VALIUM 10
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� VALIUM 10

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una fiala contiene: diazepam 10 mg.Per gli eccipienti, vedere "Lista degli eccipienti".

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Soluzione iniettabile.
Uso intramuscolare ed endovenoso.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

- Stati di agitazione.
Nel campo della neurologia e della psichiatria, la somministrazione intramuscolare o endovenosa di Valium � indicata soprattutto negli stati di eccitazione motoria di eziologia diversa e nei quadri clinici paranoidi-allucinatori.- Stato di male epilettico.- Spasmi muscolari.
In caso di spasmi muscolari gravi, di origine centrale o periferica (reumatica) e di tetano, si ottiene una rapida spasmolisi con la prima somministrazione parenterale di Valium.- Tetano.- Convulsioni febbrili del lattante e del bambino.Ostetricia - Facilitazione del parto.
Attraverso meccanismi tra i quali la sedazione centrale ha una funzione determinante, Valium facilita il parto rendendo la partoriente pi� calma e cooperante.- Minaccia di parto prematuro.
Somministrato tempestivamente in caso di minaccia di parto prematuro, ossia immediatamente all'inizio della dilatazione del collo, Valium pu� permettere la continuazione della gravidanza per settimane o sino al termine.- Placenta previa.
I risultati corrispondono a quelli ottenuti nella minaccia di parto prematuro.
Le dosi elevate necessarie in questa indicazione determinano una sedazione opportuna in quanto facilitano il rigoroso riposo a letto che va prescritto alle pazienti.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

- Stati di agitazione: 1-2 fiale (mg 10-20) di Valium 3 volte al giorno per via intramuscolare o endovenosa, fino a scomparsa dei sintomi acuti.- Stato di male epilettico: dose iniziale 1-2 fiale (mg 10-20) per via endovenosa; nelle ore successive, a seconda della necessit�, 2 fiale (mg 20) per via intramuscolare o in perfusione endovenosa lenta.- Spasmi muscolari: una fiala (mg 10) 1-2 volte per via intramuscolare.- Tetano: una fiala (mg 10) di Valium per via endovenosa annulla lo stato spastico per ore 8 circa.- Convulsioni febbrili del lattante e del bambino: mg 0,5/kg fino ad un massimo di mg 10 (1 fiala) per clisma rettale; una sola somministrazione � in genere sufficiente.Ostetricia - Facilitazione del parto: 2 fiale (mg 20) per via intramuscolare quando la dilatazione raggiunge 2-3 dita.- Minaccia di parto prematuro: dose iniziale di 2 fiale (mg 20) per via intramuscolare da ripetere un'ora pi� tardi.
Dose di mantenimento: da mg 10 di Valium 4 volte al giorno a mg 20 di Valium 3 volte al giorno, per via orale o intramuscolare.
Ridurre a poco a poco la dose, in base alla regressione dei sintomi.- Placenta previa: la posologia � quella indicata per la minaccia di parto prematuro.
Il trattamento deve essere proseguito sistematicamente sino a maturit� del feto.�

