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02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
home

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
xxy TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0



     

 

- [Vedi Indice]

XATRAL 10 mg

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice]

Ogni compressa a rilascio prolungato contiene:

Principio attivo: alfuzosina cloridrato 10 mg.

home

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Compresse a rilascio prolungato.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice]

Trattamento della sintomatologia funzionale dell'ipertrofia prostatica benigna.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice]

La dose raccomandata è una compressa da 10 mg una volta al giorno, da assumersi dopo il pasto. Le compresse devono essere ingerite intere.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità al prodotto, precedenti di ipotensione ortostatica, terapia concomitante con altri a-1 antagonisti, insufficienza epatica.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Avvertenze speciali

In alcuni pazienti, ed in particolare negli ipertesi sottoposti a trattamento anti-ipertensivo e nei pazienti anziani, può manifestarsi, nelle ore successive all'assunzione della alfuzosina, un'ipotensione ortostatica che può essere eventualmente accompagnata da sintomi premonitori quali sensazione di vertigine, astenia e sudorazione.

In questi casi il paziente dovrà essere posto in posizione supina sino alla completa risoluzione dei sintomi.

Questi fenomeni sono generalmente transitori, compaiono all'inizio della terapia e, di norma, non pregiudicano la prosecuzione del trattamento.

Il paziente deve essere informato sulla possibilità che si verifichino questi eventi.

Precauzioni d'uso

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con nota ipersensibilità agli a1 -bloccanti.

La pressione arteriosa deve essere controllata regolarmente, soprattutto all'inizio del trattamento.

Nei pazienti affetti da patologia coronarica, l'alfuzosina non dovrebbe essere l'unico farmaco prescritto. Il trattamento specifico per l'insufficienza coronarica non deve essere interrotto durante la terapia con alfuzosina. Se gli episodi anginosi riappaiono o peggiorano, il trattamento con alfuzosina deve essere interrotto.

Interazioni - [Vedi Indice]Associazioni da evitare

Con altri a1 -antagonisti (vedi "Controindicazioni"), a causa del rischio di potenziamento dell'effetto ipotensivo.

- Associazioni che richiedono attenzione

Con anti-ipertensivi, a causa del rischio di potenziamento dell'effetto ipotensivo.

Con anestetici generali: la somministrazione di anestetici generali in pazienti trattati con alfuzosina può indurre instabilità della pressione arteriosa.

Associazioni possibili

Nel volontario sano non si è osservata alcuna interazione né di tipo farmacocinetico, né di tipo farmacodinamico fra l'alfuzosina e i seguenti farmaci: warfarina, digossina, idroclorotiazide e atenololo.



04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

Non si applica.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

A tutt'oggi non si dispone di alcuna segnalazione al riguardo.

Potendosi manifestare effetti indesiderati quali sensazione di vertigine, confusione ed astenia, soprattutto all'inizio del trattamento, di ciò si deve tenere conto quando si guidano autoveicoli o si utilizzano macchinari potenzialmente pericolosi.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

I seguenti effetti indesiderati sono stati quelli più frequentemente osservati nei pazienti trattati con l'alfuzosina durante gli studi clinici: disturbi gastrointestinali (nausea, gastralgia, diarrea, vomito); sensazione di svenimento (vertigini e capogiri, malessere); cefalea.

I seguenti effetti sono stati osservati meno frequentemente: ipotensione ortostatica; sincope; tachicardia; palpitazioni; dolore toracico (vedi "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso"); astenia; sonnolenza; rash; prurito; vampate di calore; edemi; secchezza della bocca.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

In caso di sovradosaggio il paziente deve essere ospedalizzato, mantenuto in posizione supina e deve essergli praticato un trattamento convenzionale per l'ipotensione.

Particolare cautela deve essere usata nei casi con complicazioni cardiache e cerebrovascolari.

A causa dell'elevata fissazione proteica, l'alfuzosina è difficilmente dializzabile.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

L'alfuzosina è un derivato chinazolinico attivo per via orale, dotato di attività antagonista selettiva sui recettori a1-adrenergici post-sinaptici.

Gli studi farmacologici in vitro hanno confermato la selettività dell'alfuzosina per i recettori a1-adrenergici, situati a livello del trigono vescicale, dell'uretra e della prostata.

Clinicamente il manifestarsi dell'ipertrofia prostatica benigna è associato all'ostruzione infra-vescicale, meccanismo che include fattori sia anatomici (statici) che funzionali (dinamici).

Il meccanismo funzionale dell'ostruzione è riferibile al tono della muscolatura liscia prostatica, che è mediato dai recettori a1 -adrenergici: l'attivazione degli a1 recettori stimola la contrazione della muscolatura liscia aumentando in tal modo il tono della prostata, della capsula prostatica, dell'uretra prostatica e del collo vescicale e, di conseguenza, aumentando la resistenza al flusso vescicale, conducendo ad ostruzione al flusso e possibilmente instabilità della vescica.

Il blocco dei recettori a1 riduce l'ostruzione infravescicale mediante un'azione diretta sulla muscolatura liscia prostatica.

