UNI-DUR
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� UNI-DUR

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Teofillina anidra 400 mg o 600 mg (USAN/BAN/INN)

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse a rilascio prolungato per somministrazione orale; la compressa da 400 mg o 600 mg � bianca o quasi bianca, chiazzata, a forma di capsula, con tacca su un lato logo Uni-Dur e concentrazione.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Uni-Dur compresse a rilascio prolungato da 400 e 600 mg � indicato per la terapia e la prevenzione dei sintomi dell'asma e del broncospasmo reversibile associato a bronchiti croniche ed enfisema negli adulti e nei ragazzi oltre i 12 anni.Come per gli altri prodotti a rilascio prolungato base di teofillina, Uni-Dur a rilascio prolungato compresse non � indicato nei pazienti con provato status asmatico o con episodi acuti di broncospasmo.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Uni-Dur compresse a rilascio prolungato non deve essere masticato o frantumato e deve essere rotto solo lungo l'apposita tacca.
Il dosaggio deve essere individuato e titolato in base alla risposta sintomatica del paziente e sulla funzione polmonare.
Il dosaggio deve essere calcolato in base al peso corporeo ideale poich� la teofillina non si distribuisce nel tessuto grasso.Le guidelines del dosaggio sono solo approssimative.
L'ampio range interindividuale della clearance della teofillina ne rende pericoloso l'uso indiscriminato.Livelli serici di teofillina mantenuti fra 7,5 e 15 mcg/ml sono considerati in grado di assicurare un beneficio ottimale ed un minimo rischio di tossicit� .
Non si deve superare il livello serico di 20 mcg/ml Livelli serici di teofillina mantenuti tra 7,5 e 15 mcg/ml sono considerati in grado di assicurare un beneficio ottimale ed un minimo rischio di tossicit�.
Non si deve superare il livello serico di 20 mcg/ml.I livelli serici debbono essere determinati per concentrazioni di picco (campioni prelevati da 8 a 12 h dopo la somministrazione di Uni-Dur compresse a rilascio prolungato) e valle (24 h dopo la somministrazione di Uni-Dur compresse a rilascio prolungato, ad esempio, prima della somministrazione successiva).
Prima del monitoraggio del farmaco, il paziente non deve dimenticare od aggiungere dosi per 3 giorni e gli intervalli di dosaggio devono essere ragionevolmente coerenti.La bassa velocit� di assorbimento di Uni-Dur compresse a rilascio prolungato pu� permettere la somministrazione giornaliera negli adulti non fumatori con una idonea clearance corporea totale e nei pazienti con necessit� di basso dosaggio.La dose singola giornaliera � somministrata preferibilmente la sera e con un bicchiere d'acqua.Avvio della terapia con Uni-Dur compresse a rilascio prolungato Negli adulti la terapia con teofillina pu� essere avviata con 10 mg/kg/die od una compresse a rilascio prolungato di Uni-Dur 400 o 600 mgAnziani e pazienti con problemi epatici: poich� l'emivita plasmatica della teofillina in questi pazienti pu� essere prolungata e, per gli anziani, causa la possibilit� di altre malattie concomitanti, si raccomanda di iniziare la terapia con 5 mg/kg/die.
Sulla base della risposta, tollerabilit� e concentrazioni seriche, il dosaggio individuale dovrebbe essere aggiustato come raccomandato (vedi sotto).La clearance della teofillina � aumentata nei fumatori.
Questi pazienti possono richiedere dosi superiori di Uni-Dur per raggiungere livelli plasmatici efficaci e benefici terapeutici.
In questi pazienti, potrebbe essere richiesto un aggiustamento del dosaggio ed il monitoraggio dei livelli plasmatici come raccomandato (vedi sotto).Aggiustamento del dosaggio individuale Sulla base della risposta desiderata, tollerabilit� e concentrazioni seriche, il dosaggio pu� essere adattato dopo 3 giorni:se la risposta clinica � soddisfacente, deve essere mantenuta la dose totale giornaliera;se la risposta clinica dopo tre giorni � insoddisfacente con una persistenza dei sintomi o un miglioramento minimo della funzione respiratoria misurata, e se non ci sono effetti collaterali, la dose pu� essere aumentata del 25% con un nuovo monitoraggio dopo 3 giorni.
Se la determinazione dei livelli serici di teofillina non � fattibile, la limitazione della dose giornaliera a un massimo di 13 mg/kg/die o 900 mg/die in dosi singole produrr� concentrazioni seriche entro il limite massimo di 20 mcg/ml nella maggior parte dei pazienti;se la risposta � accompagnata da effetti collaterali, la dose successiva dovr� essere ridotta del 50% o non somministrata, in funzione della gravit� delle reazioni.Passaggio dei pazienti ad Uni-Dur compresse a rilascio prolungato Una bioequivalenza fra differenti prodotti a base di teofillina (a rilascio modificato) non pu� essere assicurata.
Quindi, i pazienti non dovrebbero passare ad un altro preparato a base di teofillina (a rilascio immediato o a rilascio modificato) senza ri-titolazione e valutazione clinica.�

