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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

XYZAL gocce

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

- Ogni ml (il quale è equivalente a 20 gocce), contiene 5 mg di levocetirizina dicloridrato.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Gocce orali, soluzione Liquido limpido e incolore.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento sintomatico della rinite allergica (inclusa la rinite allergica persistente) e dell’orticaria cronica idiopatica.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

 Le gocce devono essere versate in un cucchiaio oppure diluite in acqua ed assunte per via orale. Se si usa la diluizione, si deve considerare, specialmente per la somministrazione nei bambini, che il volume di acqua al quale si aggiungono le gocce, deve essere proporzionato alla quantità di acquache il paziente è in grado di ingerire.
La soluzione diluita deve essere assunta immediatamente.
Quando si contano le gocce, il flacone deve essere tenuto verticalmente (capovolto).Nel caso il flusso delle gocce si interrompa, se non ne è stata erogata la corretta quantità, riportare il flacone in posizione verticale all’insù, quindi capovolgerlo nuovamente e continuare a contare legocce.Le gocce possono essere assunte con o senza cibo. Adulti e adolescenti al di sopra dei 12 anni: La dose giornaliera raccomandata è di 5 mg (20 gocce). Anziani: E’ opportuna una riduzione del dosaggio nei pazienti anziani con insufficienza renale da moderata a grave (si veda “Pazienti con insufficienza renale” più sotto) Bambini tra sei e dodici anni di età: La dose giornaliera raccomandata è di 5 mg (20 gocce). Bambini tra due e sei anni di età: La dose giornaliera raccomandata è di 2,5 mg da suddividere in due somministrazioni da 1,25 mg (5gocce due volte al giorno). Pazienti adulti con insufficienza renale: La frequenza dei dosaggi deve essere individualizzata in base alla funzionalità renale.
Per adattare il dosaggio si faccia riferimento alla tabella che segue.
Per utilizzare la tabella occorre fareriferimento al valore di clearance della creatinina (CLcr) del paziente espresso in ml/min.
Il valore CLcr (ml/min) può essere ricavato a partire dal livello di creatinina sierica (mg/dl) in base alla seguente formula: Clcr=[140-età (anni)] x peso(kg) / 72 x creatinina sierica (mg/dl) (x 0,85 per donne) Adattamento del dosaggio per i pazienti con insufficienza renale:

 Gruppo Clearance della creatinina(ml/min)  Dose e frequenza
Normale ³80 5 mg una volta al giorno
Lieve 50 – 79 5 mg una volta al giorno
Moderata 30 – 49 5 mg una volta ogni 2giorni
Severa < 30 5 mg una volta ogni 3giorni
Malattia renale allo stadio terminale - Pazienti dializzati  < 10  Controindicato

  Nei pazienti pediatrici affetti da insufficienza renale, la dose dovrà essere adattata individualmente,tenendo in considerazione la clearance renale e il peso corporeo del paziente. Pazienti con insufficienza epatica:Non è necessario un adattamento del dosaggio nei pazienti affetti da sola insufficienza epatica.
Nel caso di pazienti con insufficienza epatica e renale, è necessario adattare il dosaggio (si veda“Pazienti con insufficienza renale” più sopra). Durata del trattamento: La durata del trattamento dipende dal tipo, dalla durata e dall’andamento dei disturbi.
Per la febbreda fieno, sono sufficienti 3-6 settimane, e, in caso di esposizione di breve durata al polline, è in genere sufficiente anche una sola settimana. Attualmente sono disponibili, per levocetirizina in compresse rivestite da 5 mg, dati clinici relativial trattamento fino a 6 mesi.
Sono disponibili dati clinici relativi al trattamento con il racemo: finoad un anno in pazienti con orticaria cronica e rinite allergica cronica e fino a 18 mesi in pazienti affetti da prurito associato a dermatite atopica.  

