Xyzal cpr
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

Xyzal 5 mg compresse rivestite con film

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni compressa rivestita con film contiene 5 mg di levocetirizina dicloridrato.
Per gli eccipienti, si veda 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compressa rivestita con film. Compressa rivestita con film di colore da bianco a biancastro, ovale, con un logo ad Y su di un lato.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento sintomatico della rinite allergica (inclusa la rinite allergica persistente) e dell’orticaria cronica idiopatica.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

 Le compresse devono essere assunte per via orale e deglutite intere con l’ausilio di un liquido.
Possono essere assunte con o senza cibo.
Si raccomanda di assumere la dose giornaliera in una singola somministrazione. Adulti e adolescenti al di sopra dei 12 anni:La dose giornaliera raccomandata è di 5 mg (1 compressa). Anziani:E’ opportuna una riduzione del dosaggio nei pazienti anziani con insufficienza renale da moderata a grave (si veda “Pazienti con insufficienza renale” più sotto) Bambini tra sei e dodici anni di età:La dose giornaliera raccomandata è di 5 mg (1 compressa).Per bambini di età inferiore a sei anni non è possibile attualmente un adattamento del dosaggio. Pazienti con insufficienza renale:La frequenza dei dosaggi deve essere individualizzata in base alla funzionalità renale.
Per adattare il dosaggio si faccia riferimento alla tabella che segue.
Per utilizzare la tabella occorre fare riferimento alvalore di clearance della creatinina (CLcr) del paziente espresso in ml/min.
Il valore CLcr  (ml/min) può essere ricavato a partire dal livello di creatinina sierica (mg/dl) in base alla seguente formula: 140 − età(anni)x peso (kg )72 x creatinina sierica (mg / dl)
  x 0,85 per donne       Xyzal_cpr_RCP_22-07.2005   1/6Adattamento del dosaggio per i pazienti con insufficienza renale: 

 Gruppo Clearance della creatinina(ml/min)          Dose e frequenza
Normale ≥80 1 compressa una volta al giorno
Lieve 50 – 79 1 compressa una volta al giorno
Moderata 30 – 49 1 compressa una volta ogni 2 giorni
Severa < 30 1 compressa una volta ogni 3 giorni
Malattia renale allo stadio  terminale - Pazienti dializzati        < 10      Controindicato         

 Pazienti con insufficienza epatica:Non è necessario un adattamento del dosaggio nei pazienti affetti da sola insufficienza epatica.
Nel caso di pazienti  con  insufficienza  epatica  e  renale,  è  necessario  adattare  il  dosaggio  (si  veda  “Pazienti  con insufficienza renale” più sopra). Durata del trattamento:La durata del trattamento dipende dal tipo, dalla durata e dall’andamento dei disturbi.
Per la febbre da fieno, sono  sufficienti  3-6  settimane,  e,  in  caso  di  esposizione di  breve  durata  al  polline,  è  in  genere  sufficiente anche una sola settimana.Attualmente  sono  disponibili,  per  levocetirizina  in  compresse  rivestite  da  5  mg,  dati  clinici  relativi  al trattamento per 6 mesi.
Sono comunque disponibili dati clinici relativi al trattamento con il racemo: fino adun  anno  in  pazienti  con  orticaria  cronica  e  rinite  allergica  cronica  e  fino  a  18  mesi  in  pazienti  affetti  da prurito associato a dermatite atopica. 

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Precedenti di ipersensibilità alla levocetirizina o ad un altro dei costituenti della formulazione o ad un qualunque derivato piperazinico. Levocetirizina è controindicata in pazienti con insufficienza renale grave, con valore di clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Non si consiglia l’utilizzo di Xyzal nei bambini con età inferiore a sei anni, dal momento che le attuali compresse rivestite non consentono l’adattamento del dosaggio. Si raccomanda cautela nell’assunzione di alcol (si veda “Interazioni”). Il medicinale non deve essere assunto da pazienti con rari problemi di tipo ereditario di intolleranza al galattosio, insufficienza dell’enzima Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Non sono stati effettuati studi di interazione con levocetirizina (inclusi studi con induttori del CYP3A4); studi effettuati con il racemo cetirizina avevano dimostrato l’assenza di interazioni avverse, rilevanti dal punto di vista clinico (con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazolo, eritromicina, azitromicina, glipizide e diazepam).
In uno studio a dosi ripetute con teofillina (400 mg una volta al giorno), è stata osservata una lieve diminuzione (16%) nella clearance della cetirizina, mentre la disponibilità di teofillina non era alterata dalla concomitante somministrazione di cetirizina. La presenza di cibo non riduce l’entità dell’assorbimento di levocetirizina, anche se ne diminuisce la velocità. In pazienti sensibili, l’assunzione contemporanea di cetirizina o levocetirizina e alcol o altri depressori del SNC può causare l’insorgenza di effetti a carico del sistema nervoso centrale, sebbene sia stato dimostrato che il racemo cetirizina non potenzia gli effetti dell’alcol. Xyzal_cpr_RCP_22.07.2005 2/6