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Uni-Dur � controindicato nei soggetti che abbiano dimostrato ipersensibilit� ai suoi componenti.
� anche controindicato in soggetti con ulcera peptica attiva ed in pazienti con epilessia non controllata.Uni-Dur compresse a rilascio prolungato non deve essere somministrato in ragazzi di et� inferiore ai 12 anni.�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

I livelli serici di teofillina devono essere monitorati periodicamente per assicurare i benefici massimi senza rischio eccessivo.Si pu� osservare una ridotta clearance della teofillina in pazienti con funzionalit� renale o epatica alterata; in pazienti di et� superiore ai 55 anni, in particolare maschi e con affezioni polmonari croniche; in pazienti con scompenso cardiaco di qualsiasi natura; in pazienti con febbre alta prolungata; in pazienti sottoposti a diete ricche di carboidrati; in pazienti in trattamento con alcuni farmaci (vedi punto "Interazioni").
In tali casi la dose dovr� essere aggiustata e il monitoraggio dei livelli serici di teofillina sar� appropriato per evitare reazioni avverse.Usare con cautela in pazienti con ipertiroidismo, ipertensione, ipossiemia, in quelli con storia di ulcera peptica, (la teofillina pu� occasionalmente agire come irritante locale del tratto gastrointestinale), con storia di epilessia, nel caso di affezione ischemica, tachicardia o tachiaritmia.Effetti collaterali gravi come aritmia ventricolare o convulsioni possono comparire come primo segno di tossicit�, senza preventivo avvertimento.Segni meno gravi di tossicit� della teofillina (es.
nausea e irrequietezza) possono verificarsi all'inizio della terapia, ma sono di solito transitori: segnali persistenti durante la terapia di mantenimento sono spesso associati a concentrazioni seriche superiori ai 20 mcg/ml, e necessitano di un aggiustamento della dose giornaliera.Pu� verificarsi un effetto tossico da sovradosaggio a seguito di somministrazione contemporanea di altre formulazioni di teofillina, in particolare quando viene somministrata per via endovenosa nel trattamento di una crisi asmatica.In pazienti che interrompono l'abitudine al fumo, somministrare con cautela a causa di un incremento clinicamente significativo delle concentrazioni seriche di teofillina.Attenzione: il prodotto contiene saccarosio, di ci� bisogner� tener conto nel trattamento di pazienti diabetici e in quelli sottoposti a regimi dietetici ipocalorici.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Interazioni farmaco/farmaco: � stato riscontrato un sinergismo tossico con efedrina e pu� verificarsi con altri broncodilatatori simpaticomimetici.Esiste un sinergismo tra teofillina e beta 2-mimetici.� stato riportato un incremento nei livelli serici di teofillina quando questa veniva somministrata con allopurinolo (a dose elevata), cimetidina, eritromicina, troleandomicina, ciprofloxacina ed altri chinoloni, litio carbonato e contraccettivi orali.La clearance renale del litio pu� essere aumentata dalla concomitante somministrazione di teofillina.� meglio evitare beta-bloccanti non selettivi in pazienti che richiedono teofillina a causa di una attivit� farmacologica antagonista.
Inoltre, la clearance della teofillina pu� essere ridotta.La contemporanea somministrazione di teofillina e barbiturici, carbamazepina, fenitoina, isoprenalina, rifampicina, sulfinpirazone e altri induttori di enzimi epatici microsomiali possono incrementare il metabolismo e la clearance della teofillina.04.5 Interazioni farmaco/test di laboratorio: i metaboliti e gli altri farmaci generalmente non interferiscono con i risultati dei metodi analitici correntemente disponibili, inclusa la cromatografia liquida ad alta pressione e le tecniche immunoassay per misurare i livelli serici di teofillina.Altri metodi analitici nuovi sono attualmente in uso.
Il medico deve porre attenzione ai metodi di laboratorio usati e al fatto che altri farmaci possano interferire con il saggio della teofillina.04.5 Interazioni farmaco/cibo: il grado di assorbimento della teofillina da Uni-Dur compresse, quando somministrata vicino o immediatamente dopo una colazione ad elevato apporto di grassi, � simile.
Il tempo necessario a raggiungere il picco � ritardato, ma senza implicazioni cliniche.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Non sono stati effettuati studi sulla riproduzione animale con teofillina.
Non � noto se la teofillina possa causare danni fetali quando somministrata a donne in gravidanza o se possa interferire sulla capacit� riproduttiva.
La teofillina pu� essere somministrata a donne in gravidanza solo in caso di assoluta necessit�.La teofillina viene distribuita nel latte materno e pu� causare irritabilit� o altri segni di tossicit� nei lattanti.
A causa della potenziale tossicit� della teofillina nei lattanti, interrompere l'allattamento o la somministrazione del farmaco.�

