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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� - [Vedi Indice] TIMOLABAK

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

100 ml di TIMOLABAK 0,25% contengono:Principio attivo: timololo maleato 0,343 g (pari a timololo 0,250 g)100 ml di TIMOLABAK� 0,50% contengono:Principio attivo: timololo maleato 0,686 g (pari a timololo 0,500 g)

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Collirio, soluzione flacone da 5 ml

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

TIMOLABAK � indicato in:pazienti con ipertensione ocularepazienti con glaucoma cronico ad angolo apertopazienti afachici con glaucomapazienti con angolo stretto e con episodi precedenti di chiusura d�angolo, spontanea o iatrogena, nell�occhio controlaterale, in cui sia necessario ridurre la pressione oculare� anche indicato come terapia concomitante nel glaucoma pediatrico, che sia inadeguatamente controllato con altre terapie antiglaucoma.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

TIMOLABAK � una formulazione senza il conservante benzalconio cloruro, disponibile in confezione multidose di soluzione sterile allo 0,25% e allo 0,50%.
TIMOLABAK 0,25% e 0,50% sono soprattutto utili per i pazienti che possono essere sensibili al conservante benzalconio cloruro o qualora sia opportuno l�impiego di un farmaco per uso topico privo di conservante.La confezione multidose del collirio TIMOLABAK senza conservante � stata realizzata fornendo il flacone di una membrana filtrante la quale protegge il collirio dalla contaminazione microbica (vedi modalit� d�uso).Di solito si inizia la terapia somministrando una goccia di TIMOLABAK 0.25% in ogni occhio affetto 2 volte al giorno.
Se la risposta clinica non � adeguata, la posologia pu� essere variata somministrando una goccia allo 0.50% in ogni occhio affetto due volte al giorno.
Se la pressione endoculare si mantiene a livelli soddisfacenti, in molti pazienti la terapia pu� essere proseguita con un�unica somministrazione giornaliera.Uso pediatricoLa posologia iniziale consigliata � una goccia di TIMOLABAK 0,25% in ogni occhio affetto ogni 12 ore, in aggiunta ad altra terapia antiglaucoma.
Se necessario la posologia pu� essere aumentata ad una goccia di soluzione TIMOLABAK 0,50% in ogni occhio affetto ogni 12 ore.Uso con altri farmaci antiglaucomaQualora fosse necessario un pi� marcato controllo della pressione oculare, si possono somministrare miotici, adrenalina e, per via sistemica, inibitori dell�anidrasi carbonica.Quando TIMOLABAK va aggiunto ad altra terapia antiglaucoma, somministrare una goccia di TIMOLABAK 0,25% in ogni occhio due volte al giorno.
Se � richiesta una terapia maggiore, sostituire con una goccia di soluzione TIMOLABAK 0,50% in ogni occhio due volte al giorno.Trasferimento da altra terapiaQuando un paziente viene trasferito da un altro agente beta-bloccante per uso topico oftalmico, questo deve essere sospeso dopo un intero dosaggio giornaliero e iniziare il giorno successivo il trattamento con TIMOLABAK 0,25%: una goccia di TIMOLABAK 0,25% in ogni occhio affetto due volte al giorno.
Se la risposta clinica � inadeguata, si pu� aumentare la dose ad una goccia di TIMOLABAK 0,50% due volte al giorno.Quando un paziente viene trasferito da una terapia con un singolo agente antiglaucoma che non sia un beta-bloccante per uso topico oftalmico, il primo giorno si continua il trattamento con il farmaco gi� in uso, aggiungendo una goccia di TIMOLABAK 0,25% in ogni occhio affetto due volte al giorno.
Il giorno seguente si sospende completamente il farmaco usato in precedenza e si continua con TIMOLABAK 0,25%.
Se � richiesto un dosaggio pi� alto di TIMOLABAK 0,25%, sostituire con una goccia di TIMOLABAK 0,50% in ogni occhio due volte al giorno.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

