YASMINELLE
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

Yasminelle 0.02 mg/3 mg, compresse rivestite con film.

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ciascuna compressa rivestita con film contiene 0.020 mg di etinilestradiolo (come clatrato di betadestrina) e 3 mg di drospirenone. Eccipiente: lattosio 46 mg Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse rivestite con film. Rosa chiaro, rotonde, con facce convesse, su una delle quali sono impresse le lettere “DS” in un esagono regolare.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Contraccezione orale.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Via di somministrazione: uso orale Come assumere Yasminelle Le compresse devono essere assunte ogni giorno circa alla stessa ora con una piccola quantità di liquido se necessario, e nell’ordine in cui si presentano nella confezione blister.
È necessario assumere una compressa al giorno per 21 giorni consecutivi.
L’assunzione della confezione successiva va ripresa dopo un intervallo di sette giorni, durante i quali generalmente si verifica un sanguinamento da sospensione.
Generalmente questa si presenta a 2.3 giorni di distanza dall’assunzione dell’ultima compressa e può essere ancora presente all’inizio della confezione successiva. Inizio del trattamento con Yasminelle  Nessun uso precedente di contraccettivi ormonali (nel mese precedente). La prima compressa deve essere assunta il primo giorno del ciclo naturale (cioè il primo giorno della mestruazione).  Passaggio da un altro estroprogestinico orale. Iniziare ad assumere Yasminelle il giorno dopo l’intervallo senza trattamento o dopo l’ultima compressa di placebo del precedente estroprogestinico orale.  Passaggio da un sistema a base di solo progestinico (pillola a base di solo progestinico, iniezione, impianto) o da un sistema intrauterino a rilascio di progestinico (IUS). La donna può iniziare ad assumere Yasminelle in qualsiasi momento se utilizza la pillola a base di solo progestinico (se cambia da un impianto o da un IUS dal giorno della sua rimozione; da un prodotto per uso iniettabile: dal momento in cui è prevista l’iniezione successiva), tuttavia in tutti questi casi la donna deve adottare un metodo contraccettivo supplementare di barriera per i primi 7 giorni.  Dopo un aborto nel primo trimestre di gravidanza. Iniziare ad assumere le compresse immediatamente.
In tale caso non è necessario alcun metodo contraccettivo supplementare.  Dopo un parto o dopo un aborto nel secondo trimestre di gravidanza. Iniziare ad assumere le compresse fra il 21° e il 28° giorno dopo un parto o un aborto nel secondo trimestre di gravidanza.
In caso di inizio successivo, la donna deve adottare un metodo contraccettivo supplementare di barriera per i primi 7 giorni.
Tuttavia, se la donna ha avuto rapporti sessuali, è necessario escludere una gravidanza prima di iniziare ad usare l’estroprogestinico orale, oppure si dovrà attendere la mestruazione successiva. Per le donne che allattano vedere paragrafo 4.6.
R&QS/ 23 novembre 2006/ versione autorizzata AIFA pagina 1 di 13 YASMINELLE SPC Nel caso di mancata assunzione di una compressa Se il ritardo nell’assunzione di una compressa è inferiore a 12 ore, la protezione contraccettiva viene mantenuta.
La donna deve assumere la compressa appena se ne ricorda e quindi assumere le compresse successive secondo la schema previsto. Se il ritardo nell’assunzione di una compressa è superiore a 12 ore, la protezione contraccettiva può essere ridotta.
Nel caso di dimenticanza di una compressa valgono i seguenti principi: 1.
L’assunzione delle compresse non deve essere mai interrotta per più di 7 giorni. 2.
Sono necessari 7 giorni di assunzione ininterrotta delle compresse per ottenere un’adeguata soppressione dell’asse ipotalamo-ipofisi-ovaio. Di conseguenza, nella pratica quotidiana si consiglia:  1a settimana È necessario assumere la compressa dimenticata prima possibile, anche se ciò significa assumere due compresse nello stesso momento.
Quindi si deve continuare ad assumere le compresse regolarmente come previsto.
Inoltre per i successivi 7 giorni è necessario adottare un metodo contraccettivo di barriera, come un profilattico.
Se nei 7 giorni precedenti vi sono stati rapporti sessuali, è necessario escludere una gravidanza.
Quanto maggiore è il numero delle compresse dimenticate e più tale dimenticanza è vicina all’intervallo senza trattamento, tanto più elevato sarà il rischio di una gravidanza.  2a settimana È necessario assumere la compressa dimenticata al più presto possibile, anche se ciò significa assumere due compresse nello stesso momento.
Quindi si deve continuare ad assumere le compresse nel momento previsto.
Se le compresse sono state assunte in modo corretto nei 7 giorni precedenti, non è necessario adottare altri metodi contraccettivi supplementari.
Tuttavia, se si è dimenticato di assumere più compresse, è necessario adottare metodi contraccettivi supplementari nei 7 giorni seguenti.  3a settimana Il rischio di una ridotta sicurezza è maggiore, a causa dell’avvicinarsi dei 7 giorni di intervallo senza trattamento.
Tuttavia, modificando lo schema di assunzione delle compresse, si può impedire la riduzione della protezione contraccettiva.
Quindi, seguendo una delle seguenti due possibilità, non è necessario adottare misure contraccettive supplementari, a condizione che nei 7 giorni precedenti la prima dimenticanza siano state assunte correttamente tutte le compresse.
In caso contrario, è necessario seguire la prima delle due opzioni ed adottare anche misure contraccettive supplementari nei 7 giorni seguenti. 1.
La paziente deve assumere la compressa dimenticata appena si accorge della dimenticanza, anche se ciò significa assumere due compresse nello stesso momento.
Quindi è necessario continuare ad assumere le compresse regolarmente come previsto.
La confezione successiva deve essere iniziata immediatamente dopo la fine di quella in uso, cioè non deve essere osservata alcuna pausa fra le due confezioni.
È probabile che non si verifichi la mestruazione da sospensione fino al termine della seconda confezione, ma la paziente può presentare spotting o sanguinamento da rottura durante i giorni di trattamento. 2.
La paziente può essere consigliata di interrompere l’assunzione delle compresse della confezione in uso.
In tale caso essa deve osservare una pausa di 7 giorni, comprensivi dei giorni in cui non sono state assunte le compresse, e successivamente riprendere con una confezione nuova. Se la paziente ha dimenticato di prendere alcune compresse e successivamente non presenta il normale sanguinamento durante l’intervallo fra due cicli di compresse, deve essere considerata la possibilità di una gravidanza. Avvertenze nel caso di vomito e diarrea grave Nel caso di vomito e diarrea grave, l’assorbimento può risultare compromesso e deve essere adottata una misura contraccettiva supplementare. Nel caso di vomito o diarrea grave entro 3.4 ore dall’assunzione di una compressa, è necessario assumere una nuova compressa al più presto possibile.
Se sono trascorse più di 12 ore, si applicano le stesse istruzioni relative all’omissione di alcune compresse, come illustrato nella sezione 4.2 “Nel caso di mancata assunzione di una compressa”. R&QS/ 23 novembre 2006/ versione autorizzata AIFA pagina 2 di 13 YASMINELLE SPC Se la donna non desidera modificare il suo normale programma di assunzione delle compresse, dovrà prelevare la(e) compressa(e) necessaria(e) da un’altra confezione. Come spostare una mestruazione da sospensione Per ritardare una mestruazione la paziente deve continuare ad assumere le compresse prelevandole da un’altra confezione di Yasminelle senza interruzioni.
Il ritardo può essere esteso secondo la volontà della paziente fino alla fine della seconda confezione di compresse.
Durante tale assunzione prolungata, la paziente può presentare sanguinamenti da rottura o spotting.
L’assunzione di Yasminelle deve riprendere regolarmente dopo la consueta pausa di 7 giorni. Per spostare la mestruazione ad un altro giorno della settimana rispetto al giorno previsto in base allo schema della paziente, si può abbreviare l’intervallo senza trattamento per i giorni desiderati.
Quanto più breve sarà l’intervallo senza compresse, tanto maggiore sarà la possibilità di non presentare un flusso, ma si potranno verificare sanguinamenti da rottura o spotting durante l’assunzione della confezione successiva (come se volesse ritardare la mestruazione).