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non applicabile.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Le pi� gravi reazioni avverse osservate con teofillina sono di solito correlate a livelli serici > 20 mcg/ml e possono essere evitate mediante il monitoraggio dei livelli serici e il controllo della tollerabilit�.
Tuttavia in certi pazienti possono verificarsi effetti collaterali gi� a concentrazioni seriche di 15 mcg/ml o meno.Gli effetti collaterali sono riferibili principalmente a tre sistemi / apparati:gastrointestinale (a causa della stimolazione da parte della teofillina della secrezione gastrica): vomito, anoressia, nausea e dispepsia, dolori epigastrici, diarrea, ematemesi;cardiovascolare e respiratorio: ipo- e iper-tensione, palpitazioni, tachiaritmia, extrasistole, aritmia ventricolare, vampate di calore, difficolt� respiratoria e tachipnea; pi� frequentemente correlati a concentrazioni plasmatiche elevate (sovradosaggio);nervoso centrale: agitazione, nervosismo, ansiet�, insonnia, tremore, convulsioni, iperriflessia, contrazione muscolare e anche nausea e vomito.� stata riportata raramente ipersensibilit� alla teofillina (rash).Negli studi con Uni-Dur le pi� comuni reazione avverse includono, con frequenza decrescente, cefalea, nausea ed insonnia.
Effetti collaterali meno comuni includono dispepsia, tremore e vertigini.
Molte delle reazioni avverse sono di gravit� leggera-moderata.
Le esperienze avverse pi� consistenti sono di solito dovute a sovradosaggio e possono essere evitate mediante un controllo dei livelli serici e della tollerabilit� clinica.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

I seguenti segni e sintomi sono associati a sovradosaggio:apparato gastrointestinale: nausea, vomito e anoressia;apparato cardiovascolare: ipotensione, palpitazioni, tachicardia, aritmia;sistema nervoso centrale: insonnia, agitazione, ansiet� e convulsioni, nausea e vomito.L'intossicazione grave da teofillina spesso non � preceduta da prodromi.Quando si sospetta un'intossicazione da teofillina o si verificano evidenti segni di intossicazione, il paziente deve essere ospedalizzato e deve essere intrapreso immediatamente un trattamento di emergenza.Se il paziente non � cosciente, intubare e somministrare ossigeno.Se il sovradosaggio � confermato, non ci sono convulsioni e il paziente � cosciente: indurre il vomito con la somministrazione di sciroppo di ipecacuana.
Devono essere prese precauzioni contro l'aspirazione, specialmente nei neonati e nei bambini.Se il vomito non d� alcun risultato o � controindicato: occorre effettuare una lavanda gastrica.
Tuttavia la lavanda gastrica non � di alcuna utilit� nell'influenzare l'esito in pazienti a pi� di un'ora dall'ingestione.La somministrazione di un catartico � particolarmente importante se � stata assunta una formulazione a rilascio modificato.
Pu� essere somministrato ripetutamente anche del carbone attivo.
I livelli serici di teofillina devono essere monitorati.Le convulsioni possono essere trattate con diazepam 5-10 mg i.v.
(bambini 0,1-0,2 mg/kg i.v.
fino a 10 mg).
Se le convulsioni non possono essere controllate, si pu� prendere in considerazione l'uso di un'anestesia generale.
Monitorare i segni vitali sostenere la pressione sanguigna e idratare adeguatamente.Se la concentrazione serica di teofillina rimane stabile o aumenta nonostante la somministrazione ripetuta di carbone per via orale, pu� essere indicata l'emoperfusione di carbone.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