Studi sperimentali nell'animale in vivo hanno dimostrato che l'alfuzosina diminuisce la pressione uretrale e, di conseguenza, la resistenza al flusso urinario durante la minzione. Inoltre l'alfuzosina inibisce la risposta ipertonica dell'uretra più rapidamente rispetto a quella della muscolature liscia e risulta caratterizzata da una uroselettività funzionale nel ratto cosciente normoteso in quanto diminuisce la pressione uretrale a dosi inefficaci sulla pressione arteriosa.

Nell'uomo, l'alfuzosina migliora i parametri di svuotamento, riducendo il tono dell'uretra e la resistenza del collo vescicale e facilita lo svuotamento della vescica.

In studi controllati verso placebo condotti in pazienti con ipertrofia prostatica benigna, l'alfuzosina:

- in pazienti con Qmax £ 15 ml/sec., il picco di flusso urinario (Qmax ) aumenta significativamente mediamente del 30%. Tale miglioramento si osserva sin dalla prima somministrazione.

- riduce significativamente la pressione detrusoriale ed aumenta il volume vescicale di urina, associato ad un forte desiderio di urinare.

- riduce significativamente il volume urinario residuo.

Questi effetti urodinamici favorevoli hanno indotto un miglioramento dei sintomi a carico delle basse vie urinarie sia irritativi che ostruttivi, come è stato chiaramente dimostrato.

Una minor frequenza di episodi di ritenzione urinaria acuta è osservata nei pazienti trattati con alfuzosina rispetto ai pazienti non trattati.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Formulazione a rilascio prolungato:

Il valore medio di biodisponibilità è pari a 104.4% nei confronti della formulazione a rilascio immediato (2.5 mg tid) in volontari sani di mezza età.

La massima concentrazione plasmatica viene raggiunta 9 ore dopo la somministrazione della formulazione a rilascio prolungato e 1 ora dopo la somministrazione della formulazione a rilascio immediato.

L'emivita di eliminazione è di circa 9.1 ore. Gli studi condotti hanno mostrato che si ottiene un profilo farmacocinetico costante quando il prodotto è somministrato dopo il pasto.

Da un confronto con volontari sani di mezza età è risultato che i parametri farmacocinetici (Cmax e AUC) non risultano aumentati nei pazienti anziani.

I valori medi di Cmax ed AUC, in confronto a quelli ottenuti nei soggetti con funzione renale normale, risultano moderatamente aumentati nei soggetti con insufficienza renale, senza peraltro modificazioni dell'emivita apparente di eliminazione. Questo cambiamento nel profilo farmacocinetico non è considerato clinicamente rilevante. Di conseguenza, non è necessario un aggiustamento del dosaggio.

Alfuzosina:

Il legame alle proteine plasmatiche dell'alfuzosina cloridrato è circa il 90%. L'alfuzosina subisce un importante metabolismo a livello epatico; solo l'11% del prodotto è escreto immodificato attraverso le urine. La maggior parte dei metaboliti (che sono inattivi), vengono escreti attraverso le feci (75 - 91%).

Il profilo farmacocinetico dell'alfuzosina non è influenzato in caso di insufficienza cardiaca cronica.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Gli studi di tossicità condotti con l'alfuzosina hanno dimostrato che essa ha una bassa tossicità in seguito a somministrazione acuta.

Negli studi di tossicità per somministrazioni ripetute (da 1 a 12 mesi nel cane Beagle, da 1 a 6 mesi nel ratto) essa è risultata ben tollerata.

Il farmaco non ha indotto effetti embriotossici o teratogeni né modificato i parametri di fertilità e negli studi di mutagenesi e carcinogenesi non ha rivelato alcun potenziale mutageno o carcinogenico.

La formulazione a rilascio prolungato, somministrata per un mese nel cane a dosi 10 volte superiori la dose terapeutica usata nell'uomo, non ha indotto alcun effetto di ordine funzionale od organico, né accumulo plasmatico.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Ipromellosio, cellulosa microcristallina, olio di ricino idrogenato, mannitolo, povidone, etilcellulosa 20, magnesio stearato, silice colloidale idrata, ferro ossido giallo (E172).

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Al momento non si conoscono incompatibilità farmaceutiche al farmaco.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

24 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice]

Nessuna speciale precauzione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice]

Xatral 10 mg compresse a rilascio prolungato

- Astuccio di cartone litografato da 20 compresse, in blister opaco

- Astuccio di cartone litografato da 30 compresse, in blister opaco.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice]

Le compresse devono essere deglutite intere.

home

- [Vedi Indice]

SANOFI-SYNTHELABO S.p.A.

Via Messina, 38 - Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

Xatral 10 mg compresse a rilascio prolungato

- 20 compresse: AIC n. 027314057

Xatral 10 mg compresse a rilascio prolungato

- 30 compresse: AIC n. 027314044

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

12 aprile 2000

xxy TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

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12.0 - [Vedi Indice]

Gennaio 2001



Ultimo aggiornamento: 23/10/2012.
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