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Gli estroprogestinici orali non devono essere usati in presenza delle condizioni sotto elencate.
Nel caso che si presenti una delle seguenti situazioni per la prima volta durante l'uso degli estroprogestinici orali, il trattamento deve essere interrotto immediatamente.  Trombosi venosa in atto o pregressa (trombosi delle vene profonde, embolia polmonare);  trombosi arteriosa in atto o pregressa (es.
infarto miocardico) o condizioni prodromiche (es.
angina pectoris e attacco ischemico transitorio);  ictus in atto o pregresso;  presenza di fattore(i) di rischio grave(i) o molteplici di trombosi arteriosa:  diabete mellito con complicanze vascolari;  grave ipertensione;  grave dislipoproteinemia;  predisposizione ereditaria o acquisita alla trombosi venosa o arteriosa, come resistenza-APC, deficit di antitrombina-III, deficit della proteina C, deficit della proteina S, iperomocisteinemia e anticorpi antifosfolipidi (anticorpi anticardiolipina, lupus anticoagulante);  pancreatite o sua anamnesi se associata con grave ipertrigliceridemia;  gravi patologie epatiche in atto o pregresse, fino al ritorno alla normalità dei valori della funzionalità epatica;  grave insufficienza renale o danno renale acuto;  tumori del fegato (benigni o maligni) in atto o pregressi;  forme maligne accertate o sospette degli organi genitali o della mammella, se ormono- dipendenti;  perdite ematiche vaginali di natura non accertata;  anamnesi di emicrania accompagnata da sintomi neurologici focali;  ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti di Yasminelle compresse rivestite con film.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

 AvvertenzeIn   presenza   di   uno   o   più   di   tali   patologie/fattori   di   rischio,   i   benefici   dell’uso   degli estroprogestinici  orali  devono  essere  valutati  attentamente  rispetto  ai  rischi  per  ciascuna donna e discussi con lei prima che essa decida di iniziare l’assunzione del prodotto.
Nel casodi  aggravamento,  esacerbazione  o  di  comparsa  per  la  prima  volta  di  uno  qualsiasi  di  tali condizioni  o  fattori  di  rischio,  la  paziente  deve  rivolgersi  al  medico.  Il  medico  deve  poi decidere se è necessario interrompere l’uso degli estroprogestinici orali.        Disturbi circolatoriStudi epidemiologici hanno evidenziato che l’incidenza di tromboembolia venosa (TEV) nelle utilizzatrici   di   contraccettivi   orali   a   basso   dosaggio   estrogenico   (<50   microgrammi   di R&QS/ 23 novembre 2006/ versione autorizzata AIFA  pagina 3 di 13YASMINELLE      SPC etinilestradiolo),  incluso  Yasminelle,  è  di  circa  20-40  casi  per  100.000  anni-donna,  ma  la stima di tale rischio varia in relazione alla componente progestinica ed è confrontabile con 5-10 casi per 100.000 anni-donna nelle non utilizzatrici.L’impiego di qualunque contraccettivo orale combinato comporta un aumento del rischio di disturbi  tromboembolici  venosi  (TEV)  rispetto  al  non  uso.  L’eccesso  di  rischio  di  TEV  è massimo  durante  il  primo  anno  di  assunzione  in  una  donna  che  inizi  ad  assumere  un contraccettivo  orale  combinato  per  la  prima  volta.  L’incidenza  della  TEV  associata  con  la gravidanza è stimata in 60 casi per 100.000 gravidanze.
La TEV è fatale nell’1-2% dei casi.Gli studi epidemiologici hanno anche associato l’uso di contraccettivi orali combinati ad un aumentato  rischio  di  tromboembolismo  arterioso  (infarto  miocardico,  attacco  ischemicotransitorio).Molto  raramente  sono  stati  riportati  casi  di  trombosi  in  altri  distretti  vascolari,  ad  esempio, vene  e  arterie  epatiche,  mesenteriche,  renali  o  della  retina  in  donne  che  usano  pillole contraccettive.
Non esiste consenso sul fatto se la presenza di tali effetti sia legata all’uso dei contraccettivi ormonali.I sintomi di trombosi venosa/arteriosa o di ictus consistono in:

