XALATAN
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

XALATAN� 0,005%, collirio, soluzione

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

100 ml di soluzione contengono 0,005 g di latanoprost Una goccia contiene 1,5 microgrammi di latanoprost Per gli eccipienti vedere il paragrafo 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Collirio, soluzione.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Riduzione della pressione intraoculare elevata in pazienti con glaucoma ad angolo aperto e in pazienti con ipertensione oculare.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Dose raccomandata negli adulti (inclusi pazienti anziani) La terapia raccomandata � una goccia di Xalatan una volta al giorno nell'occhio(i) da trattare.
L'effetto ottimale si ottiene somministrando Xalatan alla sera. E' opportuno non instillare Xalatan pi� di una volta al giorno, in quanto � stato dimostrato che somministrazioni pi� frequenti diminuiscono l'effetto ipotensivo sulla pressione intraoculare. In caso di mancata somministrazione di una dose, il trattamento deve continuare normalmente con la dose successiva. Come con altre gocce oftalmiche, al fine di ridurre il possibile assorbimento sistemico, si raccomanda di comprimere il sacco lacrimale a livello del canto mediale (occlusione puntale) per un minuto.
Ci� deve essere effettuato subito dopo l�instillazione di ogni singola goccia. Le lenti a contatto devono essere rimosse prima dell�instillazione delle gocce oftalmiche e possono essere riapplicate dopo 15 minuti. Se si usa pi� di un farmaco oftalmico ad uso topico, i farmaci devono essere somministrati almeno cinque minuti l'uno dall'altro. Bambini: Non sono disponibili dati di tollerabilit� ed efficacia in et� pediatrica.
Pertanto l'uso di Xalatan nei bambini non � raccomandato.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� accertata verso qualsiasi componente di Xalatan.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Xalatan pu� alterare gradualmente il colore dell'occhio aumentando la quantit� di pigmento marrone dell'iride.
Prima dell'inizio del trattamento i pazienti devono essere informati circa la possibilit� di cambiamento permanente del colore dell'occhio.
Il trattamento unilaterale pu� causare eterocromia permanente. Questo cambiamento di colore dell'occhio � stato notato soprattutto in pazienti con iridi di colore disomogeneo, ad es.
blu-marrone, grigio-marrone, giallo-marrone e verde-marrone.
L'insorgenza del cambiamento di solito avviene entro i primi 8 mesi di trattamento, ma in un numero limitato di pazienti pu� manifestarsi pi� tardi. Studi clinici hanno evidenziato questo effetto, documentato da sequenze fotografiche, nel 30% di tutti i pazienti trattati per 4 anni.
Nella maggioranza dei casi il cambiamento del colore dell�iride � lieve e spesso non osservabile clinicamente.
L�incidenza varia dal 7 al 85% in pazienti con iridi di colore disomogeneo con la maggiore incidenza in pazienti con iridi giallo-marrone.
Nessun cambiamento � stato riscontrato in pazienti con occhi di colore omogeneo blu e solo raramente in pazienti con occhi di colore omogeneo grigio, verde o marrone. Il cambiamento di colore � dovuto ad un aumento della melanina nei melanociti dello stroma dell'iride e non ad un aumento del numero dei melanociti.
