Zirtec gocce orali
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

ZIRTEC gocce orali

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

1 ml di soluzione contiene: Principio attivo: cetirizina dicloridrato 10 mg.
Per gli eccipienti, vedere 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Gocce orali, soluzione.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento sintomatico delle riniti e delle congiuntiviti stagionali, della rinite cronica allergica e dell'orticaria di origine allergica negli adulti e nei bambini a partire da 1 anno di et�.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

 Adulti e ragazzi a partire da 12 anni:nella maggior parte dei casi la posologia consigliata � di 10mg (20 gocce) in un�unica somministrazione. Bambini di et� compresa tra 6 e 12 anni:per un peso uguale o inferiore a 30 kg, 5 mg/die (10gocce) in un'unica somministrazione.
Per un peso superiore a 30 kg, 10 mg/die (20 gocce) in una o due somministrazioni. Bambini di et� compresa tra 2 e 6 anni:2,5 mg (5 gocce) due volte al giorno o 5 mg (10 gocce) in un�unica somministrazione. Bambini di et� compresa tra 1 e 2 anni:2,5 mg (5 gocce) due volte al giorno. Pazienti anziani: sulla base dei dati disponibili, nei soggetti anziani con funzionalit� renale normale non risulta necessaria alcuna riduzione della dose.Pazienti con insufficienza renale di grado da moderato a grave: nei pazienti adulti la posologia deve essere adattata in base alla funzionalit� renale:  

moderato CLcr = 30-49 ml/min 5 mg una volta al giorno
 grave  CLcr < 30 ml/min  5 mg una volta ogni due giorni

  Nei pazienti pediatrici affetti da insufficienza renale, la dose dovr� essere adattata individualmente,tenendo in considerazione la clearance renale e il peso corporeo del paziente. Pazienti con insufficienza epatica: i pazienti affetti solo da insufficienza epatica lieve non necessitano di alcun adattamento della posologia.
La dose deve essere dimezzata nei pazienti con insufficienza di grado moderato e grave. Pazienti con insufficienza epatica e renale: si raccomanda un adattamento della posologia come descritto nel paragrafo �Pazienti con insufficienza renale�.
 

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� al principio attivo, all�idrossizina o ai derivati della piperazina, o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Pazienti con grave compromissione della funzionalit� renale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

I paraidrossibenzoati contenuti nel medicinale possono causare reazioni allergiche (potenzialmente di tipo ritardato). Alle dosi terapeutiche, non sono state evidenziate interazioni clinicamente significative con alcool (per livelli ematici di alcool di 0,5 g/l).
Tuttavia, si raccomanda cautela in caso di assunzione concomitante di alcool.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Nessuna interazione farmacocinetica � stata osservata nel corso degli studi condotti con cetirizina e pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazolo, eritromicina ed azitromicina.
In uno studio a dosi ripetute con teofillina (400 mg una volta al giorno) � stata osservata una lieve diminuzione (16%) nella clearance della cetirizina, mentre la distribuzione della teofillina non � risultata modificata dalla contemporanea somministrazione di cetirizina. Nessuna evidenza di interazioni avverse di tipo farmacodinamico � stata rilevata in studi con cetirizina e cimetidina, glipizide, diazepam e pseudoefedrina. Gli studi effettuati non evidenziano interazioni avverse, rilevanti dal punto di vista clinico, con azitromicina, eritromicina, ketoconazolo, teofillina e pseudoefedrina. In particolare, la somministrazione concomitante di cetirizina con macrolidi o ketoconazolo non ha mai dato luogo a variazioni clinicamente rilevanti dell�ECG. In uno studio a dosi ripetute con ritonavir (600 mg 2 volte al giorno) e cetirizina (10 mg al giorno), l�entit� dell�esposizione alla cetirizina � risultata aumentata di circa 40% mentre la cinetica del ritonavir non � stata alterata dalla concomitante somministrazione della cetirizina. L�assunzione di cibo non riduce l�entit� dell�assorbimento di cetirizina, bench� ne sia diminuita la velocit� di assorbimento.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Nessun effetto dannoso � stato osservato nel corso degli studi sugli animali.
Le conoscenze sull�uso di cetirizina durante la gravidanza sono limitate.
Come per altri farmaci, la sua somministrazione nella donna in stato di gravidanza deve essere evitata. Qualora il farmaco venga inavvertitamente assunto durante la gravidanza non sono attesi effetti dannosi, ma il trattamento deve essere sospeso immediatamente. L�assunzione di cetirizina � controindicata durante l'allattamento, in quanto viene escreta nel latte materno.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Gli antistaminici di nuova generazione, quali la cetirizina, sono associati ad una frequenza inferiore di sonnolenza rispetto agli antistaminici tradizionali.
Misurazioni obiettive della capacit� di guidare, del tempo di addormentamento e del rendimento alla catena di montaggio non hanno dimostrato alcun effetto clinicamente rilevante alla dose consigliata di 10 mg. I pazienti che intendono porsi alla guida di veicoli, intraprendere attivit� potenzialmente pericolose od utilizzare macchinari non devono superare la dose giornaliera consigliata e tenere conto della propria sensibilit� al farmaco. In pazienti sensibili, l�assunzione contemporanea di cetirizina con alcool o altri farmaci con attivit� depressiva sul sistema nervoso centrale, pu� causare un�ulteriore diminuzione dello stato d�allerta e alterazione della prestazione.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

