Zaroxolyn 5
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

ZAROXOLYN

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni compressa da 5 mg contiene: Principio attivo: metolazone 5 mg. Eccipienti: cellulosa microcristallina 144,5 mg; magnesio stearato 500 mcg.
Ogni compressa da 10 mg contiene: Principio attivo: metolazone 10 mg. Eccipienti: cellulosa microcristallina mg 139,35; magnesio stearato 500 mcg; colorante E 127 (sotto forma di lacca di alluminio al 15%) 150 mcg.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Zaroxolyn � indicato nel trattamento della ipertensione da solo o, nelle forme pi� severe, associato ad altri farmaci antiipertensivi. Zaroxolyn � indicato anche, come diuretico, in tutti i casi di ritenzione idrico-salina.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Salvo diversa prescrizione medica, la posologia iniziale pu� variare da mezza a 2 compresse (2,5.5.
10 mg) al giorno, al mattino. In particolare vengono suggeriti i seguenti schemi per indicazioni: stati ipertensivi: 2.5.5 mg una volta al giorno, al mattino; edemi da scompenso cardiaco: 5.10 mg una volta al giorno, al mattino; edemi da insufficienza renale: 5.20 mg una volta al giorno, al mattino. Zaroxolyn � un farmaco potente con una prolungata durata di azione (da 12 a 24 ore).
Allorquando sia stato ottenuto l'effetto terapeutico desiderato, � di norma opportuno ridurre la dose di Zaroxolyn a pi� bassi livelli di mantenimento.
Il tempo richiesto per il trattamento d'attacco con la posologia pi� elevata pu� variare da alcuni giorni negli stati edematosi, a 3.4 settimane nel trattamento di stati ipertensivi.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� al metolazone.
Anuria.
Coma e pre-coma epatico.
E' sconsigliato l'uso in et� pediatrica.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Determinazioni periodiche degli elettroliti sierici, allo scopo di rilevare possibili squilibri, devono essere effettuate ad intervalli appropriati.
Azotemia, uricemia, glicemia devono essere periodicamente controllate in corso di terapia diuretica. Tutti i pazienti in terapia con Zaroxolyn vanno tenuti sotto osservazione allo scopo di rilevare segni clinici di squilibri del bilancio idrico-salino (iponatriemia, alcalosi ipocloremica, ipopotassiemia). Le determinazioni degli elettroliti nel siero e nelle urine sono particolarmente importanti se il paziente vomita in maniera eccessiva od � trattato con liquidi per via parenterale.
Anche alcune terapie, come ad esempio quella digitalica, possono essere influenzate dagli elettroliti sierici. I primi segni di squilibrio idroelettrolitico, indipendentemente dalla causa, sono: secchezza delle fauci, sete, debolezza, letargia, sonnolenza, irrequietezza, dolori o crampi muscolari, fatigabilit� muscolare, ipotensione, oliguria, tachicardia e disturbi gastrointestinali (nausea, vomito, ecc.). La potassiemia deve essere determinata ad intervalli regolari ed istituendo, quando indicato, un apporto suppletivo di potassio oppure somministrando un farmaco risparmiatore di potassio; una eventuale ipopotassiemia si potr� presentare, in genere, quando la terapia diuretica sia stata intensa e prolungata, con concomitante terapia steroidea o con ACTH, e con inadeguato apporto di sali.
Anche se ci� non � stato riscontrato fino ad oggi con Zaroxolyn, diuretici di questo tipo possono aumentare la risposta alla tubocurarina e diminuire la risposta arteriosa alla norepinefrina.
Di conseguenza pu� essere opportuno sospendere Zaroxolyn tre giorni prima di un intervento chirurgico elettivo. Potendo Zaroxolyn aggravare l'iperuricemia, si deve usare cautela nel somministrarlo a pazienti iperuricemici o gottosi.
Zaroxolyn esercita un effetto minimo sul metabolismo glucidico, ma pu� interferire sul fabbisogno insulinico di pazienti diabetici ed in soggetti con diabete latente possono manifestarsi iperglicemia e glicosuria. Pu� manifestarsi un deficit di cloruri ed una alcalosi ipocloremica.
In pazienti con edemi cospicui associati a scompenso cardiaco o insufficienza renale si pu� presentare una sindrome iposalina; a ci� possono contribuire un clima caldo ed una dieta iposalina. Si deve usare cautela nel somministrare Zaroxolyn a pazienti con funzionalit� renale gravemente diminuita.