Di solito la pigmentazione marrone attorno alla pupilla si diffonde concentricamente verso la zona periferica dell'occhio interessato, ma pu� interessare tutta l'iride o settori di essa.
Dopo la sospensione del trattamento non si � riscontrata un'ulteriore pigmentazione dell'iride. Gli studi clinici fino ad oggi disponibili, hanno dimostrato che il cambiamento di colore non � riferibile ad alcun sintomo o alterazioni patologiche. Nevi o areole dell'iride non sono stati influenzati dal trattamento.
Gli studi clinici non hanno evidenziato accumulo di pigmento nel trabecolato sclero-corneale o in qualsiasi altra parte della camera anteriore.
Sulla base di un�esperienza clinica di 5 anni, l�aumento della pigmentazione dell�iride non ha mostrato determinare alcuna conseguenza di natura clinica negativa e la somministrazione di Xalatan pu� essere continuata se si manifesta la pigmentazione dell�iride.
I pazienti comunque devono essere controllati regolarmente e in caso di peggioramento del quadro clinico, il trattamento con Xalatan pu� essere interrotto. Vi � un'esperienza limitata di Xalatan nel glaucoma cronico ad angolo chiuso, in pazienti pseudofachici con glaucoma ad angolo aperto e nel glaucoma pigmentario.
Non c�� esperienza di Xalatan nel glaucoma infiammatorio e neovascolare, in condizioni di infiammazione oculare o nel glaucoma congenito. Xalatan non ha alcuno o scarsi effetti sulla pupilla, ma non si ha sufficiente esperienza in merito ad attacchi acuti di glaucoma da chiusura d�angolo.
Si deve usare cautela nell'impiego di Xalatan in queste circostanze, finch� la casistica non sar� opportunamente ampliata. Sono disponibili dati limitati circa l�uso di Xalatan durante la fase peri-operatoria della chirurgia di estrazione della cataratta.
In questi pazienti Xalatan deve essere usato con cautela. Si raccomanda cautela nell'uso di Xalatan in pazienti afachici, pseudofachici con rottura della capsula posteriore della lente o con lenti in camera anteriore e in pazienti con fattori di rischio noti per l'edema maculare cistoide (vedere anche paragrafo 4.8). In pazienti con fattori di rischio noti per iriti/uveiti, Xalatan pu� essere usato con cautela. Non esistono dati relativi a pazienti con asma grave o asma instabile.
Questi pazienti devono quindi essere trattati con prudenza in attesa di sufficienti esperienze (vedere anche paragrafo 4.8). E� stata osservata una discolorazione della cute periorbitale, riportata nella maggioranza delle segnalazioni in pazienti giapponesi.
Ad oggi i dati hanno mostrato che la discolorazione della cute periorbitale non � permanente e in qualche caso � reversibile mentre si continua il trattamento con Xalatan. Xalatan contiene benzalconio cloruro che di solito viene utilizzato come conservante nei prodotti oftalmici.
E� stato riportato che il benzalconio cloruro � causa di cheratopatia puntata e/o cheratopatia ulcerativa tossica, pu� causare irritazione oculare ed una alterazione del colore delle lenti a contatto morbide.
Si richiede un attento monitoraggio nei pazienti affetti da secchezza oculare che utilizzano Xalatan frequentemente o per periodi prolungati, o nei casi in cui la cornea sia compromessa.
Poich� le lenti a contatto possono assorbire il benzalconio cloruro, queste devono essere rimosse prima dell�applicazione di Xalatan, ma possono essere riapplicate dopo 15 minuti (vedere paragrafo 4.2 �Posologia e modo di somministrazione�).

