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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

XYZAL 5 mg compresse rivestite con film020 Ogni compressa rivestita con film contiene 5 mg di levocetirizina dicloridrato.
Per gli eccipienti,.
si.veda 6.1.�

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compressa rivestita con film.Compressa rivestita con film di colore da bianco a biancastro,ovale, con un logo ad Y su di un lato.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Levocetirizina indicata per il trattamento dei sintomi associati agli stati allergici, quali: Rinite allergica stagionale (compresi i sintomi oculari); Rinite allergica perenne; Orticaria cronica idiopatica.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Le compresse devono essere assunte per via orale e deglutite intere con I'ausilio di un liquido.
Possono essere assunte con o senza cibo.
Si raccomanda di assumere la dose giornaliera in una singola somministrazione.
Adulti e adolescenti al di sopra dei 12 anni: La dose giornaliera raccomandata di 5 mg (1 compressa).
Anziani: E' opportuna una riduzione del dosaggio nei pazienti anziani con insufficienza renale da moderata a grave (si veda Pazienti con insufficienza renale pi sotto).
Bambini tra sei e dodici anni di et: La dose giornaliera raccomandata di 5 mg (1 compressa).
Per bambini di et inferiore a sei anni non possibile attualmente un adattamento del dosaggio.
Pazienti con insufficienza renale: La frequenza dei dosaggi deve essere individualizzata in base alla funzionalit renale.
Per adattare il dosaggio si faccia riferimento alla tabella che segue.
Per utilizzare la tabella occorre fare riferimento al valore di clearance della creatinina (CLcr) del paziente espresso in ml/min.
Il valore CLcr (ml/min) pu essere ricavato a partire dal livello di creatinina sierica (mg/dl) in base alla seguente formula:[l40 - et (anni)] x peso (kg)  (X 035 per donne) 72 x creatinina sierica (rng/dl) Adattamento del dosaggio per i pazienti con insufficienza renale:

Gruppo Clearance della Creatinina (ml/min) Dose e frequenza
Normale => 80 1 compressa una volta al giorno
Lieve 50 - 79 1 compressa una volta al giorno
Moderata 30 - 49 1 compressa una volta ogni 2 giorni
Severa < 30 1 compressa una volta ogni 3 giorni
Malattia renale allo stadio terminale < 10 Controindicato

Pazienti con insufficienza epatica: Non necessario un adattamento del dosaggio nei pazienti affetti da sola insufficienza epatica.
Nel caso di pazienti con insufficienza epatica e renale, necessario adattare il dosaggio (si veda Pazienti con insufficienza renale pi sopra).
Durata del trattamento: La durata del trattamento dipende dal tipo, dalla durata e dall'andamento dei disturbi.
Per la febbre da fieno, sono sufficienti 3-6 settimane, e, in caso di esposizione di breve durata al polline, in genere sufficiente anche una sola settimana.
Attualmente sono disponibili, per levocetirizina in compresse rivestite da 5 mg, dati clinici relativi al trattamento per 4 settimane.
Sono comunque disponibili dati clinici relativi al trattamento con il racemo: fino a un anno in pazienti con orticaria cronica e rinite allergica persistente e fino a 18 mesi in pazienti affetti da prurito associato a dermatite atopica.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Precedenti di ipersensibilit alla levocetirizina o ad un altro dei costituenti della formulazione o ad un qualunque derivato piperazinico.
Levocetirizina controindicato in pazienti con insufficienza renale grave con valore di clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Non si consiglia l'utilizzo di Xyzal nei bambini con et inferiore a sei anni, dal momento che le attuali compresse rivestite non consentono l'adattamento del dosaggio.
Si raccomanda cautela nell'assunzione di alcol (si veda Interazioni).
Il medicinale non deve essere assunto da pazienti con rari problemi di tipo ereditario di intolleranza al galattosio, insufficienza dell'enzima Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Non sono stati effettuati studi di interazione con levocetirizina (inclusi studi con induttori CYP3A4); studi effettuati con il racemo cetirizina avevano dimostrato l'assenza di interazioni avverse, rilevanti dal punto di vista clinico (con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazolo, eritromicina, azitromicina, glipizide e diazepam).
In uno studio a dosi ripetute con teofillina (400 mg una volta al giorno), stata osservata una lieve diminuzione (16%) nella clearance della cetirizina, mentre la disponibilit di teofillina non era alterata dalla concomitante somministrazione di cetirizina.
La presenza di cibo non riduce l'entit dell'assorbimento di levocetirizina, anche se ne diminuisce la velocit.
In pazienti sensibili, l'assunzione contemporanea di cetirizina o levocetirizina e alcol o altri depressori del SNC pu causare I'insorgenza di effetti a carico del sistema nervoso centrale, sebbene sia stato dimostrato che il racemo cetirizina non potenzia gli effetti dell'alcol.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza: Dati su un numero limitato di gravidanze esposte al trattamento non indicano effetti avversi della cetirizina sulla gravidanza o sulla salute del feto o del neonato.
Sinora non sono disponibili altri dati rilevanti di tipo epidemiologico.
Per levocetirizina non sono disponibili dati clinici su gravidanze esposte al trattamento.
Studi sugli animali non indicano effetti pericolosi diretti o indiretti sulla� gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, sul parto o sullo sviluppo post-natale (si veda 5.3).
Si deve usare cautela nel prescrivere a donne in gravidanza.
Allattamento: E' prevedibile che levocetirizina sia escreta nel latte materno.
Quindi durante I'allattamento il suo utilizzo non raccomandato e deve essere preso in considerazione solo se i benefici attesi per la madre sono superiori a qualsiasi rischio teorico per il figlio.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Nel corso di studi clinici comparativi non sono emersi dati che dimostrino che levocetirizina, alla dose raccomandata, riduca il grado di vigilanza, la capacit di reazione o la capacit di guidare.
Tuttavia i pazienti che devono guidare, effettuare attivit potenzialmente pericolose o usare macchinari, non devono superare i dosaggi indicati e devono tenere presente la personale risposta al farmaco.
Nei pazienti sensibili, l'uso concomitante di alcol o altri depressori del SNC, pu provocare una ulteriore riduzione della vigilanza e compromissione della performance.
Vedi anche sezione.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Durante gli studi di attivit terapeutica, effettuati su uomini e donne di et compresa tra 12 e 71 anni, il 15,1% dei pazienti trattati con levocetirizina 5 mg ha manifestato almeno una reazione avversa, rispetto all'11,3% riscontrato nel gruppo di pazienti trattati con placebo.
Nel 91,6% dei casi le reazioni avverse erano lievi o moderate.
Negli studi clinici, la percentuale di pazienti che ha dovuto interrompere il trattamento a causa degli effetti indesiderati risultata dell' 1,0 % (9/935) con 5 mg di levocetirizina e dell' 1,8 % (14/771) con placebo.
Gli studi clinici terapeutici con levocetirizina hanno coinvolto 935 soggetti esposti al farmaco alla dose raccomandata di 5 mg al giorno.
Di seguito si riporta l'incidenza di reazioni avverse riscontrata in percentuale uguale o superiore all' 1 % (comuni: >1/100, 4/10) nei pazienti trattati con levocetirizina 5 mg o con placebo:

Termine standard (WHOART) Placebo (n=771) Levocetirizina 5 mg (n=935)
Cefalea 25 (3,2 %) 24 (2,6 %)
Sonnolenza 11 (1,4 %) 49 (5,2 %)
Secchezza delle fauci 12 (1,6 %) 24 (2,6 %)
Affaticamento 9 (1,2 %) 23 (2,5 %)

Sono state osservate altre reazioni avverse non comuni (non comuni: >1/1000, <1/100) quali astenia e dolori addominali.
L'incidenza di reazioni avverse di tipo lievemente sedativo, quali sonnolenza, affaticamento e astenia risultata complessivamente pi frequente (8,1%) in seguito a trattamento con levocetirizina 5 mg rispetto al trattamento con placebo (3,1%).

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

a) Sintomi: Sintomi di sovradosaggio possono comprendere sonnolenza negli adulti ed inizialmente agitazione ed irrequietezza, seguita da sonnolenza nei bambini.
b) Trattamento del sovradosaggio: Non noto un antidoto specifico alla levocetirizina.
In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto.
La lavanda gastrica deve essere presa in considerazione se passato poco tempo dall'ingestione.
L'emodialisi non risulta efficace per eliminare levocetirizina.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Gruppo farmacoterapeutico: antiistaminici per uso sistemico, derivato piperazinico, codice ATC: R06A E08.
Levocetirizina, l'enantiomero (R) della cetirizina, un antagonista potente e selettivo dei recettori H1 periferici.
Gli studi di binding hanno indicato che levocetirizina dotata di alta affinit per i recettori H1 umani (Ki = 3,2 nmol/l).
L'affinit di levocetirizina doppia rispetto a quella di cetirizina (Ki = 6,3 nmol/l).
Levocetirizina si dissocia dai recettori H1 con una emivita di 115 + 38 min.
Gli studi di farmacodinamica condotti nel volontario sano hanno dimostrato che levocetirizina esercita un'attivit comparabile a cetirizina a livello cutaneo e nasale, ma con un dosaggio dimezzato.
Studi in vitro (tecniche delle camere di Boyden e degli strati di cellule) mostrano che levocetirizina inibisce la migrazione transendoteliale di eosinofili indotta da eotassina sia nel derma sia nel tessuto polmonare.
In uno studio sperimentale di farmacodinamica in vivo� (tecnica "skin chamber") in 14 pazienti adulti, durante le prime 6 ore della reazione indotta da polline, sono stati evidenziati tre effetti inibitori principali di levocetirizina 5 mg in confronto con placebo: inibizione del rilascio di VCAM-1, modulazione della permeabilit vascolare e una riduzione del reclutamento di eosinofili.
Relazione farmacocinetica/farmacodinamica: 5 mg di levocetirizina provocano un grado di inibizione del pomfo e dell'arrossamento indotto da istamina simile a 10 mg di cetirizina.
Come per la cetirizina, l'azione sulle reazioni cutanee indotte dall'istamina non era correlata con le concentrazioni plasmatiche.
L'analisi dellfECC non ha evidenziato effetti degni di nota di levocetirizina sull'intervallo QT.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