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Per levocetirizina non sono disponibili dati clinici su gravidanze esposte al trattamento. Studi sugli animali non indicano effetti pericolosi diretti o indiretti sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, sul parto o sullo sviluppo post-natale. Si deve usare cautela nel prescrivere il trattamento a donne in gravidanza o nel periodo di allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Nel corso di studi clinici comparativi non sono emersi dati che dimostrino che levocetirizina, alla dose raccomandata, riduca il grado di vigilanza, la capacità di reazione o la capacità di guidare.
Tuttavia, taluni pazienti in terapia con Xyzal possono avvertire sonnolenza, affaticamento ed astenia.
Pertanto i pazienti che devono guidare, effettuare attività potenzialmente pericolose o usare macchinari devono tenere presente la risposta individuale al farmaco.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

 Durante gli studi clinici, effettuati su uomini e donne di età compresa tra 12 e 71 anni, il 15,1% dei pazienti trattati con levocetirizina 5 mg ha manifestato almeno una reazione avversa, rispetto all’11,3% riscontratonel gruppo di pazienti trattati con placebo.
Nel 91,6% dei casi, le reazioni avverse erano da lievi a moderate.
Negli studi clinici, la percentuale di pazienti che ha dovuto interrompere il trattamento a causa degli effetti indesiderati è risultata dell’1,0% (9/935) con 5 mg di levocetirizina e dell’1,8% (14/771) con placebo. Gli studi clinici con levocetirizina hanno coinvolto 935 soggetti esposti al farmaco alla dose raccomandata di5 mg al giorno.
Di seguito si riporta l’incidenza di reazioni avverse riscontrata in percentuale uguale o superiore all’1% (comuni: >1/100, <1/10) nei pazienti trattati con levocetirizina 5 mg o con placebo: 

Termine standard(WHOART) Placebo(n = 771) Levocetirizina 5 mg(n = 935)
Cefalea 25 (3,2%) 24 (2,6%)
Sonnolenza 11 (1,4%) 49 (5,2%)
Secchezza delle fauci 12 (1,6%) 24 (2,6%)
Affaticamento 9 (1,2%) 23 (2,5%)

 Sono state osservate altre reazioni avverse non comuni (non comuni: >1/1000, <1/100) quali astenia e doloriaddominali.L’incidenza di reazioni avverse di tipo sedativo, quali sonnolenza, affaticamento ed astenia è risultata complessivamente più frequente (8,1%) in seguito a trattamento con levocetirizina 5 mg rispetto al trattamento con placebo (3,1%). In aggiunta alle reazioni avverse riscontrate nel corso degli studi clinici e sopra elencate, nell’esperienza post marketing sono stati riportati casi molto rari di reazioni avverse al farmaco, riportate di seguito.     Alterazioni del sistema immunitario: ipersensibilità inclusa anafilassi    Alterazioni dell’apparato respiratorio del torace e del mediastino: dispnea    Alterazioni dell’apparato gastrointestinale: nausea    Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo: edema angioneurotico, prurito, rash, orticaria    Indagini diagnostiche: aumento ponderale 