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Non sono disponibili risultati conclusivi per valutare l'interazione del farmaco.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza Non � stata stabilita la sicurezza del farmaco in gravidanza.
Esiste la possibilit� di rischio farmacologico in corso di gravidanza, sia per il feto che il neonato.
Pertanto Xalatan non deve essere usato in gravidanza. Allattamento Latanoprost e i suoi metabiliti possono passare nel latte materno e quindi Xalatan non deve essere usato nelle donne che allattano o l'allattamento deve essere sospeso.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Analogamente agli altri preparati per uso oftalmico, l'instillazione di gocce pu� causare un senso di annebbiamento transitorio della vista.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

La maggioranza degli effetti indesiderati osservati riguardano il sistema oculare. Disturbi oculari Molto comuni (>1/10): aumentata pigmentazione dell'iride, irritazione oculare (inclusa una lieve sensazione di corpo estraneo); cambiamenti delle ciglia (iscurimento, ispessimento, allungamento e infoltimento) Comuni (>1/100 and <1/10): iperemia congiuntivale di grado lieve e moderato, erosione epiteliale punctata transitoria, nella maggior parte asintomatica; blefarite; dolore oculare. Non comuni (>1/1000 and <1/100): edema palpebrale. Rari (<1/1000): iriti/uveiti, edema maculare, erosione ed edema corneale sintomatico, edema periorbitale, iscurimento della cute palpebrale; reazioni cutanee palpebrali; alterato orientamento delle ciglia e conseguente irritazione oculare; infoltimento, iscurimento, ispessimento e allungamento della peluria palpebrale (la maggior parte dei casi segnalati in Giappone); ulteriore fila di ciglia all�apertura delle ghiandole di Meibomio (distichiasi). Alterazioni cardiache: Molto rari (<1/10,000): aggravamento dell�angina in pazienti con patologia preesistente. Alterazioni dell�apparato respiratorio Rari (<1/1000): asma, esacerbazione dell'asma, dispnea. Alterazioni cutanee Non comuni (>1/1000 and <1/100): rash cutaneo Disordini generali Molto rari (<1/10,000): dolore toracico Xalatan pu� causare un incremento della pigmentazione di colore marrone dell'iride prevalentemente in pazienti con iridi di colore disomogeneo (ad es.
blu-marrone, grigio- marrone, verde-marrone, giallo-marrone).
Ci� � dovuto ad un aumento della melanina nei melanociti dello stroma dell'iride.
In qualche paziente il cambiamento della colorazione dell�iride pu� essere permanente (vedere anche paragrafo 4.4). E' stato riportato raramente edema maculare durante il trattamento con Xalatan.
Questi casi si sono riscontrati principalmente in pazienti afachici, in pazienti pseudofachici con rottura della capsula posteriore della lente o con lenti in camera anteriore o in pazienti con fattori di rischio noti per edema maculare cistoide (come retinopatia diabetica e occlusione della vena centrale della retina).
Non si pu� escludere un'associazione tra l'uso di Xalatan ed edema maculare ad eziologia non determinata (vedere anche paragrafo 4.4) Sono stati riportati rari casi di iriti/uveiti.
In questi casi la maggioranza dei pazienti presentava concomitanti fattori di predisposizione a sviluppare iriti/uveiti . Sono stati riportati rari casi di asma, di esacerbazione di asma e di dispnea.
C'� una limitata esperienza in pazienti con asma, ma latanoprost, sperimentato su un numero limitato di pazienti con asma moderata trattati con farmaci steroidei e non steroidei, sembra non influenzare la funzionalit� polmonare.
Non esistono dati relativi a pazienti con asma grave o asma instabile; questi pazienti devono quindi essere trattati con prudenza in attesa di sufficienti conferme.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