dolore insolito e/o gonfiore nella gamba interessata;  
forte  e  improvviso  dolore  toracico,  indipendentemente  dall’irradiazione al  braccio
  sinistro;  
improvvisa mancanza di respiro;  
tosse improvvisa;  
cefalea insolita, grave, prolungata;  
improvvisa perdita parziale o completa della vista;  
diplopia;  
eloquio difettoso o afasia;  
vertigini;  
collasso con o senza attacchi epilettici focali;  

        improvvisa  debolezza  o  intorpidimento  molto  marcato  di  un  lato  o  di  una  parte  del corpo;        disturbi motori;        addome “acuto”.Il  rischio  di  complicazioni  tromboemboliche  in  soggetti  che  usano  estroprogestinici  orali aumenta con:        l’aumento dell’età;        una storia familiare positiva (tromboembolia venosa anche in fratelli o in un genitore in età  relativamente  precoce).  In  caso  di  sospetto  di  predisposizione  ereditaria,  lapaziente deve essere indirizzata ad uno specialista per un parere, prima di decidere di assumere qualsiasi estroprogestinico orale;        prolungata immobilizzazione, importanti interventi chirurgici, qualsiasi tipo di intervento chirurgico alle gambe o traumi importanti.
In tali situazioni è consigliabile interromperel’uso degli estroprogestinici (nel caso di interventi chirurgici di elezione, almeno quattro settimane prima) e non riprendere fino a due settimane dopo la completa ripresa della motilità.
 Se  l’uso  della  pillola  non  è  stato  interrotto  prima,  deve  essere  preso  in considerazione un trattamento antitrombotico;        obesità (indice di massa corporea superiore a 30 kg/m²);        non  esiste  consenso  sul  possibile  ruolo  delle  vene  varicose  e  della  tromboflebite superficiale sull’esordio o sulla progressione della trombosi venosa.Il rischio di complicazioni tromboemboliche a carico delle arterie o di un ictus in donne che fanno uso di estroprogestinici orali aumenta con:        l’aumento dell’età;        il fumo (le donne di età superiore a 35 anni devono essere fortemente raccomandate di non fumare se esse desiderano usare un estroprogestinico orale);        dislipoproteinemia;        ipertensione;        emicrania;  R&QS/ 23 novembre 2006/ versione autorizzata AIFA  pagina 4 di 13YASMINELLE      SPC         vizio valvolare cardiaco;        fibrillazione atriale.La presenza di un fattore di rischio grave o di più fattori di rischio per le malattie vascolari può   anche   rappresentare   una   controindicazione.   Deve   essere   considerata   anche   la possibilità di una terapia anticoagulante.
Le donne che usano estroprogestinici orali devono essere  specificamente  avvisate  di  contattare  il  medico  nel  caso  di  presenza  di  possibili sintomi di trombosi.
Nel caso di trombosi sospettata o accertata, l’uso degli estroprogestinici orali   deve   essere   interrotto.   Deve   essere   adottato   un   idoneo   metodo   contraccettivo alternativo a causa della teratogenicità della terapia anticoagulante (cumarinici).Nel  puerperio  deve  essere  tenuto  presente  l’aumento  del  rischio  di  tromboembolie  (per informazioni su "Gravidanza e allattamento" vedere paragrafo 4-6).Altre  condizioni  mediche  che  sono  state  associate  a  eventi  avversi  a  carico  dell’apparato vascolare  comprendono:  diabete  mellito,  lupus  eritematoso  sistemico,  sindrome  uremica emolitica e le malattie infiammatorie croniche dell’intestino (morbo di Crohn o colite ulcerosa)e la drepanocitosi.Un      aumento         nella    frequenza      e        nella    gravità dell’emicrania  durante         l’uso    degli estroprogestinici  orali  (che  può  essere  prodromico  di  un  episodio  cerebrovascolare)  deve rappresentare un motivo d’interruzione immediata degli estroprogestinici orali.        TumoriIn alcuni studi epidemiologici è stato riportato un aumentato rischio di tumore cervicale nelle utilizzatrici  a  lungo  termine  dei  contraccettivi  orali,  ma  continua  è  la  controversia  circa  il grado di attribuzione di questi risultati agli effetti confondenti del comportamento sessuale edi altri fattori quale il virus umano del papilloma (HPV).Una  meta-analisi  derivata  da  54  studi  epidemiologici  ha  riportato  che  esiste  un  rischio relativo lievemente superiore (RR=1,24) di diagnosi di cancro alla mammella nelle donne che usano abitualmente estroprogestinici orali.
Tale aumento di rischio scompare gradualmente nei  10  anni  successivi  l’interruzione  degli  estroprogestinici  orali.  Poiché  il  cancro  alla mammella è raro in donne di età inferiore a 40 anni, il numero di casi in più di diagnosi di cancro alla mammella in donne che usano o che hanno usato recentemente estroprogestinici orali è modesto in rapporto al rischio complessivo di cancro alla mammella.
Tali studi non presentano prove di una relazione causale.
Il pattern osservato dell’aumento di rischio può essere dovuto ad una più precoce diagnosi di cancro alla mammella nelle donne che usano estroprogestinici orali, agli effetti biologici degli estroprogestinici orali o a una combinazionedi entrambi.
I tumori mammari diagnosticati nelle utilizzatrici di estroprogestinici orali tendonoad  essere  meno  avanzati  clinicamente  delle  forme  diagnosticate  in  donne  che  non  ne avevano mai fatto uso.Nelle donne che assumono contraccettivi orali combinati sono stati riportati raramente tumori epatici  benigni  e,  ancor  più  raramente,  tumori  epatici  maligni.  In  casi  isolati,  questi  tumori hanno provocato emorragia intraddominale che ha messo la paziente in pericolo di vita.
Se una donna che assume un contraccettivo orale combinato dovesse presentare forte dolore nella   parte   alta   dell’addome,   ingrossamento   epatico   o   segni   indicativi   di   emorragiaintraddominale, nel porre diagnosi deve essere presa in considerazione la possibilità che sitratti di un tumore epatico.        Altre condizioniLa componente progestinica di Yasminelle è un antagonista dell’aldosterone con proprietà di risparmio  del  potassio.  Nella  maggior  parte  dei  casi,  non  sono  da  attendersi  aumenti  dei livelli di potassio.
In uno studio clinico, tuttavia in alcuni pazienti con una leggera o moderata disfunzione  renale  e  l’uso  concomitante  di  medicinali  risparmiatori  di  potassio,  i  livelli  di potassio sono aumenti leggermente ma non significativamente, durante la somministrazionedi  drospirenone.  L’escrezione  di  potassio  può  essere  ridotta  in  pazienti  con  insufficienza renale e valori basali di potassio serico nel range superiore di normalità e particolarmente durante  l’uso  concomitante  di  medicinali  risparmiatori  di  potassio.  In  questi  pazienti  sono raccomandati nel primo ciclo di trattamento ulteriori controlli del potassio serico Inoltre, nel caso  di  concomitante  assunzione  di  farmaci  risparmiatori  di  potassio,  tali  soggetti  vannosottoposti ad un monitoraggio per l’accertamento dell’ipercaliemia.
Vedere anche paragrafo  