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Accertata ipersensibilit� al diazepam o verso qualcuno degli eccipienti; miastenia grave.�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Per la presenza di alcool benzilico, il prodotto non deve essere somministrato per via parenterale nei bambini al di sotto dei 2 anni.Soggetti predisposti, se trattati con diazepam a dosi elevate e per periodi prolungati, possono presentare dipendenza, cos� come avviene con gli altri farmaci ad attivit� ipnotica, sedativa ed atarassica.L'iniezione endovenosa deve essere praticata lentamente (ml 1 = mg 5/minuto) e in un vaso di grosso calibro, di preferenza in una vena della piega del gomito.L'iniezione eccessivamente rapida o l'utilizzazione di un vaso di lume troppo piccolo comporta il rischio di tromboflebite.
L'iniezione endoarteriosa deve essere assolutamente evitata a causa del pericolo di necrosi.Nella maggior parte dei casi che richiedono una terapia parenterale con Valium, � sufficiente iniettare il prodotto per via intramuscolare.
In queste circostanze bisogna tener presente che, al pari di molti farmaci, Valium pu� aumentare l'attivit� della creatinfosfochinasi serica (al pi� tardi 12-24 ore dopo l'iniezione) quando somministrato per via intramuscolare.
Bisogna tener conto di ci� nella diagnosi differenziale di infarto del miocardio.Nei malati anziani ed in quelli con labilit� cardio-circolatoria, � necessario ricorrere con prudenza alla somministrazione parenterale di Valium, soprattutto per via endovenosa.I pazienti trattati ambulatoriamente con Valium per via parenterale, e soprattutto per via e.v.
debbono essere attentamente controllati per almeno un'ora dopo l'iniezione e, se possibile, non debbono essere dimessi se non accompagnati.
Occorre anche informarli di non guidare un veicolo durante la giornata (cio� per lo meno nelle 12 ore successive).Al pari di qualsiasi psicofarmaco, la posologia di Valium deve essere stabilita in funzione della tolleranza molto variabile da soggetto a soggetto nei pazienti con modificazioni organiche cerebrali (specie arteriosclerotiche) o con insufficienza cardio-respiratoria.
In questi malati si dovrebbe come regola generale rinunciare per i trattamenti ambulatoriali alla somministrazione parenterale (fanno eccezione i casi d'urgenza, per esempio infarto del miocardio, iniezione i.m.; stati convulsivi, iniezione e.v.).
In ambiente ospedaliero, tali pazienti possono invece essere trattati per via parenterale; in caso di iniezione endovenosa, le dosi dovranno essere ridotte e l'iniezione praticata lentamente.Poich� Valium pu� provocare una lieve caduta della pressione arteriosa - o in circostanze occasionali una transitoria compromissione respiratoria - dovrebbero essere disponibili misure per sostenere il circolo o il respiro.In caso di trattamento prolungato � consigliabile procedere a controlli del quadro ematologico e della funzione epatica.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

I pazienti sotto trattamento con Valium, cos� come con qualsiasi altro farmaco psicotropo, dovrebbero astenersi dal consumare bevande alcooliche mentre si trovano sotto l'effetto del medicamento, essendo imprevedibili le reazioni individuali.Se associato a farmaci ad attivit� centrale come neurolettici, antidepressivi, ipnotici, analgesici e anestetici, Valium pu� rinforzare l'azione sedativa.
Questo potenziamento � talvolta utilizzabile a scopi terapeutici.L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Come altri farmaci con attivit� depressiva sul sistema nervoso centrale, Valium pu� provocare nel feto modificazioni caratteristiche della frequenza cardiaca (scomparsa delle variazioni brevi di questa frequenza) allorch� sia somministrato alla madre.
Ci� non � dannoso per il feto.
Occorre tuttavia tener conto di questo fatto per intepretare la registrazione dei battiti del cuore fetale in quanto le variazioni brevi della frequenza cardiaca - utilizzate come criterio per valutare lo stato del feto - spariscono sotto l'effetto di Valium.Non somministrare nel primo trimestre di gravidanza.
Nell'ulteriore periodo, il farmaco deve essere somministrato soltanto in caso di effettiva necessit� e sotto il diretto controllo del medico.Poich� il principio attivo di Valium passa nel latte materno, � opportuno interrompere l'allattamento al seno se il prodotto deve essere preso regolarmente.�

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

In base alle modalit� d'impiego, alla dose ed alla sensibilit� individuale Valium, come gli altri farmaci del medesimo tipo di azione, pu� influenzare la capacit� di reazione (per esempio nell'attitudine alla guida di un veicolo, nel comportamento nella circolazione stradale, nell'operare su macchinari che richiedono particolare attenzione).

