UROKINASE CHOAY
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� UROKINASE CHOAY

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

1 flaconcino di liofilizzato sterile contiene:Principio attivo:urochinasi 100.000 U.I.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Polvere e solvente per soluzione per infusione endovenosa.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Tutte le trombosi e le embolie del sistema venoso e arterioso di recente formazione e comunque prima che si siano manifestate lesioni ischemiche irreversibili.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Pur nella molteplicit� degli schemi terapeutici usati dai diversi Autori, recenti rassegne indicano i seguenti dosaggi per il trattamento per via generale delle occlusioni trombotiche od emboliche vascolari.Nell'embolia polmonare: dose di attacco da 3.300 a 4.400 U.I./kg di peso in 10-15 minuti per infusione rapida endovenosa seguita da una dose di mantenimento di 3.300-4.400 U.I./kg/ora per 12 ore per infusione lenta del preparato diluito in adeguati volumi di soluzioni saline o glucosate.Buoni risultati terapeutici sono stati ottenuti anche somministrando una dose iniziale di 200.000-250.000 U.I./soggetto adulto in 15 minuti per infusione rapida endovenosa, seguita da infusione lenta continua per 8-12 ore fino ad un totale di 1.500.000 U.I.Nelle trombosi venose profonde � stato usato con successo il seguente schema terapeutico: dose di 75.000 U.I./ora/soggetto per 12-24 ore, preceduta o meno da una dose di attacco di 150.000 U.I./soggetto.Al trattamento trombolitico con urochinasi � utile associare, o fare seguire, un trattamento eparinico.
L'associazione con eparino-terapia richiede tuttavia l'osservanza delle controindicazioni proprie a questo anticoagulante e richiede l'opportuno monitoraggio dello stato della coagulazione (tempo di tromboplastina parziale attivata), onde evitare la comparsa di stati di iper o ipocoagulabilit�.Impiego oftalmologico: trombosi dei vasi centrali retinici: somministrazione e posologia come indicato per il trattamento per via generale.Emorragie del vitreo e della camera anteriore dell'occhio: da 5.000 a 25.000 U.I.
direttamente "in loco", in dose unica in piccolo volume.Depositi fibrinosi vari: 5.000-10.000 U.I.
direttamente "in loco" per via intrasierosa, intratecale o intraventricolare in somministrazione unica, eventualmente ripetibile secondo l'evoluzione clinica.Disostruzione degli shunts artero-venosi: 5.000-25.000 U.I.
immesse nello shunt ostruito e lasciate "in situ" per 1-2 ore.Liberazione per aspirazione meccanica ed eventuale ripetizione del procedimento.�

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

L'urochinasi � controindicata nelle condizioni in cui la sua attivit� fibrinolitica pu� aggravare situazioni preesistenti di grave rischio emorragico, in particolare nei casi di:- diatesi emorragica nota;- recente sanguinamento clinicamente rilevante;- storie di emorragia cerebrale o di intervento chirurgico cerebrale o spinale negli ultimi due mesi;- anamnesi recente di trombosi o embolie cerebrali quando non si possa escludere la presenza di concomitanti fenomeni emorragici.- retinopatia emorragica, soprattutto nei diabetici;- importante e recente (meno di 10 giorni) trauma o intervento chirurgico;- ipertensione grave;- endocardite batterica e pericardite;- pancreatite acuta;- ulcera gastrica o duodenale, o altre affezioni ulcerative dell'apparato gastrointestinale documentate negli ultimi 3 mesi;- varici esofagee, aneurisma arterioso, malformazioni arteriose o venose;- puntura recente (ultimi 10 giorni) di un vaso sanguigno non comprimibile (p.es.
vena succlavia o giugulare);- stroke negli ultimi 3 mesi;- grave epatopatia, compresa cirrosi epatica, ipertensione portale ed epatite attiva;- insufficienza renale;- edema polmonare;- periodo pre-e post-partum;- gravidanza;- allattamento;- et� pediatrica.�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Speciali avvertenze Per la buona condotta del trattamento trombolitico � consigliabile effettuare ogni 6-12 ore il dosaggio del fibrinogeno.Il rischio emorragico, teoricamente possibile con valori di fibrinogenemia inferiori a 100 mg/dl diventa notevole quando la fibrinogemia raggiunge il valore di 60 mg/dl.Precauzioni per l'uso Particolari precauzioni devono essere osservate in pazienti con segni di vasculopatie cerebrali specie se ipertesi; in pazienti di et� avanzata; durante il periodo mestruale; in pazienti con fibrillazione atriale.
Prima di iniziare il trattamento e nel corso del trattamento con urochinasi, specialmente alle dosi pi� elevate, � necessario mantenere sotto controllo lo stato della coagulazione ematica ed in particolare della fibrinolisi (ematocrito, conta delle piastrine, tempo di trombino-coagulasi, tempo di Howell, tempo di lisi dell'euglobina, tasso del fibrinogeno e del plasminogeno).
Pertanto � necessario che la terapia fibrinolitica per via generale venga attuata da medici esperti in ambiente ospedaliero dotato di adeguate attrezzature di monitoraggio.
� possibile intervenire chirurgicamente, dopo sospensione del trattamento con urochinasi.Lo stato clinico globale e l'anamnesi del paziente devono essere attentamente valutati prima di iniziare la terapia con urochinasi.Durante il trattamento con urochinasi evitare qualsiasi iniezione per via intramuscolare.I procedimenti arteriosi invasivi devono essere evitati prima e durante il trattamento in modo da ridurre al minimo il sanguinamento; se una puntura arteriosa � assolutamente indispensabile, deve essere eseguita da un medico esperto usando un'arteria radiale o brachiale piuttosto che una femorale; nella sede della puntura deve essere applicata una pressione per almeno 30 minuti (applicare una medicazione stretta) e la zona deve essere controllata frequentemente per evidenziare l'eventuale sanguinamento.
I procedimenti invasivi venosi devono essere eseguiti attentamente ed il meno frequentemente possibile.Uso pediatrico: la sicurezza e l'efficacia nei bambini non � stata ancora stabilita.Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