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

R&QS/ 23 novembre 2006/ versione autorizzata AIFA pagina 5 di 13 YASMINELLE SPC Le donne che presentano ipertrigliceridemia, o una storia familiare di tale malattia, possono avere un rischio maggiore di pancreatite durante l’uso di estroprogestinici orali. Benché in molte donne che assumono contraccettivi orali combinati sia stato riscontrato un lieve innalzamento della pressione sanguigna, è raro un aumento clinicamente rilevante.
Solo in questi rari casi è giustificata un’immediata sospensione dei contraccettivi orali combinati.
Se durante l’uso di un contraccettivo orale combinato con pre-esistente ipertensione, i valori della pressione sanguigna sono sostanzialmente elevati o non adeguatamente risponsivi alla terapia anti-ipertensiva, il trattamento estroprogestinico deve essere sospeso.
Se appropriato, l’impiego del contraccettivo orale combinato può essere ripreso qualora, a seguito di terapia anti-ipertensiva, siano stati ottenuti valori normali di pressione sanguigna. Sia durante la gravidanza che durante l’assunzione di contraccettivi orali combinati è stata riportata comparsa o aggravamento delle condizioni di seguito elencate: ittero e/o prurito da colestasi, formazione di calcoli biliari, porfiria, lupus eritematoso sistemico, sindrome uremico-emolitica, corea di Sydenham, herpes gestationis, perdita dell’udito da otosclerosi, tuttavia non vi è prova conclusiva per quanto attiene la correlazione tra dette condizioni ed i contraccettivi orali combinati. Nelle donne con angioedema ereditario, gli estrogeni esogeni possono indurre o aggravare i sintomi dell’angioedema. Disturbi acuti o cronici della funzione epatica possono richiedere l’interruzione del trattamento con il contraccettivo orale combinato finché i markers della funzionalità epatica non siano tornati alla norma.
La ricomparsa di ittero colestatico e/o prurito da colestasi già manifestatosi in gravidanza o durante precedente trattamento con steroidi sessuali richiede l’interruzione del contraccettivo orale combinato. Sebbene gli estroprogestinici orali possano avere un effetto sulla resistenza periferica dell’insulina e sulla tolleranza al glucosio, non esiste prova di necessità di modificare il regime terapeutico in soggetti diabetici che usano basse dosi si estroprogestinici orali (contenenti < 0,05 mg di etinilestradiolo).
Tuttavia, le donne diabetiche devono essere attentamente osservate specialmente all’inizio del trattamento con estroprogestinici orali. Durante l’uso di estroprogestinici orali è stato riportato aggravamento della depressione endogena, dell’epilessia, del morbo di Crohn e della colite ulcerosa. Occasionalmente può verificarsi cloasma specialmente nelle donne con una storia di cloasma gravidico.
Donne con tendenza al cloasma devono evitare l’esposizione al sole o ai raggi ultravioletti durante l’uso di estroprogestinici orali. Ogni compressa di Yasminelle contiene 46 mg di lattosio.
Le pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, la carenza di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio che si rilevano in una dieta senza lattosio devono tenere conto di questa aliquota derivante dall’assunzione della compressa. Esame/consulenza medica Prima di iniziare o di riprendere l’uso di Yasminelle, è necessario raccogliere una completa anamnesi medica (compresa quella familiare) ed escludere una gravidanza in corso.
Deve essere misurata la pressione del sangue e deve essere eseguito un esame fisico completo, alla luce delle controindicazioni (vedere paragrafo 4.3) e delle avvertenze (vedere paragrafo 4.4).
La donna deve essere anche indirizzata ad una attenta lettura del foglio illustrativo seguendone i consigli riportati.
La frequenza e il tipo dei controlli devono essere adattati alla pratica medica corrente e devono essere adattati alla singola paziente. Le pazienti devono essere avvisate che i contraccettivi orali non proteggono dall’infezione da HIV (AIDS) o da altre malattie a trasmissione sessuale. Ridotta efficacia L’efficacia degli estroprogestinici orali può ridursi nel caso la paziente dimentichi di assumere una compressa (vedere paragrafo 4.2), o in caso di vomito o diarrea grave (vedere paragrafo 4.2) o di somministrazione contemporanea di altri medicinali (vedere paragrafo 4.5). Ridotto controllo del ciclo R&QS/ 23 novembre 2006/ versione autorizzata AIFA pagina 6 di 13 YASMINELLE SPC Con tutti gli estroprogestinici orali possono verificarsi perdite ematiche irregolari (spotting o sanguinamenti da rottura), specialmente nei primi mesi d’uso.
Quindi, la valutazione di eventuali perdite ematiche irregolari acquista significato dopo un periodo di adattamento di circa tre cicli di trattamento. Se le perdite ematiche irregolari persistono o si presentano dopo cicli precedentemente normali, è necessario considerare cause non ormonali ed è indicato prendere adeguate misure diagnostiche per escludere forme maligne o una gravidanza.
Tali misure diagnostiche possono includere una biopsia. In alcune donne può non verificarsi un sanguinamento da sospensione del contraccettivo durante i giorni di pausa.
Se l’estroprogestinico orale è stato assunto secondo le indicazioni riportate nel paragrafo 4.2, è improbabile che la paziente sia incinta.
Tuttavia, se l’estroprogestinico orale non è stato assunto secondo le indicazioni prima della mancata mestruazione da sospensione, oppure se sono mancate due mestruazioni, è necessario escludere una gravidanza prima di proseguire l’uso dell’estroprogestinico orale. 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione  Interazione di altri medicinali con Yasminelle. Interazioni tra i contraccettivi orali ed altri farmaci possono portare a perdite ematiche e/o al fallimento della protezione contraccettiva.
Le seguenti interazioni sono state riportate in letteratura. Questa osservazione è stata stabilita per le idantoine, i barbiturici, il primidone, la carbamazepina e la rifampicina ma esistono sospetti anche per l’ossicarbazepina, il topiramato, il felbamato, il ritonavir, la griseofulvina e il prodotto fitoterapico “St.
John’s Wort” (Hypericum perforatum).
Il meccanismo di tale interazione sembra dipendere dalle proprietà di induzione degli enzimi epatici di tali principi attivi.