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilità alla levocetirizina, ad un qualunque derivato piperazinico, al metile paraidrossibenzoato, al propile paraidrossibenzoato o ad uno dei costituenti della formulazione. Insufficienza renale grave, con valore di clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Si raccomanda cautela nell’assunzione di alcol (si veda “Interazioni”). Il metile paraidrossibenzoato ed il propile paraidrossibenzoato contenuti nelle gocce orali potrebbero causare reazioni allergiche (anche ritardate). La somministrazione di levocetirizina in neonati e bambini al di sotto dei due anni di età non è raccomandata a causa dell’assenza di dati su questa popolazione.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Non sono stati effettuati studi di interazione con levocetirizina (inclusi studi con induttori del CYP3A4); studi effettuati con il racemo cetirizina avevano dimostrato l’assenza di interazioni avverse rilevanti dal punto di vista clinico (con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazolo, eritromicina, azitromicina, glipizide e diazepam).
In uno studio a dosi ripetute con teofillina (400 mg una volta al giorno), è stata osservata una lieve diminuzione nella clearance della cetirizina (16%), mentre la disponibilità di teofillina non era alterata dalla concomitante somministrazione di cetirizina. La presenza di cibo non riduce l’entità dell’assorbimento di levocetirizina, anche se ne diminuisce la velocità. In pazienti sensibili, l’assunzione contemporanea di cetirizina o levocetirizina e alcol o altri depressori del SNC può causare l’insorgenza di effetti a carico del sistema nervoso centrale, sebbene sia stato dimostrato che il racemo cetirizina non potenzia gli effetti dell’alcol.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Per levocetirizina non sono disponibili dati clinici su gravidanze esposte al trattamento.
Studi sugli animali non indicano effetti pericolosi diretti o indiretti sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, sul parto o sullo sviluppo post-natale. Si deve usare cautela nel prescrivere a donne in gravidanza o durante l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Nel corso di studi clinici comparativi non sono emersi dati che dimostrino che levocetirizina, alla dose raccomandata, riduca il grado di vigilanza, la capacità di reazione o la capacità di guidare. Tuttavia alcuni pazienti possono manifestare sonnolenza, affaticamento ed astenia durante la terapia con levocetirizina.
Perciò i pazienti che devono guidare, effettuare attività potenzialmente pericolose o usare macchinari, devono tenere presente la risposta individuale al farmaco.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

 Durante gli studi di attività terapeutica, effettuati su uomini e donne di età compresa tra 12 e 71 anni, il 15,1% dei pazienti trattati con levocetirizina 5 mg ha manifestato almeno una reazione avversa, rispetto all’11,3% riscontrato nel gruppo di pazienti trattati con placebo.
Nel 91,6% dei casi, le reazioni avverse erano lievi o moderate. Negli studi clinici, la percentuale di pazienti che ha dovuto interrompere il trattamento a causa degli effetti indesiderati è risultata dell’1,0% (9/935) con 5 mg di levocetirizina e dell’1,8% (14/771) con placebo. Gli studi clinici terapeutici con levocetirizina hanno coinvolto 935 soggetti esposti al farmaco alla dose raccomandata di 5 mg al giorno.
Di seguito si riporta l’incidenza di reazioni avverseriscontrata in questi pazienti con percentuale uguale o superiore all’1% (comuni: >1/100, <1/10) nei pazienti trattati con levocetirizina 5 mg o con placebo: 

Termine standard (WHOART) Placebo(n = 771) Levocetirizina 5 mg(n = 935)
Cefalea 25 (3,2%) 24 (2,6%)
Sonnolenza 11 (1,4%) 49 (5,2%)
Secchezza delle fauci 12 (1,6%) 24 (2,6%)
Affaticamento 9 (1,2%) 23 (2,5%)

Sono state osservate altre reazioni avverse non comuni (non comuni: >1/1000, <1/100) quali asteniae dolori addominali. L’incidenza di reazioni avverse di tipo sedativo, quali sonnolenza, affaticamento ed astenia è risultata complessivamente più frequente (8,1%) in seguito a trattamento con levocetirizina 5 mg rispetto al trattamento con placebo (3,1%). Il metile paraidrossibenzoato ed il propile paraidrossibenzoato potrebbero causare reazioni allergiche, anche ritardate. In aggiunta alle reazioni avverse riscontrate nel corso degli studi clinici e sopra elencate, nell’esperienza post marketing sono stati riportati casi molto rari di reazioni avverse al farmaco, riportate di seguito. Alterazioni del sistema immunitario: ipersensibilità inclusa anafilassi. Alterazioni dell’apparato respiratorio del torace e del mediastino: dispnea.
Alterazioni dell’apparato gastrointestinale: nausea.Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo: edema angioneurotico, prurito, rash, orticaria. Indagini diagnostiche: aumento ponderale.  