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

a) Sintomi Sintomi di sovradosaggio possono comprendere sonnolenza negli adulti ed inizialmente agitazione ed irrequietezza, seguita da sonnolenza, nei bambini. b) Trattamento del sovradosaggio Non è noto un antidoto specifico alla levocetirizina. Xyzal_cpr_RCP_22.07.2005 3/6 In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto.
La lavanda gastrica deve essere presa in considerazione nel caso in cui sia passato poco tempo dall’ingestione.
L’emodialisi non risulta efficace per eliminare la levocetirizina.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Gruppo farmacoterapeutico: antiistaminici per uso sistemico, derivato piperazinico, codice ATC: R06A E09 Levocetirizina, l’enantiomero (R) della cetirizina, è un antagonista potente e selettivo dei recettori H1 periferici. Gli studi di binding hanno indicato che levocetirizina è dotata di alta affinità per i recettori H1 umani (Ki = 3,2 nmol/l).
L’affinità di levocetirizina è doppia rispetto a quella di cetirizina (Ki = 6,3 nmol/l). Levocetirizina si dissocia dai recettori H1 con una emivita di 115  38 min. Gli studi di farmacodinamica condotti nel volontario sano hanno dimostrato che levocetirizina esercita un’attività comparabile a cetirizina a livello cutaneo e nasale, ma con un dosaggio dimezzato. Studi in vitro (tecniche delle camere di Boyden e degli strati di cellule) mostrano che levocetirizina inibisce la migrazione transendoteliale di eosinofili indotta da eotassina sia nel derma sia nel tessuto polmonare.
In uno studio sperimentale di farmacodinamica in vivo (tecnica della “skin chamber”) in 14 pazienti adulti, durante le prime 6 ore della reazione indotta da polline, sono stati evidenziati tre effetti inibitori principali di levocetirizina 5 mg in confronto con placebo: inibizione del rilascio di VCAM-1, modulazione della permeabilità vascolare e riduzione del reclutamento di eosinofili. L’efficacia e la sicurezza di levocetirizina sono state dimostrate in numerosi studi clinici, in doppio cieco e controllati con placebo, condotti su pazienti affetti da rinite allergica stagionale o rinite allergica perenne. Uno studio clinico della durata di 6 mesi, che ha coinvolto 551 pazienti (comprendente 276 pazienti trattati con levocetirizina) affetti da rinite allergica persistente (sintomi presenti 4 giorni alla settimana per almeno 4 settimane consecutive) e sensibilizzati agli acari della polvere di casa ed al polline delle graminacee, ha dimostrato che levocetirizina 5 mg è risultata significativamente più potente dal punto di vista clinico e statistico rispetto al placebo nel miglioramento del punteggio totale dei sintomi della rinite allergica nel corso dell’intera durata dello studio, senza alcuna tachifilassi.
Durante l’intera durata dello studio, levocetirizina ha migliorato significativamente la qualità di vita dei pazienti. Relazione farmacocinetica/farmacodinamica: 5 mg di levocetirizina provocano un grado di inibizione del pomfo e dell’arrossamento indotto da istamina simile a 10 mg di cetirizina.
Come per la cetirizina, l’azione sulle reazioni cutanee indotte dall’istamina non era correlata con le concentrazioni plasmatiche. L’analisi dell’ECG non ha evidenziato effetti degni di nota di levocetirizina sull’intervallo QT.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