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Valium � ben tollerato.
Se la posologia non viene adattata alle esigenze individuali, possono comparire tuttavia effetti secondari, dovuti ad una eccessiva sedazione e a rilassamento muscolare (sonnolenza, senso di fatica, vertigini e debolezza muscolare).Per via parenterale Valium non provoca in genere modificazioni significative della pressione arteriosa, del polso e del respiro.
Tuttavia sono stati segnalati leggeri abbassamenti della pressione, che solo raramente hanno superato i 20 mm Hg per i valori sistolici e i 10 mm Hg per quelli diastolici.Molto rare sono le segnalazioni di compromissione della funzione respiratoria: queste manifestazioni sono risultate in genere di breve durata e si sono riscontrate soprattutto dopo iniezione endovenosa, in particolare in pazienti arteriosclerotici o in malati che presentavano gi� una insufficienza respiratoria.
Nella maggior parte di questi casi, si trattava di pazienti ai quali erano state somministrate dosi troppo elevate o nei quali l'iniezione era stata praticata troppo rapidamente.
L'iniezione endovenosa pu� provocare occasionalmente singhiozzo.Ipotonia e ipotermia sono state osservate in neonati la cui madre aveva ricevuto le pi� alte dosi indicate nella tossiemia preclampsica e nell'eclampsia.In soggetti predisposti possono manifestarsi reazioni di ipersensibilit�.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

In caso di un surdosaggio relativo, possono raramente osservarsi sintomi pi� rilevanti, che di norma scompaiono in pochi giorni spontaneamente o per aggiustamento della posologia: atassia, confusione, stipsi, depressione, diplopia, disartria, ipotensione, ritenzione urinaria, nausea, vertigini, tremori, eruzioni cutanee, alterazioni della libido.La terapia consiste nella somministrazione di flumazenil, antagonista specifico.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: ansiolitico, codice ATC: N05BA01Gli effetti del diazepam al pari delle altre benzodiazepine sono mediati da recettori specifici localizzati sulle membrane dei neuroni in numerose aree del S.N.C.Le benzodiazepine si legano a tali recettori che fanno parte di un complesso sovramolecolare costituito anche dal recettore del GABA che, interagendo con il canale per l'anione cloro, determina i pi� importanti e diffusi processi di inibizione sinaptica nel S.N.C.
Questa interazione fra benzodiazepine e GABA si manifesta come un potenziamento dell'azione inibitoria di questo neurotrasmettitore.
Da un punto di vista farmacologico ci� si traduce, per il diazepam nei seguenti effetti:effetto "anti-conflitto", "anti-punizione", "anti-frustrazione", "disinibizione del comportamento";effetto anticonvulsivante;riduzione della veglia e della vigilanza;facilitazione del sonno;attenuazione delle risposte vegetative ed endocrine, centralmente mediate, ad emozioni e ad eccessivi stimoli afferenti;effetto miorilassante centrale;potenziamento dell'attivit� di agenti depressivi centrali;amnesia anterograda.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento In seguito a somministrazione i.m.
l'assorbimento del diazepam � rapido e completo.
Generalmente il tempo di emi-assorbimento � di 30 minuti e corrisponde all'inizio dell'azione clinica.La concentrazione plasmatica di picco viene raggiunta in media una ora e mezzo dopo l'iniezione.Occorre tuttavia tenere presente che la velocit� di assorbimento ed il corrispondente picco plasmatico possono subire delle variazioni in funzione della sede e della profondit� della iniezione, della quantit� di tessuto adiposo e della possibile precipitazione del farmaco a livello del sito di iniezione.La disponibilit� � compresa tra il 90 ed il 100%.In seguito a somministrazione i.v.
il diazepam raggiunge la concentrazione plasmatica di picco nei minuti immediatamente successivi alla iniezione.Successivamente la caduta dei livelli plasmatici segue due fasi: una fase di distribuzione rapida (da 30 a 60 minuti) in cui le concentrazioni raggiungono dei valori sovrapponibili a quelli ottenuti dopo somministrazione orale, seguita da una fase di eliminazione pi� lenta.La somministrazione per via rettale della soluzione iniettabile di diazepam nel bambino e nel lattante � seguita da un assorbimento molto rapido: la concentrazione plasmatica efficace viene infatti raggiunta in meno di 4 minuti.Metabolismo ed eliminazione Il diazepam viene estesamente metabolizzato nell'organismo e solo lo 0,1% viene escreto come tale nelle urine.La principale via metabolica � rappresentata dalla demetilazione a N-demetildiazepam; meno importante � la via metabolica che porta, mediante idrossilazione, alla formazione di 3-idrossidiazepam vengono ulteriormente metabolizzati ad oxazepam.
Quest'ultimo va incontro a glicuronazione epatica ed � quindi eliminato con le urine.L'emivita di eliminazione (b) del diazepam � di circa 32 ore.In condizioni di steady-state la clearance plasmatica � di circa 23 ml/min.Legame con le proteine plasmatiche e distribuzione Il legame con le proteine plasmatiche del diazepam � pari al 98,6.In condizioni di steady-state il volume di distribuzione � di circa 55 litri.Il diazepam, sostanza altamente liposolubile attraversa rapidamente la barriera emato-meningea, la sua concentrazione nel liquor evolve parallelamente a quella della frazione libera plasmatica.Immediatamente dopo la somministrazione endovenosa di diazepam e per circa un'ora, si osservano sedazione ed amnesia a differenza di quanto si verifica in seguito alla somministrazione di dosi sovrapponibili, ma per via orale.Tali osservazioni riflettono la rapida distribuzione nel S.N.C.
del diazepam somministrato i.v.
e la sua successiva ridistribuzione.Durante questo intervallo di tempo, in seguito alla somministrazione endovenosa le concentrazioni plasmatiche si riducono a circa met� dei valori massimi, mentre in seguito alla somministrazione orale le concentrazioni plasmatiche aumentano in conseguenza dell'assorbimento.Il diazepam oltrepassa la barriera placentare.
� stato inoltre ritrovato nel latte materno.�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Tossicità acuta