Poich� la maggior parte del farmaco � escreta attraverso i reni, in tali condizioni si possono osservare effetti cumulativi. Quantunque fino ad oggi non siano stati riscontrati casi di allergia crociata, questa potrebbe teoricamente sopravvenire quando il metolazone fosse somministrato a pazienti riconosciuti allergici ai derivati di sulfonamidi, tiazidi o chinetazone. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Diuretici: la furosemide e probabilmente altri diuretici dell'ansa somministrati con metolazone possono provocare una perdita di liquidi ed elettroliti inusualmente abbondante e prolungata. Altri antipertensivi: con la somministrazione contemporanea di metolazone occorre un adeguato monitoraggio della pressione arteriosa, soprattutto nella fase iniziale, al fine di modificare tempestivamente le dosi, se indicato. Alcool, barbiturici e narcotici: l'effetto ipotensivo di queste sostanze pu� essere potenziato dalla riduzione del volume plasmatico che pu� essere correlato all'uso di metolazone. Ciclosporina: aumento della creatinina sierica, se associata a metolazone. Captopril: deterioramento della funzione renale, che migliora con la sospensione del metolazone.
Digitale: la ipokaliemia indotta da metolazone pu� aumentare la sensibilit� del miocardio alla digitale, da cui possono derivare gravi aritmie. Corticosteroidi ed ACTH: possono aumentare il rischio di ipokaliemia ed aumentare la ritenzione idrico-salina. Litio: la litiemia pu� aumentare per riduzione della sua clearance, come in caso di uso concomitante di altri diuretici; ci� aumenta il rischio di tossicit� del litio. Curari: la ipokaliemia indotta dal diuretico pu� aumentare l'effetto di blocco neuromuscolare proprio dei curari (come la tubocurarina), con depressione respiratoria fino all'apnea; perci� occorre sospendere Zaroxolyn almeno 3 giorni prima di un intervento chirurgico. Salicilati ed altri farmaci antinfiammatori non steroidei: possono ridurre l'effetto antipertensivo di Zaroxolyn. Simpaticomimetici: il metolazone pu� diminuire la risposta alla norepinefrina, senza per� impedirne l'efficacia come agente pressorio. Insulina ed antidiabetici orali: il metolazone pu� diminuire la tolleranza al glucosio, determinando la necessit� di un aumento degli ipoglicemizzanti. Anticoagulanti: Zaroxolyn, come i diuretici tiazidici, pu� modificarne la risposta ipoprotrombinemica, da cui la necessit� di aggiustarne la dose.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Il metolazone attraversa la barriera placentare e pertanto ne � sconsigliato l'uso in gravidanza; nell'animale da esperimento il farmaco non � risultato teratogeno, ma il suo uso pu� esporre il feto al rischio di ittero fetale e neonatale, piastrinopenia ed altre reazioni presenti negli adulti. Il prodotto non modifica il travaglio di parto. Il metolazone passa nel latte materno , per cui l'allattamento dovrebbe essere sospeso.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non noti.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Gli effetti collaterali che si possono incontrare durante terapie con farmaci ad alta attivit� possono essere suddivisi in due gruppi: quelli da considerare come estensioni dell'azione farmacologica esercitata dal farmaco e quelli, farmacologicamente imprevisti, di idiosincrasia o tossici, dati da allergia o ipersensibilit�, o da cause non spiegate. Per Zaroxolyn gli effetti collaterali che costituiscono un'estensione delle azioni farmacologiche proprie di questo potente farmaco diuretico/saluretico/antiipertensivo, possono comprendere: Reazioni gastrointestinali: stipsi. Reazioni del S.
N.C.: sincope, vertigini, sonnolenza. Reazioni cardiovascolari: ipotensione ortostatica, eccessiva ipovolemia, emoconcentrazione, trombosi venosa. Altri effetti: secchezza delle fauci, ipopotassiemia sintomatica e asintomatica, iponatriemia, ipocloremia, alcalosi ipocloremica, ipofosfatemia, iperuricemia, iperglicemia, glicosuria, aumento dell'azotemia e della creatinina, fatigabilit� , crampi o spasmi muscolari, astenia, irrequietezza che qualche volta porta all'insonnia. Nel secondo gruppo gli effetti collaterali da Zaroxolyn possono comprendere: Reazioni gastrointestinali: nausea, vomito, anoressia, diarrea, flatulenza, peso epigastrico, ittero intraepatico colestatico, epatite. Reazioni del S.N.C.: vertigini, cefalea, parestesia.
Reazioni ematologiche: leucopenia, anemia aplastica. Reazioni dermatologiche da ipersensibilit�: orticaria ed altri esantemi cutanei, porpora, angiopatia necrotizzante (vasculite cutanea). Reazioni cardiovascolari: palpitazioni, dolori toracici, momentanei annebbiamenti della vista.
