5/8 giorni alla dose di 250mg 2 volte al giorno.
Alla dose terapeutica, la ticlopidina inibisce nella misura del 50-70% l�aggregazione piastrinica indotta dall�ADP (2,5 �Mol/l) Dosi pi� basse sono associate ad una minore inibizione dell�aggregazione piastrinica. L�effetto della ticlopidina sul rischio di eventi vascolari � stato studiato in alcuni studi clinici controllati, condotti in cieco. 5/6

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Dopo somministrazione per os di una singola dose standard di ticlopidinasi ha un rapido assorbimento e il picco plasmatico si osserve circa due ore dopo la somministrazione della dose.
L�assorbimento � di fatto completo.
La somministrazione di ticlopidina dopo i pasti ne migliora la biodisponibilit�. I livelli plasmatici allo stady state si ottengono dopo 7.10 giorni con dosi di 250mg 2 volte al giorno.
L�emivita media di eliminazione terminale della ticlopidina allo stady state � di circa 30-50 ore.
Comunque l�inibizione dell�aggregazione piastrinica non correla con i livelli plasmatici del farmaco. La ticlopidina vene largamente metabolizzata nel fegato.
Dopo una dose orale di prodotto radiomarcato, il 50-60% si ritrova nelle urine e il resto nelle feci.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

La valutazione della tossicit� della ticlopidina � stata eseguita sul ratto e sul topo.
Le vie di somministrazione impiegate sono state quella orale e quella endovenosa per il ratto e quella orale e intraperitoneale per il topo.
La DL 50 nel ratto � stata rispettivamente 1400 � 220 mg/kg per via orale e 60,6 � 8,6 mg/kg per via venosa.
La DL 50 nel topo � risultata rispettivamente 630 � 87 mg/kg per via orale e 123 � 37 mg/kg per via intraperitoneale. 6 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Eccipienti: Amido di mais, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, silice precipitata, povidone K30, lattosio anidro, ipromellosa, titanio diossido, PEG 6000.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono note incompatibilit�.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

A temperatura ambiente in normali condizioni di immagazzinamento

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Scatola di cartone contenente 30 compresse.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

ND

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

7 TITOLARE DELL�AUTORIZZAZIONE ALL�IMMISSIONE IN COMMERCIO ALMUS S.r.l. Via Cesarea, 11/10 16121 Genova

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Ticlopidina ALMUS 250 mg compresse rivestite, 30 Compresse - A.I.C.
n.: 035825013

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Giugno 2004

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Maggio 2006 6

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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