TIMOLABAK � controindicato in pazienti con asma bronchiale o con pregressi episodi di asma bronchiale o con broncopneumopatia cronica ostruttiva, bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare di II e III grado, scompenso cardiaco manifesto, shock cardiogeno.Ipersensibilit� ai componenti del prodotto o a sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
Essenzialmente controindicato in gravidanza e allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Come altri farmaci oftalmici per l�uso topico, il TIMOLABAK pu� essere assorbito per via sistemica.
Le stesse reazioni indesiderate riscontrate con la somministrazione sistemica di agenti beta-bloccanti possono manifestarsi con la somministrazione topica.
Pazienti che sono gi� in trattamento con un beta-bloccante per via orale ed ai quali si prescriva il TIMOLABAK devono essere osservati per un potenziale effetto additivo sia sulla pressione oculare che sugli effetti sistemici conosciuti del beta-blocco.Lo scompenso cardiaco deve essere adeguatamente controllato prima di iniziare la terapia con TIMOLABAK.
In pazienti con una storia di una grave malattia cardiaca, i segni di scompenso cardiaco debbono essere attentamente monitorizzati e la frequenza del polso deve essere attentamente controllata.In seguito alla somministrazione di TIMOLABAK sono state riportate reazioni respiratorie e reazioni cardiache, incluso il decesso per broncospasmo in pazienti con asma e, raramente, morte in associazione a scompenso cardiaco.I beta-bloccanti devono essere impiegati con cautela in pazienti diabetici trattati con insulina o ipoglicemici per la possibilit� che vengano mascherati i segni e i sintomi di ipoglicemia.I beta-bloccanti possono mascherare i sintomi di ipertiroidismo.In pazienti con glaucoma ad angolo chiuso, l�obiettivo immediato del trattamento � la riapertura dell�angolo.
Questo richiede il restringimento della pupilla con un miotico.TIMOLABAK ha uno scarso o nessun effetto sulla pupilla.
Quando TIMOLABAK � usato per ridurre la pressione intraoculare elevata nel glaucoma ad angolo chiuso deve essere impiegato con un miotico e non da solo.Come con l�uso di altri farmaci antiglaucoma, � stata riferita in alcuni pazienti una diminuita risposta al TIMOLABAK dopo terapia prolungata.
Tuttavia, in uno studio a lungo termine in cui 164 pazienti sono stati seguiti per almeno 3 anni, non � stata osservata alcuna differenza significativa nella pressione intraoculare media dopo l�iniziale stabilizzazione.Rischio di reazioni anafilattichePazienti con anamnesi di atopia o grave reazione anafilattica causate da allergeni di varia natura, possono essere pi� sensibili a tali allergeni in seguito ad una nuova esposizione accidentale, diagnostica o terapeutica.
E� possibile che questi pazienti non rispondano alle dosi usuali di adrenalina usate per il trattamento di reazioni anafilattiche.Uso pediatricoL�uso di TIMOLABAK non � raccomandato negli infanti prematuri e nei neonati.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Esiste la possibilit� di effetti additivi ipotensivi o di insorgenza di ipotensione e/o marcata bradicardia quando TIMOLABAK � somministrato insieme a un calcio-antagonista, a farmaci di deplezione catecolaminica o ad agenti beta-bloccanti.Sebbene TIMOLABAK impiegato da solo abbia un effetto scarso o nullo sul diametro pupillare, occasionalmente � stata segnalata midriasi in seguito a terapia concomitante con adrenalina.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Uso in gravidanzaTIMOLABAK non � stato studiato nelle donne in gravidanza quindi il suo impiego richiede che vengano valutati i benefici della terapia contro i possibili rischi (vedere Controindicazioni).Uso durante allattamentoIl timololo � rilevabile nel latte umano.
A causa delle potenziali reazioni indesiderate serie causate dal timololo in bambini in allattamento, si deve decidere se sospendere il farmaco o l�allattamento, tenendo conto dell�importanza del farmaco per la madre (vedere Controindicazioni).