L'uso contemporaneo di salicilati, indometacina, fenilbutazone ed in genere antiinfiammatori non steroidei, anticoagulanti orali, antiaggreganti piastrinici, dipiridamolo e destrano pu� aumentare il rischio di emorragie e pertanto andr� evitato.L'eventuale associazione con eparino-terapia richiede l'osservanza delle controindicazioni proprie a questo anticoagulante e l'opportuno monitoraggio dello stato della coagulazione (tempo di tromboplastina parziale attivata), onde evitare la comparsa di stati di iper o ipocoagulabilit�.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Da non usarsi in gravidanza accertata o presunta.Dal momento che non � noto se l'urochinasi passa nel latte, nelle pazienti che allattano occorre decidere se rinunciare a nutrire al seno il lattante ed iniziare il trattamento o, viceversa, proseguire l'allattamento evitando la somministrazione del medicinale.�

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

La sostanza non interferisce sulla capacit� di guida e sull'uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

L'emorragia � l'effetto indesiderato pi� frequente e grave della terapia a base di urochinasi.Nel corso della terapia fibrinolitica, soprattutto durante infusioni protratte per pi� di 48 ore, possono manifestarsi emorragie specialmente a livello della sede di perfusione.Soltanto in rari casi sono stati segnalati fenomeni embolici acuti causati da frammenti del primitivo coagulo.
In tali casi � indicata la prosecuzione del trattamento con urochinasi in quanto pu� essere risolutivo.Eccezionalmente sono stati osservati episodi di emorragia gengivale, di porpora, di perforazione intestinale.Durante la terapia con urochinasi si sono manifestati gravi sanguinamenti spontanei anche ad esito letale dovuti ad emorragia cerebrale.Se si manifesta grave sanguinamento spontaneo la infusione di urochinasi deve essere immediatamente interrotta e devono essere instaurate le opportune misure per ripristinare il volume ematico (plasma expanders); se la perdita ematica � stata abbondante � preferibile somministrare emazie concentrate invece di sangue intero.
Il destrano non deve essere usato.
In situazioni d'emergenza si pu� prendere in considerazione la somministrazione di un agente antifibrinolitico come l'acido epsilon-amino-caproico, sebbene il suo valore clinico nel controllo del sanguinamento dopo terapia con urochinasi non � stato documentato.Rispetto alla streptochinasi, l'urochinasi non ha propriet� antigeniche per l'uomo; comunque sono stati riferiti rari casi di reazioni allergiche lievi comprendenti broncospasmo e rash.
In attesa di sperimentare ulteriormente la sostanza, la possibilit� di gravi reazioni allergiche, compresa l'anafilassi, deve essere tenuta in considerazione.Il manifestarsi di eventuali reazioni febbrili alcune ore dopo l'iniezione di urochinasi � ascrivibile alla formazione di prodotti secondari di scissione dei coaguli di fibrina.In alcuni casi di trattamento di embolie polmonari � stato segnalato un abbassamento dell'ematocrito.Una rapida lisi dei trombi dell'arteria coronarica pu� occasionalmente causare riperfusione atriale o aritmia ventricolare tale da richiedere un trattamento immediato.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

L'iperdosaggio pu� determinare fenomeni emorragici.
In generale � sufficiente interrompere la infusione per arrestare il sanguinamento.
Se necessario, si possono somministrare antifibrinolitici naturali come l'aprotinina, o sintetici, come l'acido epsilon-amino-caproico (EACA).
Nei casi di grave carenza dei fattori della coagulazione � opportuno somministrare fibrinogeno umano, oppure frazione plasmatica I o plasma intero.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