Ulteriori effetti: brividi, attacchi acuti di gotta. Gli effetti collaterali osservati con altri diuretici, ma non riscontrati fino ad oggi con Zaroxolyn comprendono: pancreatite, xantopsia, agranulocitosi, trombocitopenia, fotosensibilit� .
Durante l'uso clinico dello Zaroxolyn non si pu� comunque escludere l'evenienza di tali reazioni.
Quando insorgano effetti collaterali di media o grave entit� la dose di Zaroxolyn deve essere ridotta o si deve interrompere il trattamento. Comunicare al medico curante od al farmacista l'eventuale insorgenza di effetti indesiderati non descritti nel presente foglio illustrativo.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Vedi paragrafo 4.8.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Il metolazone � un diuretico quinazolinico con caratteristiche generali simili a quelle dei diuretici tiazidici.
La sua azione consiste in un'interferenza con il meccanismo tubulare renale di riassorbimento degli elettroliti.
Zaroxolyn inibisce il riassorbimento del sodio a livello del segmento diluente corticale ed in minor misura nel tubulo contorto prossimale.
Ioni sodio e cloruro sono escreti in quantit� pressoch� equivalente.
L'aumento del carico del sodio a livello del tubulo distale comporta un aumento dell'eliminazione del potassio.
Zaroxolyn non inibisce l'anidrasi carbonica.
E' stato inoltre dimostrato un aumento delle escrezioni di ioni fosfato e ioni magnesio. L'effetto diuretico e saluretico inizia di solito entro un'ora dall'assunzione e pu� durare per circa 24 ore o pi�, anche in relazione al dosaggio. Zaroxolyn ha un'attivit� simile ai tiazidici, ma pu� produrre diuresi anche in pazienti con filtrato glomerulare inferiore a 20 ml/min.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Il metolazone � assorbito lentamente ed incompletamente dal tratto gastrointestinale.
In soggetti normali la quota media assorbita � del 65%; la quota scende al 40% nei soggetti cardiopatici.
Circa il 95% del farmaco si trova legato in circolo: tra il 50% ed il 70% agli eritrociti e tra il 15% ed il 33% alle proteine plasmatiche.
L'emivita � di 8.10 ore nel sangue in toto e di 4.5 ore nel plasma.
Tra il 70% e l'80% della sostanza assorbita � eliminata nelle urine, tra l'80% ed il 95% non modificata; il resto � escreto per via biliare.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Ratti e topi che assumevano metolazone per 5 giorni la settimana per 18 e 24 mesi a dosi di 2.10.50 mg/Kg non ebbero effetti tumorali, anche se l'esame istologico non fu esteso a tutti gli animali trattati. Il metolazone non � mutagenico nel test di Ames condotto in vitro, usando diversi ceppi di Salmonella Tiphy Murium e non modifica inoltre la capacit� riproduttiva nel topo.
Gli studi sulla riproduzione, condotti a dosi di 50 mg/Kg, non mostrarono danni fetali dovuti alla sostanza nel ratto, nel topo e nel coniglio.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Compresse da 5 mg: cellulosa microcristallina, magnesio stearato. Compresse da 10 mg: cellulosa microcristallina, magnesio stearato, colorante E 127 (sotto forma di lacca di alluminio al 15%).

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non note.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

48 mesi, essendo il prodotto correttamente conservato ed in condizioni di confezionamento integro.
Non utilizzare il prodotto dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Astuccio contenente 50 compresse da 5 mg, in blister in PVC/PVDC termosaldato con foglio di alluminio/PVDC. Astuccio contenente 50 compresse da 10 mg, in blister in PVC/PVDC termosaldato con foglio di alluminio/PVDC.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

ND

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

TEOFARMA S.r.l.
-���Sede: via F.lli Cervi, 8 - 27010 Valle Salimbene (PV) Stabilimento: viale Certosa 8/A - 27100 Pavia

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Compresse da 5 mg: A.I.C.: 024488064 Compresse da 10 mg: A.I.C.: 02448

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

090

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

1981 � Giugno 2005

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

01/06/2005

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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