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Possibili effetti collaterali come capogiro e disturbi della visione possono in alcuni pazienti interferire con la capacit� di guidare e con l�uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

TIMOLABAK � in genere ben tollerato.
I seguenti effetti indesiderati sono stati riportati con TIMOLABAK (timololo maleato), o in studi clinici o con l�entrata in commercio del farmaco, e si pu� prevedere che si verifichino anche con TIMOLABAK .Sensi speciali: segni e sintomi di irritazione oculare, inclusi congiuntivite, blefarite, cheratite e diminuita sensibilit� corneale, disturbi visivi, incluse variazioni di rifrazione (dovute in alcuni casi alla sospensione della terapia miotica), diplopia e ptosi.Cardiovascolari: bradicardia, aritmia, ipotensione, sincope, blocco cardiaco, accidente cerebrovascolare, ischemia cerebrale, scompenso cardiaco congestizio, palpitazione, arresto cardiaco.Respiratori: broncospasmo (soprattutto in pazienti con preesistente malattia broncospastica), insufficienza respiratoria, dispnea.Organismo nella sua interezza: cefalea, astenia, faticabilit�, dolore toracico, mascheramento dei sintomi di ipoglicemia in pazienti diabetici insulino-dipendenti.Apparato tegumentario: reazioni di ipersensibilit�, inclusi rash localizzato o generalizzato e grave.Digestivi: nausea.Correlazione causale sconosciuta:Per i seguenti eventi indesiderati segnalati non � stata dimostrata una correlazione casuale con la terapia con TIMOLABAK: edema maculare cistoide afachico, secchezza delle fauci, congestione nasale, anoressia, dispnea, effetti sul S.N.C.
(es.
cambiamenti comportamentali, che includono confusione mentale, allucinazioni, ansia, disorientamento, nervosismo, sonnolenza ed altri disturbi psichici), ipertensione e fibrosi retroperitoneale.Effetti collaterali potenziali:Questi altri effetti indesiderati sono stati riportati negli studi clinici con il timololo maleato dopo somministrazione orale e possono essere considerati effetti potenziali del timololo maleato soluzione oftalmica.Organismo in generale:Dolore alle estremit�, diminuita resistenza all�esercizio, perdita di peso.Cardiovascolari:Blocco AV (secondo o terzo grado), blocco senoatriale, edema, edema polmonare, insufficienza cardiaca, peggioramento dell�angina pectoris, vasodilatazione.Digestivo:Vomito, diarrea ed epatomegalia.Endocrini:Iperglicemia e ipoglicemia.Cutanei:Prurito, irritazione cutanea, aumentata pigmentazione, sudorazione e dermatite esfoliativa (un caso).Muscoloscheletrici:Artralgia.Neurologici:Vertigini, parestesia e locale indebolimento.Psichiatrici:Diminuita concentrazione, incubi, aumento dell�attivit� onirica, insonnia e diminuzione della libido.Ematologici:Porpora non trombocitopenica.Respiratori:Rantoli, tosse.Sensi speciali:Tinnito, secchezza oculare.Urogenitali:Impotenza, difficolt� di minzione.Valori clinici di laboratorio:Cambiamenti importanti clinicamente nei parametri standard di laboratorio sono stati raramente associati con la somministrazione orale del timololo maleato.
Si sono verificati lievi aumenti dell�azotemia, del potassio sierico, dell�acido urico, dei trigliceridi e minime diminuzioni dell�emoglobina, dell�ematocrito e del colesterolo HDL; tali variazioni non sono state ingravescenti o associate a manifestazioni cliniche.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non sono disponibili dati riguardanti un iperdosaggio nell�uomo.I pi� comuni segni e sintomi prevedibili in caso di iperdosaggio con un farmaco beta-bloccante per via sistemica sono bradicardia sintomatica, ipotensione, broncospasmo e insufficienza cardiaca acuta.Vengono riportate le misure terapeutiche da intraprendere nei casi seguenti:Ingestione:In caso di ingestione si consiglia la lavanda gastrica; gli studi hanno dimostrato che il timololo non viene rapidamente rimosso dal circolo con la dialisi.Bradicardia sintomatica:Somministrare per via endovenosa atropina solfato alla dose di 0,25 � 2 mg; se la bradicardia persiste, somministrare con cautela isoproterenolo cloridrato per via endovenosa.
Nei casi refrattari si deve prendere in considerazione l�uso di un pacemaker cardiaco transvenoso.Ipotensione:Somministrare farmaci pressori simpaticomimetici.
Nei casi refrattari si � dimostrato utile il glucagone cloridrato.Broncospasmo:Somministrare isoproterenolo cloridrato e, se necessario aminofillina come terapia.Scompenso cardiaco acuto:Una terapia convenzionale a base di digitale, diuretici, ossigeno deve essere istituita immediatamente; nei casi refrattari si consiglia aminofillina per via endovenosa e in seguito, se necessario, si pu� somministrare glucagone cloridrato.Blocco cardiaco (I o II grado):Impiegare isoproterenolo cloridrato o pacemaker cardiaco transvenoso.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