A differenza degli antistaminici di prima generazione, l�entit� del passaggio di cetirizina nel sistema nervoso centrale � ridotta e causa sedazione di grado marcatamente minore. In taluni casi � stata riferita stimolazione paradossa del sistema nervoso centrale. Sono stati segnalati rari casi di epatite e di alterazione della funzione epatica con innalzamento degli enzimi epatici accompagnato da aumento della bilirubinemia, nella maggior parte dei casi risolti a seguito di interruzione del trattamento. Sperimentazioni cliniche: Nell�ambito di sperimentazioni cliniche controllate in doppio cieco o di studi di farmacologia clinica, nei quali sono stati confrontati gli effetti di cetirizina con placebo o altri antistaminici alle dosi consigliate (10 mg al giorno per la cetirizina) e per cui sono disponibili dati quantitativi di sicurezza, sono stati trattati con cetirizina pi� di 3200 soggetti. In base a questi dati, nell�ambito di sperimentazioni controllate contro placebo sono stati segnalati i seguenti eventi avversi con una incidenza ≥ 1,0% nel corso di trattamento con cetirizina 10 mg: affaticamento, capogiri, cefalea, dolori addominali, secchezza delle fauci, nausea, sonnolenza, faringite. Sebbene l�incidenza della sonnolenza fosse statisticamente pi� comune che con il placebo, tale evento risultava di entit� da lieve a moderata nella maggioranza dei casi.
Ulteriori studi in cui sono state effettuate prove obiettive hanno dimostrato che le usuali attivit� quotidiane non vengono compromesse alla dose giornaliera consigliata, nei volontari sani giovani. Reazioni avverse con una incidenza ≥ 1,0% nei bambini di et� compresa tra 6 mesi e 12 anni, in studi clinici controllati verso placebo o studi di farmacologia clinica, sono le seguenti: diarrea, sonnolenza, rinite, affaticamento. Esperienza post-marketing In aggiunta agli eventi avversi riscontrati nel corso degli studi clinici, elencati nel paragrafo precedente, dopo l�introduzione in commercio del prodotto sono stati riferiti casi isolati delle reazioni avverse di seguito riportate: trombocitopenia, tachicardia, disturbo dell�accomodamento, visione offuscata, diarrea, astenia, malessere, edema, shock anafilattico, ipersensibilit�, funzionalit� epatica anormale (innalzamento delle transaminasi, della fosfatasi alcalina, delle γ-GT e della bilirubina), aumento ponderale, convulsioni, disgeusia, disordini del movimento, parestesia, sincope, aggressivit�, agitazione, confusione, depressione, allucinazione, insonnia, disuria, enuresi, edema angioneurotico, prurito, rash, orticaria. I dati disponibili non sono sufficienti per stimarne l�incidenza nella popolazione da trattare.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Sintomi: I sintomi osservati a seguito di un rilevante sovradosaggio di cetirizina sono principalmente associati ad effetti a carico del sistema nervoso centrale o ad effetti che potrebbero suggerire un�attivit� anticolinergica. A seguito di assunzione di una dose pari ad almeno 5 volte la dose giornaliera raccomandata sono stati segnalati i seguenti eventi avversi: confusione, diarrea, capogiri, affaticamento, cefalea, malessere, midriasi, prurito, irrequietezza, sedazione, sonnolenza, stupore, tachicardia, tremore e ritenzione urinaria. Trattamento: Non esiste uno specifico antidoto per cetirizina. In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto.
A seguito di recente ingestione, pu� essere praticata lavanda gastrica. Cetirizina non viene efficacemente rimossa per dialisi.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: Antistaminico, codice ATC R06AE07 Cetirizina, un metabolita della idrossizina nell�uomo, � un antagonista potente e selettivo a livello dei recettori H1 periferici per l'istamina.
Gli studi sul legame recettoriale in vitro non hanno evidenziato alcuna affinit� misurabile per altri recettori.
Esperimenti ex vivo nel topo hanno mostrato che la cetirizina non occupa i siti recettoriali H1 cerebrali in maniera significativa in seguito a somministrazione per via parenterale. Oltre agli effetti anti-H1, la cetirizina esplica attivit� antiallergica: alla dose di 10 mg una o due volte al giorno, inibisce la fase tardiva di reclutamento delle cellule infiammatorie, specialmente degli eosinofili, nella cute e nella congiuntiva di soggetti atopici esposti ad antigeni e la dose di 30 mg al giorno inibisce l�influsso di eosinofili nel fluido di lavaggio broncoalveolare nella fase tardiva della costrizione bronchiale indotta dalla inalazione di allergeni in soggetti asmatici.
Inoltre, la cetirizina inibisce la reazione infiammatoria tardiva indotta dalla somministrazione intradermica di callicreina nella orticaria cronica.
Inoltre, riduce l�espressione delle molecole che promuovono l�adesione, quali ICAM-1 e VCAM-1, che sono marker di infiammazione di origine allergica. Studi nei volontari sani mostrano che la cetirizina, ai dosaggi di 5 e 10 mg, inibisce in maniera pronunciata la reazione anafilattica cutanea indotta da concentrazioni molto elevate di istamina nella cute.
A seguito di somministrazione di 10 mg in dose singola, l�attivit� si manifesta entro 20 minuti nel 50% dei soggetti ed entro un�ora nel 95% dei soggetti.
Questa attivit� perdura per almeno 24 ore dopo singola somministrazione.
In uno studio della durata di 35 giorni in bambini di et� compresa tra 5 e 12 anni, non � stata evidenziata tolleranza all�effetto antistaminico (soppressione di pomfi ed eritemi) di cetirizina.
Dopo sospensione di un trattamento a dosi ripetute con cetirizina, la cute recupera la propria normale reattivit� all�istamina entro 3 giorni. Gli effetti degli altri mediatori o degli agenti che liberano istamina, quali PAF e la sostanza P, vengono inibiti dalla cetirizina, che � anche in grado di inibire la risposta di pazienti con orticaria da freddo, nonch� di pazienti con dermatografismo sensibili a particolari stimoli (il freddo e la pressione). Nei soggetti affetti da asma lieve, cetirizina, a dosaggi da 5 a 20 mg, ha determinato un blocco quasi completo del broncospasmo indotto da concentrazioni elevate di istamina somministrata per aerosol. In uno studio controllato verso placebo, della durata di 6 settimane, condotto su 186 pazienti affetti da rinite allergica e concomitante asma da lieve a moderata, cetirizina alla dose di 10 mg una volta al giorno ha migliorato i sintomi della rinite senza alterare la funzione polmonare.
Questo studio avvalora la sicurezza di somministrazione di cetirizina in pazienti affetti da asma di grado lieve o moderato. In uno studio controllato verso placebo, cetirizina, somministrata all�elevato dosaggio giornaliero di 60 mg per sette giorni, non ha causato un prolungamento statisticamente significativo dell�intervallo QT. E� stato dimostrato che cetirizina, al dosaggio consigliato, migliora la qualit� della vita dei pazienti con rinite allergica stagionale e perenne.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