La massima induzione enzimatica generalmente non si osserva prima di 2.3 settimane, ma successivamente può essere mantenuta per almeno 4 settimane dopo la sospensione della terapia. Sono stati riportati fallimenti della protezione contraccettiva anche con alcuni antibiotici come l’ampicillina e le tetracicline.
Il meccanismo di tale effetto non è stato chiarito. Donne trattate per brevi periodi (fino ad una settimana) con una qualsiasi delle suddette classi di prodotti medicinali o singoli principi attivi devono adottare temporaneamente un metodo contraccettivo a barriera supplementare in aggiunta all’estroprogestinico orale, cioè durante la somministrazione contemporanea dei prodotti medicinali e per 7 giorni dopo la fine del trattamento. Le pazienti che assumono rifampicina devono adottare un metodo contraccettivo in aggiunta all’estroprogestinico orale per il periodo della somministrazione della rifampicina e per 28 giorni dopo la fine del trattamento.
Se la somministrazione contemporanea di altri prodotti medicinali si estende oltre il termine delle compresse contenute nella confezione dell’estroprogestinico orale, la successiva confezione di estroprogestinico orale deve riprendere senza osservare il consueto intervallo senza trattamento. In donne in trattamento cronico con principi attivi che inducono gli enzimi epatici, gli esperti raccomandano di aumentare le dosi dello steroide contraccettivo.
Se non si desidera un elevato dosaggio di contraccettivo, oppure se un elevato dosaggio è insoddisfacente o inaffidabile, ad esempio nel caso di perdite ematiche irregolari, è necessario consigliare un altro metodo contraccettivo non ormonale. I principali metaboliti del drospirenone nel plasma umano vengono prodotti senza il coinvolgimento del sistema del citocromo P450.
Non è probabile che gli inibitori di tale sistema enzimatico influenzino il metabolismo del drospirenone.  Interazione di Yasminelle con altri farmaci I contraccettivi orali possono influenzare il metabolismo di alcuni principi attivi.
Di conseguenza, le concentrazioni plasmatiche e tissutali possono sia aumentare (esempio, ciclosporina) che diminuire (esempio lamotrigina). Sulla base di studi di inibizione in vitro e su studi sulle interazioni condotto in vivo in donne volontarie che usavano omeprazolo, simvastatina e midazolam come substrato marker, il drospirenone, a una dose di 3 mg, ha mostrato una scarsa tendenza a interferire con il metabolismo di altri principi attivi. R&QS/ 23 novembre 2006/ versione autorizzata AIFA pagina 7 di 13 YASMINELLE SPC  Altre interazioni I pazienti senza insufficienza renale, l’uso concomitante di drospirenone e di ACE-inibitori o FANS non mostrano un significativo effetto sul potassio sierico.
Tuttavia, l’uso contemporaneo di Yasminelle con gli antagonisti dell’aldosterone o diuretici risparmiatori di potassio non sono stati studiati.
In questo caso, il potassio sierico deve essere valutato durante il primo ciclo di trattamento.
Vedere anche paragrafo 4.4.
Nota: le informazioni di prescrizione del farmaco concomitante devono essere consultate per identificare le potenziali interazioni.  Esami di laboratorio L’uso di steroidi ad azione contraccettiva può influenzare i risultati di alcuni esami di laboratorio, fra cui i parametri biochimici relativi alla funzionalità epatica, tiroidea, surrenalica e renale, i livelli plasmatici di proteine (carrier), quali ad es.
la globulina legante i corticosteroidi e le frazioni lipidi/lipoproteine, i parametri del metabolismo dei carboidrati ed i parametri della coagulazione e della fibrinolisi.
Le variazioni generalmente rimangono entro i normali limiti di laboratorio.
Il drospirenone provoca un aumento nell’attività della renina nel plasma e dell’aldosterone nel plasma, indotto dalla sua lieve attività antimineralcorticoide.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Yasminelle non è indicato in gravidanza. Nel caso di insorgenza di una gravidanza durante l’utilizzo di Yasminelle, il prodotto deve essere immediatamente sospeso.
Estesi studi epidemiologici non hanno rivelato alcun aumento del rischio di malformazioni alla nascita di bambini nati da donne che avevano fatto uso di contraccettivi orali anteriormente alla gravidanza, né di effetti teratogenici in caso di assunzione accidentale di contraccettivi orali durante la gravidanza. Studi sperimentali sull’animale hanno rivelato effetti indesiderati durante la gravidanza e l’allattamento (vedere paragrafo 5.3).In base a questi dati sull’ animale non possono essere esclusi effetti indesiderati dovuti all’azione ormonale delle componenti attive.
Tuttavia, l’esperienza clinica generale accumulata nel corso di impiego di contraccettivi orali durante la gravidanza non ha fornito alcuna prova di effetti collaterali nell’uomo. I dati disponibili circa l’uso di Yasminelle durante la gravidanza sono troppo limitati per consentire delle conclusioni circa gli effetti negativi di Yasminelle sulla gravidanza o sulla salute del feto o del neonato.
Non sono disponibili dati epidemiologici rilevanti. La lattazione può essere influenzata dagli estroprogestinici orali, in quanto questi possono fare diminuire la quantità ed alterare la composizione del latte materno; quindi, l’uso degli estroprogestinici orali non deve essere raccomandato durante l’allattamento.
Inoltre, modeste quantità di steroidi ad azione contraccettiva e/o i loro metaboliti possono essere escreti nel latte materno durante l’uso di estroprogestinici orali.
Tali quantità possono influire sul bambino.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non sono stati condotti studi sulla capacità di guidare e di usare macchinari.
Non è stato osservato alcun effetto sulla capacità di guidare o di usare macchinari in utilizzatrici di contraccettivi orali.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Per gli effetti indesiderati gravi nelle utilizzatrici di contraccettivi orali vedere paragrafo 4-4- Nel corso dell’impiego di Yasminelle sono stati riportate le seguenti reazioni avverse:La tabella sottostante riferisce reazioni avverse da MedDRA per classi di distretto corporeo(MedDRA SOC).
Le frequenze sono derivate da dati derivanti dagli studi clinici.R&QS/ 23 novembre 2006/ versione autorizzata AIFA  pagina 8 di 13YASMINELLE      SPC  