TIMOLABAK,collirio senza conservanti, � presentato in un flacone multidose fornito di un dispositivo che porta una membrana filtrante (0,2 �m), la quale protegge il collirio dalla contaminazione microbica durante il periodo di stoccaggio e di utilizzazione.TIMOLABAK riduce la pressione endoculare elevata e normale sia in presenza che in assenza di glaucoma.
La pressione endoculare � un importante fattore di rischio nella patogenesi della perdita visiva del glaucomatoso.
Pi� alto � il livello della pressione endoculare, maggiore � la probabilit� di perdita del campo visivo e di danno a livello del nervo ottico.Il timololo � un farmaco di blocco dei recettori beta-adrenergici, non selettivo, privo di significativa attivit� simpaticomimetica intrinseca, come pure di effetto deprimente diretto a livello miocardico e di effetto anestetico locale (stabilizzatore di membrana).
La sua azione antiipertensiva a livello oculare implica, probabilmente, una ridotta formazione dell'acqueo, anche se � osservato un leggero aumento nella facilitazione del deflusso.L�inizio dell�effetto si osserva, in genere, circa 20 minuti dopo l�instillazione e la riduzione massima della pressione endoculare si verifica entro 1-2 ore.
Un abbassamento significativo della pressione endoculare pu� persistere per un periodo di 24 ore con TIMOLABAK.
Questa lunga durata di azione permette il controllo della pressione oculare durante le ore notturne.Osservazioni ripetute in un arco di tempo di 3 anni indicano che l�azione di TIMOLABAK nel ridurre la pressione endoculare � ben mantenuta.A differenza dei miotici TIMOLABAK riduce la pressione endoculare con poco o nessun effetto sulla accomodazione o sul diametro pupillare.
In questo modo modificazioni dell�acuit� visiva dovute ad una aumentata accomodazione non sono comuni e non manifestano visione offuscata o oscurata e cecit� notturna prodotte da miotici.
Inoltre, nei pazienti con cataratta viene evitata l�impossibilit� di vedere l�opacit� intorno al cristallino quanto la pupilla � ristretta da miotici.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Per os, nel ratto l�assorbimento del timololo � rapido.
La concentrazione plasmatica � massima dopo 1 ora.
L�emivita plasmatica � di circa 30�.Nel coniglio il timololo somministrato come collirio determina assorbimento molto rapido nella camera anteriore dell�occhio.
Dopo unica dose di 50 microlitri di sol.
allo 0,5% la conc.
massima viene osservata dopo 30�.
La conc.
media nell�umor acqueo � di 2,47 �g/ml e la media plasmatica di 0,19 �g/ml.Anche nel cane il timololo viene rapidamente assorbito: i picchi plasmatici appaiono dopo circa 1h e l�emivita plasmatica � un po� inferiore a 1h.In vivo e in vitro sull�occhio del coniglio � stato studiato il passaggio e il tenore in timololo a livello di iride e corpo ciliare e pure il suo legame con la melanina oculare dimostrando che, la somministrazione quotidiana per 30 gg, provoca aumento del tenore di timololo in rapporto ai valori registrati il primo giorno le concentrazioni essendo per� 2 o 3 volte pi� elevate.
Il timololo si lega in modo reversibile alla melanina oculare.Sempre nel coniglio, dopo somministrazione di 3H timololo, i tenori in timololo erano identici nelle porzioni inferiori o superiori del tessuto congiuntivale.La somministrazione di forti dosi di timololo in collirio pu� determinare un passaggio sistemico del prodotto nell�organismo.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Tossicologia animaleNon si sono osservati effetti indesiderati a livello oculare in conigli e cani trattati topicamente con TIMOLABAK nel corso di studi della durata di 1 e 2 anni rispettivamente.La DL50 orale del timololo � 1190 mg/Kg nelle femmine del topo e 900 mg/Kg nelle femmine di ratto.In uno studio della durata di 2 anni sulla somministrazione orale di timololo maleato in ratti, si � verificato un aumento statisticamente significativo (p�0,05) dell�incidenza di feocromocitoma nei ratti maschi trattati con 300 mg/Kg/die (dosi 300 volte superiori alla dose orale massima raccomandata nell�uomo).