La cetirizina presenta una cinetica lineare tra 5 mg e 60 mg.
L�emivita terminale � risultata di circa 10 ore ed il volume apparente di distribuzione � di 0,50 l/kg.
Non � stato osservato alcun accumulo in seguito a dosi giornaliere di 10 mg per 10 giorni.
Il picco plasmatico allo steady-state � risultato di circa 300 ng/ml ed � stato raggiunto entro 1,0 � 0,5 ore.
Il legame di cetirizina alle proteine plasmatiche � di 93 � 0,3%.
La cetirizina non modifica il legame alle proteine del warfarin. La cetirizina non � soggetta ad un esteso metabolismo di primo passaggio.
Circa i due terzi della dose vengono escreti immodificati nell�urina.
La distribuzione dei parametri farmacocinetici, quali il picco plasmatico e l�area sotto la curva, � unimodale nel volontario e, in adulti di sesso maschile, non sono state osservate differenze nella cinetica della cetirizina tra soggetti di razza caucasica e di razza nera. L�entit� dell�assorbimento della cetirizina non viene ridotta dal cibo, sebbene la velocit� dell�assorbimento venga ridotta.
La biodisponibilit� della soluzione, delle capsule o delle compresse � simile. Popolazioni speciali Anziani: in 16 soggetti anziani a seguito di assunzione di una dose singola orale di 10 mg, l�emivita � aumentata di circa il 50% e la clearance � diminuita del 40% rispetto ai soggetti normali.
La riduzione della clearance della cetirizina in questi volontari anziani � sembrata essere in relazione alla riduzione della funzionalit� renale. Bambini: l�emivita della cetirizina � risultata di circa 6 ore nei bambini di et� compresa tra 6 e 12 anni, di 5 ore nei bambini tra 2 e 6 anni e ridotta a 3,1 ore nei bambini tra i 6 e i 24 mesi. Pazienti con insufficienza renale: la farmacocinetica del farmaco nei pazienti con insufficienza renale lieve (clearance della creatinina superiore ai 40 ml/min) � risultata simile a quella nei volontari sani.
I pazienti con una compromissione moderata della funzionalit� renale presentavano una emivita 3 volte pi� elevata ed una riduzione del 70% nella clearance rispetto ai volontari sani. I pazienti in emodialisi (clearance della creatinina inferiore a 7 ml/min) a cui era stata somministrata una dose orale singola di 10 mg di cetirizina presentavano un aumento della emivita pari a tre volte ed una riduzione della clearance pari al 70% della clearance nei soggetti normali.
La cetirizina � eliminata in bassa quantit� dalla emodialisi.
Un adeguamento del dosaggio � necessario nei pazienti con una compromissione della funzionalit� renale da moderata a grave. Pazienti con insufficienza epatica: i pazienti con epatopatie croniche (di origine epatocellulare o colestatica e cirrosi biliare) che hanno ricevuto una dose singola di 10 o 20 mg di cetirizina hanno presentato un aumento pari al 50% della emivita assieme ad una riduzione pari al 40% della clearance rispetto ai soggetti normali. Un adeguamento della posologia � necessario nei pazienti con compromissione della funzionalit� epatica solo se associata a insufficienza renale.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