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Sintomi: Sintomi di sovradosaggio possono comprendere sonnolenza negli adulti ed inizialmente agitazione ed irrequietezza, seguita da sonnolenza nei bambini. Trattamento del sovradosaggio: Non è noto un antidoto specifico alla levocetirizina. In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto.
La lavanda gastrica deve essere presa in considerazione nel caso in cui sia passato poco tempo dall’ingestione.
L’emodialisi non risulta efficace per eliminare la levocetirizina.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Gruppo farmacoterapeutico: antiistaminici per uso sistemico, derivato piperazinico, codice ATC: R06A E09 Levocetirizina, l’enantiomero (R) della cetirizina, è un antagonista potente e selettivo dei recettori H1 periferici. Gli studi di binding hanno indicato che levocetirizina è dotata di alta affinità per i recettori H1 umani (Ki = 3,2 nmol/l).
L’affinità di levocetirizina è doppia rispetto a quella di cetirizina (Ki = 6,3 nmol/l).
Levocetirizina si dissocia dai recettori H1 con una emivita di 115 ± 38 min. Gli studi di farmacodinamica condotti nel volontario sano hanno dimostrato che levocetirizina esercita un’attività comparabile a cetirizina a livello cutaneo e nasale, ma con un dosaggio dimezzato. Studi in vitro (tecniche delle camere di Boyden e degli strati cellulari) mostrano che levocetirizina inibisce la migrazione transendoteliale di eosinofili indotta da eotassina sia nel derma sia nel tessuto polmonare.
In uno studio sperimentale di farmacodinamica in vivo (tecnica della “skin chamber”) in 14 pazienti adulti, durante le prime 6 ore della reazione indotta da polline, sono stati evidenziati tre effetti inibitori principali di levocetirizina 5 mg in confronto con placebo: inibizione del rilascio di VCAM-1, modulazione della permeabilità vascolare e riduzione del reclutamento di eosinofili. L’efficacia e la sicurezza di levocetirizina sono state dimostrate in numerosi studi clinici, in doppio cieco e controllati con placebo, condotti su pazienti affetti da rinite allergica stagionale o rinite allergica perenne. Uno studio clinico della durata di 6 mesi, che ha coinvolto 551 pazienti (comprendente 276 pazienti trattati con levocetirizina) affetti da rinite allergica persistente (sintomi presenti 4 giorni alla settimana per almeno 4 settimane consecutive) e sensibilizzati agli acari della polvere di casa ed al polline delle graminacee, ha dimostrato che levocetirizina 5 mg è risultata significativamente più potente del placebo dal punto di vista clinico e statistico nel miglioramento del punteggio totale dei sintomi della rinite allergica nel corso dell’intera durata dello studio, senza alcuna tachifilassi. Durante l’intera durata dello studio, levocetirizina ha migliorato significativamente la qualità di vita dei pazienti. Relazione farmacocinetica/farmacodinamica: 5 mg di levocetirizina provocano un grado di inibizione del pomfo e dell’arrossamento indotto da istamina simile a 10 mg di cetirizina.
Come per la cetirizina, l’azione sulle reazioni cutanee indotte dall’istamina non era correlata con le concentrazioni plasmatiche. L’analisi dell’ECG non ha evidenziato effetti degni di nota di levocetirizina sull’intervallo QT.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