L'urochinasi � un enzima estratto dall'urina umana, normalmente reperibile in due forme di peso molecolare rispettivamente 54.000 e 33.000 daltons, che determina l'attivazione enzimatica del sistema fibrinolitico endogeno, convertendo il plasminogeno ematico inattivo in plasmina.Con questo meccanismo d'azione esplica la sua attivit� litica sui depositi di fibrina ed in particolare determina un'intensa azione trombolitica a livello dei coaguli ematici e delle formazioni tromboemboliche di recente formazione dissolvendoli e ripristinando in un tempo relativamente breve il normale flusso sanguigno senza dare luogo ad evidenti effetti collaterali, previene ed elimina i danni determinati dalle ostruzioni vasali.
L'attivit� fibrinolitica dell'urochinasi viene determinata quantitativamente in riferimento a preparazioni standard (Standard di riferimento O.M.S.) e viene espressa, correntemente, in Unit� Internazionali (U.I.) praticamente equivalenti alle Unit� C.T.A.
(Standard Committee on Thrombolytic Agents).L'intensit� fibrinolitica "in vivo" dell'urochinasi dipende:- dai fattori emodinamici che ne regolano la diffusione e concentrazione a livello del coagulo;- dai livelli di inibitori plasmatici;- dalle quantit� di plasminogeno e di fibrina presenti nel coagulo;- dall'estensione e dall'et� del coagulo.L'urochinasi � priva di antigenicit� in quanto trattasi di proteine di origine umana e, nella pratica clinica, rispetto agli agenti fibrinolitici di origine batterica (streptochinasi) presenta molteplici vantaggi:1) pu� essere somministrata a dosi standardizzate e la sua efficacia � costante anche in trattamenti ripetuti in quanto non risultano naturalmente presenti n� si formano anticorpi neutralizzanti;2) provoca raramente reazioni allergiche.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Dopo iniezione endovenosa, l'urochinasi abbandona rapidamente il circolo.Il suo tempo di emivita deve ritenersi compreso fra 9 e 16 minuti.
La sostanza si concentra principalmente nel fegato e nel rene.Pazienti con alterata funzionalit� epatica possono presentare un aumento dell'emivita plasmatica della sostanza.
Piccole quantit� di urochinasi sono eliminate con l'urina e con la bile.Non � noto se la sostanza attraversa la placenta o se passa nel latte.�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Nelle prove di tossicit� acuta, dosi singole di urochinasi oltre cento volte superiori a quelle impiegate in clinica, somministrate per via endovenosa od endoperitoneale, non sono risultate letali nel topo e nel ratto.Studi di tossicit� sub-acuta negli stessi animali hanno confermato l'innocuit� del prodotto.
In particolare 7 giorni consecutivi di trattamento e.v.
nel ratto con dosi quotidiane fino a 350.000 UI/kg non hanno provocato effetti tossici macroscopici e l'esame istologico dei principali organi ha permesso di escludere alterazioni o lesioni.Inoltre studi condotti sul ratto e sul coniglio hanno evidenziato l'assenza di teratogenicit� e l'assenza di influenza sulla gestazione, sulla vitalit� e sullo sviluppo corporeo del feto.�

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Flaconcino di liofilizzato: mannitolo, sodio idrossido soluzione 1% v/v (q.
b.
a pH 7 circa).Fiala solvente: sodio cloruro, sodio fosfato monobasico diidrato, sodio fosfato bibasico dodecaidrato, acqua per preparazioni iniettabili.�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non somministrare contemporaneamente, nello stesso flacone, per infusione, a:- acido epsilon-amino-caproico, - acido tranexaminico, - aprotinina, - bromfeniramina, - desametazone, - isoprenalina, - prometazina.L'attivit� dell'urochinasi pu� risultare diminuita se la soluzione per perfusione contiene cloruro di potassio o quando l'enzima viene associato a soluzioni iniettabili di cefalotina sodica o di alfatocoferolo.�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

36 mesi.�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare a temperatura compresa tra +2 �C e +8 �C.La soluzione ricostituita conservata a temperatura ambiente deve essere utilizzata entro 6 ore.�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Astuccio di cartone contenente 1 flaconcino di liofilizzato 100.000 U.I.
e 1 fiala di solvente.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

-----�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

SANOFI SYNTHELABO FRANCE - Parigi (Francia)Rappresentante per l'Italia: Sanofi Synthelabo S.p.A.Via G.B.
Piranesi, 38 - Milano (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

AIC n.
025718026�

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Uso riservato ad Ospedali e Case di Cura.Vietata la vendita al pubblico.�

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Giugno 2000�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Non soggetto al D.P.R.
309/90.�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Giugno 2000

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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