Tiorfix 100 mg
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

TIORFIX 100 mg capsule rigide Adulti

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una capsula contiene 100 mg di racecadotril.
Eccipienti: Una capsula contiene 41 mg di lattosio Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Capsula rigida.
Capsule color avorio.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

TIORFIX è indicato per il trattamento sintomatico della diarrea acuta negli adulti.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Per uso orale.
Adulti.
Inizialmente una capsula in qualsiasi momento del giorno.
Successivamente una capsula tre volte al giorno, preferibilmente prima dei pasti principali.
Il trattamento non dovrebbe superare 7 giorni.
Popolazioni speciali. Bambini.
Sono disponibili formulazioni specifiche per i neonati, i bambini e gli adolescenti.
Anziani.
Non è richiesto un aggiustamento del dosaggio per gli anziani (vedere paragrafo 5.2).
 

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Precauzioni per l'uso.
La somministrazione di racecadotril non altera i consueti regimi di reidratazione.
La presenza di feci ematiche o purulente e di febbre può essere indicativa della presenza di batteri invasivi responsabili della diarrea o della presenza di altre patologie gravi.
Pertanto, è opportuno non somministrare il racecadotril in presenza di tali condizioni.
La diarrea cronica non è stata sufficientemente studiata con questo medicinale.
Inoltre, il racecadotril non è stato sperimentato su pazienti con diarrea associata agli antibiotici.
Essendo disponibili dati limitati sui pazienti con alterata funzionalità renale o epatica, tali pazienti vanno trattati con cautela (vedere paragrafo 5.2).
Nei pazienti con prolungati episodi di vomito si può riscontrare una ridotta disponibilità.
Awertenza.
Questo medicinale contiene lattosio.
Pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi di Lapp o malassorbimento di glucosio/galattosio non dovrebbero assumere questo medicinale.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

A tutt'oggi nell'uomo non sono state registrate interazioni con altri medicinali.
Nell'uomo il trattamento concomitante con racecadotril e loperamide o nifuroxazide non altera la cinetica del racecadotril.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza.
Non sono disponibili dati adeguati sull'uso del racecadotril nelle donne in stato di gravidanza.
Gli studi condotti su animali non hanno evidenziato effetti dannosi diretti o indiretti in relazione alla gravidanza, allo sviluppo embrionale/fetale, al parto o allo sviluppo postnatale.
Tuttavia, non essendo stati condotti studi clinici specifici, l'uso di racecadotril è sconsigliato nelle donne in stato di gravidanza.
Allattamento.
A causa della scarsità di informazioni relative alla escrezione di racecadotril nel latte materno, l'uso del medicinale è sconsigliato nelle donne che allattano.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Il racecadotril non ha effetti, o ha effetti solo trascurabili, sulla capacità di guidare e sull'uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

I più comuni effetti indesiderati descritti sono cefalea e nausea, verificatisi in circa il 2% dei pazienti.
Comuni (>1/100, <1/10).
Patologie del sistema nervoso: cefalea, vertigini/capogiri.
Patologie gastroinstestinali: nausea, stipsi.
Non comuni (>1/1.000, <1/100).
Disturbi del metabolismo e della nutrizione: anoressia.
Patologie gastrointestinali: meteorismo, dolori addominali.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: sete, febbre.
Rari (>1/10.000, <1/1.000). Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee.
 

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non sono stati osservati casi di sovradosaggio.
La somministrazione negli adulti di singole dosi superiori a 2 g, equivalenti a 20 volte la dose terapeutica, non ha determinato effetti dannosi.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: altri antidiarroici.
Codice ATC: A07XA04.
Il racecadotril è un profarmaco che deve essere idrolizzato nel suo metabolita attivo, il tiorfan, che è un inibitore dell'encefalinasi, un enzima peptidasi della membrana cellulare situato in vari tessuti, in particolare nell'epitelio dell'intestino tenue.
Questo enzima contribuisce all'idrolisi dei peptidi esogeni e alla degradazione dei peptidi endogeni, quali le encefaline.
Di conseguenza, il racecadotril protegge le encefaline endogene fisiologicamente attive a livello del canale alimentare, prolungando il loro effetto antisecretorio.
Il racecadotril è un principio attivo antisecretorio intestinale puro.
Esso determina una riduzione dell'ipersecrezione intestinale dell'acqua e degli elettroliti indotta dalla tossina colerica o dallo stato infiammatorio, e non ha effetti sull'attività secretoria basale.
Il racecadotril svolge una rapida attività antidiarroica, senza alterare il tempo di transito intestinale.
Il racecadotril non determina una distensione addominale.
Nel corso del suo sviluppo clinico, il racecadotril ha causato l'insorgenza di stipsi secondaria in una percentuale di pazienti paragonabile a quella riscontrata con la somministrazione di placebo.
In caso di somministrazione orale, l'attività si esplica esclusivamente a livello periferico, senza effetti sul sistema nervoso centrale.
 