Specie Vie di somministrazione LD50 (mg/kg)
Topo o.s.
720
Topo i.v.
220
Topo s.c.
800
Topo i.v.
100
Ratto p.o.
1800
Ratto i.v.
32

Tossicità cronica In prove di tossicità cronica condotte per periodi fino a 88 settimane con dosi elevate (nel cane 10-40 mg/kg/die, nella scimmia 5-40 mg/kg/die, nel ratto 320 mg/kg/die) il diazepam non ha dato luogo a manifestazioni patologiche a carico delle fondamentali funzioni biologiche di organi ed apparati, né ad alterazioni istologiche.Teratogenicità Le prove di teratogenicità non hanno evidenziato un'azione in questo senso del diazepam. 

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Alcool benzilico, alcool, glicole propilenico, sodio benzoato, acido benzoico, acqua per preparazioni iniettabili.�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

In linea di principio Valium deve essere iniettato da solo, poich� di solito � difficilmente compatibile con la maggior parte dei medicamenti.�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Validit�: 3 anni.La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.La soluzione iniettabile di Valium resta stabile in soluzione glucosata al 5 o al 10%, come pure in soluzione isotonica di cloruro di sodio, se ci si attiene al seguente accorgimento: la soluzione contenuta nelle fiale di Valium (non pi� di 4 ml = 2 fiale) va aggiunta rapidamente al volume totale del liquido di perfusione (che non deve essere inferiore a 250 ml) e la perfusione iniziata immediatamente.�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna speciale precauzione per la conservazione.�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Fiale di vetro, alloggiate in contenitore di materiale plastico e racchiuse, unitamente al foglio illustrativo, nell'astuccio di cartone.�

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ROCHE S.p.A.Piazza Durante, 11 - 20131 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

"10" 3 fiale 10 mg/2 ml AIC n.
019995036�

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

-----�

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Rinnovo: giugno 2000.�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Valium soggetto alla disciplina del D.P.R.
n.
309/90 - Tab V�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Giugno 2000

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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