La teofillina rilassa direttamente la muscolatura liscia delle vie aeree bronchiali e dei vasi sanguigni polmonari, agendo soprattutto come broncodilatatore.
L'esatto meccanismo d'azione � ancora incerto.
Sebbene la teofillina provochi l'inibizione della fosfodiesterasi con un conseguente aumento dell'AMP-ciclico intracellulare, altri agenti caratterizzati da un meccanismo di azione analogo non sono associati ad alcuna broncodilatazione dimostrabile.
Altri meccanismi proposti, ma non dimostrati includono: un effetto di translocazione di calcio intracellulare, antagonismo delle prostaglandine, stimolazione endogena delle catecolamine, inibizione del metabolismo del GMP-ciclico ed antagonismo dei recettori adenosinici.La teofillina esercita un effetto cronotropo ed inotropo positivo e stimola anche il sistema nervoso centrale.In vitro la teofillina dimostra sinergismo con i beta-agonisti; in vivo i dati dimostrano un effetto additivo con l'uso combinato.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

La concentrazione serica di teofillina riflette l'incidenza del metabolismo epatico dal momento che solo piccoli quantitativi vengono escreti in forma immodificata.
La teofillina viene metabolizzata nel fegato per idrossilazione e demetilazione ad acido 1,3-dimetilureico (40-50%) 3-metilxantina (10-15%) e quantit� inferiori di 1-metilxantina.
Pazienti anziani possono espellere una frazione significativamente pi� elevata della dose di teofillina come acido 1-metilurico ed una frazione inferiore di teofillina.Negli adulti, la caffeina prodotta dal metabolismo della teofillina, si metabolizza rapidamente.
I metaboliti della teofillina vengono escreti nell'urina, come pure circa il 10% della dose somministrata di teofillina in forma immodificata.La teofillina si lega moderatamente (circa il 60%) alle proteine plasmatiche.
Il legame proteico si riduce negli anziani e negli adulti affetti da disturbi epatici.
L'emivita media negli adulti non fumatori � di circa 7,7 ore (range compreso tra 3-15 ore).Nei bambini di et� compresa tra 1 e 16 anni l'emivita � ridotta (� 3,5 ore).
Nei fumatori l'emivita della teofillina � generalmente ridotta a 4-5 ore.
Questa riduzione pu� persistere da 6 mesi a 2 anni dopo l'interruzione dell'uso di tabacco.L'emivita della teofillina pu� essere prolungata negli alcolisti cronici, particolarmente in quelli affetti da malattie epatiche (cirrosi od insufficienza epatica), in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, in pazienti oltre i 55 anni di et�, in quei pazienti che assumono certi farmaci (vedere punto "Interazioni"), in caso di infezione virale, di febbre pi� alta di 38.5 �C e di dieta ricca di carboidrati.La teofillina viene assorbita dopo somministrazione di una dose singola di Uni-Dur compresse a rilascio prolungato in modo completo, analogamente a quanto accade dopo la somministrazione della teofillina in soluzione orale, sebbene il cibo rallenti la velocit� di assorbimento (Tmax approssimativamente 17,1 ore mangiando e 13,6 ore digiunando).� stata dimostrata la bioequivalenza tra somministrazione mattutina e serale di una compressa di Uni-Dur a rilascio prolungato da 600 mg una volta al giorno per 5 giorni, alle 8 di mattina o alle 8 di sera.
I profili serici medi erano generalmente identici per i due regimi AM e PM: Cmax 10,64 vs 10,25 mcg/ml; Cmin 4,49 vs 4,32 mcg/ml e la percentuale di variazione normalizzata a Cmedio era 95 vs 87%.
Tuttavia il Tmax medio per il dosaggio del mattino era 8,89 ore e per quello serale 12,44 ore.�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

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06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Saccarosio, gliceril-monostearato, amido di mais, lattosio, cellulosa acetoftalato, cera bianca, magnesio stearato, dietiftalato, gomma arabica, alcool cetilico, alcool miristilico.�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non applicabile.�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

24 mesi.�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare a temperatura ambiente (fra 15 e 25 �C).�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister di PVC/PVDC - alluminio introdotti in astucci di cartone.Uni-Dur 400 Astuccio da 30 compresse a rilascio prolungato da 400 mg.
Uni-Dur 600 Astuccio da 30 compresse a rilascio prolungato da 600 mg.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Non applicabile�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.p.A.Via Civitali, 1 - 20148 MilanoSu licenza di: Schering-Plough Products Inc.

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Uni-Dur 400 - 30 compresse a rilascio prolungato da 400 mg AIC n.
028158020Uni-Dur 600 - 30 compresse a rilascio prolungato da 600 mg AIC n.
028158018�

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Prima Autorizzazione: 09.01.1999Rinnovo dell'Autorizzazione:�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Gennaio 1999

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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