 Distretto corporeo Frequenza delle reazioni avverse
Comuni>1% e ≤10% Non comuni>0.1% e ≤1%
Infezioni e infestazioni   Candida, herpes simplex
Disturbi del sistema immunitario   Reazioni allergiche
Disturbi del metabolismo e della nutrizione   Aumento dell’appetito
Disturbi psichiatrici Labilità emozionale Depressione, nervosismo, disturbi del sonno,diminuzione della libido
Patologie del sistema nervoso Mal di testa Parestesia, vertigine
Patologie dell'occhio   Disturbi della vista
Patologie cardiache   Extrasistoli, tachicardia
Patologie vascolari   Embolismo polmonare, ipertensione,emicrania, vene varicose
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche   Faringite
Patologie gastrointestinali Dolore addominale Nausea, vomito, gastroenterite, diarrea, costipazione,disturbi gastrointestinali
Patologie della cute edel tessuto sottocutaneo Acne Angioedema, alopecia, prurito,rash,secchezza della pelle, seborrea,disturbi della cute
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo   Dolore al collo,dolore alle estremità, crampi muscolari
Patologie renali e urinarie   Cistite
Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella Dolore al seno, ingrossamento del seno, dismenorrea,metrorragia Carcinoma mammario, fibrocisti al seno, galattorea,cisti ovarica, vampate di calore, disturbi mestruali, amenorrea, menorragia, candida vaginale, vaginite,deflusso vaginale, disturbi vulvovaginali,secchezza vaginale,