La farmacocinetica di levocetirizina è lineare con la dose e indipendente dal tempo, con una bassa variabilità tra soggetti. Il profilo farmacocinetico è lo stesso quando dato come singolo enantiomero o come cetirizina.
Durante i processi di assorbimento ed eliminazione non si manifesta inversione chirale. Assorbimento Levocetirizina somministrata per via orale viene assorbita in modo rapido ed esteso.
Il picco di concentrazione plasmatica è raggiunto 0,9 ore dopo la somministrazione.
Dopo due giorni di trattamento si raggiungono i livelli di steady state.
A seguito di somministrazione singola o ripetuta di 5 mg u.i.d., mediamente si raggiungono picchi di concentrazione di 270 ng/ml e 308 ng/ml rispettivamente.
Il grado di assorbimento non dipende dalla dose e non viene modificato dall’assunzione di cibo, ma la concentrazione del picco è ridotta e ritardata.
Distribuzione Xyzal_cpr_RCP_22.07.2005 4/6 Non sono disponibili dati di distribuzione tissutale nell’uomo o riguardanti il passaggio di levocetirizina attraverso la barriera emato-encefalica.
Nei ratti e nei cani, i più elevati livelli tissutali sono stati trovati nel fegato e nei reni, i più bassi a livello SNC.
Levocetirizina risulta legata alle proteine plasmatiche nella percentuale del 90%.
La distribuzione di levocetirizina è limitata, come indicato dal volume di distribuzione che risulta di 0,4 l/kg. Biotrasformazione Nell’uomo l’entità del metabolismo di levocetirizina è inferiore al 14% della dose; pertanto si ritiene che siano trascurabili le differenze che possono manifestarsi in seguito a polimorfismo genetico o alla concomitante assunzione di inibitori enzimatici.
Le vie metaboliche comprendono l’ossidazione aromatica, la N- e O- dealchilazione e la coniugazione con taurina.
Le vie dealchilative sono mediate principalmente dal CYP 3A4, mentre per l’ossidazione aromatica entrano in gioco varie e/o non identificate isoforme di CYP.
Levocetirizina non modifica l’attività degli isoenzimi CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 a concentrazioni di molto superiori alla massima concentrazione che si raggiunge nel plasma dopo una somministrazione orale di 5 mg. Pertanto lo scarso metabolismo e l’assenza di potenziale inibitorio sul metabolismo, rendono improbabile l’interazione di levocetirizina con altre sostanze, o viceversa. Eliminazione L’emivita plasmatica negli adulti è risultata di 7,9  1,9 ore.
Il valore medio della clearance corporea totale apparente è risultato di 0,63 ml/min/kg.
La via di escrezione principale della levocetirizina e dei metaboliti è quella urinaria, attraverso la quale viene eliminata una media dell’85,4% della dose somministrata.
L’escrezione media per via fecale è risultata soltanto del 12,9% della dose.
Levocetirizina è escreta sia per filtrazione glomerulare che per secrezione tubulare attiva. Insufficienza renale La clearance corporea apparente di levocetirizina è correlata alla clearance della creatinina. Pertanto si raccomanda di modificare l’intervallo tra i dosaggi di levocetirizina, in base alla clearance della creatinina, nei pazienti con insufficienza renale di grado moderato o severo.
Nei soggetti con anuria da insufficienza renale allo stadio terminale, la clearance corporea totale risulta ridotta dell’80% circa rispetto ai soggetti normali.
La quantità di levocetirizina eliminata durante un ciclo standard di emodialisi di 4 ore, è risultata inferiore al 10%.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

I dati preclinici non rivelano particolari rischi per gli esseri umani sulla base di studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicità per somministrazioni ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità riproduttiva.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Nucleo: cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, silice colloidale anidra, magnesio stearato.
Rivestimento: Opadry Y-1.7000 composto da: ipromellosa (E464), titanio diossido (E171), macrogol 400.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non applicabile

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

Tre anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Xyzal_cpr_RCP_22.07.2005 5/6 Nessuna speciale precauzione per la conservazione

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister di alluminio – OPA/Alluminio/PVC Confezione da 4, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90, 100 compresse.
Non tutte le confezioni potrebbero essere commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessun speciale requisito.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

UCB Pharma S.p.A.
Via Praglia 15 10044 Pianezza (TO) Italia

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Confezione da 4 compresse A.I.C.
035666015/M Confezione da 7 compresse A.I.C.
035666027/M Confezione da 10 compresse A.I.C.
035666039/M Confezione da 2 X 10 compresse A.I.C.
035666041/M Confezione da 10 X 10 compresse A.I.C.
035666054/M Confezione da 14 compresse A.I.C.
035666066/M Confezione da 15 compresse A.I.C.
035666078/M Confezione da 20 compresse A.I.C.
035666080/M Confezione da 21 compresse A.I.C.
035666092/M Confezione da 28 compresse A.I.C.
035666104/M Confezione da 30 compresse A.I.C.
035666116/M Confezione da 40 compresse A.I.C.
035666128/M Confezione da 50 compresse A.I.C.
035666130/M Confezione da 60 compresse A.I.C.
035666142/M Confezione da 70 compresse A.I.C.
035666155/M Confezione da 90 compresse A.I.C.
035666167/M Confezione da 100 compresse A.I.C.
035666179/M

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

27 Maggio 2003

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

22 Luglio 2005 X

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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