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento.
Il racecadotril viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale.
Il tempo all'inizio della inibizione dell'encefalinasi plasmatica è di 30 minuti.
Benché la biodisponibilità del racecadotril non venga alterata dal cibo, il picco di attività viene ritardato di circa un'ora e mezza.
Distribuzione.
Solo circa 1'1 % della dose somministrata viene distribuito nei tessuti.
Il 90% del metabolita attivo del racecadotril, (RS)-N-(1-osso-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil) glicina è legato alle proteine plasmatiche (soprattutto all'albumina).
Le proprietà farmacocinetiche del racecadotril non vengono alterate in conseguenza di un dosaggio ripetuto o della somministrazione a pazienti anziani.
La durata e l'entità dell'effetto del racecadotrii sono dose-dipendenti.
Il picco d'inibizione dell'encefalinasi plasmatica viene raggiunto in circa 2 ore e corrisponde a un'inibizione del 75% con una dose di 100 mg.
Con una dose di 100 mg, l'inibizione dell'encefalinasi plasmatica ha una durata di circa 8 ore.
Metabolismo.
L’emivita biologica del racecadotril, calcolata come inibizione dell'encefalinasi plasmatica, è di circa 3 ore.
Il racecadotril viene rapidamente idrolizzato in (RS)-N-(1-osso-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil) glicina, il metabolita attivo, a sua volta trasformato in metaboliti inattivi.
La somministrazione ripetuta di racecadotril non causa accumuli nell'organismo.
Il racecadotril non agisce come induttore o inibitore dell'enzima del citocromo P-450.
Il racecadotril non altera i legami proteici dei principi attivi fortemente legati alle proteine, quali tolbutamide, warfarin, acido niflumico, digossina o fenitoina.
Nei pazienti con insufficienza epatica [cirrosi, classe B della classificazione di Child-Pugh], il profilo cinetico del metabolita attivo del racecadotril ha evidenziato valori di Tm", e TY2 analoghi e valori di Cm", (-65%) e AUC (-29%) inferiori a quelli riscontrati nei soggetti sani.
Nei pazienti con insufficienza renale grave (c1earance della creatinina 11-39 ml/min), il profilo cinetico del metabolita attivo del racecadotril ha evidenziato valori di Cm", (-49%) inferiori e valori di AUC (+ 16%) e TY2 superiori a quelli riscontrati nei volontari sani (clearance della creatinina >70 ml/min).
Escrezione.
Il racecadotril viene eliminato sotto forma di metaboliti inattivi.
L:escrezione renale e, benché in misura decisamente inferiore, quella fecale rappresentano le principali vie di eliminazione.
La via polmonare non risulta significativa.
 

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Le scimmie adulte sottoposte a trattamento cronico (1 anno) a una dose di 500 mg/kg/die hanno evidenziato infezioni generalizzate e ridotte risposte anticorpali alla vaccinazione.
Il racecadotril non si è rivelato immunotossico nel topo in seguito a somministrazione di racecadotril nel corso di 1 settimana o di 1 mese.
Effetti preclinici (per esempio, anemia grave, verosimilmente aplastica, aumento della diuresi, chetonuria, diarrea) sono stati osservati esclusivamente in caso di esposizione considerataabbastanzasuperioreall'esposizionemassimaprevistaperl'uomo.
La rilevanza clinicanon è nota.
Negli animali il racecadotril ha determinato un aumento degli effetti della butilscopolamina sul transito intestinale e sugli effetti anticonvulsivi della fenitoina.
Si ritiene che il racecadotril non abbia un potenziale genotossico clinicamente rilevante.
Gli studi condotti su animali non hanno evidenziato effetti teratogeni.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Polvere.
Lattosio, Amido (di mais) pregelatinizzato, Magnesio stearato, Silice colloidale anidra.
Capsula.
Ferro ossido giallo (E172), Titanio diossido (E171), Gelatina.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

2 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Il medicinale non richiede particolari precauzioni di conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister di PVC-PVDC/alluminio.
Confezioni: 6, 20, 100 (5 confezioni x 20 capsule) e 500 capsule.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
 

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Bioprojet Europe Ltd.
-29 Earlsfort Terrace -Dublin 2 -Irlanda  

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

100 mg capsule rigide -Blister da 6 capsule AIC n.
037518014/M 100 mg capsule rigide -Blister da 20 capsule AIC n.
037518026/M 100 mg capsule rigide -Blister da 100 capsule AIC n.
037518038/M 100 mg capsule rigide -Blister da 500 capsule AIC n.
037518040/M  

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Data di prima autorizzazione: 4 Giugno 2007  

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

giugno 2007

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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