  R&QS/ 23 novembre 2006/ versione autorizzata AIFA  pagina 9 di 13YASMINELLE      SPC 

    dolore pelvico, sospetto PAP test
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione   Edema, astenia, dolore,eccessiva sete,aumento della sudorazione
Esami diagnostici Aumento di peso Diminuzione di peso

Si è utilizzato il termine più appropriato MedDRA per descrivere una specifica reazione,i suoi sinonimi e condizioni collegate.Nelle donne utilizzatrici di contraccettivi orali sono state riportate le seguenti reazioni avverse gravi, discusse nel paragrafo 4-4 “Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego”:        disturbi venosi tromboembolici;        disturbi arteriosi tromboembolici;        ipertensione;        tumori epatici;        presenza   o   aggravamento   di   condizioni   per   le   quali   la   causalità   con   l’uso   dei contraccettivi   orali   non   è   dimostrata:   morbo   di   Crohn,   colite   ulcerosa,   epilessia,emicrania,  endometriosi,  mioma  uterino,  porfiria,  lupus  eritematoso  sistemico,  herpes gestationis, chorea di Sydenham, sindrome uremica emolitica, ittero colestatico;        cloasma;        disturbi  cronici  o  acuti  delle  funzioni  epatiche  possono  richiedere  l’interruzione  dei contraccettivi orali fino a che i markers epatici siano ritornati nella normalità;        nelle   donne   con   angioedema   ereditario   gli   estrogeni   esogeni   possono   indurre   o aggravare i sintomi dell’angioedema.La  frequenza  di  diagnosi  di  tumore  mammario  tra  le  utilizzatrici  di  contraccettivi  orali  è aumentata molto lievemente.
Dato che il tumore mammario è raro nelle donne di età inferioreai 40 anni, l’aumento è minimo rispetto al rischio generale di contrarre un tumore mammario.La  correlazione  con  i  contraccettivi  orali  non  è  nota.  Per  ulteriori  informazioni  vedere  i paragrafi 4-3 e 4-4-  

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non esiste a oggi esperienza di sovradosaggio di Yasminelle.
Sulla base dell’esperienza generale con i contraccettivi orali combinati, i sintomi che possono verificarsi in tal caso sono: nausea, vomito, e nelle giovani ragazze, lievi perdite ematiche.
Non vi sono antidoti e il trattamento deve essere sintomatico.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica (ATC): progestinici ed estrogeni, combinazioni fisse codice ATC G03AA12.
Pearl Index: 0.31 (>97.5% limite di confidenza: 0.91) L’effetto contraccettivo di Yasminelle si basa sull’interazione di numerosi fattori, i più importanti dei quali sono l’inibizione dell’ovulazione e le modifiche dell’endometrio. Yasminelle è un estroprogestinico orale contenente etinilestradiolo e il progestinico drospirenone.
Alla dose terapeutica, il drospirenone possiede anche proprietà antiandrogene e lievi proprietà antimineralcorticoidi.
Esso è privo di attività estrogenica, glucocorticoide e antiglucocorticoide.
Questo conferisce al drospirenone un profilo farmacologico simile al progesterone naturale. Esistono indicazioni rilevate da studi clinici che indicano come le lievi proprietà antimineralcorticoidi di Yasminelle si traducano in una lieve attività antimineralcorticoide. R&QS/ 23 novembre 2006/ versione autorizzata AIFA pagina 10 di 13 YASMINELLE SPC Con l’uso di contraccettivi orali ad elevato dosaggio (50 microgrammi di etinilestradiolo) il rischio di tumore endometriale ed ovarico è ridotto.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