La farmacocinetica di levocetirizina lineare con la dose e indipendente dal tempo, con una bassa variabilit tra soggetti.
Il profilo farmacocinetico lo stesso quando dato come singolo enantiomero o come cetirizina.
Durante i processi di assorbimento ed eliminazione non si manifesta inversione chirale.
Assorbimento: Levocetirizina somministrata per via orale viene assorbita in modo rapido ed esteso.
Il picco di concentrazione plasmatica raggiunto 0,9 ore dopo la somministrazione.
Dopo due giorni di trattamento si raggiungono i livelli di steady state.
A seguito di somministrazione singola o ripetuta di 5 mg u.i.d., mediamente si raggiungono picchi di concentrazione di 270 ng/ml e 308 ng/ml rispettivamente.
Il grado di assorbimento non dipende dalla dose e non viene modificata dall'assunzione di cibo, ma la concentrazione del picco ridotta e ritardata.
Distribuzione: Non sono disponibili dati di distribuzione tissutale nell'uomo.
Levocetirizina risulta legata alle proteine plasmatiche nella percentuale del 90%.
La distribuzione di levocetirizina limitata, come indicato dal volume di distribuzione che risulta di 0,4 I/kg.
Biotrasformazione: Nell'uomo l'entit del metabolismo di levocetirizina inferiore al 14% della dose; pertanto si ritiene che siano trascurabili le differenze che possono manifestarsi in seguito a polimorfismo genetico o alla concomitante assunzione di inibitori enzimatici.
Le vie metaboliche comprendono I'ossidazione aromatica, la N- e 0- dealchilazione e la coniugazione con taurina.
Le vie dealchilative sono mediate principalmente dal CYP 3A4, mentre per I'ossidazione aromatica entrano in gioco varie e10 non identificate isoforme di CYP.
Levocetirizina non modifica l'attivit degli isoenzimi CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 a concentrazioni di molto superiori alla massima concentrazione che si raggiunge nel plasma dopo una somministrazione orale di 5 mg.
Pertanto lo scarso metabolismo e l'assenza di potenziale inibitorio sul metabolismo, rendono improbabile I'interazione di levocetirizina con altre sostanze, o viceversa.
Eliminazione: L'emivita plasmatica negli adulti risultata di 7,9 I 1,9 ore.
Il valore medio della clearance corporea totale apparente risultato di 0,63 ml/min/kg.
La via di escrezione principale della levocetirizina e dei metaboliti quella urinaria, attraverso la quale viene eliminata una media dell' 85,4% della dose somministrata.
L'escrezione media per via fecale risultata soltanto del 12,9% della dose.
Levocetirizina escreta sia per filtrazione glomerulare che per secrezione tubulare attiva.
Insufficienza renale: La clearance corporea apparente di levocetirizina correlata alla clearance della creatinina.
Pertanto si raccomanda di modificare l'intervallo tra i dosaggi di levocetirizina, in base alla clearance della creatinina, nei pazienti con insufficienza renale di grado moderato o severo.
Nei soggetti con anuria da insufficienza renale allo stadio terminale, la clearance corporea totale risulta ridotta de1I180% circa rispetto ai soggetti normali.
La quantit di levocetirizina eliminata durante un ciclo standard di emodialisi di 4 ore, risultata inferiore al 10%.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Non emergono particolari rischi per gli esseri umani dai dati preclinici basati su studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicit per dosi ripetute, genotossicit, potenziale carcinogenico e tossicit riproduttiva.
Nel cane non sono state rilevate alterazioni dell'intervallo QT dopo 3 mesi di somministrazione orale di levocetirizina.
Nel cane a seguito di perfusione endovenosa con alte dosi, non sono stati rilevati effetti sulla durata del potenziale d'azione monobasico intramiocardico del ventricolo sinistro o sulla dispersione o sulla durata dell'intervallo QT e non si sono verificate n aritmie n torsades de pointes.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Nucleo: cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, silice colloidale anidra, magnesio stearato.
Rivestimento: Opadryn Y-1-7000 composto da: ipromellosa (E464), titanio diossido (E 171), macrogol 400.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non applicabile.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Tre anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna speciale precauzione per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister di alluminio - OPA/Alluminio/PVC.
Confezione da 4, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90, 100 compresse.
Non tutte le confezioni potrebbero essere commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Nessun speciale requisito.07.0 Titolare delllAutorizzazione all'lmmissione in Commercio: �UCB Pharma S.p.A.
Via Praglia 15 1-10044 Pianezza (TO)Italia�

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

 

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

27 maggio 2003

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

 12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

maggio 2003

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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