A parte irritazione oculare e iperemia congiuntivale non si conoscono altri effetti indesiderati oculari in caso di sovradosaggio di Xalatan. In caso di ingestione accidentale di Xalatan possono essere utili le seguenti informazioni: un flacone contiene 125 mcg di latanoprost.
Pi� del 90% � metabolizzato durante il primo passaggio nel fegato. L'infusione endovenosa di 3 mcg /kg in volontari sani non ha indotto sintomi, ma un dosaggio di 5,5.10 mcg/kg ha causato nausea, dolori addominali, vertigini, affaticamento, vampate di calore e sudorazione.
Latanoprost � stato somministrato per via endovenosa nella scimmia a dosaggi fino a 500 mcg/kg senza causare effetti importanti sul sistema cardiovascolare. Somministrazioni endovenose di latanoprost nella scimmia sono state correlate a broncocostrizione transitoria.
Tuttavia, latanoprost se applicato per via topica nell'occhio ad una dose 7 volte superiore a quella usata in clinica, non induce broncocostrizione in pazienti affetti da asma bronchiale moderata. In caso di sovradosaggio di Xalatan, il trattamento deve essere sintomatico.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Gruppo farmacoterapeutico (codice ATC): S01E E01 Il principio attivo latanoprost, un analogo della prostaglandina F2α � un agonista selettivo del recettore prostanoide FP che riduce la pressione intraoculare aumentando il deflusso dell'umore acqueo.
La diminuzione della pressione intraoculare inizia nell'uomo circa tre / quattro ore dopo la somministrazione e raggiunge il massimo effetto dopo 8.12 ore.
I valori raggiunti si mantengono per almeno 24 ore. Studi nell'animale e nell'uomo indicano che il meccanismo d'azione principale consiste in un aumentato deflusso uveosclerale, anche se � stato riportato nell'uomo un aumento nella facilit� di deflusso (riduzione della resistenza al deflusso). Studi pilota hanno dimostrato l'efficacia di Xalatan somministrato in monoterapia. Inoltre sono stati effettuati studi clinici in associazione.
Essi includono studi che hanno evidenziato l'efficacia di latanoprost in associazione con antagonisti beta-adrenergici (timololo).
Studi a breve termine (1 o 2 settimane) indicano un effetto additivo di latanoprost se usato in associazione con agonisti adrenergici (dipivalil epinefrina), inibitori dell'anidrasi carbonica somministrati per via orale (acetazolamide) e, almeno parzialmente, con agonisti colinergici (pilocarpina). Prove cliniche hanno dimostrato che latanoprost non ha un effetto significativo sulla produzione di umore acqueo.
Non � stato riscontrato alcun effetto di Latanoprost sulla barriera emato/acquosa. Studi nella scimmia hanno dimostrato che Latanoprost, somministrato a dosi cliniche, non ha alcuno se non trascurabili effetti, sulla circolazione sanguigna intraoculare.
Pu� comunque verificarsi lieve o moderata iperemia congiuntivale o episclerale durante il trattamento topico. Il trattamento cronico con latanoprost nell'occhio della scimmia dopo estrazione extracapsulare del cristallino non ha influenzato il circolo ematico retinico come verificato fluoroangiograficamente. Latanoprost, durante trattamenti a breve termine, non ha indotto diffusione di fluoresceina nel segmento posteriore in occhi umani pseudofachici. Non sono stati riscontrati effetti farmacologici significativi sul sistema cardiovascolare o respiratorio dopo somministrazione di latanoprost a dosi cliniche.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Latanoprost (p.m.
432.58) � un profarmaco esterificato con un gruppo isopropile, di per s� inattivo, che dopo reazione di idrolisi nella forma acida diventa biologicamente attivo. Il profarmaco � ben assorbito attraverso la cornea e viene interamente idrolizzato durante il passaggio nell'umore acqueo. Studi nell'uomo indicano che il picco di concentrazione nell'umore acqueo viene raggiunto circa due ore dopo la somministrazione topica.
Dopo instillazione locale nella scimmia, latanoprost si distribuisce soprattutto nel segmento anteriore, nella congiuntiva e nelle palpebre.
Solo piccole quantit� di farmaco raggiungono il segmento posteriore. La forma attiva di latanoprost non viene praticamente metabolizzata nell'occhio, ma principalmente nel fegato.
Nell'uomo l'emivita plasmatica � di 17 minuti.
Studi nell'animale hanno dimostrato che i metaboliti principali, (1,2.dinor e 1,2,3,4.tetranor), non esercitano alcuna o solo debole attivit� biologica e sono escreti soprattutto nell'urina.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