In seguito a trattamento acuto per via orale le dosi non letali massime variano a seconda della specie da 500 volte (topi femmine) a 1600 volte (cani) la dose terapeutica consigliata nell�adulto di 10 mg al giorno (350 volte per via endovenosa nel cane). In seguito a somministrazioni ripetute per via orale, l�organo bersaglio nei roditori � il fegato (aumento di peso, ipertrofia degli epatociti e deposito adiposo).
La dose a cui non si osservano cambiamenti a livello epatico � pari a 100 volte la dose clinica raccomandata.
Occorre notare che cetirizina � risultata essere un induttore degli enzimi epatici solo nel topo e nel ratto e inoltre il profilo farmacocinetico del prodotto nei roditori � il pi� distante da quello nell�uomo.
I cambiamenti a livello epatico sono completamente reversibili a seguito d�interruzione del trattamento. In altre specie animali (cani e scimmie) che sono pi� simili all�uomo per quanto riguarda la farmacocinetica, cetirizina non esplica effetti epatici. I livelli a cui non si osservano effetti sono da 40 volte (cane, 6 mesi) a 75.220 volte (cane, 4 settimane) e 85 volte (scimmia, 4 settimane) la dose terapeutica raccomandata nell�uomo.
Gli effetti sono di tipo non specifico: lievi modificazioni del comportamento, riduzione dell�aumento ponderale, etc. Gli studi sulla funzione riproduttiva non hanno evidenziato effetti tossici sulla capacit� riproduttiva e sullo sviluppo della prole che potevano essere attribuiti al prodotto.
I livelli privi di effetti variano da 20 a 480 volte (topi, fertilit�) a 120 volte (topi, effetti perinatali) la dose terapeutica consigliata per l�uomo. La cetirizina non � mutagena e si ritiene che non abbia alcun potenziale carcinogeno nell�uomo.
Nella cavia la cetirizina non prolunga il tratto QTc a dosi (per via endovenosa) fino a 200 volte la DE50 per l�antagonismo del broncospasmo indotto dalla istamina.
La cetirizina non influenza il QTc nel cane e nella scimmia, quando viene somministrata per via orale fino ad un anno a dosi giornaliere fino a rispettivamente 275 e 225 volte la dose terapeutica consigliata per l�uomo.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Glicerolo 85%, glicole propilenico, saccarina sodica, metile paraidrossibenzoato, propile paraidrossibenzoato, sodio acetato, acido acetico glaciale, acqua depurata.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nessuna nota.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non conservare al di sopra di 25�C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Flacone di vetro ambrato da 10 ml o da 20 ml con contagocce.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

UCB Pharma S.p.A. Via Praglia, 15 - Pianezza (TO)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Flacone da 10 ml A.I.C.
n.
026894081 Flacone da 20 ml A.I.C.
n.
026894028

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Flacone da 10 ml 30.10.2003/01.06.2005 Flacone da 20 ml 21.02.1991/01.06.2005

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

03/04/2006

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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