La dose orale massima raccomandata di timololo � 60 mg; una goccia di TIMOLABAK 0,50%, contenente circa 0,2 mg, rappresenta 1/300 di questa dose.
Tali differenze non sono state osservate in ratti trattati con dosi pari a 25-100 volte la dose orale massima raccomandata nell�uomo.Si � verificato un aumento statisticamente significativo (p�0,05) dell�incidenza complessiva di neoplasie polmonari benigne e maligne, polipi uterini benigni e adenocarcinoma mammario in topi femmine a dosaggi 500 mg/Kg/die (500 volte la dose orale massima raccomandata nell�uomo), ma non a dosi di 5 o 50 mg/Kg/die.Il timololo maleato si � mostrato privo di potenziale mutageno quando valutatoin vivo (topo) mediante test del micronucleo e analisi citogenetiche (dosi fino a 800 mg/Kg) e in vitro mediante analisi di trasformazione neoplastica della cellula (fino a 100 mg/ml).Tossicit� su Sviluppo e RiproduzioneStudi sulla fertilit� e sulla riproduzione in ratti non hanno mostrato effetti indesiderati sulla fertilit� nel maschio e nella femmina a dosi fino a 150 volte la dose orale massima raccomandata nell�uomo.
Studi di teratogenicit� con timololo in topi e conigli a dosi fino a 50 mg/Kg/die (50 volte la dose massima raccomandata nell�uomo) non hanno mostrato segni di malformazioni fetali.
Sebbene a questi dosaggi si fosse osservato un ritardo dell�ossificazione fetale, non si sono osservati effetti indesiderati sullo sviluppo postnatale della prole.
Nel topo dosi di 1000 mg/Kg/die (1000 volte la dose orale massima consigliata nell�uomo) sono risultate tossiche per la madre e hanno causato un aumento del numero di aborti fetali.
Un aumento degli aborti fetali � stato anche osservato nei conigli trattati con dosi 100 volte superiori la dose orale massima raccomandata nell�uomo, in questo caso senza apparente tossicit� per la madre.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Sodio fosfato bibasico dodecaidrato, sodio fosfato monobasico monoidrato, acqua depurata.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non note.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Validit� di 2 anni a contenitore integro.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare a temperatura inferiore ai 25�C.
Il prodotto non deve essere usato oltre 28 giorni dopo la prima apertura del contenitore.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

La soluzione � contenuta in un flacone multidose in polietilene, brevettato.
Il nuovo tipo di flacone multidose ha un contagocce dotato di un filtro a membrana di 0,2 mm (in poliamide) che protegge la soluzione contro la contaminazione microbica giustificando l�assenza del conservante nella sua composizione.TIMOLABAK 0,25% collirio, soluzione flacone da 5 mlTIMOLABAK 0,50% collirio, soluzione flacone da 5 ml

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Vedere �Modalit� d�impiego�.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

- [Vedi Indice] Transphyto S.A.Rue Louis Bl�riot 12BP.
73 St-Jean63016 Clermont-Ferrand Cedex 1FranceConcessionario di vendita Farmila Farmaceutici Milano S.p.A.Via E.
Fermi, 50 � Settimo Milanese

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

0,25% flacone 5 ml 0339510170,50% flacone 5 ml 033951029

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

19-3-2001

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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