La tossicit� oculare di latanoprost, al pari di quella sistemica, � stata valutata in diverse specie animali.
In genere latanoprost � ben tollerato con un margine di sicurezza tra dose clinica e tossicit� sistemica di almeno 1000 volte.
Alti dosaggi di latanoprost circa 100 volte la dose clinica/kg di peso corporeo, somministrati nelle scimmie non anestetizzate per via endovenosa, hanno dimostrato un aumento della frequenza respiratoria probabilmente indotta da broncocostrizione di breve durata.
In studi nell'animale latanoprost non ha evidenziato propriet� sensibilizzanti. Non sono stati osservati effetti tossici nell'occhio con dosi fino a 100 mcg/occhio/die nel coniglio o nella scimmia (la dose clinica � approssimativamente di 1,5 mcg /occhio/die).
Nella scimmia, comunque, latanoprost ha dimostrato di indurre un aumento della pigmentazione dell'iride. L'iperpigmentazione sembra essere determinata da una stimolazione della produzione di melanina nei melanociti stromali dell'iride; non sono state osservate alterazioni di tipo proliferativo.
Il cambiamento del colore dell'iride pu� essere permanente. Ricerche sulla tossicit� oculare cronica hanno dimostrato che la somministrazione di 6 mcg/occhio/die di latanoprost pu� indurre un allargamento della rima palpebrale.
Questo effetto � reversibile e si verifica dopo somministrazione di dosi superiori alla dose clinica.
Tale effetto non � stato riscontrato nell'uomo. Latanoprost � risultato negativo nei test di mutazione inversa nei batteri, di mutazione genica nel linfoma murino e nel test del micronucleo nel topo.
Aberrazioni cromosomiche sono state osservate in vitro su linfociti umani.
Effetti simili sono stati osservati con la prostaglandina F2α, una prostaglandina di origine naturale; ci� sta ad indicare che tali effetti sono classe correlati. Ulteriori studi di mutagenesi in vitro/in vivo nel ratto, su sintesi di DNA non programmata, hanno dato risultati negativi ed indicano che latanoprost non ha propriet� mutagene.
Studi di carcinogenesi nel topo e nel ratto sono risultati negativi. Studi nell'animale hanno dimostrato che latanoprost non ha effetto sulla fertilit� maschile o femminile.
In studi di tossicit� embrionale nel ratto non � stata riscontrata tossicit� embrionale con dosi di latanoprost (5,50 e 250 mcg/kg/die) per via endovenosa.
Comunque latanoprost induce effetti letali per l'embrione nel coniglio alla dose di 5 mcg/kg/ die e pi�. La dose di 5 mcg/kg/die (circa 100 volte la dose clinica) ha causato tossicit� embrionale e fetale significativa caratterizzata da aumentata incidenza di riassorbimento ritardato, aborto e da peso fetale ridotto. Non � risultato nessun potenziale teratogeno.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Sodio cloruro Benzalconio cloruro Sodio fosfato monobasico monoidrato Sodio fosfato bibasico anidro Acqua per preparazioni iniettabili

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Studi in vitro hanno dimostrato la formazione di un precipitato se gocce oculari contenenti tiomersal sono mescolate con Xalatan. Se vengono usati questi farmaci, le gocce oculari devono essere somministrate con un intervallo di almeno 5 minuti.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Validit�: 3 anni Validit� dopo apertura del contenitore: 4 settimane.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare in frigorifero (a +2� - +8�C). Tenere il contenitore nell�astuccio esterno per tenerlo a riparo dalla luce. Dopo la prima apertura del contenitore: non conservare a temperatura superiore ai +25�C e utilizzare entro quattro settimane.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Flacone (5 ml) contagocce a beccuccio, tappo a vite con chiusura di sicurezza in polietilene. Ogni flacone contagocce contiene 2,5 ml di soluzione collirio, soluzione corrispondente a circa 80 gocce di soluzione. Confezioni: 1 x 2,5ml, 3 x 2,5ml E� possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

ND

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

7 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO Pfizer Italia S.r.l.
S.S.
156, Km 50- 04010 Borgo San Michele (LT)

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

1 flacone contagocce 2,5 ml AIC: 033219015/M 3 flaconi contagocce 2,5 ml AIC: 033219027/M

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Luglio 1997/Dicembre 2001

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

13 febbraio 2007

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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