La farmacocinetica di levocetirizina è lineare con la dose e indipendente dal tempo, con una bassa variabilità tra soggetti.
Il profilo farmacocinetico è lo stesso quando dato come singolo enantiomero o come cetirizina. Durante i processi di assorbimento ed eliminazione non si manifesta inversione chirale.
Assorbimento Levocetirizina somministrata per via orale viene assorbita in modo rapido ed esteso.
Negli adulti, il picco di concentrazione plasmatica è raggiunto 0,9 ore dopo la somministrazione.
Dopo due giorni di trattamento si raggiungono i livelli di steady state.
A seguito di somministrazione singola o ripetuta di 5 mg u.i.d., mediamente si raggiungono picchi di concentrazione di 270 ng/ml e 308 ng/ml rispettivamente.
Il grado di assorbimento non dipende dalla dose e non viene modificato dall’assunzione di cibo, ma la concentrazione del picco è ridotta e ritardata. Distribuzione Non sono disponibili dati di distribuzione tissutale nell’uomo o riguardanti il passaggio di levocetirizina attraverso la barriera emato-encefalica.
Nei ratti e nei cani, i più elevati livelli tissutali sono stati trovati nel fegato e nei reni, i più bassi a livello del SNC. Levocetirizina risulta legata alle proteine plasmatiche nella percentuale del 90%.
La distribuzione di levocetirizina è limitata, come indicato dal volume di distribuzione che risulta di 0,4 l/kg. Biotrasformazione Nell’uomo l’entità del metabolismo di levocetirizina è inferiore al 14% della dose; pertanto si ritiene che siano trascurabili le differenze che possono manifestarsi in seguito a polimorfismo genetico o alla concomitante assunzione di inibitori enzimatici.
Le vie metaboliche comprendono l’ossidazione aromatica, la N- e O- dealchilazione e la coniugazione con taurina.
Le vie dealchilative sono mediate principalmente dal CYP 3A4, mentre per l’ossidazione aromatica entrano in gioco varie e/o non identificate isoforme di CYP.
Levocetirizina non modifica l’attività degli isoenzimi CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 a concentrazioni di molto superiori alla massima concentrazione che si raggiunge nel plasma dopo una somministrazione orale di 5 mg. Pertanto lo scarso metabolismo e l’assenza di potenziale inibitorio sul metabolismo, rendono improbabile l’interazione di levocetirizina con altre sostanze, o viceversa. Eliminazione L’emivita plasmatica negli adulti è risultata di 7,9 ± 1,9 ore.
L’emivita è più breve nei bambini piccoli. Il valore medio della clearance corporea totale apparente negli adulti è risultato di 0,63 ml/min/kg. La via di escrezione principale della levocetirizina e dei metaboliti è quella urinaria, attraverso la quale viene eliminata una media dell’ 85,4% della dose somministrata.
L’escrezione per via fecale è risultata soltanto del 12,9% della dose.
Levocetirizina è escreta sia per filtrazione glomerulare che per secrezione tubulare attiva.
Insufficienza renale La clearance corporea apparente di levocetirizina è correlata alla clearance della creatinina. Pertanto si raccomanda di modificare l’intervallo tra i dosaggi di levocetirizina, in base alla clearance della creatinina, nei pazienti con insufficienza renale di grado moderato o severo.
Nei soggetti con anuria da insufficienza renale allo stadio terminale, la clearance corporea totale risulta ridotta dell’80% circa rispetto ai soggetti normali.
La quantità di levocetirizina eliminata durante un ciclo standard di emodialisi di 4 ore, è risultata inferiore al 10%.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Non emergono particolari rischi per gli esseri umani dai dati preclinici basati su studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità per dosi ripetute, tossicità riproduttiva, genotossicità o potenziale carcinogenico.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Sodio acetato, acido acetico, glicole propilenico, glicerolo 85%, metile paraidrossibenzoato (E218), propile paraidrossibenzoato (E216), saccarina sodica, acqua depurata.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

Confezionamento integro: due anni. Dopo la prima apertura della confezione: tre mesi.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare il medicinale nella confezione originale per tenerlo al riparo dalla luce.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Flacone di vetro ambrato (Ph.
Eur.
Tipo III) munito di contagocce in polietilene naturale a bassa densità e tappo bianco in polipropilene con chiusura a prova di bambino. Volumi di 10 ml, 15 ml e 20 ml di gocce orali, soluzione.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

UCB Pharma S.p.A.
Via Praglia 15 10044 Pianezza (TO) Italia

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Flacone da 10 ml A.I.C.
n.
035666181/M Flacone da 15 ml A.I.C.
n.
035666193/M Flacone da 20 ml A.I.C.
n.
035666205/M

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

27/05/2003

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

05/10/2006

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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