 Drospirenone Assorbimento Dopo somministrazione orale il drospirenone viene assorbito rapidamente e completamente.
Con una singola somministrazione i massimi livelli serici corrispondenti a 38 ng/ml vengono raggiunti entro 1.2 ore dopo l’assunzione.
La biodisponibilità assoluta del drospirenone è compresa fra 76 e 85%.
La contemporanea ingestione di cibo non ha alcuna influenza sulla sua biodisponibilità. Distribuzione Dopo somministrazione orale, i livelli di drospirenone nel siero diminuiscono con un’emivita di 31 h.
Il drospirenone si lega all’albumina serica, ma non si lega alla globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG) o alla globulina legante i corticoidi (CBG).
Solamente il 3.5% delle concentrazioni totali del principio attivo nel siero sono presenti sotto forma di steroide libero.
L’aumento delle SHBG indotto dall’ etinilestradiolo non influenza il legame serico del drospirenone con le proteine vettrici.
Il volume apparente medio di distribuzione del drospirenone è di 3,7±1,2 l/kg. Metabolismo Dopo somministrazione orale il drospirenone viene ampiamente metabolizzato.
I principali metaboliti nel plasma sono la forma acida del drospirenone, prodotto dall’apertura dell’anello del lattone e il 4,5.didro-drospirenone-3.solfato, entrambi i quali si formano senza coinvolgere il sistema P450.
In base ai dati ottenuti in vitro, il drospirenone viene metabolizzato in minore misura da parte del citocromo P450 3A4 e ha dimostrato una capacità di inibire questo enzima e il citocromo P450 1A1, il citocromo P450 2C9 e il citocromo P450 2C19.
Eliminazione La clearance metabolica del drospirenone nel siero è di 1,5±0,2 ml/min/kg.
Il drospirenone viene eliminato in forma immodificata solamente in tracce.
I metaboliti del drospirenone vengono eliminati nelle feci e nell’urina in rapporto di circa 1,2 a 1,4.
L’emivita di escrezione dei metaboliti nell’urina e nelle feci è di circa 40 h. Condizioni di steady-state Durante un ciclo di trattamento, le massime concentrazioni allo steady-state del drospirenone nel siero corrispondenti a circa 70 ng/ml si raggiungono dopo circa 7 giorni di trattamento.
I livelli di drospirenone nel siero si sono accumulati secondo un fattore di circa 3, come conseguenza del rapporto tra l’emivita e l’intervallo di dosaggio. Popolazioni speciali Effetto della disfunzione renale Lo steady-state dei livelli sierici del drospirenone nelle donne con una disfunzione renale leggera (clearance della creatinina CLcr, 50-80 mL/min) sono paragonabili a quelli delle donne con una funzione renale normale.
I livelli sierici del drospirenone sono in media del 37% più alti nelle donne con un moderate disfunzione renale (CLcr, 30-50 mL/min) paragonati a quelli nelle donne con funzioni renali normali.
Il trattamento con drospirenone è anche ben tollerato dalle donne con leggera e moderata disfunzione renale.
Il trattamento con drospirenone non mostra nessun effetto clinicamente significativo sulla concentrazione del potassio. Effetto della disfunzione epatica In volontari con moderata disfunzione epatica la clearance orale (CL/f) è diminuita di circa il 50% rispetto a quella di pazienti con funzione epatica normale.
In volontari con disfunzione epatica moderata la diminuzione nella clearance del drospirenone non ha evidenziato alcuna differenza apparente in termini di concentrazioni sieriche di potassio.
Perfino in presenza di diabete e trattamenti concomitanti con spirolattone (due fattori che possono predisporre un paziente a ipercalemia) non è stato osservato alcun aumento di potassio sierico sopra i limiti R&QS/ 23 novembre 2006/ versione autorizzata AIFA pagina 11 di 13 YASMINELLE SPC superiori dei range di normalità.
Si può concludere che il drospirenone è ben tollerato nei pazienti con media o moderata disfunzione epatica (classificazione di Child-Pugh B). Gruppi etnici Non sono state osservate rilevanti differenze nella farmacocinetica del drospirenone o dell’etinilestradiolo tra le donne Giapponesi e Caucasiche.  Etinilestradiolo Assorbimento Dopo l’ingestione, l’etinilestradiolo viene assorbito rapidamente e completamente.
La massima concentrazione sierica di circa 33 pg/ml viene raggiunta entro 1.2 ore dopo una singola ingestione.
La biodisponibilità assoluta come risultato di una coniugazione presistemica e un primo passaggio di metabolismo è di circa 60%.
La contemporanea ingestione di cibo riduce la biodisponibilità dell’etinilestradiolo in circa il 25% dei soggetti studiati mentre nessun cambiamento è stato osservato negli altri. Distribuzione I livelli sierici di etinilestradiolo diminuiscono in due fasi, la fase terminale di disposizione è caratterizzata da un’emivita di circa 24 ore.
L’etinilestradiolo è altamente, ma non specificatamente legato all’albumina sierica (circa 98.5%), e induce un aumento nelle concentrazioni sieriche di SHBG e la globulina legante i corticoidi (CBG).
Il volume apparente di distribuzione è stato determinato in 5 l/kg. Metabolismo L’etinilestradiolo è soggetto a coniugazione presistemica sia nella mucosa dell’intestino sia nel fegato.
L’etinilestradiolo è metabolizzato principalmente mediante l’idrossilazione aromatica, ma viene formata una grande varietà di metaboliti idrossilati e metilati e questi sono presenti come metaboliti liberi e come coniugati con glucuronidi e solfati.
La clearance metabolica dell’etinilestradiolo è di circa 5/ml/min/kg. Eliminazione L’etinilestradiolo non viene eliminato in forma immodificata in misura significativa.
I metaboliti dell’etinilestradiolo vengono eliminati secondo un rapporto urina/bile di 4: 6.
L’emivita dell’eliminazione dei metaboliti è di circa 1 giorno. Condizioni di steady-state Le condizioni di steady-state si raggiungono durante la seconda metà di un ciclo di trattamento ed i livelli di etinilestradiolo nel siero si accumulano in misura di circa 2.0 a 2.3.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Negli animali di laboratorio gli effetti del drospirenone e dell’etinilestradiolo sono stati limitati a quelli associati all’attività farmacologica.
In particolare, gli studi di tossicità sulla riproduzione hanno rivelato negli animali effetti embriotossici e fetotossici che sono stati considerati specifici per la specie esaminata.
A dosi di drospirenone superiori a quelle impiegate nelle utilizzatrici di Yasminelle, si sono osservati effetti sulla differenziazione sessuale su feti di ratto, ma non nella scimmia.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Nucleo della compressa Lattosio monoidrato, Amido di mais, Magnesio stearato (E470b), Rivestimento della compressa ipromellosa (E464), talco (E553b), titanio diossido (E171), ferro ossido rosso (E172).

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

R&QS/ 23 novembre 2006/ versione autorizzata AIFA pagina 12 di 13 YASMINELLE SPC 4 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione di conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister in PVC/alluminio trasparente.
Confezioni da: 21 compresse. 3x21 compresse. 6x21 compresse. 13x21 compresse. E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Non sono richiesti particolari accorgimenti.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Schering S.p.A - Via E.
Schering, 21 - 20090 Segrate (MI)

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

1x21 compresse rivestite con film AIC N.
037199015/M 3x21 compresse rivestite con film AIC N.
037199027/M 6x21 compresse rivestite con film AIC N.
037199039/M 13x21 compresse rivestite con film AIC N.
037199041/M

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

23 novembre 2006

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

23 novembre 2006 R

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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